Серліфт
Serlift
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Золофт, Стимулотон, Серената, Алевал, Місол, Серліфт, Асентра, Емотон, Солотик, Сертралюкс, Сертралін Ланнахер, Сералін, Містрал, Залокс, Депрефолт, Депралін, Адьювін, Сертралін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Serlift" 0,1 № 28
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі.
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі.
Фармакологічні властивості
Антидепресивне.
Фармакодинаміка
Сертралін - антидепресант, потужний селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) (СІЗЗС). Чинить дуже слабкий вплив на зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну. При застосуванні в терапевтичних дозах сертралін блокує зворотне захоплення серотоніну в тромбоцитах людини. У контрольованих клінічних дослідженнях не було відзначено стимулюючої, седативної або антихолінергічної дії, а також не було відзначено порушення психомоторних функцій у добровольців. Сертралін не викликає лікарської залежності, не викликає збільшення маси тіла при тривалому прийомі.
На тваринних моделях показано, що завдяки селективному пригніченню захоплення 5-НТ, сертралін не підсилює катехоламінову активність, не має афінності до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК- або бензодіазепінових рецепторів. На тваринних моделях було показано, що сертралін також не має кардіотоксичної дії. Тривале застосування у тварин було пов'язане з регуляцією рецепторів норадреналіну в головному мозку за типом негативного зворотного зв'язку, характерного для інших антидепресантів і протиобсесивних препаратів.
Сертралін не призводить до зловживання препаратом. У плацебоконтрольованому подвійному сліпому порівняльному дослідженні, яке вивчало здатність сертраліну, алпразоламу і декстроамфетаміну до розвитку зловживання, для сертраліну не було відзначено такої здатності. На противагу цьому спостереженню, пацієнти, які отримували алпразолам і декстроамфетамін, показали більшу схильність до розвитку зловживання препаратами, порівняно з плацебо. Ступінь схильності до зловживання базувалася на вимірюванні таких показників як здатність препарату викликати позитивні емоції, ейфорію і зловживання. У макак-резусів, привчених до самостійного введення кокаїну, прийом сертраліну не діяв як позитивний стимул, на відміну від фенобарбіталу і декстроамфетаміну.
На тваринних моделях показано, що завдяки селективному пригніченню захоплення 5-НТ, сертралін не підсилює катехоламінову активність, не має афінності до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК- або бензодіазепінових рецепторів. На тваринних моделях було показано, що сертралін також не має кардіотоксичної дії. Тривале застосування у тварин було пов'язане з регуляцією рецепторів норадреналіну в головному мозку за типом негативного зворотного зв'язку, характерного для інших антидепресантів і протиобсесивних препаратів.
Сертралін не призводить до зловживання препаратом. У плацебоконтрольованому подвійному сліпому порівняльному дослідженні, яке вивчало здатність сертраліну, алпразоламу і декстроамфетаміну до розвитку зловживання, для сертраліну не було відзначено такої здатності. На противагу цьому спостереженню, пацієнти, які отримували алпразолам і декстроамфетамін, показали більшу схильність до розвитку зловживання препаратами, порівняно з плацебо. Ступінь схильності до зловживання базувалася на вимірюванні таких показників як здатність препарату викликати позитивні емоції, ейфорію і зловживання. У макак-резусів, привчених до самостійного введення кокаїну, прийом сертраліну не діяв як позитивний стимул, на відміну від фенобарбіталу і декстроамфетаміну.
Фармакокінетика
Абсорбція
Максимальна концентрація (Сmax) і площа під кривою «концентрація-час» (AUC) пропорційні дозі в межах 50-200 мг, при цьому виявляється лінійний характер фармакокінетичної залежності. При застосуванні сертраліну в дозі від 50 мг до 200 мг один раз на добу протягом 14 днів концентрація сертраліну в плазмі крові досягала Сmax через 4,5-8,4 годин після прийому. Абсорбція висока, з повільною швидкістю. Під час прийому їжі біодоступність змінюється незначно (на 25%).
Розподіл.
Приблизно 98% сертраліну зв'язується з білками плазми крові.
Метаболізм
Сертралін піддається активній біотрансформації при першому проходженні через печінку. Основний шлях метаболізму - N-деметилювання. Основний метаболіт, виявлений у плазмі, N-десметилсертралін значно поступається (приблизно в 20 разів) сертраліну за активністю in vitro і фактично не активний на моделях депресії in vivo. Період напіввиведення N-десметилсертраліну становить від 62 до 104 годин. І сертралін, і N-десметилсертралін проходять окислювальне дезамінування і подальше скорочення, гідроксилювання і глюкуронування. При введенні міченого сертраліну здоровим добровольцям, у плазмі крові відзначали менше 5% радіоактивного сертраліну. Близько 40 - 45% введеної дози через дев'ять днів виявлялося в сечі. Незмінений сертралін не виводиться через нирки. За той же період близько 40-45% введеного сертраліну виявлялося у фекаліях, включаючи 12 - 14% незміненого сертраліну.
AUC (0-24 год), Сmax і Cmin десметилсертраліну збільшується залежно від дози і часу приблизно в 5 - 9 разів від 1-го до 14-го дня.
Виведення
Середній період напіввиведення (Т1/2) сертраліну у молодих і літніх пацієнтів становить від 22 до 36 год. Відповідно до кінцевого Т1/2 спостерігається приблизно дворазова кумуляція препарату до настання рівноважних концентрацій через 1 тиждень лікування (прийом дози один раз на добу). Т1/2 N-десметилсертраліну варіює в межах від 62 до 104 год. Сертралін і N-десметилсертралін активно біотрансформуються; утворені метаболіти виводяться в рівних кількостях нирками і через кишечник. Сертралін у незмінному вигляді виводиться нирками в незначній кількості (< 0,2%). Фармакокінетичний профіль у підлітків і літніх людей не відрізняється від такого у пацієнтів у віці від 18 до 65 років.
Особливі групи пацієнтів
Застосування у дітей
Показано, що фармакокінетика сертраліну у дітей з обсесивно-компульсивним розладом (ОКР) схожа з такою у дорослих (хоча у дітей метаболізм сертраліну є дещо більш активним). Однак, враховуючи нижчу масу тіла у дітей (особливо у віці 6-12 років), препарат рекомендується застосовувати в меншій дозі, щоб уникнути надмірних концентрацій сертраліну в плазмі крові.
Підлітки і літні
Фармакокінетичний профіль у підлітків і літніх людей не відрізняється від фармакокінетичного профілю у пацієнтів у віці від 18 до 65 років.
Застосування при недостатності функції печінки
При багаторазовому прийомі сертраліну у хворих з цирозом печінки легкого перебігу спостерігається збільшення Т1/2 препарату і майже триразове збільшення AUC і Сmax порівняно з такими у здорових людей. Істотних відмінностей у зв'язуванні з білками плазми крові в двох групах не відзначається. При застосуванні сертраліну у хворих з порушеною функцією печінки, необхідно обговорити доцільність зниження дози або збільшення інтервалу між прийомами препарату.
Застосування при нирковій недостатності
Сертралін піддається активній біотрансформації, тому нирками в незмінному вигляді він виводиться в незначній кількості. У хворих з легкою і помірно вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) 30-60 мл/хв), а також у хворих з помірною або тяжкою ступенем ниркової недостатності (КК 10-29 мл/хв) фармакокінетичні параметри (AUC0-24 і Сmax) сертраліну при багаторазовому його прийомі суттєво не відрізнялися від групи контролю. У всіх групах Т1/2 сертраліну був однаковий, так само як не було відмінностей у зв'язуванні з білками плазми крові. Було встановлено, що, як і очікувалося, з урахуванням незначної ниркової екскреції сертраліну, корекція його дози залежно від вираженості ниркової недостатності не потрібна.
Максимальна концентрація (Сmax) і площа під кривою «концентрація-час» (AUC) пропорційні дозі в межах 50-200 мг, при цьому виявляється лінійний характер фармакокінетичної залежності. При застосуванні сертраліну в дозі від 50 мг до 200 мг один раз на добу протягом 14 днів концентрація сертраліну в плазмі крові досягала Сmax через 4,5-8,4 годин після прийому. Абсорбція висока, з повільною швидкістю. Під час прийому їжі біодоступність змінюється незначно (на 25%).
Розподіл.
Приблизно 98% сертраліну зв'язується з білками плазми крові.
Метаболізм
Сертралін піддається активній біотрансформації при першому проходженні через печінку. Основний шлях метаболізму - N-деметилювання. Основний метаболіт, виявлений у плазмі, N-десметилсертралін значно поступається (приблизно в 20 разів) сертраліну за активністю in vitro і фактично не активний на моделях депресії in vivo. Період напіввиведення N-десметилсертраліну становить від 62 до 104 годин. І сертралін, і N-десметилсертралін проходять окислювальне дезамінування і подальше скорочення, гідроксилювання і глюкуронування. При введенні міченого сертраліну здоровим добровольцям, у плазмі крові відзначали менше 5% радіоактивного сертраліну. Близько 40 - 45% введеної дози через дев'ять днів виявлялося в сечі. Незмінений сертралін не виводиться через нирки. За той же період близько 40-45% введеного сертраліну виявлялося у фекаліях, включаючи 12 - 14% незміненого сертраліну.
AUC (0-24 год), Сmax і Cmin десметилсертраліну збільшується залежно від дози і часу приблизно в 5 - 9 разів від 1-го до 14-го дня.
Виведення
Середній період напіввиведення (Т1/2) сертраліну у молодих і літніх пацієнтів становить від 22 до 36 год. Відповідно до кінцевого Т1/2 спостерігається приблизно дворазова кумуляція препарату до настання рівноважних концентрацій через 1 тиждень лікування (прийом дози один раз на добу). Т1/2 N-десметилсертраліну варіює в межах від 62 до 104 год. Сертралін і N-десметилсертралін активно біотрансформуються; утворені метаболіти виводяться в рівних кількостях нирками і через кишечник. Сертралін у незмінному вигляді виводиться нирками в незначній кількості (< 0,2%). Фармакокінетичний профіль у підлітків і літніх людей не відрізняється від такого у пацієнтів у віці від 18 до 65 років.
Особливі групи пацієнтів
Застосування у дітей
Показано, що фармакокінетика сертраліну у дітей з обсесивно-компульсивним розладом (ОКР) схожа з такою у дорослих (хоча у дітей метаболізм сертраліну є дещо більш активним). Однак, враховуючи нижчу масу тіла у дітей (особливо у віці 6-12 років), препарат рекомендується застосовувати в меншій дозі, щоб уникнути надмірних концентрацій сертраліну в плазмі крові.
Підлітки і літні
Фармакокінетичний профіль у підлітків і літніх людей не відрізняється від фармакокінетичного профілю у пацієнтів у віці від 18 до 65 років.
Застосування при недостатності функції печінки
При багаторазовому прийомі сертраліну у хворих з цирозом печінки легкого перебігу спостерігається збільшення Т1/2 препарату і майже триразове збільшення AUC і Сmax порівняно з такими у здорових людей. Істотних відмінностей у зв'язуванні з білками плазми крові в двох групах не відзначається. При застосуванні сертраліну у хворих з порушеною функцією печінки, необхідно обговорити доцільність зниження дози або збільшення інтервалу між прийомами препарату.
Застосування при нирковій недостатності
Сертралін піддається активній біотрансформації, тому нирками в незмінному вигляді він виводиться в незначній кількості. У хворих з легкою і помірно вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) 30-60 мл/хв), а також у хворих з помірною або тяжкою ступенем ниркової недостатності (КК 10-29 мл/хв) фармакокінетичні параметри (AUC0-24 і Сmax) сертраліну при багаторазовому його прийомі суттєво не відрізнялися від групи контролю. У всіх групах Т1/2 сертраліну був однаковий, так само як не було відмінностей у зв'язуванні з білками плазми крові. Було встановлено, що, як і очікувалося, з урахуванням незначної ниркової екскреції сертраліну, корекція його дози залежно від вираженості ниркової недостатності не потрібна.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Сертралін призначають внутрішньо, один раз на добу вранці або ввечері, незалежно від прийому їжі.
Початкова доза
Депресія і ОКР: початкова доза - 50 мг на добу.
Панічні розлади, ПТСР і соціальна фобія: лікування починають з дози 25 мг на добу, яку збільшують через один тиждень до 50 мг на добу. Застосування препарату за такою схемою дозволяє знизити частоту ранніх небажаних ефектів лікування, характерних для панічного розладу.
Підбір дози
Депресія, ОКР, панічні розлади, ПТСР і соціальна фобія: при недостатньому ефекті застосування сертраліну в дозі 50 мг на добу, добову дозу допускається підвищувати з кроком не більше 50 мг на добу і інтервалом не частіше, ніж раз на тиждень (враховуючи 24-годинний термінальний період напіввиведення) до максимально рекомендованої дози, що становить 200 мг на добу.
Початковий терапевтичний ефект може проявитися протягом 7 днів, однак повний ефект зазвичай досягається через 2 - 4 тижні (або навіть протягом більш тривалого часу при ОКР).
Підтримуюча терапія: підтримуюча доза при тривалому лікуванні повинна бути мінімально ефективною, з проведенням відповідної корекції залежно від терапевтичного ефекту.
При великих депресивних епізодах терапію слід продовжувати не менше 6 місяців.
При ОКР і панічному розладі, слід регулярно оцінювати необхідність продовження терапії, оскільки при цих станах профілактика рецидивів не показана.
Застосування у літніх пацієнтів
У літньому віці препарат слід застосовувати з обережністю через підвищений ризик розвитку гіпонатріємії. Препарат застосовують у тому ж діапазоні доз, що і у молодших людей.
Застосування у хворих з недостатністю функції печінки
У пацієнтів з печінковою недостатністю слід застосовувати менші дози або збільшувати інтервал між прийомами препарату. Не слід застосовувати сертралін у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (немає клінічних даних).
Застосування у хворих з недостатністю функції нирок
З урахуванням незначної ниркової екскреції сертраліну, корекція його дози залежно від вираженості ниркової недостатності не потрібна.
Синдром відміни
Слід уникати різкої відміни сертраліну. При необхідності відмінити терапію, слід поступово знижувати дозу препарату протягом як мінімум 1-2 тижнів з метою мінімізації ризику розвитку симптомів синдрому відміни. У разі виникнення непереносимих небажаних реакцій протягом періоду зниження дози або після відміни препарату, слід розглянути можливість відновлення терапії у попередній дозі. Надалі лікар може відновити зниження дози, але з більш тривалими інтервалами.
Початкова доза
Депресія і ОКР: початкова доза - 50 мг на добу.
Панічні розлади, ПТСР і соціальна фобія: лікування починають з дози 25 мг на добу, яку збільшують через один тиждень до 50 мг на добу. Застосування препарату за такою схемою дозволяє знизити частоту ранніх небажаних ефектів лікування, характерних для панічного розладу.
Підбір дози
Депресія, ОКР, панічні розлади, ПТСР і соціальна фобія: при недостатньому ефекті застосування сертраліну в дозі 50 мг на добу, добову дозу допускається підвищувати з кроком не більше 50 мг на добу і інтервалом не частіше, ніж раз на тиждень (враховуючи 24-годинний термінальний період напіввиведення) до максимально рекомендованої дози, що становить 200 мг на добу.
Початковий терапевтичний ефект може проявитися протягом 7 днів, однак повний ефект зазвичай досягається через 2 - 4 тижні (або навіть протягом більш тривалого часу при ОКР).
Підтримуюча терапія: підтримуюча доза при тривалому лікуванні повинна бути мінімально ефективною, з проведенням відповідної корекції залежно від терапевтичного ефекту.
При великих депресивних епізодах терапію слід продовжувати не менше 6 місяців.
При ОКР і панічному розладі, слід регулярно оцінювати необхідність продовження терапії, оскільки при цих станах профілактика рецидивів не показана.
Застосування у літніх пацієнтів
У літньому віці препарат слід застосовувати з обережністю через підвищений ризик розвитку гіпонатріємії. Препарат застосовують у тому ж діапазоні доз, що і у молодших людей.
Застосування у хворих з недостатністю функції печінки
У пацієнтів з печінковою недостатністю слід застосовувати менші дози або збільшувати інтервал між прийомами препарату. Не слід застосовувати сертралін у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (немає клінічних даних).
Застосування у хворих з недостатністю функції нирок
З урахуванням незначної ниркової екскреції сертраліну, корекція його дози залежно від вираженості ниркової недостатності не потрібна.
Синдром відміни
Слід уникати різкої відміни сертраліну. При необхідності відмінити терапію, слід поступово знижувати дозу препарату протягом як мінімум 1-2 тижнів з метою мінімізації ризику розвитку симптомів синдрому відміни. У разі виникнення непереносимих небажаних реакцій протягом періоду зниження дози або після відміни препарату, слід розглянути можливість відновлення терапії у попередній дозі. Надалі лікар може відновити зниження дози, але з більш тривалими інтервалами.
Для дітей:
Безпека і ефективність сертраліну встановлені у дітей з ОКР (у віці від 6 до 17 років).
Для підлітків (у віці від 13 до 17 років) з ОКР початкова доза - 50 мг на добу.
Для дітей (у віці від 6 до 12 років) терапію з ОКР починають з дози 25 мг на добу, з подальшим збільшенням дози через один тиждень до 50 мг на добу. Надалі, при недостатньому ефекті дози 50 мг можливе подальше підвищення дози протягом кількох тижнів.
Максимальна доза становить 200 мг на добу.
Не слід змінювати дозу частіше, ніж 1 раз на тиждень. Було показано, що у пацієнтів з депресією і ОКР у віці від 6 до 17 років фармакокінетичний профіль сертраліну схожий з таким у дорослих.
Однак, щоб уникнути передозування, при збільшенні дози більш ніж на 50 мг необхідно враховувати меншу масу тіла у дітей порівняно з дорослими.
Безпека і ефективність препарату у дітей з великим депресивним розладом не виявлена.
Підбір дози у дітей і підлітків
Період напіввиведення сертраліну становить приблизно 1 добу, тому зміна дози повинна відбуватися з інтервалом не менше 1 тижня.
Для підлітків (у віці від 13 до 17 років) з ОКР початкова доза - 50 мг на добу.
Для дітей (у віці від 6 до 12 років) терапію з ОКР починають з дози 25 мг на добу, з подальшим збільшенням дози через один тиждень до 50 мг на добу. Надалі, при недостатньому ефекті дози 50 мг можливе подальше підвищення дози протягом кількох тижнів.
Максимальна доза становить 200 мг на добу.
Не слід змінювати дозу частіше, ніж 1 раз на тиждень. Було показано, що у пацієнтів з депресією і ОКР у віці від 6 до 17 років фармакокінетичний профіль сертраліну схожий з таким у дорослих.
Однак, щоб уникнути передозування, при збільшенні дози більш ніж на 50 мг необхідно враховувати меншу масу тіла у дітей порівняно з дорослими.
Безпека і ефективність препарату у дітей з великим депресивним розладом не виявлена.
Підбір дози у дітей і підлітків
Період напіввиведення сертраліну становить приблизно 1 добу, тому зміна дози повинна відбуватися з інтервалом не менше 1 тижня.
Показання
- Великі депресивні епізоди. Запобігання рецидиву великих депресивних епізодів.
- Панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії.
- Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих і дітей 6-17 років.
- Соціальний тривожний розлад.
- Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР).
- Панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії.
- Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих і дітей 6-17 років.
- Соціальний тривожний розлад.
- Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР).
Протипоказання
- Відома підвищена чутливість до сертраліну та інших компонентів препарату;
- Дитячий вік до 6 років (при обсесивно-компульсивних розладах (ОКР)), для інших показань препарат протипоказаний у пацієнтів молодше 18 років;
- Протипоказано застосування сертраліну з інгібіторами моноамінооксидази (ІМАО) необоротної дії у зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому, що проявляється ажитацією, тремором і гіпертермією. Не слід починати прийом сертраліну протягом 14 днів після відміни необоротних ІМАО, а терапію сертраліном слід припинити за 7 днів до початку терапії необоротними ІМАО
- Одночасне застосування з пімозидом
З обережністю:
Слід дотримуватися обережності при застосуванні сертраліну у пацієнтів з органічними захворюваннями головного мозку (в т.ч. затримка розумового розвитку), епілепсією, печінковою і/або нирковою недостатністю, вираженим зниженням маси тіла.
Також слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні сертраліну з іншими препаратами, що підсилюють серотонінергічну нейротрансмісію (див. розділ «Взаємодії з іншими лікарськими препаратами»).
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні СІЗЗС у поєднанні з препаратами, що мають підтверджену здатність впливати на функцію тромбоцитів.
Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні сертраліну і трициклічних антидепресантів.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні сертраліну у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QTc на ЕКГ або розвитку шлуночкової тахісистолічної аритмії типу «пірует» (ІР).
- Дитячий вік до 6 років (при обсесивно-компульсивних розладах (ОКР)), для інших показань препарат протипоказаний у пацієнтів молодше 18 років;
- Протипоказано застосування сертраліну з інгібіторами моноамінооксидази (ІМАО) необоротної дії у зв'язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому, що проявляється ажитацією, тремором і гіпертермією. Не слід починати прийом сертраліну протягом 14 днів після відміни необоротних ІМАО, а терапію сертраліном слід припинити за 7 днів до початку терапії необоротними ІМАО
- Одночасне застосування з пімозидом
З обережністю:
Слід дотримуватися обережності при застосуванні сертраліну у пацієнтів з органічними захворюваннями головного мозку (в т.ч. затримка розумового розвитку), епілепсією, печінковою і/або нирковою недостатністю, вираженим зниженням маси тіла.
Також слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні сертраліну з іншими препаратами, що підсилюють серотонінергічну нейротрансмісію (див. розділ «Взаємодії з іншими лікарськими препаратами»).
Необхідно дотримуватися обережності при призначенні СІЗЗС у поєднанні з препаратами, що мають підтверджену здатність впливати на функцію тромбоцитів.
Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні сертраліну і трициклічних антидепресантів.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні сертраліну у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QTc на ЕКГ або розвитку шлуночкової тахісистолічної аритмії типу «пірует» (ІР).
Особливі вказівки
З обережністю застосовують при зловживанні лікарськими засобами або залежності від них в анамнезі, порушеннях функції печінки, порушеннях функції нирок, епілептичних припадках, зменшенні маси тіла.
Не слід застосовувати у пацієнтів, яким проводиться електрошокова терапія. Застосування сертраліну можливе не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Безпека застосування в педіатрії не встановлена.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування слід уникати діяльності, що вимагає підвищеної уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.
Не слід застосовувати у пацієнтів, яким проводиться електрошокова терапія. Застосування сертраліну можливе не раніше ніж через 14 днів після відміни інгібіторів МАО.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Безпека застосування в педіатрії не встановлена.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування слід уникати діяльності, що вимагає підвищеної уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, головний біль, безсоння, відчуття втоми, слабкість, тремор; рідко - маніакальний або гіпоманіакальний стан, тривога, занепокоєння, порушення зору.
З боку серцево-судинної системи: рідко - почервоніння шкіри з відчуттям жару або тепла, відчуття серцебиття.
З боку травної системи: зниження апетиту, діарея, сухість у роті, нудота, спазми в шлунку або кишечнику, метеоризм; рідко - запори, блювання.
З боку обміну речовин: посилення потовиділення.
З боку репродуктивної системи: рідко - зниження потенції.
Алергічні реакції: рідко - підвищення температури, шкірний висип, кропив'янка або свербіж.
З боку серцево-судинної системи: рідко - почервоніння шкіри з відчуттям жару або тепла, відчуття серцебиття.
З боку травної системи: зниження апетиту, діарея, сухість у роті, нудота, спазми в шлунку або кишечнику, метеоризм; рідко - запори, блювання.
З боку обміну речовин: посилення потовиділення.
З боку репродуктивної системи: рідко - зниження потенції.
Алергічні реакції: рідко - підвищення температури, шкірний висип, кропив'янка або свербіж.
Передозування
Можливий розвиток важкого отруєння, аж до коми і летального результату при одночасному введенні з іншими препаратами і/або алкоголем або при застосуванні в монотерапії. У зв'язку з цим необхідно проводити інтенсивну терапію при будь-якому передозуванні сертраліном.
Передозування може викликати серотоніновий синдром з подовженням інтервалу QT, розвитком шлуночкової тахісистолічної аритмії типу ”пірует” (torsade de pointes), нудотою, блюванням, сонливістю, тахікардією, ажитацією, запамороченням, тремором, психомоторним збудженням, діареєю, підвищеним потовиділенням, міоклонусом і гіперрефлексією. У деяких випадках відзначали розвиток коми.
Безпека застосування препарату залежить від популяції пацієнтів і супутньої терапії.
Лікування: специфічних антидотів немає. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія і постійне спостереження за життєво важливими функціями організму (в тому числі моніторинг ЕКГ, у зв'язку з можливістю подовження інтервалу на фоні прийому сертраліну). Викликати блювання не рекомендується. Введення активованого вугілля разом зі слабким може бути більш ефективним, ніж промивання шлунка. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. У сертраліну великий об'єм розподілу, у зв'язку з цим форсований діурез, проведення діалізу, гемоперфузії або переливання крові може виявитися безрезультатним.
Передозування може викликати серотоніновий синдром з подовженням інтервалу QT, розвитком шлуночкової тахісистолічної аритмії типу ”пірует” (torsade de pointes), нудотою, блюванням, сонливістю, тахікардією, ажитацією, запамороченням, тремором, психомоторним збудженням, діареєю, підвищеним потовиділенням, міоклонусом і гіперрефлексією. У деяких випадках відзначали розвиток коми.
Безпека застосування препарату залежить від популяції пацієнтів і супутньої терапії.
Лікування: специфічних антидотів немає. Потрібна інтенсивна підтримуюча терапія і постійне спостереження за життєво важливими функціями організму (в тому числі моніторинг ЕКГ, у зв'язку з можливістю подовження інтервалу на фоні прийому сертраліну). Викликати блювання не рекомендується. Введення активованого вугілля разом зі слабким може бути більш ефективним, ніж промивання шлунка. Необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів. У сертраліну великий об'єм розподілу, у зв'язку з цим форсований діурез, проведення діалізу, гемоперфузії або переливання крові може виявитися безрезультатним.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами похідними кумарину значно збільшується протромбіновий час.
При одночасному застосуванні сертралін може витісняти з зв'язку з білками плазми інші препарати, в результаті цього підвищується концентрація в плазмі відповідної активної речовини і підвищується ризик розвитку побічних ефектів.
При одночасному застосуванні з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю ізоферменту CYP2D6 можливе підвищення концентрації в плазмі крові зазначених препаратів внаслідок інгібування ізоферменту CYP2D6 під впливом сертраліну.
При одночасному застосуванні інгібіторів МАО (в т.ч. селегіліну, моклобеміду) можливий розвиток серотонінового синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, а також прояви нестабільності психічного і фізіологічного стану організму, аж до розвитку делірію і коми).
При одночасному застосуванні з солями літію можливе посилення тремору. При одночасному застосуванні з дезипраміном можливе підвищення концентрації дезипраміну в плазмі крові; з циметидином - значне зниження кліренсу сертраліну.
При одночасному застосуванні сертралін може витісняти з зв'язку з білками плазми інші препарати, в результаті цього підвищується концентрація в плазмі відповідної активної речовини і підвищується ризик розвитку побічних ефектів.
При одночасному застосуванні з препаратами, метаболізм яких відбувається за участю ізоферменту CYP2D6 можливе підвищення концентрації в плазмі крові зазначених препаратів внаслідок інгібування ізоферменту CYP2D6 під впливом сертраліну.
При одночасному застосуванні інгібіторів МАО (в т.ч. селегіліну, моклобеміду) можливий розвиток серотонінового синдрому (гіпертермія, м'язова ригідність, міоклонус, а також прояви нестабільності психічного і фізіологічного стану організму, аж до розвитку делірію і коми).
При одночасному застосуванні з солями літію можливе посилення тремору. При одночасному застосуванні з дезипраміном можливе підвищення концентрації дезипраміну в плазмі крові; з циметидином - значне зниження кліренсу сертраліну.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 50 мг і 100 мг.
По 10 штук у блістері з алюмінієвої фольги і ПВХ/ПВДХ плівки; 1 або 3 блістери з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
По 14 штук у блістері з алюмінієвої фольги і ПВХ/ПВДХ плівки; 1 або 2 блістери з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
По 10 штук у блістері з алюмінієвої фольги і ПВХ/ПВДХ плівки; 1 або 3 блістери з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
По 14 штук у блістері з алюмінієвої фольги і ПВХ/ПВДХ плівки; 1 або 2 блістери з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
