Simgal
Simgal
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Zokor, Allesta, Simvasterol, Vazilip, Avestatin, Aktalipid, Aterostat, Vero-Simvastatin, Zovatin, Zorstat, Ovenkor, Simvakard, Simvastatin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Simgal" 10 mg
D.t.d. № 14 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka 1 marta/kun, kechqurun, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. № 14 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka 1 marta/kun, kechqurun, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Gipolipidemik
Farmakodinamika
Gipolipidemik preparat, GMG-KoA-reduktaza ingibitori, Aspergillus terreus fermentatsiyasi mahsulotidan sintetik yo'l bilan olinadi. Faol bo'lmagan lakton bo'lib, organizmda gidrolizga uchrab, gidroksikislotali hosila hosil qiladi. Faol metabolit GMG-KoA-reduktazani, GMG-KoA'dan mevalonat hosil bo'lishining boshlang'ich reaksiyasini katalizlovchi fermentni ingibitsiya qiladi. GMG-KoA'dan mevalonat hosil bo'lishi xolesterin (Xs) sintezining erta bosqichi bo'lganligi sababli, simvastatin qo'llanilishi organizmda potentsial toksik sterollar to'planishiga olib kelmaydi. GMG-KoA osongina asetil-KoA'ga metabolizmga uchraydi, u organizmda ko'plab sintez jarayonlarida ishtirok etadi.
Qon plazmasida TG, LPNP, LPONP va umumiy Xs miqdorini pasaytiradi (geterozigot oilaviy va nooilaviy giperxolesterinemiya holatlarida, aralash giperlipidemiyada, xolesterin miqdorining oshishi xavf omili bo'lganida).
LPVP miqdorini oshiradi va LPNP/LPVP va umumiy Xs/LPVP nisbatini kamaytiradi.
Ta'sir boshlanishi - qabul qilish boshlanganidan 2 hafta o'tgach, maksimal terapevtik ta'sir 4-6 hafta ichida erishiladi. Davolash davom ettirilganda ta'sir saqlanadi, terapiya to'xtatilganda Xs miqdori asta-sekin boshlang'ich darajaga qaytadi.
Qon plazmasida TG, LPNP, LPONP va umumiy Xs miqdorini pasaytiradi (geterozigot oilaviy va nooilaviy giperxolesterinemiya holatlarida, aralash giperlipidemiyada, xolesterin miqdorining oshishi xavf omili bo'lganida).
LPVP miqdorini oshiradi va LPNP/LPVP va umumiy Xs/LPVP nisbatini kamaytiradi.
Ta'sir boshlanishi - qabul qilish boshlanganidan 2 hafta o'tgach, maksimal terapevtik ta'sir 4-6 hafta ichida erishiladi. Davolash davom ettirilganda ta'sir saqlanadi, terapiya to'xtatilganda Xs miqdori asta-sekin boshlang'ich darajaga qaytadi.
Farmakokinetika
So'rilish
Simvastatinning so'rilishi yuqori. Cmax 1.3-2.4 soat ichida og'iz orqali qabul qilingandan keyin erishiladi va 12 soat ichida 90% ga kamayadi. Jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga uchraydi.
Ta'sir va metabolizm
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 95%.
Simvastatin jigarida gidroliz yo'li bilan farmakologik faol beta-gidroksimetabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Shuningdek, boshqa faol va nofaol metabolitlar ham hosil bo'ladi.
Chiqarilish
Faol metabolitlarning T1/2 1.9 soatni tashkil qiladi. Asosan axlat bilan chiqariladi (taxminan 60%), taxminan 10-15% buyraklar orqali nofaol metabolitlar shaklida chiqariladi.
Simvastatinning so'rilishi yuqori. Cmax 1.3-2.4 soat ichida og'iz orqali qabul qilingandan keyin erishiladi va 12 soat ichida 90% ga kamayadi. Jigar orqali "birinchi o'tish" effektiga uchraydi.
Ta'sir va metabolizm
Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 95%.
Simvastatin jigarida gidroliz yo'li bilan farmakologik faol beta-gidroksimetabolitlar hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Shuningdek, boshqa faol va nofaol metabolitlar ham hosil bo'ladi.
Chiqarilish
Faol metabolitlarning T1/2 1.9 soatni tashkil qiladi. Asosan axlat bilan chiqariladi (taxminan 60%), taxminan 10-15% buyraklar orqali nofaol metabolitlar shaklida chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, 1 marta kuniga kechqurun, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi. Simgal preparatining dozalari 5 dan 80 mg/gacha. Zarurat bo'lganda doza o'zgarishi kamida 4 haftalik interval bilan amalga oshirilishi kerak. 80 mg/gacha bo'lgan doza faqat 40 mg dozasida LPNP konsentratsiyasida kerakli natijaga erishmagan bemorlarga va Simgal preparatini diltiazem bilan bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarga tavsiya etiladi.
Maksimal doza kechqurun 40 mg/kun dan oshmasligi kerak va faqat og'ir giperlipidemiyada va yurak-qon tomir kasalliklari xavfi yuqori bo'lgan bemorlarga tavsiya etiladi.
Giperkolesterinemiya
Birlamchi giperkolesterinemiya (Fredrikson tasnifi bo'yicha IIa turi) yoki aralash giperkolesterinemiya (Fredrikson tasnifi bo'yicha IIb turi). Davolashdan oldin bemorga gipoxolesterinli dieta buyurilishi kerak, simvastatin bilan davolash davomida unga rioya qilish kerak. Boshlang'ich doza 10–20 mg/kun. Yetarli samaradorlik bo'lmasa, doza 4 haftadan oldin oshirilmaydi. LPNP miqdorini sezilarli darajada kamaytirish zarurati bo'lsa (45% va undan ko'p), boshlang'ich doza 20–40 mg/kun bo'lishi mumkin. Zarurat bo'lganda doza o'zgartirilishi kerak.
Nasliy gomozigot giperkolesterinemiya. Tavsiya etilgan doza kechqurun bir marta 40 mg/kun yoki 80 mg/kun, 3 qabulga bo'lingan (ertalab 20 mg, kunduzi 20 mg va kechqurun 40 mg). 80 mg doza faqat terapiyaning kutilayotgan foydasi mumkin bo'lgan xavfdan yuqori bo'lsa buyuriladi. Simgal preparati qo'shimcha sifatida yoki gipolipidemik davolash samarasiz bo'lganda qo'llanilishi kerak.
Ishemik yurak kasalligi
Simgal preparatining tavsiya etilgan doza 20–40 mg/kun kechqurun bir marta IYB bo'lgan bemorlarda giperkolesterinemiya bilan yoki bo'lmasdan. Agar LPNP miqdori kamida 75 mg/dl (1,94 mmol/l) va umumiy xolesterin miqdori 140 mg/dl (3,6 mmol/l) dan kam bo'lsa, preparatning dozasini kamaytirish kerak. Simgal preparati bilan davolash dietani va jismoniy faollikni oshirish bilan bir vaqtda boshlanishi mumkin. Yetarli samaradorlik bo'lmasa, doza o'zgartiriladi, lekin 4 haftadan oldin emas.
Qo'shimcha dori terapiyasi
Simgal preparati monoterapiyada ham, safro kislotasi sekvestrantlari bilan kombinatsiyada ham samarali. Simgal preparatini safro kislotasi sekvestrantlarini qabul qilishdan 2 soat oldin yoki 4 soat keyin qabul qilish kerak.
Siklosporin, danazol, gemfibrozil, boshqa fibratlar (fenofibratdan tashqari) yoki lipidni kamaytiruvchi dozalarda (kamida 1 g/kun) nikotin kislotasini Simgal preparati bilan bir vaqtda qabul qilganda, Simgal preparatining dozasini 10 mg/kun dan oshirmaslik kerak.
Simgal preparatini amiodaron yoki verapamil bilan bir vaqtda qabul qilganda, Simgal preparatining dozasini 20 mg/kun dan oshirmaslik kerak.
Diltiazem qabul qilayotgan bemorlar uchun Simgal preparatining sutkalik dozasini 40 mg dan oshirmaslik kerak.
Amlodipin qabul qilayotgan bemorlar uchun Simgal preparatining sutkalik dozasini 40 mg dan oshirmaslik kerak.
Ranolazin va Simgal preparatini bir vaqtda qo'llashda, qon plazmasida simvastatin konsentratsiyasi oshadi.
Böyrak yetishmovchiligida qo'llash
Yengil va o'rtacha böyrak yetishmovchiligida Simgal preparatining dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi. Og'ir böyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi
Maksimal doza kechqurun 40 mg/kun dan oshmasligi kerak va faqat og'ir giperlipidemiyada va yurak-qon tomir kasalliklari xavfi yuqori bo'lgan bemorlarga tavsiya etiladi.
Giperkolesterinemiya
Birlamchi giperkolesterinemiya (Fredrikson tasnifi bo'yicha IIa turi) yoki aralash giperkolesterinemiya (Fredrikson tasnifi bo'yicha IIb turi). Davolashdan oldin bemorga gipoxolesterinli dieta buyurilishi kerak, simvastatin bilan davolash davomida unga rioya qilish kerak. Boshlang'ich doza 10–20 mg/kun. Yetarli samaradorlik bo'lmasa, doza 4 haftadan oldin oshirilmaydi. LPNP miqdorini sezilarli darajada kamaytirish zarurati bo'lsa (45% va undan ko'p), boshlang'ich doza 20–40 mg/kun bo'lishi mumkin. Zarurat bo'lganda doza o'zgartirilishi kerak.
Nasliy gomozigot giperkolesterinemiya. Tavsiya etilgan doza kechqurun bir marta 40 mg/kun yoki 80 mg/kun, 3 qabulga bo'lingan (ertalab 20 mg, kunduzi 20 mg va kechqurun 40 mg). 80 mg doza faqat terapiyaning kutilayotgan foydasi mumkin bo'lgan xavfdan yuqori bo'lsa buyuriladi. Simgal preparati qo'shimcha sifatida yoki gipolipidemik davolash samarasiz bo'lganda qo'llanilishi kerak.
Ishemik yurak kasalligi
Simgal preparatining tavsiya etilgan doza 20–40 mg/kun kechqurun bir marta IYB bo'lgan bemorlarda giperkolesterinemiya bilan yoki bo'lmasdan. Agar LPNP miqdori kamida 75 mg/dl (1,94 mmol/l) va umumiy xolesterin miqdori 140 mg/dl (3,6 mmol/l) dan kam bo'lsa, preparatning dozasini kamaytirish kerak. Simgal preparati bilan davolash dietani va jismoniy faollikni oshirish bilan bir vaqtda boshlanishi mumkin. Yetarli samaradorlik bo'lmasa, doza o'zgartiriladi, lekin 4 haftadan oldin emas.
Qo'shimcha dori terapiyasi
Simgal preparati monoterapiyada ham, safro kislotasi sekvestrantlari bilan kombinatsiyada ham samarali. Simgal preparatini safro kislotasi sekvestrantlarini qabul qilishdan 2 soat oldin yoki 4 soat keyin qabul qilish kerak.
Siklosporin, danazol, gemfibrozil, boshqa fibratlar (fenofibratdan tashqari) yoki lipidni kamaytiruvchi dozalarda (kamida 1 g/kun) nikotin kislotasini Simgal preparati bilan bir vaqtda qabul qilganda, Simgal preparatining dozasini 10 mg/kun dan oshirmaslik kerak.
Simgal preparatini amiodaron yoki verapamil bilan bir vaqtda qabul qilganda, Simgal preparatining dozasini 20 mg/kun dan oshirmaslik kerak.
Diltiazem qabul qilayotgan bemorlar uchun Simgal preparatining sutkalik dozasini 40 mg dan oshirmaslik kerak.
Amlodipin qabul qilayotgan bemorlar uchun Simgal preparatining sutkalik dozasini 40 mg dan oshirmaslik kerak.
Ranolazin va Simgal preparatini bir vaqtda qo'llashda, qon plazmasida simvastatin konsentratsiyasi oshadi.
Böyrak yetishmovchiligida qo'llash
Yengil va o'rtacha böyrak yetishmovchiligida Simgal preparatining dozasini o'zgartirish talab qilinmaydi. Og'ir böyrak yetishmovchiligida (kreatinin klirensi
Ko'rsatmalar
Giperkolesterinemiya:
IYB:
Serebrovaskulyar kasallik:
- birlamchi giperkolesterinemiya (IIa va IIb turlari) xolesterin miqdorini kamaytiruvchi dietoterapiya va boshqa no-dori choralari (jismoniy mashqlar va vaznni kamaytirish) samarasiz bo'lganida koronar ateroskleroz xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda;
- maxsus dieta va jismoniy mashqlar bilan tuzatilmaydigan aralash giperkolesterinemiya va gipertirgliceridemiya.
IYB:
- miokard infarktini oldini olish;
- o'lim xavfini kamaytirish;
- aterosklerozning rivojlanishini sekinlashtirish;
- revaskulyarizatsiya protseduralari xavfini kamaytirish.
Serebrovaskulyar kasallik:
- insult yoki tranzitor ishemik buzilishlar.
Qarshi ko'rsatmalar
- faol fazadagi jigar kasalliklari, noma'lum etiologiyali jigar fermentlari faolligining doimiy oshishi;
- suyak mushaklari kasalliklari (miyopatiya);
- homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
- simvastatin va preparatning boshqa komponentlariga (shu jumladan, nasliy laktaza intoleransiyasi) va statinlar qatoridagi boshqa preparatlarga (GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari) yuqori sezuvchanlik.
Diqqat bilan preparatni spirtli ichimliklarni suiiste'mol qiluvchi bemorlarga, organ transplantatsiyasidan keyin immunosupressantlar bilan davolanayotgan bemorlarga (rabdomioliz va böyrak yetishmovchiligi xavfi yuqori bo'lganligi sababli) buyuriladi; böyrak funktsiyasining jiddiy yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin bo'lgan holatlarda, masalan, arterial gipotenziya, og'ir o'tkir infeksion kasalliklar, jiddiy metabolik va endokrin buzilishlar, suv-elektrolit muvozanati buzilishi, jarrohlik aralashuvlar (shu jumladan, stomatologik) yoki jarohatlar; noma'lum etiologiyali suyak mushaklarining tonusi pasaygan yoki oshgan bemorlarga; epilepsiya.
Maxsus ko'rsatmalar
Simgal preparati bilan davolash boshida jigar fermentlari darajasining o'tkinchi oshishi mumkin. Shuning uchun davolash boshlanishidan oldin va keyinchalik muntazam ravishda jigar funktsiyasini tekshirish (jigar fermentlari faolligini har 6 haftada birinchi 3 oy davomida, keyin qolgan birinchi yil davomida har 8 haftada, va keyin har 6 oyda bir marta nazorat qilish), shuningdek, doza oshirilganda jigar funktsiyasini aniqlash uchun test o'tkazish kerak. Dozani 80 mg ga oshirganda har 3 oyda test o'tkazish kerak. Transaminazlar faolligining doimiy oshishi (boshlang'ich darajadan 3 martadan ko'p) bo'lganda Simgal preparatini qabul qilishni to'xtatish kerak.
Simgal preparati, GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari kabi, rabdomioliz va böyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan holatlarda (og'ir o'tkir infeksiya, arterial gipotenziya, rejalashtirilgan katta jarrohlik operatsiyasi, jarohatlar, jiddiy metabolik buzilishlar fonida) qo'llanmasligi kerak.
Homiladorlikda gipolipidemik vositalarni bekor qilish birlamchi giperkolesterinemiya uzoq muddatli davolash natijalariga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari xolesterin sintezini to'xtatishi sababli, xolesterin va uning boshqa sintez mahsulotlari homila rivojlanishida muhim rol o'ynaydi, shu jumladan steroidlar va hujayra membranalarining sintezida, simvastatin homilador ayollarga buyurilganda homilaga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin (reproduktiv yoshdagi ayollar homiladorlikdan saqlanishlari kerak). Agar davolash jarayonida homiladorlik yuz bersa, preparat bekor qilinishi kerak va ayol homilaga mumkin bo'lgan xavf haqida ogohlantirilishi kerak.
Simgal preparatini homiladorlikdan saqlanish vositalarini ishlatmaydigan reproduktiv yoshdagi ayollarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Qalqonsimon bez funktsiyasi pasaygan (gipotireoz) yoki ba'zi böyrak kasalliklari (nefrotik sindrom) mavjud bo'lgan bemorlarda xolesterin darajasi oshganda, avvalo asosiy kasallikni davolash kerak.
Simgal preparati spirtli ichimliklarni suiiste'mol qiluvchi va/yoki jigar kasalliklari tarixiga ega bo'lgan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Davolash boshlanishidan oldin va davomida bemor gipoxolesterinli dietada bo'lishi kerak.
Greypfrut sharbatini bir vaqtda qabul qilish Simgal preparati bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlarning kuchayishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun ularni bir vaqtda qabul qilishdan saqlanish kerak.
Simgal preparati I, IV va V turdagi gipertirgliceridemiya mavjud bo'lgan holatlarda ko'rsatilmaydi.
Simgal preparati bilan davolash miyopatiyani keltirib chiqarishi mumkin, bu rabdomioliz va böyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin. Ushbu patologiya rivojlanish xavfi Simgal preparati bilan bir vaqtda quyidagi dori vositalaridan bir yoki bir nechtasini qabul qilayotgan bemorlarda oshadi: fibratlar (gemfibrozil, fenofibrat), siklosporin, nefazodon, makrolidlar (eritromitsin, klaritromitsin), azol guruhidagi zamburug'ga qarshi vositalar (ketokonazol, itrakonazol) va OIV-proteaza ingibitorlari (ritonavir). Miyopatiya rivojlanish xavfi og'ir böyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ham oshadi.
Simgal preparati bilan davolashni boshlayotgan barcha bemorlar, shuningdek, preparatning dozasini oshirish kerak bo'lgan bemorlar miyopatiya rivojlanishi va tushunarsiz og'riqlar, mushaklarda og'riq, zaiflik yoki mushak kuchsizligi paydo bo'lganda darhol shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirilishi kerak, ayniqsa bu holat noqulaylik yoki isitma bilan birga bo'lsa. Agar miyopatiya aniqlansa yoki taxmin qilinsa, preparat bilan davolash darhol to'xtatilishi kerak.
Miyopatiya rivojlanishini diagnostika qilish maqsadida KFK darajasini muntazam ravishda o'lchash tavsiya etiladi.
Simgal preparati bilan davolashda zardob KFK darajasining oshishi mumkin, bu esa ko'krak qafasidagi og'riqlarni differensial diagnostika qilishda hisobga olinishi kerak. Preparatni bekor qilish mezoni zardobdagi KFK darajasining VGN ga nisbatan 10 martadan ko'p oshishi hisoblanadi. Miyalgiya, miyasteniya va/yoki KFK faolligining sezilarli oshishi bo'lgan bemorlarda davolash to'xtatiladi.
Preparat monoterapiya shaklida ham, safro kislotasi sekvestrantlari bilan kombinatsiyada ham samarali.
Joriy dozani o'tkazib yuborish holatida preparatni imkon qadar tezroq qabul qilish kerak. Agar keyingi doza qabul qilish vaqti kelgan bo'lsa, dozani ikki barobar oshirmang.
Og'ir böyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda davolash böyrak funktsiyasi nazorati ostida o'tkaziladi.
Preparatni qo'llash davomiyligi davolovchi shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Simgal preparati transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatishi haqida xabar berilmagan.
Simgal preparati, GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari kabi, rabdomioliz va böyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi yuqori bo'lgan holatlarda (og'ir o'tkir infeksiya, arterial gipotenziya, rejalashtirilgan katta jarrohlik operatsiyasi, jarohatlar, jiddiy metabolik buzilishlar fonida) qo'llanmasligi kerak.
Homiladorlikda gipolipidemik vositalarni bekor qilish birlamchi giperkolesterinemiya uzoq muddatli davolash natijalariga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi.
GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari xolesterin sintezini to'xtatishi sababli, xolesterin va uning boshqa sintez mahsulotlari homila rivojlanishida muhim rol o'ynaydi, shu jumladan steroidlar va hujayra membranalarining sintezida, simvastatin homilador ayollarga buyurilganda homilaga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin (reproduktiv yoshdagi ayollar homiladorlikdan saqlanishlari kerak). Agar davolash jarayonida homiladorlik yuz bersa, preparat bekor qilinishi kerak va ayol homilaga mumkin bo'lgan xavf haqida ogohlantirilishi kerak.
Simgal preparatini homiladorlikdan saqlanish vositalarini ishlatmaydigan reproduktiv yoshdagi ayollarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Qalqonsimon bez funktsiyasi pasaygan (gipotireoz) yoki ba'zi böyrak kasalliklari (nefrotik sindrom) mavjud bo'lgan bemorlarda xolesterin darajasi oshganda, avvalo asosiy kasallikni davolash kerak.
Simgal preparati spirtli ichimliklarni suiiste'mol qiluvchi va/yoki jigar kasalliklari tarixiga ega bo'lgan shaxslarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Davolash boshlanishidan oldin va davomida bemor gipoxolesterinli dietada bo'lishi kerak.
Greypfrut sharbatini bir vaqtda qabul qilish Simgal preparati bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlarning kuchayishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun ularni bir vaqtda qabul qilishdan saqlanish kerak.
Simgal preparati I, IV va V turdagi gipertirgliceridemiya mavjud bo'lgan holatlarda ko'rsatilmaydi.
Simgal preparati bilan davolash miyopatiyani keltirib chiqarishi mumkin, bu rabdomioliz va böyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin. Ushbu patologiya rivojlanish xavfi Simgal preparati bilan bir vaqtda quyidagi dori vositalaridan bir yoki bir nechtasini qabul qilayotgan bemorlarda oshadi: fibratlar (gemfibrozil, fenofibrat), siklosporin, nefazodon, makrolidlar (eritromitsin, klaritromitsin), azol guruhidagi zamburug'ga qarshi vositalar (ketokonazol, itrakonazol) va OIV-proteaza ingibitorlari (ritonavir). Miyopatiya rivojlanish xavfi og'ir böyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ham oshadi.
Simgal preparati bilan davolashni boshlayotgan barcha bemorlar, shuningdek, preparatning dozasini oshirish kerak bo'lgan bemorlar miyopatiya rivojlanishi va tushunarsiz og'riqlar, mushaklarda og'riq, zaiflik yoki mushak kuchsizligi paydo bo'lganda darhol shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ogohlantirilishi kerak, ayniqsa bu holat noqulaylik yoki isitma bilan birga bo'lsa. Agar miyopatiya aniqlansa yoki taxmin qilinsa, preparat bilan davolash darhol to'xtatilishi kerak.
Miyopatiya rivojlanishini diagnostika qilish maqsadida KFK darajasini muntazam ravishda o'lchash tavsiya etiladi.
Simgal preparati bilan davolashda zardob KFK darajasining oshishi mumkin, bu esa ko'krak qafasidagi og'riqlarni differensial diagnostika qilishda hisobga olinishi kerak. Preparatni bekor qilish mezoni zardobdagi KFK darajasining VGN ga nisbatan 10 martadan ko'p oshishi hisoblanadi. Miyalgiya, miyasteniya va/yoki KFK faolligining sezilarli oshishi bo'lgan bemorlarda davolash to'xtatiladi.
Preparat monoterapiya shaklida ham, safro kislotasi sekvestrantlari bilan kombinatsiyada ham samarali.
Joriy dozani o'tkazib yuborish holatida preparatni imkon qadar tezroq qabul qilish kerak. Agar keyingi doza qabul qilish vaqti kelgan bo'lsa, dozani ikki barobar oshirmang.
Og'ir böyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda davolash böyrak funktsiyasi nazorati ostida o'tkaziladi.
Preparatni qo'llash davomiyligi davolovchi shifokor tomonidan individual ravishda belgilanadi.
Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Simgal preparati transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga salbiy ta'sir ko'rsatishi haqida xabar berilmagan.
Nojo'ya ta'sirlar
Tavsiya etilgan terapevtik dozalarda Simgal preparati odatda yaxshi muhosaba qilinadi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, qabziyat, diareya, pankreatit, meteorizm, gepatit, jigar transaminazlari, SHF, KFK faolligining oshishi mumkin.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: astenik sindrom, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik, tutqanoq, paresteziya, periferik nevropatiya, ko'rish qobiliyatining xiralashishi, ta'm sezgilarining buzilishi.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: miyopatiya, mushaklarning tutqanoqlari, mialgiya, zaiflik; kamdan-kam hollarda - rabdomioliz.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o'tkir böyrak yetishmovchiligi (rabdomioliz natijasida).
Qon yaratish tizimi tomonidan: trombositopeniya, anemiya.
Allergik reaktsiyalar: angionevrotik shish, revmatik polimialgiya, vaskulit, artrit, eshakemi, terining giperemiyasi, lupusga o'xshash sindrom, isitma, SOE oshishi, eozinofiliya.
Dermatologik reaktsiyalar: fotosensibilizatsiya, teri toshmasi, qichishish, alopesiya, dermatomiyozit.
Boshqalar: issiqlik, nafas qisishi, yurak urishi, potensiyaning pasayishi.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, qorin og'rig'i, qabziyat, diareya, pankreatit, meteorizm, gepatit, jigar transaminazlari, SHF, KFK faolligining oshishi mumkin.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: astenik sindrom, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyqusizlik, tutqanoq, paresteziya, periferik nevropatiya, ko'rish qobiliyatining xiralashishi, ta'm sezgilarining buzilishi.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: miyopatiya, mushaklarning tutqanoqlari, mialgiya, zaiflik; kamdan-kam hollarda - rabdomioliz.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: o'tkir böyrak yetishmovchiligi (rabdomioliz natijasida).
Qon yaratish tizimi tomonidan: trombositopeniya, anemiya.
Allergik reaktsiyalar: angionevrotik shish, revmatik polimialgiya, vaskulit, artrit, eshakemi, terining giperemiyasi, lupusga o'xshash sindrom, isitma, SOE oshishi, eozinofiliya.
Dermatologik reaktsiyalar: fotosensibilizatsiya, teri toshmasi, qichishish, alopesiya, dermatomiyozit.
Boshqalar: issiqlik, nafas qisishi, yurak urishi, potensiyaning pasayishi.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lum bo'lgan bir nechta dozani oshirib yuborish holatlarida (maksimal qabul qilingan doza 450 mg) o'ziga xos simptomlar aniqlanmagan.
Davolash: qusishni chaqirish, faol ko'mir buyurish kerak; zarurat bo'lganda simptomatik terapiya o'tkaziladi. Jigar va böyrak funktsiyalarini, zardobdagi KFK darajasini nazorat qilish kerak.
Miyopatiya rabdomioliz va o'tkir böyrak yetishmovchiligi bilan rivojlanishi (kamdan-kam, lekin og'ir nojo'ya ta'sir) bo'lganda preparatni qabul qilishni darhol to'xtatish va bemorga diuretik va natriy bikarbonat (v/v infuziya) kiritish kerak. Zarurat bo'lganda gemodializ ko'rsatiladi.
Rabdomioliz giperkaliemiyani keltirib chiqarishi mumkin, uni v/v kalsiy xlorid yoki kalsiy glyukonat, glyukoza va insulin infuziyasi, kaliy ion almashinuvchilari yoki og'ir holatlarda gemodializ yordamida bartaraf etish mumkin.
Davolash: qusishni chaqirish, faol ko'mir buyurish kerak; zarurat bo'lganda simptomatik terapiya o'tkaziladi. Jigar va böyrak funktsiyalarini, zardobdagi KFK darajasini nazorat qilish kerak.
Miyopatiya rabdomioliz va o'tkir böyrak yetishmovchiligi bilan rivojlanishi (kamdan-kam, lekin og'ir nojo'ya ta'sir) bo'lganda preparatni qabul qilishni darhol to'xtatish va bemorga diuretik va natriy bikarbonat (v/v infuziya) kiritish kerak. Zarurat bo'lganda gemodializ ko'rsatiladi.
Rabdomioliz giperkaliemiyani keltirib chiqarishi mumkin, uni v/v kalsiy xlorid yoki kalsiy glyukonat, glyukoza va insulin infuziyasi, kaliy ion almashinuvchilari yoki og'ir holatlarda gemodializ yordamida bartaraf etish mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Sitostatiklar, zamburug'ga qarshi vositalar (ketokonazol, itrakonazol), fibratlar, yuqori dozalarda nikotin kislotasi, immunosupressantlar, eritromitsin, klaritromitsin, telitromitsin, OIV-proteaza ingibitorlari, nefazodon miyopatiya rivojlanish xavfini oshiradi.
Siklosporin yoki danazolni yuqori dozalarda simvastatin bilan bir vaqtda buyurishda miyopatiya/rabdomioliz rivojlanish xavfi oshadi.
Boshqa gipolipidemik vositalar (gemfibrozil va boshqa fibratlar /fenofibratdan tashqari/, shuningdek, nikotin kislotasi ≥1 g/kun dozasida), ular kuchli CYP3A4 ingibitorlari bo'lmasa-da, monoterapiya sharoitida miyopatiyani keltirib chiqarishi mumkin, bir vaqtda buyurilganda miyopatiya rivojlanish xavfi oshadi.
Amiodaron yoki verapamilni yuqori dozalarda simvastatin bilan bir vaqtda qabul qilishda miyopatiya rivojlanish xavfi oshadi.
Diltiazemni simvastatin bilan bir vaqtda 80 mg dozasida qabul qilayotgan bemorlarda miyopatiya rivojlanish xavfi biroz oshadi.
Simvastatin peroral antikoagulyantlar (fenprokumon, varfarin) ta'sirini kuchaytiradi va qon ketish xavfini oshiradi, bu esa qon ivish ko'rsatkichlarini davolash boshlanishidan oldin va terapiyaning dastlabki davrida yetarlicha tez-tez nazorat qilish zarurligini talab qiladi. Prothrombin vaqti yoki MNO darajasi barqaror bo'lgandan so'ng, antikoagulyantlar bilan davolanayotgan bemorlar uchun tavsiya etilgan interval bilan nazorat qilish kerak. Simvastatin dozasini o'zgartirish yoki qabul qilishni to'xtatishda yuqorida keltirilgan sxema bo'yicha prothrombin vaqti yoki MNO nazorat qilish kerak.
Simvastatin bilan davolash antikoagulyantlarni qabul qilmaydigan bemorlarda prothrombin vaqti va qon ketish xavfini o'zgartirmaydi.
Simvastatin qon plazmasida digoksin darajasini oshiradi.
Kolestiramin va kolestipol biokiraolishni kamaytiradi (simvastatinni ushbu dori vositalarini qabul qilgandan 4 soat o'tgach qo'llash mumkin, bunda qo'shimcha ta'sir kuzatiladi).
Greypfrut sharbati bir yoki bir nechta komponentlarni o'z ichiga oladi, ular CYP3A4 izofermentini ingibitsiya qiladi va CYP3A4 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydigan vositalarning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin. 250 ml sharbatni kuniga iste'mol qilishdan keyin GMG-KoA-reduktaza ingibitorlarining faolligi oshishi minimal va klinik ahamiyatga ega emas. Biroq, katta miqdorda sharbat (kuniga 1 litrdan ko'p) iste'mol qilish simvastatin qabul qilishda GMG-KoA-reduktaza ingibitorlariga nisbatan faollik darajasini sezilarli darajada oshiradi. Shu sababli greypfrut sharbatini katta miqdorda iste'mol qilishdan saqlanish kerak.
Siklosporin yoki danazolni yuqori dozalarda simvastatin bilan bir vaqtda buyurishda miyopatiya/rabdomioliz rivojlanish xavfi oshadi.
Boshqa gipolipidemik vositalar (gemfibrozil va boshqa fibratlar /fenofibratdan tashqari/, shuningdek, nikotin kislotasi ≥1 g/kun dozasida), ular kuchli CYP3A4 ingibitorlari bo'lmasa-da, monoterapiya sharoitida miyopatiyani keltirib chiqarishi mumkin, bir vaqtda buyurilganda miyopatiya rivojlanish xavfi oshadi.
Amiodaron yoki verapamilni yuqori dozalarda simvastatin bilan bir vaqtda qabul qilishda miyopatiya rivojlanish xavfi oshadi.
Diltiazemni simvastatin bilan bir vaqtda 80 mg dozasida qabul qilayotgan bemorlarda miyopatiya rivojlanish xavfi biroz oshadi.
Simvastatin peroral antikoagulyantlar (fenprokumon, varfarin) ta'sirini kuchaytiradi va qon ketish xavfini oshiradi, bu esa qon ivish ko'rsatkichlarini davolash boshlanishidan oldin va terapiyaning dastlabki davrida yetarlicha tez-tez nazorat qilish zarurligini talab qiladi. Prothrombin vaqti yoki MNO darajasi barqaror bo'lgandan so'ng, antikoagulyantlar bilan davolanayotgan bemorlar uchun tavsiya etilgan interval bilan nazorat qilish kerak. Simvastatin dozasini o'zgartirish yoki qabul qilishni to'xtatishda yuqorida keltirilgan sxema bo'yicha prothrombin vaqti yoki MNO nazorat qilish kerak.
Simvastatin bilan davolash antikoagulyantlarni qabul qilmaydigan bemorlarda prothrombin vaqti va qon ketish xavfini o'zgartirmaydi.
Simvastatin qon plazmasida digoksin darajasini oshiradi.
Kolestiramin va kolestipol biokiraolishni kamaytiradi (simvastatinni ushbu dori vositalarini qabul qilgandan 4 soat o'tgach qo'llash mumkin, bunda qo'shimcha ta'sir kuzatiladi).
Greypfrut sharbati bir yoki bir nechta komponentlarni o'z ichiga oladi, ular CYP3A4 izofermentini ingibitsiya qiladi va CYP3A4 izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydigan vositalarning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin. 250 ml sharbatni kuniga iste'mol qilishdan keyin GMG-KoA-reduktaza ingibitorlarining faolligi oshishi minimal va klinik ahamiyatga ega emas. Biroq, katta miqdorda sharbat (kuniga 1 litrdan ko'p) iste'mol qilish simvastatin qabul qilishda GMG-KoA-reduktaza ingibitorlariga nisbatan faollik darajasini sezilarli darajada oshiradi. Shu sababli greypfrut sharbatini katta miqdorda iste'mol qilishdan saqlanish kerak.
Chiqarilish shakli
10 mg, 20 mg, 40 mg plyonka qoplamali tabletkalar
7 tabletka PVX/A1 blisterda. 1 blister karton qutiga qo'yilgan, qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga. 14 tabletka PVX/A1 blisterda, 1, 2 yoki 6 blister karton qutiga qo'yilgan, qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga.
7 tabletka PVX/A1 blisterda. 1 blister karton qutiga qo'yilgan, qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga. 14 tabletka PVX/A1 blisterda, 1, 2 yoki 6 blister karton qutiga qo'yilgan, qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga.
