Tebantin
Tebantin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Gabagamma, Gabapentin, Gabalept, Gabamax, Gabantin, Gabastadin, Gabata, Gapentek, Gatonin, Grimoidin, Katena, Konvalis, Meditan, Neyralgin, Nupintin, Nyuropentin, Egipentin, Epigan
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Tebantin" 100 mg
D.t.d. N. 100 in caps.
S. Ichkariga, 1 kapsula 3 marta/kun, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. N. 100 in caps.
S. Ichkariga, 1 kapsula 3 marta/kun, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Og'riq qoldiruvchi, tutqanoqqa qarshi.
Farmakodinamika
Gabapentinning aniq ta'sir mexanizmi noma'lum. Gabapentinning kimyoviy tuzilishi neyromediator GABA (gamma-aminomoy kislotasi) tuzilishiga o'xshaydi, ammo uning ta'sir mexanizmi GABA sinapslari bilan o'zaro ta'sir qiluvchi boshqa faol moddalardan, masalan, valproatlar, barbituratlar, benzodiazepinlar, GABA-transaminaza ingibitorlari, GABA qayta qabul qilish ingibitorlari, GABA agonistlari va GABA prolekarlari kabi moddalardan farq qiladi. In vitro tadqiqotlarida radioizotop bilan belgilangan gabapentin yordamida kalamushlarning miya to'qimalarida, jumladan neokorteks va gippokampda, preparatning yangi bog'lanish joylari aniqlangan, bu gabapentin va uning hosilalarining tutqanoqqa qarshi va analgetik faolligiga aloqador bo'lishi mumkin. Gabapentinning bog'lanish joyi α-2-δ (alfa-2-delta) subbirligi potensialga bog'liq kaltsiy kanallari ekanligi aniqlangan.
Klinik jihatdan muhim konsentratsiyalarda gabapentin miya to'qimalarida mavjud bo'lgan boshqa keng tarqalgan dori va neyromediator retseptorlari, jumladan GABAA, GABAB, benzodiazepin, glutamat, glitsin va N-metil-D-aspartat retseptorlari bilan bog'lanmaydi.
Gabapentin in vitro sharoitida natriy kanallari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi, bu uni fenitoin va karbamazepindan farqlaydi. In vitro test tizimlarida gabapentin qo'llanilishi N-metil-D-aspartat (NMDA) glutamat agonistiga qisman javobni kamaytirishga olib kelgan, ammo faqat 100 mkmol/l dan yuqori konsentratsiyalarda, bu in vivo sharoitida erishib bo'lmaydigan. In vitro sharoitida gabapentin qo'llanilishi monoamin neyromediatorlarining chiqarilishini ozgina kamaytiradi. Gabapentin kalamushlarga kiritilganda, ba'zi miya sohalarida GABA metabolizmi tezligini oshiradi, bu natriy valproatining ta'siriga o'xshaydi, ammo ta'sir boshqa miya bo'limlarida kuzatiladi. Gabapentinning turli xil ta'sirlarining uning tutqanoqqa qarshi faolligi bilan bog'liqligi hali aniqlanishi kerak. Hayvonlarda gabapentin miya to'qimasiga oson kirib, maksimal elektroshok, kimyoviy konvulsantlar, jumladan GABA sintezini ingibitorlari va genetik tutqanoq sindromlari modellarida qo'zg'atilgan tutqanoqlarni oldini oladi.
Klinik samaradorlik va xavfsizlik
3 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda qisman tutqanoq tutqanoqlarini adjuvant terapiyasi klinik tadqiqotlari doirasida gabapentin guruhi va platsebo guruhi o'rtasida 50% tutqanoq sonini kamaytirish chastotasi bo'yicha miqdoriy, ammo statistik jihatdan ishonchli bo'lmagan farqlar mavjudligi ko'rsatildi. Yoshga qarab terapiyaga javob chastotasini qo'shimcha tahlil qilish (yoshni uzluksiz o'zgaruvchi sifatida ko'rib chiqish yoki ikki yosh guruhini ajratish: 3-5 yosh va 6-12 yosh) yoshning terapiya samaradorligiga statistik jihatdan ishonchli ta'sirini aniqlamadi.
Klinik jihatdan muhim konsentratsiyalarda gabapentin miya to'qimalarida mavjud bo'lgan boshqa keng tarqalgan dori va neyromediator retseptorlari, jumladan GABAA, GABAB, benzodiazepin, glutamat, glitsin va N-metil-D-aspartat retseptorlari bilan bog'lanmaydi.
Gabapentin in vitro sharoitida natriy kanallari bilan o'zaro ta'sir qilmaydi, bu uni fenitoin va karbamazepindan farqlaydi. In vitro test tizimlarida gabapentin qo'llanilishi N-metil-D-aspartat (NMDA) glutamat agonistiga qisman javobni kamaytirishga olib kelgan, ammo faqat 100 mkmol/l dan yuqori konsentratsiyalarda, bu in vivo sharoitida erishib bo'lmaydigan. In vitro sharoitida gabapentin qo'llanilishi monoamin neyromediatorlarining chiqarilishini ozgina kamaytiradi. Gabapentin kalamushlarga kiritilganda, ba'zi miya sohalarida GABA metabolizmi tezligini oshiradi, bu natriy valproatining ta'siriga o'xshaydi, ammo ta'sir boshqa miya bo'limlarida kuzatiladi. Gabapentinning turli xil ta'sirlarining uning tutqanoqqa qarshi faolligi bilan bog'liqligi hali aniqlanishi kerak. Hayvonlarda gabapentin miya to'qimasiga oson kirib, maksimal elektroshok, kimyoviy konvulsantlar, jumladan GABA sintezini ingibitorlari va genetik tutqanoq sindromlari modellarida qo'zg'atilgan tutqanoqlarni oldini oladi.
Klinik samaradorlik va xavfsizlik
3 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda qisman tutqanoq tutqanoqlarini adjuvant terapiyasi klinik tadqiqotlari doirasida gabapentin guruhi va platsebo guruhi o'rtasida 50% tutqanoq sonini kamaytirish chastotasi bo'yicha miqdoriy, ammo statistik jihatdan ishonchli bo'lmagan farqlar mavjudligi ko'rsatildi. Yoshga qarab terapiyaga javob chastotasini qo'shimcha tahlil qilish (yoshni uzluksiz o'zgaruvchi sifatida ko'rib chiqish yoki ikki yosh guruhini ajratish: 3-5 yosh va 6-12 yosh) yoshning terapiya samaradorligiga statistik jihatdan ishonchli ta'sirini aniqlamadi.
Farmakokinetika
So'rilish
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, gabapentinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi 2-3 soat ichida erishiladi. Gabapentinning biokiraolishi preparat dozasining oshishi bilan kamayish tendentsiyasiga ega. 300 mg kapsulalar qabul qilinganda mutlaq biokiraolish taxminan 60% ni tashkil qiladi. Oziq-ovqat, jumladan yuqori yog'li tarkibga ega bo'lganlar, gabapentinning farmakokinetik parametrlariga klinik jihatdan muhim ta'sir ko'rsatmaydi.
Gabapentinning farmakokinetikasi preparatning ko'p marta qabul qilinishida o'zgarmaydi. Klinik tadqiqotlar doirasida gabapentinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi odatda 2-20 mkg/ml diapazonida o'zgarib turganiga qaramay, bu preparatning samaradorligi yoki xavfsizligini prognoz qilish imkonini bermadi.
Taqqoslash
Gabapentin qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanmaydi, Vd - 57.7 l. Epilepsiyali bemorlarda gabapentinning orqa miya suyuqligidagi (OMS) konsentratsiyasi qon plazmasidagi minimal Css ning taxminan 20% ni tashkil qiladi.
GEB orqali o'tadi, ona sutida ajraladi.
Metabolizm
Inson organizmida gabapentinning metabolizmi haqida ma'lumot yo'q. Gabapentin dori vositalarining metabolizmi uchun javob beradigan jigar oksidazlarini induktsiya qilmaydi.
Chiqarish
Gabapentin o'zgarmagan holda faqat buyrak ekskresiyasi orqali chiqariladi. T1/2 - 5-7 soat, qabul qilingan dozaga bog'liq emas.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Gabapentinning plazma klirensi keksa yoshdagi bemorlarda va buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda kamayadi. Gabapentinning eliminatsiya konstantasi, plazma klirensi va buyrak klirensi kreatinin klirensiga to'g'ri proporsionaldir. Gabapentin gemodializda qon plazmasidan chiqariladi. Buyrak funktsiyasi buzilgan yoki gemodializda bo'lgan bemorlarga preparat dozasini tuzatish tavsiya etiladi.
Gabapentinning bolalardagi farmakokinetikasi 1 oydan 12 yoshgacha bo'lgan 50 sog'lom ko'ngillida o'rganilgan. Umuman olganda, 5 yoshdan katta bolalarda gabapentinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi kattalarnikiga ekvivalent dozada qo'llanganda o'xshashdir.
1 oydan 48 oygacha bo'lgan 24 sog'lom bolada farmakokinetikani o'rganish doirasida preparatning ekspozitsiya parametrlari (AUC) taxminan 30% pastroq, Cmax pastroq va klirens yuqoriroq bo'lgan, 5 yoshdan katta bolalarda preparatning kinetikasi bo'yicha mavjud nashr etilgan ma'lumotlarga nisbatan.
Farmakokinetik parametrlarning chiziqliligi/noto'g'ri chiziqliligi
Gabapentinning biokiraolishi qabul qilingan dozani oshirish bilan kamayadi, bu farmakokinetik parametrlarning noto'g'ri chiziqliligiga olib keladi, ular biokiraolish ko'rsatkichini (F) hisobga oladi, masalan, Ae%, CL/F, Vd/F. Eliminatsiya farmakokinetikasi (F ni hisobga olmaydigan parametrlar, masalan, Clr va T1/2) eng yaxshi chiziqli model bilan tavsiflanadi. Gabapentinning qon plazmasidagi muvozanat konsentratsiyalari bir martalik qabul qilish kinetikasi bo'yicha ma'lumotlarga asoslanib oldindan aytib beriladi.
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, gabapentinning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi 2-3 soat ichida erishiladi. Gabapentinning biokiraolishi preparat dozasining oshishi bilan kamayish tendentsiyasiga ega. 300 mg kapsulalar qabul qilinganda mutlaq biokiraolish taxminan 60% ni tashkil qiladi. Oziq-ovqat, jumladan yuqori yog'li tarkibga ega bo'lganlar, gabapentinning farmakokinetik parametrlariga klinik jihatdan muhim ta'sir ko'rsatmaydi.
Gabapentinning farmakokinetikasi preparatning ko'p marta qabul qilinishida o'zgarmaydi. Klinik tadqiqotlar doirasida gabapentinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi odatda 2-20 mkg/ml diapazonida o'zgarib turganiga qaramay, bu preparatning samaradorligi yoki xavfsizligini prognoz qilish imkonini bermadi.
Taqqoslash
Gabapentin qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanmaydi, Vd - 57.7 l. Epilepsiyali bemorlarda gabapentinning orqa miya suyuqligidagi (OMS) konsentratsiyasi qon plazmasidagi minimal Css ning taxminan 20% ni tashkil qiladi.
GEB orqali o'tadi, ona sutida ajraladi.
Metabolizm
Inson organizmida gabapentinning metabolizmi haqida ma'lumot yo'q. Gabapentin dori vositalarining metabolizmi uchun javob beradigan jigar oksidazlarini induktsiya qilmaydi.
Chiqarish
Gabapentin o'zgarmagan holda faqat buyrak ekskresiyasi orqali chiqariladi. T1/2 - 5-7 soat, qabul qilingan dozaga bog'liq emas.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika
Gabapentinning plazma klirensi keksa yoshdagi bemorlarda va buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda kamayadi. Gabapentinning eliminatsiya konstantasi, plazma klirensi va buyrak klirensi kreatinin klirensiga to'g'ri proporsionaldir. Gabapentin gemodializda qon plazmasidan chiqariladi. Buyrak funktsiyasi buzilgan yoki gemodializda bo'lgan bemorlarga preparat dozasini tuzatish tavsiya etiladi.
Gabapentinning bolalardagi farmakokinetikasi 1 oydan 12 yoshgacha bo'lgan 50 sog'lom ko'ngillida o'rganilgan. Umuman olganda, 5 yoshdan katta bolalarda gabapentinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi kattalarnikiga ekvivalent dozada qo'llanganda o'xshashdir.
1 oydan 48 oygacha bo'lgan 24 sog'lom bolada farmakokinetikani o'rganish doirasida preparatning ekspozitsiya parametrlari (AUC) taxminan 30% pastroq, Cmax pastroq va klirens yuqoriroq bo'lgan, 5 yoshdan katta bolalarda preparatning kinetikasi bo'yicha mavjud nashr etilgan ma'lumotlarga nisbatan.
Farmakokinetik parametrlarning chiziqliligi/noto'g'ri chiziqliligi
Gabapentinning biokiraolishi qabul qilingan dozani oshirish bilan kamayadi, bu farmakokinetik parametrlarning noto'g'ri chiziqliligiga olib keladi, ular biokiraolish ko'rsatkichini (F) hisobga oladi, masalan, Ae%, CL/F, Vd/F. Eliminatsiya farmakokinetikasi (F ni hisobga olmaydigan parametrlar, masalan, Clr va T1/2) eng yaxshi chiziqli model bilan tavsiflanadi. Gabapentinning qon plazmasidagi muvozanat konsentratsiyalari bir martalik qabul qilish kinetikasi bo'yicha ma'lumotlarga asoslanib oldindan aytib beriladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Barcha ko'rsatmalar bo'yicha dastlabki terapiya rejimi kattalar va 12 yoshdan katta o'smirlar uchun:
1-kun: 300 mg 1 marta kuniga;
2-kun: 300 mg 2 marta kuniga;
3-kun: 300 mg 3 marta kuniga.
Epilepsiya
Epilepsiyada odatda uzoq muddatli davolash talab etiladi. Preparatning dozasini shifokor individual muhosil qilish va samaradorligiga qarab belgilaydi.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar
Samarali doza kuniga 900 dan 3600 mg gacha.
Shifokor terapiyani boshlashni tavsiya qilishi mumkin, dozani asta-sekin oshirib (bu bo'limning boshida tavsiflanganidek) yoki darhol 300 mg 3 marta/kun dozadan boshlash mumkin.
Keyinchalik terapiyaga javob va davolanishni muhosil qilishga qarab, doza har 2-3 kunda 300 mg ga oshirilishi mumkin, maksimal 3600 mg/kun, ba'zi bemorlarda doza oshirilishi sekinroq bo'lishi mumkin.
Dozani 1800 mg/kun ga oshirish uchun minimal vaqt 1 hafta, 2400 mg/kun ga - 2 hafta, maksimal kunlik doza 3600 mg/kun ga erishish uchun kamida 3 hafta kerak.
Preparatni uch marta qabul qilishda dozalash oralig'i 12 soatdan oshmasligi kerak, chunki tutqanoqlar qayta boshlanishi mumkin.
Kattalardagi neyropatik og'riq
Terapiya boshida dozani asta-sekin oshirish mumkin (yuqorida tavsiflanganidek) yoki darhol 300 mg 3 marta/kun dozani tayinlash mumkin.
Keyinchalik terapiyaga javob va davolanishni muhosil qilishga qarab, doza har 2-3 kunda 300 mg ga oshirilishi mumkin, maksimal 3600 mg/kun, ba'zi bemorlarda doza oshirilishi sekinroq bo'lishi mumkin.
Dozani 1800 mg/kun ga oshirish uchun minimal vaqt 1 hafta, 2400 mg/kun ga - 2 hafta, maksimal kunlik doza 3600 mg/kun ga erishish uchun kamida 3 hafta kerak.
Buyrak funktsiyasi buzilgan yoki gemodializda bo'lgan bemorlar
Buyrak yetishmovchiligi va gemodializda bo'lgan bemorlarga dozalash rejimini tuzatish kerak.
65 yoshdan katta keksa bemorlar
Buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga Tebantin odatdagi dozada tayinlanadi.
300 mg kapsulalar bilan tavsiya etilgan dozalash rejimini ta'minlash imkonsizligi sababli ba'zi bemorlar guruhlari (og'ir holatdagi bemorlar, keksa bemorlar, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar va gemodializdan o'tayotgan bemorlar) 100 mg va 400 mg dozalarda boshqa gabapentin preparatlarini qo'llash kerak.
Qo'llash yo'li va usuli
Preparat ichkariga qabul qilish uchun mo'ljallangan.
Kapsulalar butunlay yutiladi, yetarli miqdorda suv bilan (masalan, bir stakan suv) ichiladi, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Tavsiya etilgan dozadan oshib ketish noxush reaktsiyalar xavfini oshirishi mumkin, masalan, bosh aylanishi, ko'zda ikki ko'rish, nutq buzilishi, uyquchanlik, hushdan ketish, sekinlashgan holat va yengil darajadagi diareya. Bunday hollarda bemor darhol shifokorga murojaat qilishi kerak.
Bemor Tebantin preparatini mustaqil ravishda qabul qilishni to'xtatmasligi kerak. Davolashni asta-sekin, kamida 1 hafta davomida to'xtatish kerak. Preparatni keskin to'xtatish yoki shifokor tomonidan belgilangan muddatdan oldin bekor qilish tutqanoqlar xavfini oshiradi.
1-kun: 300 mg 1 marta kuniga;
2-kun: 300 mg 2 marta kuniga;
3-kun: 300 mg 3 marta kuniga.
Epilepsiya
Epilepsiyada odatda uzoq muddatli davolash talab etiladi. Preparatning dozasini shifokor individual muhosil qilish va samaradorligiga qarab belgilaydi.
Kattalar va 12 yoshdan katta bolalar
Samarali doza kuniga 900 dan 3600 mg gacha.
Shifokor terapiyani boshlashni tavsiya qilishi mumkin, dozani asta-sekin oshirib (bu bo'limning boshida tavsiflanganidek) yoki darhol 300 mg 3 marta/kun dozadan boshlash mumkin.
Keyinchalik terapiyaga javob va davolanishni muhosil qilishga qarab, doza har 2-3 kunda 300 mg ga oshirilishi mumkin, maksimal 3600 mg/kun, ba'zi bemorlarda doza oshirilishi sekinroq bo'lishi mumkin.
Dozani 1800 mg/kun ga oshirish uchun minimal vaqt 1 hafta, 2400 mg/kun ga - 2 hafta, maksimal kunlik doza 3600 mg/kun ga erishish uchun kamida 3 hafta kerak.
Preparatni uch marta qabul qilishda dozalash oralig'i 12 soatdan oshmasligi kerak, chunki tutqanoqlar qayta boshlanishi mumkin.
Kattalardagi neyropatik og'riq
Terapiya boshida dozani asta-sekin oshirish mumkin (yuqorida tavsiflanganidek) yoki darhol 300 mg 3 marta/kun dozani tayinlash mumkin.
Keyinchalik terapiyaga javob va davolanishni muhosil qilishga qarab, doza har 2-3 kunda 300 mg ga oshirilishi mumkin, maksimal 3600 mg/kun, ba'zi bemorlarda doza oshirilishi sekinroq bo'lishi mumkin.
Dozani 1800 mg/kun ga oshirish uchun minimal vaqt 1 hafta, 2400 mg/kun ga - 2 hafta, maksimal kunlik doza 3600 mg/kun ga erishish uchun kamida 3 hafta kerak.
Buyrak funktsiyasi buzilgan yoki gemodializda bo'lgan bemorlar
Buyrak yetishmovchiligi va gemodializda bo'lgan bemorlarga dozalash rejimini tuzatish kerak.
65 yoshdan katta keksa bemorlar
Buyrak funktsiyasi normal bo'lgan bemorlarga Tebantin odatdagi dozada tayinlanadi.
300 mg kapsulalar bilan tavsiya etilgan dozalash rejimini ta'minlash imkonsizligi sababli ba'zi bemorlar guruhlari (og'ir holatdagi bemorlar, keksa bemorlar, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar va gemodializdan o'tayotgan bemorlar) 100 mg va 400 mg dozalarda boshqa gabapentin preparatlarini qo'llash kerak.
Qo'llash yo'li va usuli
Preparat ichkariga qabul qilish uchun mo'ljallangan.
Kapsulalar butunlay yutiladi, yetarli miqdorda suv bilan (masalan, bir stakan suv) ichiladi, ovqatlanishdan qat'i nazar.
Tavsiya etilgan dozadan oshib ketish noxush reaktsiyalar xavfini oshirishi mumkin, masalan, bosh aylanishi, ko'zda ikki ko'rish, nutq buzilishi, uyquchanlik, hushdan ketish, sekinlashgan holat va yengil darajadagi diareya. Bunday hollarda bemor darhol shifokorga murojaat qilishi kerak.
Bemor Tebantin preparatini mustaqil ravishda qabul qilishni to'xtatmasligi kerak. Davolashni asta-sekin, kamida 1 hafta davomida to'xtatish kerak. Preparatni keskin to'xtatish yoki shifokor tomonidan belgilangan muddatdan oldin bekor qilish tutqanoqlar xavfini oshiradi.
Bolalar uchun:
Epilepsiya
3-12 yoshdagi bolalar
Preparatning boshlang'ich doza 10 dan 15 mg gacha 1 kg ga kuniga, 3 marta/kun teng dozalarda tayinlanadi va taxminan 3 kun davomida oshiriladi.
5 yosh va undan katta bolalar uchun gabapentinning samarali doza 25-35 mg/kg/kun teng dozalarda 3 marta qabul qilinadi.
3 dan 5 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun gabapentinning samarali doza 40 mg/kg/kun teng dozalarda 3 marta qabul qilinadi.
Preparatni qabul qilish oralig'i 12 soatdan oshmasligi kerak, chunki tutqanoqlar qayta boshlanishi mumkin.
Bolalarda qo'llanishi
300 mg kapsulalar bilan tavsiya etilgan dozalash rejimini ta'minlash imkonsizligi sababli 3-12 yoshdagi bolalar 100 mg va 400 mg dozalarda boshqa gabapentin preparatlarini qo'llash kerak.
Tebantin preparati 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki bo'lmagan qisman tutqanoqlarni monoterapiya qilishda qo'llanilmaydi.
Tebantin preparati 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki bo'lmagan qisman tutqanoqlarni qo'shimcha vosita sifatida davolashda qo'llanilmaydi.
Tebantin preparati bolalarda neyropatik og'riqni davolashda qo'llanilmaydi.
3-12 yoshdagi bolalar
Preparatning boshlang'ich doza 10 dan 15 mg gacha 1 kg ga kuniga, 3 marta/kun teng dozalarda tayinlanadi va taxminan 3 kun davomida oshiriladi.
5 yosh va undan katta bolalar uchun gabapentinning samarali doza 25-35 mg/kg/kun teng dozalarda 3 marta qabul qilinadi.
3 dan 5 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun gabapentinning samarali doza 40 mg/kg/kun teng dozalarda 3 marta qabul qilinadi.
Preparatni qabul qilish oralig'i 12 soatdan oshmasligi kerak, chunki tutqanoqlar qayta boshlanishi mumkin.
Bolalarda qo'llanishi
300 mg kapsulalar bilan tavsiya etilgan dozalash rejimini ta'minlash imkonsizligi sababli 3-12 yoshdagi bolalar 100 mg va 400 mg dozalarda boshqa gabapentin preparatlarini qo'llash kerak.
Tebantin preparati 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki bo'lmagan qisman tutqanoqlarni monoterapiya qilishda qo'llanilmaydi.
Tebantin preparati 3 yoshgacha bo'lgan bolalarda ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki bo'lmagan qisman tutqanoqlarni qo'shimcha vosita sifatida davolashda qo'llanilmaydi.
Tebantin preparati bolalarda neyropatik og'riqni davolashda qo'llanilmaydi.
Ko'rsatmalar
- Ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki bo'lmagan qisman tutqanoqlarni kattalar va 12 yoshdan katta bolalarda monoterapiya yoki qo'shimcha terapiya sifatida;
- Ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki bo'lmagan qisman tutqanoqlarni 3 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'shimcha terapiya sifatida;
- 18 yoshdan katta bemorlarda neyropatik og'riq (18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
- Ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki bo'lmagan qisman tutqanoqlarni 3 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'shimcha terapiya sifatida;
- 18 yoshdan katta bemorlarda neyropatik og'riq (18 yoshgacha bo'lgan bemorlarda samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).
Qarshi ko'rsatmalar
- gabapentin yoki preparatning yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- neyropatik og'riqni davolashda 18 yoshgacha bo'lgan bolalar;
- ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki bo'lmagan qisman tutqanoqlarni monoterapiya qilishda 12 yoshgacha bo'lgan bolalar;
- ikkilamchi generalizatsiya bilan yoki bo'lmagan qisman tutqanoqlarni qo'shimcha vosita sifatida davolashda 3 yoshgacha bo'lgan bolalar;
- laktatsiya davri (emizish);
- laktoza yetishmovchiligi, laktoza intoleransi, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi.
Ehtiyotkorlik bilan: buyrak yetishmovchiligi.
Maxsus ko'rsatmalar
O'z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlar
Tutqanoqqa qarshi preparatlar, jumladan gabapentin, o'z joniga qasd qilish fikrlari yoki xatti-harakatlar xavfini oshirishi mumkin. Tutqanoqqa qarshi vositalarning randomizatsiyalangan platsebo-nazoratli tadqiqotlarining meta-tahlili o'z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlar xavfining ozgina oshishini ko'rsatdi. O'z joniga qasd qilish g'oyalarining rivojlanish xavfini oshirish mexanizmi noma'lum, ammo gabapentin uchun bu istisno qilinmaydi. Shuning uchun, ushbu preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarni depressiyaning rivojlanishi yoki yomonlashishi, o'z joniga qasd qilish fikrlari yoki xatti-harakatlarining paydo bo'lishi, shuningdek, har qanday xatti-harakatlar o'zgarishlari bo'yicha diqqat bilan kuzatish kerak. O'z joniga qasd qilish fikrlari yoki xatti-harakatlarining belgilari paydo bo'lganda, bemorlar yoki ularning vasiylari shifokorga murojaat qilishlari kerak.
O'tkir pankreatit
Gabapentin qabul qilish fonida o'tkir pankreatit rivojlangan taqdirda, preparatni bekor qilish imkoniyatini baholash kerak.
Tutqanoqlar ("bekor qilish" sindromi)
Gabapentin bilan davolashda tutqanoqlar bilan kechadigan "bekor qilish" sindromi kuzatilmagan bo'lsa-da, tutqanoqqa qarshi preparatlarni keskin to'xtatish epilepsiyali bemorlarda epileptik statusning rivojlanishini qo'zg'atishi mumkin.
Gabapentin qo'llanilganda, boshqa tutqanoqqa qarshi preparatlar kabi, tutqanoqlar chastotasi oshishi yoki boshqa turdagi tutqanoqlar paydo bo'lishi mumkin.
Boshqa antikonvulsantlar bilan bo'lgani kabi, bir nechta antikonvulsantlarni qabul qilayotgan bemorlarda davolashga refrakterlik holatida gabapentin bilan monoterapiyani boshlash uchun barcha qo'shimcha tutqanoqqa qarshi preparatlarni bekor qilish urinishlari odatda muvaffaqiyatli bo'lmaydi.
Gabapentin birlamchi generalizatsiyalangan tutqanoqlarda, masalan, absanslarda samarali emas va hatto ba'zi bemorlarda bunday tutqanoqlarni kuchaytirishi mumkin deb hisoblanadi. Shuning uchun, absanslarni o'z ichiga olgan aralash tutqanoqlari bo'lgan bemorlarda gabapentinni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Keksa bemorlar (65 yoshdan katta)
Gabapentin qabul qilayotgan 65 yoshdan katta bemorlar bo'yicha tizimli tadqiqotlar o'tkazilmagan. 65 yoshdan katta bemorlarda neyropatik og'riqni davolashda gabapentinning qo'llanilishi bo'yicha ikki marta ko'r-ko'rona tadqiqotda 65 yoshdan kichik bemorlarga nisbatan uyquchanlik, periferik shishlar va asteniya chastotasi yuqori bo'lgan. Ushbu natijalar bundan mustasno, ushbu bemorlar guruhining klinik tekshiruvida ularning nojo'ya ta'sirlar profili boshqalardan farq qilmasligi ko'rsatildi.
Bola
Gabapentin bilan uzoq muddatli davolashning (36 haftadan ortiq) o'rganish qobiliyati, intellekt va bolaning rivojlanishiga ta'siri yetarlicha o'rganilmagan. Uzoq muddatli davolashni tayinlashda mumkin bo'lgan xavf va foyda nisbatini baholash kerak.
Suiiste'mol qilish va qaramlik
Postregistratsion kuzatuvlar bazasida preparatni suiiste'mol qilish va unga qaramlik holatlari haqida xabarlar mavjud. Markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi har qanday preparat kabi, shifokorlar bemorlarning suiiste'mol qilish tarixi bo'yicha diqqat bilan o'rganishlari va gabapentinni suiiste'mol qilishning mumkin bo'lgan belgilarini aniqlash uchun ularni kuzatishlari kerak (masalan, preparatni asossiz olishga intilish, gabapentin terapiyasiga chidamlilik rivojlanishi, preparat dozasini asossiz oshirish).
DRESS-sindrom
Tutqanoqqa qarshi preparatlar, jumladan gabapentin, fonida hayot uchun xavfli bo'lgan og'ir gipersezuvchanlik reaktsiyalari, masalan, eozinofiliya va tizimli simptomlar bilan birga keladigan dori toshmasi rivojlanishi haqida xabar berilgan. Gipersezuvchanlik reaktsiyasining erta belgilari, masalan, tana haroratining oshishi, limfadenopatiya, hatto teri toshmasi bo'lmagan holda ham rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak. Bunday simptomlar paydo bo'lganda, bemorni darhol tekshirish kerak. Agar gabapentin qo'llashdan boshqa sabablar topilmasa, preparatni bekor qilish kerak.
Anafylaksiya
Gabapentin qabul qilish anafilaksiyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Gabapentin qabul qilish fonida anafilaksiya rivojlanishining quyidagi simptomlari va belgilarini qayd etishgan - nafas olish qiyinlishuvi, lablar, tomoq va tilning shishishi, shuningdek, tez tibbiy aralashuvni talab qiladigan arterial bosimning sezilarli pasayishi. Bemorlarni anafilaksiya rivojlanishining belgilarini yoki simptomlarini rivojlanishida preparatni qabul qilishni to'xtatish va tibbiy yordamga murojaat qilish kerakligi haqida ogohlantirish kerak.
Laborator testlar
Gabapentin va boshqa tutqanoqqa qarshi vositalarni birgalikda qo'llashda Ames N-Multistix SG test-tasmalari yordamida siydikdagi oqsilni aniqlashda noto'g'ri ijobiy natijalar qayd etilgan. Siydikdagi oqsilni aniqlash uchun sulfosalitsil kislotasi bilan cho'ktirishning aniqroq usulidan foydalanish tavsiya etiladi.
Markaziy asab tizimiga ta'siri
Gabapentin bilan davolash paytida bosh aylanishi va uyquchanlik holatlari kuzatilgan, bu tasodifiy jarohat olish ehtimolini oshirishi mumkin (yiqilishda). Postregistratsion davrda shuningdek, ongning chalkashishi, hushdan ketish va aqliy faoliyatning buzilishi holatlari haqida xabar berilgan. Shuning uchun, bemorlarga ushbu dori vositasining mumkin bo'lgan ta'sirlarini bilmaguncha ehtiyotkorlik bilan harakat qilish tavsiya etiladi.
Opioid analgetiklar bilan bir vaqtda qo'llash
Opioid analgetiklar bilan bir vaqtda qo'llashda gabapentinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Shuning uchun, bemorni markaziy asab tizimining bostirilishi belgilari, masalan, uyquchanlik, sedatsiya va nafas olish funktsiyasining bostirilishi rivojlanishi bo'yicha diqqat bilan kuzatish kerak. Gabapentin yoki opioid analgetiklar dozalari mos ravishda kamaytirilishi kerak.
Nafas olish funktsiyasining bostirilishi
Gabapentin bilan davolash paytida nafas olish funktsiyasining og'ir darajada bostirilishi holatlari qayd etilgan. Ushbu og'ir noxush reaktsiyaning rivojlanish xavfi nafas olish funktsiyasi buzilishi, nafas olish yoki asab tizimi kasalliklari, buyrak yetishmovchiligi, markaziy asab tizimini bostiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash, shuningdek, keksa yoshdagi shaxslarda oshishi mumkin. Bunday bemorlarda gabapentin dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.
Antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llash
Gabapentinni antatsid qabul qilingandan taxminan 2 soat o'tgach qabul qilish tavsiya etiladi.
Laktoza intoleransi
Ushbu preparatni galaktoza intoleransi, laktoza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza yetishmovchiligi kabi kamdan-kam uchraydigan irsiy kasalliklari bo'lgan bemorlar qabul qilmasligi kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatni qabul qilish paytida bemorlarga ushbu funksiyalarni bajarishga salbiy ta'sir ko'rsatmasligini tasdiqlamaguncha transport vositalarini boshqarish yoki potensial xavfli texnikadan foydalanish tavsiya etilmaydi.
Gabapentin markaziy asab tizimiga ta'sir qiladi va bosh aylanishi, uyquchanlik, ongning chalkashishi, hushdan ketish yoki markaziy asab tizimi tomonidan boshqa simptomlarni keltirib chiqarishi mumkin. Hatto bu noxush ta'sirlar oz yoki o'rtacha darajada bo'lsa ham, transport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarayotgan bemorlar uchun xavf tug'dirishi mumkin. Ayniqsa, davolashning boshida yoki Tebantin preparati dozasini oshirgandan keyin bunday ehtimol katta.
Tutqanoqqa qarshi preparatlar, jumladan gabapentin, o'z joniga qasd qilish fikrlari yoki xatti-harakatlar xavfini oshirishi mumkin. Tutqanoqqa qarshi vositalarning randomizatsiyalangan platsebo-nazoratli tadqiqotlarining meta-tahlili o'z joniga qasd qilish fikrlari va xatti-harakatlar xavfining ozgina oshishini ko'rsatdi. O'z joniga qasd qilish g'oyalarining rivojlanish xavfini oshirish mexanizmi noma'lum, ammo gabapentin uchun bu istisno qilinmaydi. Shuning uchun, ushbu preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarni depressiyaning rivojlanishi yoki yomonlashishi, o'z joniga qasd qilish fikrlari yoki xatti-harakatlarining paydo bo'lishi, shuningdek, har qanday xatti-harakatlar o'zgarishlari bo'yicha diqqat bilan kuzatish kerak. O'z joniga qasd qilish fikrlari yoki xatti-harakatlarining belgilari paydo bo'lganda, bemorlar yoki ularning vasiylari shifokorga murojaat qilishlari kerak.
O'tkir pankreatit
Gabapentin qabul qilish fonida o'tkir pankreatit rivojlangan taqdirda, preparatni bekor qilish imkoniyatini baholash kerak.
Tutqanoqlar ("bekor qilish" sindromi)
Gabapentin bilan davolashda tutqanoqlar bilan kechadigan "bekor qilish" sindromi kuzatilmagan bo'lsa-da, tutqanoqqa qarshi preparatlarni keskin to'xtatish epilepsiyali bemorlarda epileptik statusning rivojlanishini qo'zg'atishi mumkin.
Gabapentin qo'llanilganda, boshqa tutqanoqqa qarshi preparatlar kabi, tutqanoqlar chastotasi oshishi yoki boshqa turdagi tutqanoqlar paydo bo'lishi mumkin.
Boshqa antikonvulsantlar bilan bo'lgani kabi, bir nechta antikonvulsantlarni qabul qilayotgan bemorlarda davolashga refrakterlik holatida gabapentin bilan monoterapiyani boshlash uchun barcha qo'shimcha tutqanoqqa qarshi preparatlarni bekor qilish urinishlari odatda muvaffaqiyatli bo'lmaydi.
Gabapentin birlamchi generalizatsiyalangan tutqanoqlarda, masalan, absanslarda samarali emas va hatto ba'zi bemorlarda bunday tutqanoqlarni kuchaytirishi mumkin deb hisoblanadi. Shuning uchun, absanslarni o'z ichiga olgan aralash tutqanoqlari bo'lgan bemorlarda gabapentinni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Keksa bemorlar (65 yoshdan katta)
Gabapentin qabul qilayotgan 65 yoshdan katta bemorlar bo'yicha tizimli tadqiqotlar o'tkazilmagan. 65 yoshdan katta bemorlarda neyropatik og'riqni davolashda gabapentinning qo'llanilishi bo'yicha ikki marta ko'r-ko'rona tadqiqotda 65 yoshdan kichik bemorlarga nisbatan uyquchanlik, periferik shishlar va asteniya chastotasi yuqori bo'lgan. Ushbu natijalar bundan mustasno, ushbu bemorlar guruhining klinik tekshiruvida ularning nojo'ya ta'sirlar profili boshqalardan farq qilmasligi ko'rsatildi.
Bola
Gabapentin bilan uzoq muddatli davolashning (36 haftadan ortiq) o'rganish qobiliyati, intellekt va bolaning rivojlanishiga ta'siri yetarlicha o'rganilmagan. Uzoq muddatli davolashni tayinlashda mumkin bo'lgan xavf va foyda nisbatini baholash kerak.
Suiiste'mol qilish va qaramlik
Postregistratsion kuzatuvlar bazasida preparatni suiiste'mol qilish va unga qaramlik holatlari haqida xabarlar mavjud. Markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi har qanday preparat kabi, shifokorlar bemorlarning suiiste'mol qilish tarixi bo'yicha diqqat bilan o'rganishlari va gabapentinni suiiste'mol qilishning mumkin bo'lgan belgilarini aniqlash uchun ularni kuzatishlari kerak (masalan, preparatni asossiz olishga intilish, gabapentin terapiyasiga chidamlilik rivojlanishi, preparat dozasini asossiz oshirish).
DRESS-sindrom
Tutqanoqqa qarshi preparatlar, jumladan gabapentin, fonida hayot uchun xavfli bo'lgan og'ir gipersezuvchanlik reaktsiyalari, masalan, eozinofiliya va tizimli simptomlar bilan birga keladigan dori toshmasi rivojlanishi haqida xabar berilgan. Gipersezuvchanlik reaktsiyasining erta belgilari, masalan, tana haroratining oshishi, limfadenopatiya, hatto teri toshmasi bo'lmagan holda ham rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak. Bunday simptomlar paydo bo'lganda, bemorni darhol tekshirish kerak. Agar gabapentin qo'llashdan boshqa sabablar topilmasa, preparatni bekor qilish kerak.
Anafylaksiya
Gabapentin qabul qilish anafilaksiyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Gabapentin qabul qilish fonida anafilaksiya rivojlanishining quyidagi simptomlari va belgilarini qayd etishgan - nafas olish qiyinlishuvi, lablar, tomoq va tilning shishishi, shuningdek, tez tibbiy aralashuvni talab qiladigan arterial bosimning sezilarli pasayishi. Bemorlarni anafilaksiya rivojlanishining belgilarini yoki simptomlarini rivojlanishida preparatni qabul qilishni to'xtatish va tibbiy yordamga murojaat qilish kerakligi haqida ogohlantirish kerak.
Laborator testlar
Gabapentin va boshqa tutqanoqqa qarshi vositalarni birgalikda qo'llashda Ames N-Multistix SG test-tasmalari yordamida siydikdagi oqsilni aniqlashda noto'g'ri ijobiy natijalar qayd etilgan. Siydikdagi oqsilni aniqlash uchun sulfosalitsil kislotasi bilan cho'ktirishning aniqroq usulidan foydalanish tavsiya etiladi.
Markaziy asab tizimiga ta'siri
Gabapentin bilan davolash paytida bosh aylanishi va uyquchanlik holatlari kuzatilgan, bu tasodifiy jarohat olish ehtimolini oshirishi mumkin (yiqilishda). Postregistratsion davrda shuningdek, ongning chalkashishi, hushdan ketish va aqliy faoliyatning buzilishi holatlari haqida xabar berilgan. Shuning uchun, bemorlarga ushbu dori vositasining mumkin bo'lgan ta'sirlarini bilmaguncha ehtiyotkorlik bilan harakat qilish tavsiya etiladi.
Opioid analgetiklar bilan bir vaqtda qo'llash
Opioid analgetiklar bilan bir vaqtda qo'llashda gabapentinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Shuning uchun, bemorni markaziy asab tizimining bostirilishi belgilari, masalan, uyquchanlik, sedatsiya va nafas olish funktsiyasining bostirilishi rivojlanishi bo'yicha diqqat bilan kuzatish kerak. Gabapentin yoki opioid analgetiklar dozalari mos ravishda kamaytirilishi kerak.
Nafas olish funktsiyasining bostirilishi
Gabapentin bilan davolash paytida nafas olish funktsiyasining og'ir darajada bostirilishi holatlari qayd etilgan. Ushbu og'ir noxush reaktsiyaning rivojlanish xavfi nafas olish funktsiyasi buzilishi, nafas olish yoki asab tizimi kasalliklari, buyrak yetishmovchiligi, markaziy asab tizimini bostiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash, shuningdek, keksa yoshdagi shaxslarda oshishi mumkin. Bunday bemorlarda gabapentin dozasini tuzatish talab qilinishi mumkin.
Antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llash
Gabapentinni antatsid qabul qilingandan taxminan 2 soat o'tgach qabul qilish tavsiya etiladi.
Laktoza intoleransi
Ushbu preparatni galaktoza intoleransi, laktoza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza yetishmovchiligi kabi kamdan-kam uchraydigan irsiy kasalliklari bo'lgan bemorlar qabul qilmasligi kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparatni qabul qilish paytida bemorlarga ushbu funksiyalarni bajarishga salbiy ta'sir ko'rsatmasligini tasdiqlamaguncha transport vositalarini boshqarish yoki potensial xavfli texnikadan foydalanish tavsiya etilmaydi.
Gabapentin markaziy asab tizimiga ta'sir qiladi va bosh aylanishi, uyquchanlik, ongning chalkashishi, hushdan ketish yoki markaziy asab tizimi tomonidan boshqa simptomlarni keltirib chiqarishi mumkin. Hatto bu noxush ta'sirlar oz yoki o'rtacha darajada bo'lsa ham, transport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarayotgan bemorlar uchun xavf tug'dirishi mumkin. Ayniqsa, davolashning boshida yoki Tebantin preparati dozasini oshirgandan keyin bunday ehtimol katta.
Nojo'ya ta'sirlar
Epilepsiyali bemorlarda (gabapentin monoterapiya yoki boshqa tutqanoqqa qarshi preparatlar bilan birgalikda qo'llanganda) yoki neyropatik og'riqlarda kuzatilgan noxush reaktsiyalar quyida keltirilgan va organ tizimlari va chastotasi bo'yicha taqsimlangan. Chastota kategoriyasi quyidagicha aniqlangan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan
Dozaning oshib ketishi
49 g bir martalik qabul qilinganda kuzatilgan simptomlar: bosh aylanishi, ko'zda ikki ko'rish, nutq buzilishi, uyquchanlik, hushdan ketish, sekinlashgan holat va yengil darajadagi diareya, simptomatik terapiya o'tkazilganda to'liq yo'qolgan.
Gabapentinning yuqori dozalari qabul qilingandan so'ng, uning ichakda so'rilishi kamayishini hisobga olish kerak. Gabapentin bilan dozani oshirib yuborish, ayniqsa markaziy asab tizimini bostiruvchi boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda, komaning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Sichqonlar va kalamushlarda o'tkazilgan tajribalar doirasida, preparat 8000 mg/kg gacha bo'lgan dozalarda kiritilganda, gabapentinning letal dozasini peroral kiritishda aniqlashning iloji bo'lmadi. Hayvonlarda o'tkir toksiklik belgilari ataksiya, nafas olish qiyinlishuvi, ptoz, gipofaollik yoki qo'zg'alishni o'z ichiga olgan.
Davolash: simptomatik terapiya o'tkazish. Gabapentin gemodializda chiqarilishi mumkin bo'lsa-da, mavjud tajriba odatda bunday zarurat yo'qligini ko'rsatadi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga gemodializ ko'rsatilishi mumkin.
Gabapentinning yuqori dozalari qabul qilingandan so'ng, uning ichakda so'rilishi kamayishini hisobga olish kerak. Gabapentin bilan dozani oshirib yuborish, ayniqsa markaziy asab tizimini bostiruvchi boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda, komaning rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Sichqonlar va kalamushlarda o'tkazilgan tajribalar doirasida, preparat 8000 mg/kg gacha bo'lgan dozalarda kiritilganda, gabapentinning letal dozasini peroral kiritishda aniqlashning iloji bo'lmadi. Hayvonlarda o'tkir toksiklik belgilari ataksiya, nafas olish qiyinlishuvi, ptoz, gipofaollik yoki qo'zg'alishni o'z ichiga olgan.
Davolash: simptomatik terapiya o'tkazish. Gabapentin gemodializda chiqarilishi mumkin bo'lsa-da, mavjud tajriba odatda bunday zarurat yo'qligini ko'rsatadi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga gemodializ ko'rsatilishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Gabapentin va opioid analgetiklar qabul qilish bilan bog'liq nafas olishning bostirilishi va/yoki sedatsiya simptomlari haqida spontan holatlar, shuningdek, adabiyot manbalaridan ma'lumotlar mavjud. Ushbu holatlarning ba'zilarida mualliflar ushbu simptomlarni ayniqsa keksa bemorlarda gabapentin va opioidlarni bir vaqtda qo'llash bilan bog'lashgan.
600 mg gabapentin 60 mg uzaytirilgan chiqarilish kapsulalari shaklida morfin qabul qilingandan 2 soat o'tgach qo'llanganda, gabapentinning AUC o'rtacha qiymati monoterapiya bilan solishtirganda 44% ga oshishi kuzatiladi, bu og'riq chegarasining oshishi bilan bog'liq (sovuq pressor testi). Ushbu o'zgarishning klinik ahamiyati aniqlanmagan, morfinning farmakokinetik xususiyatlari o'zgarmagan. Gabapentin bilan bir vaqtda qabul qilinganda morfinning nojo'ya ta'sirlari platsebo bilan bir vaqtda qabul qilinganda kuzatilganlardan farq qilmagan. Ushbu preparatlarning boshqa dozalarda o'zaro ta'sir darajasi noma'lum.
Gabapentin va fenobarbital, fenitoin, valproat kislotasi va karbamazepin o'rtasida o'zaro ta'sir kuzatilmagan. Gabapentinning muvozanat holatidagi farmakokinetikasi sog'lom odamlarda va boshqa tutqanoqqa qarshi vositalarni qabul qilayotgan bemorlarda bir xil.
Gabapentinni noretisteron va/yoki etinilestradiolni o'z ichiga olgan peroral kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llash ikkala komponentning farmakokinetikasini o'zgartirmaydi.
Gabapentinni alyuminiy va magniy o'z ichiga olgan antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llash gabapentinning biokiraolishini taxminan 24% ga kamaytiradi.
Probenetsid gabapentinning buyrak ekskresiyasiga ta'sir qilmaydi.
Simetidin bilan bir vaqtda qabul qilinganda gabapentinning buyrak ekskresiyasining ozgina pasayishi (14%) klinik ahamiyatga ega emas.
Naproksen (250 mg) va gabapentin (125 mg) bir vaqtda qo'llanganda gabapentinning so'rilishi 12% dan 15% gacha oshishi kuzatilgan. Gabapentin naproksenning farmakokinetik parametrlariga ta'sir qilmaydi. Ushbu preparatlarning ko'rsatilgan dozalari minimal terapevtik dozalardan kam. Ushbu preparatlarning katta dozalarda bir vaqtda qo'llanishi o'rganilmagan.
600 mg gabapentin 60 mg uzaytirilgan chiqarilish kapsulalari shaklida morfin qabul qilingandan 2 soat o'tgach qo'llanganda, gabapentinning AUC o'rtacha qiymati monoterapiya bilan solishtirganda 44% ga oshishi kuzatiladi, bu og'riq chegarasining oshishi bilan bog'liq (sovuq pressor testi). Ushbu o'zgarishning klinik ahamiyati aniqlanmagan, morfinning farmakokinetik xususiyatlari o'zgarmagan. Gabapentin bilan bir vaqtda qabul qilinganda morfinning nojo'ya ta'sirlari platsebo bilan bir vaqtda qabul qilinganda kuzatilganlardan farq qilmagan. Ushbu preparatlarning boshqa dozalarda o'zaro ta'sir darajasi noma'lum.
Gabapentin va fenobarbital, fenitoin, valproat kislotasi va karbamazepin o'rtasida o'zaro ta'sir kuzatilmagan. Gabapentinning muvozanat holatidagi farmakokinetikasi sog'lom odamlarda va boshqa tutqanoqqa qarshi vositalarni qabul qilayotgan bemorlarda bir xil.
Gabapentinni noretisteron va/yoki etinilestradiolni o'z ichiga olgan peroral kontratseptivlar bilan bir vaqtda qo'llash ikkala komponentning farmakokinetikasini o'zgartirmaydi.
Gabapentinni alyuminiy va magniy o'z ichiga olgan antatsidlar bilan bir vaqtda qo'llash gabapentinning biokiraolishini taxminan 24% ga kamaytiradi.
Probenetsid gabapentinning buyrak ekskresiyasiga ta'sir qilmaydi.
Simetidin bilan bir vaqtda qabul qilinganda gabapentinning buyrak ekskresiyasining ozgina pasayishi (14%) klinik ahamiyatga ega emas.
Naproksen (250 mg) va gabapentin (125 mg) bir vaqtda qo'llanganda gabapentinning so'rilishi 12% dan 15% gacha oshishi kuzatilgan. Gabapentin naproksenning farmakokinetik parametrlariga ta'sir qilmaydi. Ushbu preparatlarning ko'rsatilgan dozalari minimal terapevtik dozalardan kam. Ushbu preparatlarning katta dozalarda bir vaqtda qo'llanishi o'rganilmagan.
Chiqarilish shakli
Kapsulalar 300 mg qattiq jelatinli, Coni-Snap, №1 o'lcham, pushti-jigarrang qopqoq, och sariq rangli korpus, oq yoki deyarli oq kristall kukunini o'z ichiga oladi.
10 kapsula PVX/PVDX plyonka va alyuminiy folga blisterida. 5 yoki 10 blister karton qutida ilova varaqasi bilan.
10 kapsula PVX/PVDX plyonka va alyuminiy folga blisterida. 5 yoki 10 blister karton qutida ilova varaqasi bilan.
