Telbivudin

Telbivudin gepatit B virusi (VGV) DNK-polimeraza fermentining faolligini bloklaydi. Telbivudin hujayra kinazalari tomonidan samarali fosforlanib, faol shakli telbivudin-5'-trifosfatga aylanadi, uning hujayradan T1/2 14 soat. Telbivudin-5'-trifosfat VGV DNK-polimerazasini (orqaga transkriptaza) raqobatli bog'laydi va ingibitsiya qiladi, fermentning endogen substrat — timidil-5'-trifosfat bilan o'zaro ta'sirini buzadi. Telbivudin-5'-trifosfat virusli DNK tuzilishiga kiritilishi uning zanjirini uzadi va VGV replikatsiyasini bostiradi. Telbivudin ikkinchi molekulyar zanjir sintezini birinchisidan ko'ra ko'proq ingibitsiya qiladi (50% samarali konsentratsiya (EC50)=0,12–0,24 mkmol/l), birinchisidan (EC50=0,4–1,3 mkmol/l). Telbivudin-5'-trifosfat 100 mkmol/l gacha konsentratsiyalarda inson hujayralarining DNK-polimerazasini (alfa, beta yoki gamma) ingibitsiya qilmagan; 10 mkmol/l gacha konsentratsiyalarda mitoxondriya tuzilishiga, DNK sifatiga va funksiyasiga sezilarli toksik ta'sir ko'rsatmagan va insonda sut kislotasi hosil bo'lishini oshirmagan.

Telbivudin VGVga qarshi maxsus antiviral faollikka ega. In vitro telbivudinning boshqa RNK va DNK tarkibidagi viruslarga, jumladan OIVga nisbatan faolligi yo'qligi aniqlangan. Klinik tadqiqotlar davomida telbivudinning OIV infeksiyasiga nisbatan faolligi baholanmagan.

Telbivudinning 208 hafta davomida faolligi o'rganilgan, tadqiqotga 502 bemor (293 HBeAg-pozitiv va 209 HBeAg-negativ bemor) kiritilgan. Davolashning 156-chi va 208-chi haftasida ko'pchilik bemorlarda VGV DNK miqdori aniqlanadigan darajadan past (sezgirlik chegarasi — 300 nusxa/ml dan kam) va ALT faolligi normallashtirilgan. Davolash natijalari 156-chi va 208-chi haftada, 24-chi haftada VGV DNK miqdori sezgirlik chegarasidan past bo'lgan bemorlarda yaxshiroq bo'lgan. 293 HBeAg-pozitiv bemorlarda HBeAg-serokonversiya umumiy darajasi davolash davomiyligi oshishi bilan oshgan — 52-chi haftada 27,6%, 104-chi haftada 41,6%, 156-chi haftada 48,5% va 208-chi haftada 53,2%. 24-chi haftada VGV DNK miqdori aniqlanadigan darajadan past bo'lgan HBeAg-pozitiv bemorlarda serokonversiya darajasi yuqoriroq bo'lgan (52-chi haftada 40,1%, 108-chi haftada 52,5%, 156-chi haftada 59,3%, 208-chi haftada 65,4%).

Telbivudin bilan 5 yil davomida davolash fonida jigar biopsiyasi ma'lumotlariga ko'ra statistik jihatdan sezilarli yaxshilanish aniqlangan. 98,2% bemorlarda nekrotik yallig'lanish belgilari aniqlanmagan yoki minimal (Knodell shkalasi bo'yicha indeks

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Kattalar uchun:

Kattalarda tasdiqlangan virus replikatsiyasi va jigar yallig'lanish jarayoni bilan kechuvchi surunkali gepatit B:

- HBeAg-pozitiv bemorlarda terapiyani VGV DNK miqdori 9 log10 nusxa/ml dan kam va ALT faolligi 2 va undan ortiq marta oshganda boshlash kerak;

- HBeAg-negativ bemorlarda terapiyani VGV DNK miqdori 7 log10 nusxa/ml dan kam bo'lganda boshlash kerak.

- Telbivudinga yuqori sezuvchanlik;
- telbivudinni 600 mg/kun dozasida peginterferon alfa-2a (180 mkg haftada 1 marta) yoki interferon alfa bilan qo'llash;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik bo'yicha ma'lumotlarning yetishmasligi sababli).

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: tez-tez - yengil bosh aylanishi (1.5%), bosh og'rig'i; kamdan-kam - periferik nevropatiya, disgevziya, gipesteziya, paresteziya, ishiadiya.

Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - yo'tal.

Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - qonda amilaza darajasining oshishi, diareya, lipaza darajasining oshishi, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i.

Gepatobiliar tizimi tomonidan: tez-tez - ALT darajasining oshishi; ba'zan - AST darajasining oshishi.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - toshma.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: tez-tez - qonda KFK darajasining oshishi; ba'zan - miopatiya, artralgiyalar, mialgiyalar, oyoq-qo'llarda og'riq, bel og'rig'i, mushak spazmlari, bo'yin og'rig'i, yon og'rig'i.

Umumiy buzilishlar: tez-tez - yengil darajada charchoq; ba'zan - o'rtacha darajada charchoq, noqulaylik.

Telbivudin bilan davolashni to'xtatgan ba'zi bemorlarda gepatit B ning og'ir holatlari kuzatilgan. Telbivudin terapiyasini to'xtatgandan keyin gepatit B ning avj olishini davolash bo'yicha ma'lumotlar yo'q.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.

Kapsulaga o'xshash, ikki tomonlama qavariq, oqdan biroz sarg'ish ranggacha qoplangan tabletkalar. Tabletkaning kesimida oq yoki deyarli oq rang 600 mg: 28 yoki 30 dona