Телбівудин

Телбівудин блокує активність ферменту ДНК-полімерази вірусу гепатиту В (ВГВ). Телбівудин ефективно фосфорилюється клітинними кіназами до активної форми телбівудин-5'-трифосфату, що має T1/2 з клітини 14 год. Телбівудин-5'-трифосфат конкурентно зв'язує та інгібує ДНК-полімеразу (зворотну транскриптазу) ВГВ, порушуючи взаємодію ферменту з його ендогенним субстратом — тимідин-5'-трифосфатом. Включення телбівудин-5'-трифосфату в структуру вірусної ДНК викликає обрив її ланцюга та пригнічення реплікації ВГВ. Телбівудин більш виражено інгібує синтез другої (50% ефективна концентрація (ЕС50)=0,12–0,24 мкмоль/л) молекулярної ланцюга ВГВ, ніж першої (ЕС50=0,4–1,3 мкмоль/л). Телбівудин-5'-трифосфат у концентраціях до 100 мкмоль/л не інгібував ДНК-полімеразу (альфа, бета або гамма) клітин людини; у концентраціях до 10 мкмоль/л не чинив суттєвий токсичний ефект на структуру мітохондрій, а також на якість і функцію ДНК і не збільшував утворення молочної кислоти у людини.

Телбівудин має специфічну антивірусну активність проти ВГВ. In vitro було встановлено відсутність у телбівудина активності щодо інших РНК- та ДНК-вмісних вірусів, включаючи ВІЛ. У ході клінічних досліджень, оцінка відсутності у телбівудина активності щодо ВІЛ інфекції не проводилася.

Було проведено вивчення активності телбівудина протягом 208 тижнів, у дослідження було включено 502 пацієнти (293 HBeAg-позитивних і 209 HBeAg-негативних пацієнтів). На 156-й і 208-й тижнях лікування у більшості пацієнтів зберігалася кількість ДНК ВГВ нижче визначеного рівня (поріг чутливості — менше 300 копій/мл) і нормалізована активність АЛТ. Результати лікування на 156-й і 208-й тижнях були кращі у пацієнтів, у яких кількість ДНК ВГВ на 24-й тиждень терапії була нижче рівня порога чутливості. У 293 HBeAg-позитивних пацієнтів сумарний рівень HBeAg-сероконверсії зростав з збільшенням тривалості терапії — 27,6% на 52-й тиждень, 41,6% на 104-й тиждень, 48,5% на 156-й тиждень і 53,2% на 208-й тиждень лікування. Більш високий рівень сероконверсії спостерігався у HBeAg-позитивних пацієнтів з кількістю ДНК ВГВ нижче визначеного рівня на 24-й тиждень лікування (40,1% на 52-й тиждень, 52,5% на 108-й тиждень, 59,3% на 156-й тиждень, 65,4% на 208-й тиждень).

На фоні лікування телбівудином протягом 5 років за даними біопсії печінки виявляється статистично значуще покращення. У 98,2% пацієнтів не визначаються або визначаються мінімальні ознаки некротичного запалення (індекс за шкалою Knodell

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Для дорослих:

Хронічний гепатит В у дорослих пацієнтів з підтвердженою реплікацією вірусу та активним запальним процесом у печінці:

- у HBeAg-позитивних пацієнтів терапію слід починати при кількості ДНК ВГВ менше 9 log10 копій/мл і підвищенні активності АЛТ у 2 і більше разів;

- у HBeAg-негативних пацієнтів терапію слід починати при кількості ДНК ВГВ менше 7 log10 копій/мл.

- Підвищена чутливість до телбівудину;
- застосування телбівудина у дозі 600 мг/добу разом з пегінтерфероном альфа-2а (180 мкг 1 раз на тиждень) або інтерфероном альфа;
- вік до 18 років (у зв'язку з недостатністю даних про ефективність та безпеку).

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: часто - слабке запаморочення (1.5%), головний біль; нечасто - периферична невропатія, дисгевзія, гіпестезія, парестезія, ішіас.

З боку дихальної системи: часто - кашель.

З боку травної системи: часто - підвищення рівня амілази в крові, діарея, підвищення рівня ліпази, нудота, біль у животі.

З боку гепатобіліарної системи: часто - підвищення рівня АЛТ; іноді - підвищення рівня АСТ.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: часто - висип.

З боку кістково-м'язової системи: часто - підвищення рівня КФК в крові; іноді - міопатія, артралгія, міалгія, біль у кінцівках, біль у спині, м'язові спазми, біль у шиї, біль у боці.

Загальні порушення: часто - підвищена втомлюваність слабкого ступеня; іноді - втомлюваність середнього ступеня, дискомфорт.

У деяких пацієнтів, які припинили лікування телбівудином, відзначалися важкі випадки загострення гепатиту В. Даних про лікування загострень гепатиту В після припинення терапії телбівудином немає.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Капсулоподібні, двояковипуклі таблетки, вкриті оболонкою від білого до злегка жовтуватого кольору. На поперечному зрізі таблетки білого або майже білого кольору 600 мг: 28 або 30 шт