Telsartan

AT1-retseptorlarini bloklovchi, gipotenziya ta'siriga ega.

Antigipertenziv vosita, angiotenzin II retseptorlari antagonisti (AT1 turi). Ushbu retseptorlar turiga juda yuqori yaqinlikka ega. Retseptorlar bilan tanlab va uzoq muddatli bog'lanib, telmisartan angiotenzin II ni AT1 retseptorlari bilan bog'lanishdan siqib chiqaradi. Boshqa AT retseptorlar turlariga yaqinlik ko'rsatmaydi. Boshqa retseptorlar turlarining funksional ahamiyati va telmisartan tayinlanishi natijasida angiotenzin II darajasining ularga ta'siri noma'lum. Telmisartan qonda aldosteron darajasini pasaytiradi, qonda reninni inhibe qilmaydi, ion kanallarini bloklamaydi, AKE (kinaza II) ni inhibe qilmaydi, bu esa bradikininni ham buzadi. Shuning uchun bradikinin bilan bog'liq nojo'ya ta'sirlar kuzatilmaydi.

Og'iz orqali qabul qilinganda tezda me'da-ichak traktidan so'riladi. Biokiraolishligi 50% ni tashkil etadi. Ovqat bilan birga qabul qilinganda AUCning pasayishi 6% (40 mg dozada) dan 19% (160 mg dozada) gacha o'zgaradi. Qabul qilingandan 3 soat o'tgach, plazmadagi konsentratsiya ovqat bilan yoki och qabul qilinganidan qat'i nazar tenglashadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99.5% ni tashkil etadi. Muvozanat holatidagi o'rtacha Vd qiymati – 500 l. Glukuron kislotasi bilan kon'yugatsiya yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Metabolitlar farmakologik jihatdan faol emas.

T1/2 – 20 soatdan ortiq. Ichak orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Buyraklar orqali kumulyativ chiqarilish 1% dan kam. Umumiy plazma klirensi – 1000 ml/min (buyrak qon oqimi – 1500 ml/min).

Kattalar uchun:

- arterial gipertenziya;

- 55 yosh va undan katta, yurak-qon tomir kasalliklari xavfi yuqori bo'lgan bemorlarda yurak-qon tomir kasalliklari va o'limni kamaytirish, shu jumladan anamnezda aterotrombozning bunday ko'rinishlari, masalan, yurak ishemik kasalligi, insult yoki periferik arteriyalar aterosklerozi yoki anamnezda 2-toifa qandli diabet bilan hujjatlashtirilgan organ-nishonlarning zararlanishi mavjudligi.

- faol modda yoki preparatning yordamchi komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

- o't yo'llarining obstruktiv kasalliklari;

- og'ir jigar funksiyasi buzilishi (Chayld-Pyo tasnifi bo'yicha S sinfi);

- diabet va/yoki o'rtacha yoki og'ir buyrak funksiyasi buzilgan (GFR 60 ml/min/1,73 m2 dan kam) bemorlarda aliskiren va aliskiren saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash;

- diabetik nefropatiyali bemorlarda AKE inhibitori bilan bir vaqtda qo'llash;

- homiladorlik;

- emizish davri;

- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan).

Ehtiyotkorlik bilan: ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenoz yoki yagona buyrak arteriyasi stenoz; yengil va o'rtacha jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilishi; diuretik terapiya, tuz iste'molini cheklash, diareya yoki qusish natijasida OCK kamayishi; giponatriemiya; giperkaliemiya; buyrak transplantatsiyasidan keyingi holatlar (qo'llash tajribasi yo'q); surunkali yurak yetishmovchiligi; aorta va mitral qopqoq stenoz; idiopatik gipertrofik subaortal stenoz (gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya); birlamchi giperalosteronizm.

Telmisartan jigar funksiyasi buzilishi, oshqozon va o'n ikki barmoqli ichak yarasi kasalligi, boshqa me'da-ichak kasalliklari, aorta va mitral qopqoq stenoz, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya, IYB, yurak yetishmovchiligi holatlarida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Ikki tomonlama buyrak arteriyasi stenoz yoki yagona faol buyrak arteriyasi stenoziga ega bemorlarda telmisartan qo'llanishi og'ir arterial gipotenziya va buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfini oshiradi. Shuning uchun bunday bemorlar toifasida telmisartan ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Telmisartan qo'llanishi davrida buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda qonda kaliy va kreatinin miqdorini nazorat qilish kerak.

Hozirgi vaqtda yaqinda buyrak transplantatsiyasi o'tkazilgan bemorlarda telmisartan qo'llanishi haqida ma'lumot yo'q.

OCK va/yoki giponatriemiya kamaygan bemorlarda simptomatik arterial gipotenziya paydo bo'lishi mumkin, ayniqsa telmisartanning birinchi dozasidan keyin. Shuning uchun terapiyani boshlashdan oldin bunday holatlarni tuzatish kerak.

Birlamchi aldosteronizmga ega bemorlarda telmisartan qo'llanishi tavsiya etilmaydi, chunki bunday bemorlar renin-angiotenzin tizimiga ta'sir qiluvchi preparatlarga sezgir emaslar.

Telmisartan tiatsid diuretiklari bilan birgalikda qo'llanishi mumkin, chunki bunday kombinatsiya AD ni qo'shimcha ravishda pasaytiradi.

Telmisartan dozasini oshirish imkoniyatini ko'rib chiqishda, maksimal gipotenziya ta'siri odatda davolash boshlanganidan keyin 4-8 hafta ichida erishiladi.

Pediatriyada qo'llanishi

Bolalar va o'smirlar orasida telmisartan qo'llanishining xavfsizligi va samaradorligi haqida ma'lumot yo'q.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanish imkoniyatini faqat telmisartanga individual reaktsiyani baholaganidan keyin hal qilish kerak.

Telmisartanning arterial gipertenziyali bemorlarda nazoratli tadqiqotlarda nojo'ya ta'sirlar umumiy tezligi odatda platsebo bilan taqqoslanadi (41,4 ga qarshi 43,9%). Kuzatilgan nojo'ya ta'sirlar bemorlarning jinsi, yoshi yoki irqiga bog'liq emas edi. Yurak-qon tomir kasalliklari va o'limni oldini olish uchun telmisartan qabul qilgan bemorlarda preparatning xavfsizlik profili arterial gipertenziyali bemorlarda olingan ma'lumotlarga mos keladi.

Nojo'ya ta'sirlar tezligi quyidagicha taqdim etiladi: juda tez-tez (≥1/10 tayinlovlar); tez-tez (1/10–1/100 tayinlovlar); kamdan-kam (1/100–1/1000 tayinlovlar); juda kam (1/1000–1/10000 tayinlovlar); juda kamdan-kam (

Dozani oshirib yuborish holatlari aniqlanmagan.

Simptomlar: aniq AD pasayishi, taxikardiya, bradikardiya.

Davolash: simptomatik terapiya; gemodializ samarasiz.

Telmisartan qabul qilish, boshqa RAASga ta'sir qiluvchi preparatlar kabi, giperkaliemiyani qo'zg'atishi mumkin. Giperkaliemiya rivojlanish xavfi kaliy saqlovchi tuz o'rnini bosuvchi vositalar, kaliy tejovchi diuretiklar, AKE inhibitori, ARA II, NPVP, COX-2 selektiv inhibitori, geparin, immunosupressiv preparatlar (siklosporin yoki takrolimus) va trimetoprim bilan bir vaqtda tayinlanganda oshishi mumkin.

Giperkaliemiya rivojlanish tezligi xavf omillarining mavjudligiga bog'liq. Kaliy tejovchi diuretiklar va kaliy saqlovchi tuz o'rnini bosuvchi vositalar bilan bir vaqtda qo'llashda giperkaliemiya rivojlanish xavfi ayniqsa yuqori. AKE inhibitori yoki NPVP bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyot choralariga rioya qilinganda giperkaliemiya rivojlanish xavfi kamroq.

RAASning ikki tomonlama blokadasi. Klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, AKE inhibitori, ARA II yoki aliskiren qo'llash bilan RAASning ikki tomonlama blokadasi monoterapiya bilan solishtirganda arterial gipotenziya, giperkaliemiya va buyrak funksiyasi buzilishlari (o'tkir buyrak yetishmovchiligi) rivojlanish xavfi bilan bog'liq.

Digoksin. Telmisartan va digoksin bir vaqtda qabul qilinganda, qonda digoksinning cho'qqi va qoldiq konsentratsiyasi oshishi kuzatiladi (mos ravishda 49 va 20%). Telmisartan qabul qilishni boshlashda, tuzatishda va to'xtatishda qonda digoksin konsentratsiyasini nazorat qilish kerak, uni terapevtik diapazonda saqlash uchun.

Kaliy tejovchi diuretiklar va kaliy saqlovchi tuz o'rnini bosuvchi vositalar. ARA II, shu jumladan telmisartan, diuretiklar tomonidan chaqirilgan kaliy yo'qotilishini kamaytiradi. Kaliy tejovchi diuretiklar, shu jumladan spironolakton, eplerenon, triamteren yoki amilorid, kaliy preparatlari yoki kaliy saqlovchi tuz o'rnini bosuvchi vositalar, qonda kaliy miqdorini sezilarli darajada oshirishi mumkin. Agar gipokaliemiya mavjudligi sababli ularni bir vaqtda qo'llash zarur bo'lsa, davolash ehtiyotkorlik bilan, qonda kaliy miqdorini tez-tez nazorat qilish bilan amalga oshirilishi kerak.

Litiy. AKE inhibitori va ARA II, shu jumladan telmisartan bilan litiy preparatlarini bir vaqtda tayinlashda qonda litiy konsentratsiyasining qaytariladigan oshishi, toksik ta'sir bilan birga kuzatilgan. Ushbu preparatlarni bir vaqtda qo'llash zarur bo'lsa, qonda litiy tuzlari miqdorini nazorat qilish tavsiya etiladi.

NPVP. 3 g/sut va undan yuqori dozalarda asetilsalitsil kislotasi, COX-2 inhibitori va noselektiv NPVP ARA II ning antigipertenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (dehidratatsiya yoki qariyalar fonida) ARA II va COX inhibitori bir vaqtda tayinlash buyrak funksiyasining qaytariladigan yomonlashuviga olib kelishi mumkin. Shuning uchun ushbu kombinatsiyadagi preparatlar ehtiyotkorlik bilan, ayniqsa qariyalarda tayinlanadi. Telmisartan qo'llashdan oldin buyrak funksiyasini baholash, shuningdek suv-elektrolit muvozanatini tuzatish tavsiya etiladi; keyinchalik buyrak funksiyasini nazorat qilish maqsadga muvofiqdir.

Ramipril. Ramipril bilan bir vaqtda qo'llash ramipril va ramiprilatning AUC0–24 va Cmax ni 2,5 marta oshiradi. Ushbu ta'sirning klinik ahamiyati aniqlanmagan.

Loop va tiatsid diuretiklari. Yuqori dozalarda diuretiklar, shu jumladan furosemid (loop diuretik) va gidroxlorotiazid (tiatsid diuretik) bilan oldingi terapiya OCK ni kamaytirishi va telmisartan terapiyasining boshlanishida arterial gipotenziya rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Boshqa gipotenziya vositalari. Telmisartanning AD ni pasaytirish qobiliyati boshqa gipotenziya vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganda kuchayishi mumkin. Farmakologik xususiyatlarni hisobga olgan holda, baklofen yoki amifostin bilan bir vaqtda tayinlanganda gipotenziya vositalarining, shu jumladan telmisartanning ta'siri kuchayishi mumkin.

Etanol, barbituratlar, narkoz vositalari va antidepressantlar ortostatik gipotenziya rivojlanishiga yordam berishi mumkin.

Sistem korikosteroidlar. GKS telmisartanning antigipertenziv ta'sirini kamaytiradi.

40 mg, 80 mg tabletkalar.

7 tabletkadan PVX/aluminiy/poliamid folga/aluminiy folga blisterida. 2 yoki 4 bl. karton qutida.
10 tabletkadan PVX/aluminiy/poliamid folga/aluminiy folga blisterida. 3 bl. karton qutida.