Tigofast
Tigofast
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Feksofenadin, Telfast, Allegra, Fexet, Feksadin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Tigofast" 0,12 № 30
D.S. Og'iz orqali, 1 tabletka 1 marta/kun, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. Og'iz orqali, 1 tabletka 1 marta/kun, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antigistamin, allergiyaga qarshi.
Farmakodinamika
Feksofenadin gidroxlorid - Sedativ bo'lmagan antigistamin vosita, H1 retseptorlarining antagonistlari guruhiga kiradi. Feksofenadin terfenadinning farmakologik faol metaboliti hisoblanadi. Mast hujayralar membranasini barqarorlashtiradi, gistamin ajralishini oldini oladi. Allergiya simptomlarini bartaraf etadi: aksirish, rinit, qichishish, ko'zlarning qizarishi va yosh oqishi. Sedativ ta'sir ko'rsatmaydi.
Feksofenadin gidroxloridning antigistamin ta'siri, 1 va 2 marta kuniga mo'ljallangan, 1 soat ichida namoyon bo'lib, 6 soatdan keyin maksimal darajaga yetadi va 24 soat davom etadi. 28 kunlik qabuldan keyin ham nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi aniqlanmadi. Klinik ta'sir 10 dan 130 mg gacha bo'lgan bir martalik dozalardan keyin kuzatildi. 120 mg doza 24 soatlik samaradorlikni ta'minlash uchun yetarli.
Qon plazmasidagi konsentratsiyalar terapevtik konsentratsiyalardan 32 marta oshganida ham, feksofenadin inson yuragining sekin kaliy kanallariga ta'sir ko'rsatmadi.
Feksofenadin gidroxlorid (5-10 mg/kg og'iz orqali) sezgirlashtirilgan hayvonlarda antigen kelib chiqishi bronxospazmini bartaraf etadi va terapevtikdan yuqori konsentratsiyada (10-100 mkmol) peritoneal mast hujayralardan gistamin ajralishini keltirib chiqaradi.
Feksofenadin gidroxloridning antigistamin ta'siri, 1 va 2 marta kuniga mo'ljallangan, 1 soat ichida namoyon bo'lib, 6 soatdan keyin maksimal darajaga yetadi va 24 soat davom etadi. 28 kunlik qabuldan keyin ham nojo'ya ta'sirlar rivojlanishi aniqlanmadi. Klinik ta'sir 10 dan 130 mg gacha bo'lgan bir martalik dozalardan keyin kuzatildi. 120 mg doza 24 soatlik samaradorlikni ta'minlash uchun yetarli.
Qon plazmasidagi konsentratsiyalar terapevtik konsentratsiyalardan 32 marta oshganida ham, feksofenadin inson yuragining sekin kaliy kanallariga ta'sir ko'rsatmadi.
Feksofenadin gidroxlorid (5-10 mg/kg og'iz orqali) sezgirlashtirilgan hayvonlarda antigen kelib chiqishi bronxospazmini bartaraf etadi va terapevtikdan yuqori konsentratsiyada (10-100 mkmol) peritoneal mast hujayralardan gistamin ajralishini keltirib chiqaradi.
Farmakokinetika
Feksofenadin gidroxlorid og'iz orqali qabul qilingandan keyin tez so'riladi. Maksimal konsentratsiya 1-3 soat ichida erishiladi. Kunlik 120 mg doza bilan maksimal konsentratsiyaning o'rtacha qiymati ≈ 427 ng/ml. Kunlik 180 mg doza bilan maksimal konsentratsiyaning o'rtacha qiymati ≈ 494 ng/ml.
Feksofenadinning 60-70% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Faol modda gematoensefalik to'siqdan o'tmaydi.
Feksofenadin deyarli metabolizmga uchramaydi (na jigar, na undan tashqarida): inson va hayvonlarning siydigi va najasida faqat feksofenadin sezilarli miqdorda aniqlangan.
Feksofenadinning plazmadan chiqarilishi bi-ekspansional pasayish va ko'p martalik qabuldan keyin 11 dan 15 soatgacha bo'lgan terminal yarim chiqarilish davri bilan sodir bo'ladi. Bir martalik va ko'p martalik dozalarning kinetikasi og'iz orqali 120 mg gacha bo'lgan dozalarda chiziqli. 240 mg 2 marta kuniga dozalari AUCning biroz ko'proq proporsional (8,8%) oshishini keltirib chiqardi. Bu 40-240 mg kunlik dozalarda feksofenadinning farmakokinetikasi deyarli chiziqli ekanligini ko'rsatadi.
Ko'p qismi safro bilan chiqariladi, siydik bilan o'zgarmagan holda 10% gacha chiqariladi.
Mutagen va kanserogen xususiyatlar.
In vitro va in vivo mutagenlik testlari feksofenadin gidroxloridning mutagen xususiyatlarini aniqlamadi.
Feksofenadin gidroxloridning kanserogenligini o'rganish terfenadin tayinlanganidan keyin (plazma AUC ko'rsatkichlari yordamida) feksofenadin ekspozitsiyasi aniqlangan tadqiqotlar asosida o'tkazildi. Terfenadin kalamushlar va sichqonlarga (150 mg/kg tana vazniga qadar kuniga) qo'llanganda kanserogenlik belgilari aniqlanmadi.
Feksofenadinning 60-70% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Faol modda gematoensefalik to'siqdan o'tmaydi.
Feksofenadin deyarli metabolizmga uchramaydi (na jigar, na undan tashqarida): inson va hayvonlarning siydigi va najasida faqat feksofenadin sezilarli miqdorda aniqlangan.
Feksofenadinning plazmadan chiqarilishi bi-ekspansional pasayish va ko'p martalik qabuldan keyin 11 dan 15 soatgacha bo'lgan terminal yarim chiqarilish davri bilan sodir bo'ladi. Bir martalik va ko'p martalik dozalarning kinetikasi og'iz orqali 120 mg gacha bo'lgan dozalarda chiziqli. 240 mg 2 marta kuniga dozalari AUCning biroz ko'proq proporsional (8,8%) oshishini keltirib chiqardi. Bu 40-240 mg kunlik dozalarda feksofenadinning farmakokinetikasi deyarli chiziqli ekanligini ko'rsatadi.
Ko'p qismi safro bilan chiqariladi, siydik bilan o'zgarmagan holda 10% gacha chiqariladi.
Mutagen va kanserogen xususiyatlar.
In vitro va in vivo mutagenlik testlari feksofenadin gidroxloridning mutagen xususiyatlarini aniqlamadi.
Feksofenadin gidroxloridning kanserogenligini o'rganish terfenadin tayinlanganidan keyin (plazma AUC ko'rsatkichlari yordamida) feksofenadin ekspozitsiyasi aniqlangan tadqiqotlar asosida o'tkazildi. Terfenadin kalamushlar va sichqonlarga (150 mg/kg tana vazniga qadar kuniga) qo'llanganda kanserogenlik belgilari aniqlanmadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga mavsumiy allergik rinitda Tigofast 120 mg yoki 180 mg 1 marta kuniga, surunkali idiopatik eshakemiya uchun 180 mg 1 marta kuniga buyuriladi. Ovqatdan oldin suv bilan ichiladi. Davolash davomiyligi kasallikning og'irligiga qarab individual belgilanadi.
12 yoshgacha bo'lgan bolalar
Tigofast-120 yoki Tigofast-180 preparatining 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda samaradorligi va chidamliligini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Alohida populyatsiyalar
Ba'zi xavf guruhidagi bemorlar (keksalar, buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlar) ishtirokidagi tadqiqotlar natijalariga ko'ra, bunday bemorlarga doza tuzatish talab qilinmaydi.
Davolash davomiyligi kasallikning kechishiga bog'liq va shifokor tomonidan individual belgilanadi.
12 yoshgacha bo'lgan bolalar
Tigofast-120 yoki Tigofast-180 preparatining 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda samaradorligi va chidamliligini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
Alohida populyatsiyalar
Ba'zi xavf guruhidagi bemorlar (keksalar, buyrak yoki jigar funksiyasi buzilgan bemorlar) ishtirokidagi tadqiqotlar natijalariga ko'ra, bunday bemorlarga doza tuzatish talab qilinmaydi.
Davolash davomiyligi kasallikning kechishiga bog'liq va shifokor tomonidan individual belgilanadi.
Ko'rsatmalar
Tigofast-120: kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda mavsumiy allergik rinitning simptomatik davolash.
Tigofast-180: kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda surunkali idiopatik eshakemiya simptomatik davolash.
Tigofast-180: kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarda surunkali idiopatik eshakemiya simptomatik davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Tigofast preparatini keksalar va jigar yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarga qo'llashda ehtiyotkorlik talab etiladi, chunki ma'lumotlar yetarli emas.
O'tmishda yoki hozirgi vaqtda yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlar, antigistaminlar sinfidagi preparatlar kabi nojo'ya ta'sirlar, masalan, taxikardiya va yurak urishining tezlashishi mumkinligini hisobga olishlari kerak.
O'tmishda yoki hozirgi vaqtda yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan bemorlar, antigistaminlar sinfidagi preparatlar kabi nojo'ya ta'sirlar, masalan, taxikardiya va yurak urishining tezlashishi mumkinligini hisobga olishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan. Bosh og'rig'i, uyquchanlik, bosh aylanishi.
Me'da-ichak trakti tomonidan. Ko'ngil aynishi, diareya, epigastriyadagi spazmlar.
Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi reaksiyalar. Charchoq hissi.
Immun tizimi tomonidan. Yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, Kvincke shishi, ko'krakda siqilish hissi, nafas qisilishi, yuzning qizarishi va tizimli anafilaktik reaksiyalar, nafas qisilishi, issiqlik.
Psixika tomonidan. Uyqusizlik, asabiylashish va uyqu buzilishi yoki g'alati tushlar (paroniya).
Yurak tomonidan. Taxikardiya, yurak urishining kuchayishi,
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan. To'siq, toshma, eshakemiya, qichishish.
Me'da-ichak trakti tomonidan. Ko'ngil aynishi, diareya, epigastriyadagi spazmlar.
Umumiy buzilishlar va qo'llash joyidagi reaksiyalar. Charchoq hissi.
Immun tizimi tomonidan. Yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, Kvincke shishi, ko'krakda siqilish hissi, nafas qisilishi, yuzning qizarishi va tizimli anafilaktik reaksiyalar, nafas qisilishi, issiqlik.
Psixika tomonidan. Uyqusizlik, asabiylashish va uyqu buzilishi yoki g'alati tushlar (paroniya).
Yurak tomonidan. Taxikardiya, yurak urishining kuchayishi,
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan. To'siq, toshma, eshakemiya, qichishish.
Dozaning oshib ketishi
Feksofenadin gidroxloridning dozani oshirib yuborish holatlari haqida ko'p ma'lumot yo'q. Bosh aylanishi, uyquchanlik va og'iz qurishi qayd etilgan.
Dozani oshirib yuborish holatida, so'rilmagan faol moddalarni chiqarish uchun odatiy choralar qo'llanilishi kerak. Simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etiladi. Feksofenadin gidroxloridni qondan gemodializ yordamida chiqarish samarali emas.
Dozani oshirib yuborish holatida, so'rilmagan faol moddalarni chiqarish uchun odatiy choralar qo'llanilishi kerak. Simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etiladi. Feksofenadin gidroxloridni qondan gemodializ yordamida chiqarish samarali emas.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tigofast jigar tomonidan metabolizmga uchramaydi va shuning uchun jigar mikrosomal fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydigan boshqa preparatlar bilan o'zaro ta'sir qilmaydi.
Tigofast eritromitsin yoki ketokonazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda, Tigofastning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 2-3 marta oshadi, bu oshqozon-ichak traktida so'rilishning oshishi va safro bilan chiqarilishning kamayishi bilan bog'liq.
Ushbu o'zgarishlar QT intervalining o'zgarishi bilan kuzatilmaydi va ushbu preparatlarning har biri alohida tayinlanganda kuzatilgan nojo'ya ta'sirlar chastotasining oshishi bilan bog'liq emas. Tigofast va omeprazol o'rtasida o'zaro ta'sir kuzatilmagan.
Tigofastni qabul qilishdan 15 daqiqa oldin alyuminiy yoki magniy saqlovchi antatsidlar qabul qilinganda, uning biokiraolishi oshqozon-ichak traktida bog'lanish hisobiga kamayadi.
Tigofast va alyuminiy yoki magniy gidroksid saqlovchi antatsidlar qabul qilish o'rtasida 2 soatlik interval qilish tavsiya etiladi.
Tigofast eritromitsin yoki ketokonazol bilan bir vaqtda qabul qilinganda, Tigofastning qon plazmasidagi konsentratsiyasi 2-3 marta oshadi, bu oshqozon-ichak traktida so'rilishning oshishi va safro bilan chiqarilishning kamayishi bilan bog'liq.
Ushbu o'zgarishlar QT intervalining o'zgarishi bilan kuzatilmaydi va ushbu preparatlarning har biri alohida tayinlanganda kuzatilgan nojo'ya ta'sirlar chastotasining oshishi bilan bog'liq emas. Tigofast va omeprazol o'rtasida o'zaro ta'sir kuzatilmagan.
Tigofastni qabul qilishdan 15 daqiqa oldin alyuminiy yoki magniy saqlovchi antatsidlar qabul qilinganda, uning biokiraolishi oshqozon-ichak traktida bog'lanish hisobiga kamayadi.
Tigofast va alyuminiy yoki magniy gidroksid saqlovchi antatsidlar qabul qilish o'rtasida 2 soatlik interval qilish tavsiya etiladi.
Chiqarilish shakli
120 mg va 180 mg tabletkalar
10 tabletkadan blisterda, 1 yoki 3 blister qutida.
10 tabletkadan blisterda, 1 yoki 3 blister qutida.
