Тигофаст

Антигістамінний, протиалергічний.

Фексофенадину гідрохлорид - Неседативний антигістамінний засіб групи антагоністів специфічних рецепторів Н 1. Фексофенадин фармакологічно активний метаболіт терфенадину. Стабілізує мембрани тучних клітин, перешкоджає виділенню гістаміну. Усуває симптоми алергії: чхання, ринорея, свербіж, почервоніння очей і сльозотечу. Не має седативної дії.

Антигістамінний ефект фексофенадину гідрохлориду, який призначався 1 і 2 рази на добу, проявився протягом 1:00, досягнувши максимуму через 6:00 і тривав протягом 24 годин. Ознак розвитку непереносимості не було виявлено навіть після 28-денного прийому. Клінічний ефект спостерігався після одноразового прийому доз від 10 до 130 мг. Доза в 120 мг достатня для забезпечення 24-годинної ефективності.

Навіть при концентраціях у плазмі крові, що в 32 рази перевищували терапевтичні концентрації, фексофенадин не проявляв впливу на повільні калієві канали серця людини.

Фексофенадину гідрохлорид (5-10 мг/кг перорально) купірує бронхоспазм антигенного походження у сенсибілізованих тварин і при концентрації вище терапевтичної (10-100 мкмоль) викликає вивільнення гістаміну з перитонеальних тучних клітин.

Фексофенадину гідрохлорид швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація досягається через 1-3 години. При добовій дозі 120 мг середня величина максимальної концентрації ≈ 427 нг/мл. При добовій дозі 180 мг середня величина максимальної концентрації ≈ 494 нг/мл.

60-70% фексофенадину зв'язується з білками плазми крові. Діюча речовина не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Фексофенадин майже не метаболізується (як у печінці, так і поза нею): в сечі і калі людини і тварин у значних кількостях виявлені тільки фексофенадин.

Виведення фексофенадину з плазми відбувається з біекспоненційним зниженням і термінальним періодом напіввиведення від 11 до 15 годин після багаторазового прийому. Кінетика одноразової і багаторазової доз лінійна при пероральних дозах до 120 мг двічі на добу. У стадії насичення дози до 240 мг 2 рази на добу викликали збільшення AUC, яке було дещо більше пропорційного (8,8%). Це вказує на те, що при добових дозах 40-240 мг фармакокінетика фексофенадину майже лінійна.

Більша частина виводиться з жовчю, з сечею в незміненому вигляді виводиться до 10%.

Мутагенні і канцерогенні властивості.

Різні тести на мутагенність in vitro і in vivo не виявили наявності у фексофенадину гідрохлориду мутагенних властивостей.

Дослідження канцерогенності фексофенадину гідрохлориду проводили на підставі досліджень, в яких експозиція Фексофенадину була визначена (з застосуванням показників плазмової AUC) після призначення терфенадину в ході вторинних фармакокінетичних досліджень. При застосуванні терфенадину щурам і мишам (до 150 мг/кг маси тіла на добу) ознак канцерогенності не виявлено.

Для дорослих:

Тигофаст-120: симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту у дорослих і дітей старше 12 років.

Тигофаст-180: симптоматичне лікування хронічної ідіопатичної кропив'янки у дорослих і дітей старше 12 років.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату Тигофаст хворим похилого віку і пацієнтам з порушенням печінкової або ниркової функції через недостатність даних.

Пацієнтам, які перенесли в минулому або мають в даний час серцево-судинні захворювання, слід мати на увазі, що препарати класу антигістамінних можуть сприяти виникненню таких побічних ефектів, як тахікардія і прискорене серцебиття

З боку нервової системи. Головний біль, сонливість, запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту. Нудота, діарея, спазми в епігастрії.

Загальні порушення і реакції в місці введення. Відчуття підвищеної втомлюваності.

З боку імунної системи. Реакції підвищеної чутливості, включаючи набряк Квінке, відчуття стиснення в грудях, задишка, почервоніння обличчя і системні анафілактичні реакції, задишка, припливи.

З боку психіки. Безсоння, підвищена дратівливість і порушення сну або незвичайні сновидіння (паронірія).

З боку серця. Тахікардія, посилене серцебиття,

З боку шкіри і підшкірної клітковини. Висипання, висип, кропив'янка, свербіж.

Більшість повідомлень про передозування фексофенадину гідрохлориду недостатньо інформативні. Так, було зареєстровано запаморочення, сонливість і сухість у роті.

У разі передозування слід застосовувати звичайні заходи з видалення неабсорбованих діючих речовин. Рекомендується симптоматична і підтримуюча терапія. Видалення фексофенадину гідрохлориду з крові за допомогою гемодіалізу неефективно.

Тигофаст НЕ метаболізується в печінці і тому не взаємодіє з іншими препаратами, які метаболізуються мікросомальними ферментами печінки.
При одночасному прийомі Тигофаста з еритроміцином або кетоконазолом концентрація Тигофаста в плазмі крові підвищується в 2-3 рази, що обумовлено збільшенням абсорбції в травному тракті і зниженням елімінації з жовчю.
Зазначені зміни не супроводжуються зміною інтервалу QT і не тягнуть за собою збільшення частоти побічних реакцій у порівнянні з частотою побічних реакцій при призначенні кожного з цих препаратів окремо. Взаємодії Тигофаста і омепразолу не спостерігалося.
При прийомі антацидів, що містять алюміній або магній за 15 хвилин до прийому Тигофаста, його біодоступність знижується за рахунок зв'язування в травному тракті.
Рекомендується зробити інтервал в 2:00 між прийомом Тигофаста і антацидів, що містять алюмінію або магнію гідроксид.

Таблетки 120 мг і 180 мг
По 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери в пачці.