Tiopental natriy
Thiopental sodium
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Natriy oksibat, Proanes, Propofol Frezenius, Propofol-Medargo
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Thiopentali natrii 1,0
D.t.d.N. № 5 in flac.
S.: Flakon tarkibini fiziologik eritmada 2,5% eritma hosil bo'lguncha eritib, umumiy narkoz uchun vena ichiga yuborish
Rp.: Thiopentali natrii 1,0
D.t.d. N3
S.: Flakon tarkibini 40 ml fiziologik eritmada eritib, umumiy narkoz uchun vena ichiga sekin yuborish
D.t.d.N. № 5 in flac.
S.: Flakon tarkibini fiziologik eritmada 2,5% eritma hosil bo'lguncha eritib, umumiy narkoz uchun vena ichiga yuborish
Rp.: Thiopentali natrii 1,0
D.t.d. N3
S.: Flakon tarkibini 40 ml fiziologik eritmada eritib, umumiy narkoz uchun vena ichiga sekin yuborish
Farmakologik xossalar
Antikonvulsant, narkoz, uyqu keltiruvchi.
Farmakodinamika
Ultraqisqa ta'sirli, tiobarbiturat kislotasi hosilasi bo'lgan, nafas orqali olinmaydigan umumiy narkoz vositasi. Kuchli uyqu keltiruvchi, ba'zi miorelaksatsion va zaif analjezik faollikka ega. GABAga bog'liq kanallarni ochilish vaqtini sekinlashtiradi, xlor ionlarining nerv hujayrasiga kirish vaqtini uzaytiradi va membrananing giperepolarizatsiyasini keltirib chiqaradi.
Aspartat va glutamat kabi aminokislotalarning qo'zg'atuvchi ta'sirini bostiradi. Katta dozalarda GABA retseptorlarini to'g'ridan-to'g'ri faollashtirib, GABA-stimulyatsion ta'sir ko'rsatadi.
Antikonvulsant faollikka ega, neyronlarning qo'zg'aluvchanlik chegarasini oshiradi va bosh miya bo'ylab konvulsiv impulsni o'tkazishni va tarqalishini bloklaydi.
Miorelaksatsiyani rag'batlantiradi, polisinaaptik reflekslarni bostiradi va orqa miya oraliq neyronlari orqali o'tkazishni sekinlashtiradi.
Bosh miya metabolik jarayonlarining intensivligini, miya tomonidan glyukoza va kislorodning utilizatsiyasini kamaytiradi.
Uyqu keltiruvchi ta'sir ko'rsatadi, bu uyqu jarayonini tezlashtirish va uyqu tuzilishini o'zgartirishda namoyon bo'ladi.
Nafas markazini (dozaga bog'liq) bostiradi va uning karbonat angidridga sezgirligini kamaytiradi.
Kardiodpressiv ta'sir ko'rsatadi (dozaga bog'liq): qon hajmini, minutlik qon hajmini, arterial bosimni kamaytiradi.
Venoz tizimning sig'imini oshiradi, jigar qon oqimini va glomerulyar filtratsiya tezligini kamaytiradi.
N. vagusga qo'zg'atuvchi ta'sir ko'rsatadi va laringospazm, ko'p miqdorda shilliq sekretsiyasini keltirib chiqarishi mumkin.
Vena ichiga yuborilgandan keyin umumiy narkoz 30–40 soniya ichida rivojlanadi; rektal yuborilgandan keyin — 8–10 daqiqa ichida, qisqa muddatli (bir martalik doza yuborilgandan keyin umumiy narkoz 10–30 daqiqa davom etadi) va biroz uyquchanlik va retrograd amneziya bilan uyg'onish bilan tavsiflanadi. Umumiy narkozdan chiqishda analjezik ta'sir bemor uyg'onishi bilan bir vaqtda to'xtaydi.
Aspartat va glutamat kabi aminokislotalarning qo'zg'atuvchi ta'sirini bostiradi. Katta dozalarda GABA retseptorlarini to'g'ridan-to'g'ri faollashtirib, GABA-stimulyatsion ta'sir ko'rsatadi.
Antikonvulsant faollikka ega, neyronlarning qo'zg'aluvchanlik chegarasini oshiradi va bosh miya bo'ylab konvulsiv impulsni o'tkazishni va tarqalishini bloklaydi.
Miorelaksatsiyani rag'batlantiradi, polisinaaptik reflekslarni bostiradi va orqa miya oraliq neyronlari orqali o'tkazishni sekinlashtiradi.
Bosh miya metabolik jarayonlarining intensivligini, miya tomonidan glyukoza va kislorodning utilizatsiyasini kamaytiradi.
Uyqu keltiruvchi ta'sir ko'rsatadi, bu uyqu jarayonini tezlashtirish va uyqu tuzilishini o'zgartirishda namoyon bo'ladi.
Nafas markazini (dozaga bog'liq) bostiradi va uning karbonat angidridga sezgirligini kamaytiradi.
Kardiodpressiv ta'sir ko'rsatadi (dozaga bog'liq): qon hajmini, minutlik qon hajmini, arterial bosimni kamaytiradi.
Venoz tizimning sig'imini oshiradi, jigar qon oqimini va glomerulyar filtratsiya tezligini kamaytiradi.
N. vagusga qo'zg'atuvchi ta'sir ko'rsatadi va laringospazm, ko'p miqdorda shilliq sekretsiyasini keltirib chiqarishi mumkin.
Vena ichiga yuborilgandan keyin umumiy narkoz 30–40 soniya ichida rivojlanadi; rektal yuborilgandan keyin — 8–10 daqiqa ichida, qisqa muddatli (bir martalik doza yuborilgandan keyin umumiy narkoz 10–30 daqiqa davom etadi) va biroz uyquchanlik va retrograd amneziya bilan uyg'onish bilan tavsiflanadi. Umumiy narkozdan chiqishda analjezik ta'sir bemor uyg'onishi bilan bir vaqtda to'xtaydi.
Farmakokinetika
Vena ichiga yuborilganda bosh miya, skelet mushaklari, buyraklar, jigar va yog' to'qimasiga tez kiradi. Maksimal konsentratsiya vaqti — 30 soniya (miya), 15–30 daqiqa (mushaklar) davomida. Yog' depolarida preparat konsentratsiyasi qon plazmasiga nisbatan 6–12 marta yuqori. Ta'sir hajmi — 1,7–2,5 l/kg, homiladorlik davrida — 4,1 l/kg, semiz bemorlarda — 7,9 l/kg. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi — 76–86%. Plasentar to'siqdan o'tadi va ko'krak suti bilan ajraladi.
Asosan jigarda metabolizmga uchraydi, faol bo'lmagan metabolitlar hosil qiladi, dozaning 3–5% pentaobarbitolga desulfuratsiya qilinadi, kichik qismi buyraklar va bosh miya tomonidan inaktivatsiyalanadi.
Ta'sir qilish yarim davri — 5–9 daqiqa, eliminatsiya fazasida — 3–8 soat (10–12 soatgacha uzayishi mumkin; homiladorlik davrida — 26,1 soatgacha, semiz bemorlarda — 27,5 soatgacha), bolalarda — 6,1 soat. Klirens — 1,6–4,3 ml/kg/min, homiladorlik davrida — 286 ml/min. Asosan buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya yo'li bilan chiqariladi. Takroriy yuborishda kumulyatsiyalanadi (yog' to'qimasida to'planish bilan bog'liq).
Asosan jigarda metabolizmga uchraydi, faol bo'lmagan metabolitlar hosil qiladi, dozaning 3–5% pentaobarbitolga desulfuratsiya qilinadi, kichik qismi buyraklar va bosh miya tomonidan inaktivatsiyalanadi.
Ta'sir qilish yarim davri — 5–9 daqiqa, eliminatsiya fazasida — 3–8 soat (10–12 soatgacha uzayishi mumkin; homiladorlik davrida — 26,1 soatgacha, semiz bemorlarda — 27,5 soatgacha), bolalarda — 6,1 soat. Klirens — 1,6–4,3 ml/kg/min, homiladorlik davrida — 286 ml/min. Asosan buyraklar orqali glomerulyar filtratsiya yo'li bilan chiqariladi. Takroriy yuborishda kumulyatsiyalanadi (yog' to'qimasida to'planish bilan bog'liq).
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Vena ichiga sekin (kollapsdan qochish uchun), kattalarda 2-2,5% eritmalar (kamdan-kam 5% eritma - fraksion yuborish usuli qo'llaniladi); bolalar va keksa yoshdagi zaif bemorlarda - 1% eritma.
Eritmalar in'ektsiya uchun suvda bevosita foydalanishdan oldin tayyorlanadi.
Tayyorlangan eritma mutlaqo shaffof bo'lishi kerak. 2% dan kam konsentratsiyali eritmalarni tez yuborishda gemoliz rivojlanishi mumkin. Yuborishdan oldin atropin yoki metatsin bilan premedikatsiya o'tkaziladi.
Kattalarga umumiy narkoz uchun: sinov doza - 25-75 mg, asosiy doza yuborishdan oldin 60 soniya davomida kuzatish. Kirish umumiy narkoz - 200-400 mg (30-40 soniya oralig'ida 50-100 mg dan kerakli ta'sirga erishilgunga qadar yoki bir martalik 3-5 mg/kg hisobida). Narkozni qo'llab-quvvatlash uchun - 50-100 mg.
Konvulsiyalarni to'xtatish uchun - 75-125 mg vena ichiga 10 daqiqa davomida; mahalliy anesteziyada konvulsiyalar rivojlanishida - 125-250 mg 10 daqiqa davomida.
Bosh miya gipoksiyasida 1 daqiqa davomida 1,5-3,5 mg/kg vaqtincha qon aylanishi to'xtaguncha yuboriladi.
Buyrak funksiyasi buzilishida (KK 10 ml/min dan kam) - o'rtacha dozadan 75%.
Kattalar uchun maksimal bir martalik doza vena ichiga - 1 g (50 ml 2% eritma).
Eritmani vena ichiga sekin, 1 ml/min dan ko'p bo'lmagan tezlikda yuborish kerak. Dastlab odatda 1-2 ml yuboriladi, 20-30 soniyadan keyin qolgan miqdor.
Bolalarga - vena ichiga oqim bilan, sekin 3-5 daqiqa davomida, bir martalik 3-5 mg/kg hisobida. Premedikatsiyasiz inhalatsion narkoz o'tkazishdan oldin yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 3-4 mg/kg, 1-12 oy - 5-8 mg/kg, 1-12 yosh - 5-6 mg/kg; umumiy narkoz uchun 30-50 kg vaznli bolalarda - 4-5 mg/kg. Qo'llab-quvvatlovchi doza - 25-50 mg. Buyrak funksiyasi pasaygan bolalarda (KK 10 ml/min dan kam) - o'rtacha dozadan 75%. Preparatni bazis narkoz uchun qo'llash asosan yuqori asabiy qo'zg'aluvchanlikka ega bolalarda va tireotoksikozli bemorlarda ko'rsatiladi.
Eritmalar in'ektsiya uchun suvda bevosita foydalanishdan oldin tayyorlanadi.
Tayyorlangan eritma mutlaqo shaffof bo'lishi kerak. 2% dan kam konsentratsiyali eritmalarni tez yuborishda gemoliz rivojlanishi mumkin. Yuborishdan oldin atropin yoki metatsin bilan premedikatsiya o'tkaziladi.
Kattalarga umumiy narkoz uchun: sinov doza - 25-75 mg, asosiy doza yuborishdan oldin 60 soniya davomida kuzatish. Kirish umumiy narkoz - 200-400 mg (30-40 soniya oralig'ida 50-100 mg dan kerakli ta'sirga erishilgunga qadar yoki bir martalik 3-5 mg/kg hisobida). Narkozni qo'llab-quvvatlash uchun - 50-100 mg.
Konvulsiyalarni to'xtatish uchun - 75-125 mg vena ichiga 10 daqiqa davomida; mahalliy anesteziyada konvulsiyalar rivojlanishida - 125-250 mg 10 daqiqa davomida.
Bosh miya gipoksiyasida 1 daqiqa davomida 1,5-3,5 mg/kg vaqtincha qon aylanishi to'xtaguncha yuboriladi.
Buyrak funksiyasi buzilishida (KK 10 ml/min dan kam) - o'rtacha dozadan 75%.
Kattalar uchun maksimal bir martalik doza vena ichiga - 1 g (50 ml 2% eritma).
Eritmani vena ichiga sekin, 1 ml/min dan ko'p bo'lmagan tezlikda yuborish kerak. Dastlab odatda 1-2 ml yuboriladi, 20-30 soniyadan keyin qolgan miqdor.
Bolalarga - vena ichiga oqim bilan, sekin 3-5 daqiqa davomida, bir martalik 3-5 mg/kg hisobida. Premedikatsiyasiz inhalatsion narkoz o'tkazishdan oldin yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 3-4 mg/kg, 1-12 oy - 5-8 mg/kg, 1-12 yosh - 5-6 mg/kg; umumiy narkoz uchun 30-50 kg vaznli bolalarda - 4-5 mg/kg. Qo'llab-quvvatlovchi doza - 25-50 mg. Buyrak funksiyasi pasaygan bolalarda (KK 10 ml/min dan kam) - o'rtacha dozadan 75%. Preparatni bazis narkoz uchun qo'llash asosan yuqori asabiy qo'zg'aluvchanlikka ega bolalarda va tireotoksikozli bemorlarda ko'rsatiladi.
Bolalar uchun:
Bolalar yoshida ehtiyotkorlik bilan qo'llash.
Bolalarga - vena ichiga oqim bilan, sekin 3-5 daqiqa davomida, bir martalik 3-5 mg/kg hisobida. Premedikatsiyasiz inhalatsion narkoz o'tkazishdan oldin yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 3-4 mg/kg, 1-12 oy - 5-8 mg/kg, 1-12 yosh - 5-6 mg/kg; umumiy narkoz uchun 30-50 kg vaznli bolalarda - 4-5 mg/kg. Qo'llab-quvvatlovchi doza - 25-50 mg.
Buyrak funksiyasi pasaygan bolalarda (KK 10 ml/min dan kam) - o'rtacha dozadan 75%. Preparatni bazis narkoz uchun qo'llash asosan yuqori asabiy qo'zg'aluvchanlikka ega bolalarda ko'rsatiladi
Bolalarga - vena ichiga oqim bilan, sekin 3-5 daqiqa davomida, bir martalik 3-5 mg/kg hisobida. Premedikatsiyasiz inhalatsion narkoz o'tkazishdan oldin yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 3-4 mg/kg, 1-12 oy - 5-8 mg/kg, 1-12 yosh - 5-6 mg/kg; umumiy narkoz uchun 30-50 kg vaznli bolalarda - 4-5 mg/kg. Qo'llab-quvvatlovchi doza - 25-50 mg.
Buyrak funksiyasi pasaygan bolalarda (KK 10 ml/min dan kam) - o'rtacha dozadan 75%. Preparatni bazis narkoz uchun qo'llash asosan yuqori asabiy qo'zg'aluvchanlikka ega bolalarda ko'rsatiladi
Ko'rsatmalar
- qisqa muddatli operatsion aralashuvlarda vena ichiga narkoz
- balanslangan anesteziyada analjeziklar va miorelaksantlar bilan kirish va bazis narkoz
- katta tutqanoq (grand mal)
- epileptik status
- yuqori ichki bosh miya bosimi
- bosh miya gipoksiyasini oldini olish uchun bosh miya jarohatlarida.
- balanslangan anesteziyada analjeziklar va miorelaksantlar bilan kirish va bazis narkoz
- katta tutqanoq (grand mal)
- epileptik status
- yuqori ichki bosh miya bosimi
- bosh miya gipoksiyasini oldini olish uchun bosh miya jarohatlarida.
Qarshi ko'rsatmalar
— gipersensitivlik;
— porfiriya, jumladan o'tkir o'zgaruvchan (shu jumladan bemor yoki uning yaqin qarindoshlarida anamnezda);
— etanol, narkotik analjeziklar, uyqu keltiruvchi va umumiy anesteziya vositalari bilan intoksikatsiya;
— shok;
— astmatik status;
— yomon sifatli gipertoniya;
— laktatsiya davri.
Ehtiyotkorlik bilan: surunkali obstruktiv o'pka kasalliklari, bronxial astma, miokardning qisqaruvchanlik funksiyasining kuchli buzilishi, kuchli yurak-qon tomir yetishmovchiligi, arterial gipotenziya, kollaps, gipovolemiya, ortiqcha premedikatsiya, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, Addison kasalligi, miksedema, qandli diabet, anemiya, miasteniya, miotoniya, mushak distrofiyasi, kaxeksiya, isitma sindromi, burun-halqum yallig'lanish kasalliklari, semizlik, homiladorlik, bolalar yoshi.
— porfiriya, jumladan o'tkir o'zgaruvchan (shu jumladan bemor yoki uning yaqin qarindoshlarida anamnezda);
— etanol, narkotik analjeziklar, uyqu keltiruvchi va umumiy anesteziya vositalari bilan intoksikatsiya;
— shok;
— astmatik status;
— yomon sifatli gipertoniya;
— laktatsiya davri.
Ehtiyotkorlik bilan: surunkali obstruktiv o'pka kasalliklari, bronxial astma, miokardning qisqaruvchanlik funksiyasining kuchli buzilishi, kuchli yurak-qon tomir yetishmovchiligi, arterial gipotenziya, kollaps, gipovolemiya, ortiqcha premedikatsiya, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, Addison kasalligi, miksedema, qandli diabet, anemiya, miasteniya, miotoniya, mushak distrofiyasi, kaxeksiya, isitma sindromi, burun-halqum yallig'lanish kasalliklari, semizlik, homiladorlik, bolalar yoshi.
Maxsus ko'rsatmalar
Faqat maxsus anesteziolog-reanimatologlar bo'limida, yurak faoliyatini qo'llab-quvvatlash va nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash, sun'iy nafas olish vositalari mavjud bo'lgan sharoitda qo'llash. Umumiy narkozning kerakli chuqurligi va davomiyligini ta'minlash va qo'llab-quvvatlash preparat miqdori va bemorning unga individual sezgirligiga bog'liq ekanligini hisobga olish kerak.
Yuqori nafas yo'llarining yallig'lanish kasalliklarida yuqori nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash, hatto traxeya intubatsiyasigacha ko'rsatiladi.
Tasodifiy arteriya ichiga yuborish darhol tomir spazmini keltirib chiqaradi, bu in'ektsiya joyidan distalroq qon aylanishining buzilishi bilan birga keladi (asosiy tomir trombozi va keyinchalik nekroz, gangrena rivojlanishi mumkin). Uning birinchi belgisi ongli holatdagi bemorlarda: arteriya bo'ylab tarqaladigan yonish hissi shikoyatlari; umumiy narkoz holatidagi bemorlarda birinchi simptomlar - o'tkinchi oqarish, dog'li sianoz yoki terining qorong'i rangi.
Davolash: yuborishni to'xtatish; zararlangan joyga arteriya ichiga gepatin eritmasini kiritish va keyinchalik antikoagulyant terapiya o'tkazish; glyukokortikosteroid eritmasi va keyinchalik tizimli terapiya; simpatik blokada yoki yelka nervi to'plami blokadasini o'tkazish (arteriya ichiga prokat kiritish).
To'qimalarning kimyoviy tirnash xususiyati (eritmaning yuqori pH qiymati (10-11) bilan bog'liq) teri ostiga tushganda, infiltratning tez so'rilishi uchun mahalliy anestetik kiritiladi va isitish o'tkaziladi (mahalliy qon aylanishini faollashtirish). Ekstravazatsiya belgisi - teri osti shishishi.
18 yoshgacha bo'lgan bolalarda vena ichiga oqim bilan yuborishda nafas olishni bostirish, gemoliz, arterial bosimni pasayishi, ekstravazatsiyalar simptomlarini o'z vaqtida aniqlash uchun bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Alkogolni suiiste'mol qiladigan shaxslarda anesteziya ta'siri ishonchsiz.
Digoksin, diuretiklar qabul qilayotgan bemorlarda dozani kamaytirish kerak; morfin premedikatsiyasini olgan bemorlarda, shuningdek atropin, diazepam kiritilgandan keyin.
Premedikatsiya - fenotiazin hosilalaridan tashqari, har qanday umumiy qabul qilingan dori vositalari bilan.
Uzoq muddatli anesteziyada, tiopental natriy tomonidan keltirilgan uyqu keltiruvchi ta'sir uzoq muddatli ta'sir ko'rsatuvchi anesteziklar va/yoki inhalatsion anesteziklar bilan vena ichiga qo'llanilganda, kumulyativ ta'sir xavfi tufayli tiopental natriy dozasini 1 g dan oshirmaslik kerak.
Sun'iy nafas olish sharoitida miorelaksantlar bilan birgalikda qo'llash mumkin.
Tiopental natriy homilador ayol bachadonining tonusiga ta'sir qilmaydi. Vena ichiga yuborilgandan keyin maksimal konsentratsiya kindik ichakchasida 2-3 daqiqada kuzatiladi. Maksimal ruxsat etilgan doza - 250 mg. Akusherlik-ginekologik jarrohlikda qo'llanganda yangi tug'ilgan chaqaloqlarda markaziy asab tizimini bostirishni keltirib chiqarishi mumkin.
Yuqori nafas yo'llarining yallig'lanish kasalliklarida yuqori nafas yo'llarining o'tkazuvchanligini ta'minlash, hatto traxeya intubatsiyasigacha ko'rsatiladi.
Tasodifiy arteriya ichiga yuborish darhol tomir spazmini keltirib chiqaradi, bu in'ektsiya joyidan distalroq qon aylanishining buzilishi bilan birga keladi (asosiy tomir trombozi va keyinchalik nekroz, gangrena rivojlanishi mumkin). Uning birinchi belgisi ongli holatdagi bemorlarda: arteriya bo'ylab tarqaladigan yonish hissi shikoyatlari; umumiy narkoz holatidagi bemorlarda birinchi simptomlar - o'tkinchi oqarish, dog'li sianoz yoki terining qorong'i rangi.
Davolash: yuborishni to'xtatish; zararlangan joyga arteriya ichiga gepatin eritmasini kiritish va keyinchalik antikoagulyant terapiya o'tkazish; glyukokortikosteroid eritmasi va keyinchalik tizimli terapiya; simpatik blokada yoki yelka nervi to'plami blokadasini o'tkazish (arteriya ichiga prokat kiritish).
To'qimalarning kimyoviy tirnash xususiyati (eritmaning yuqori pH qiymati (10-11) bilan bog'liq) teri ostiga tushganda, infiltratning tez so'rilishi uchun mahalliy anestetik kiritiladi va isitish o'tkaziladi (mahalliy qon aylanishini faollashtirish). Ekstravazatsiya belgisi - teri osti shishishi.
18 yoshgacha bo'lgan bolalarda vena ichiga oqim bilan yuborishda nafas olishni bostirish, gemoliz, arterial bosimni pasayishi, ekstravazatsiyalar simptomlarini o'z vaqtida aniqlash uchun bemorning holatini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Alkogolni suiiste'mol qiladigan shaxslarda anesteziya ta'siri ishonchsiz.
Digoksin, diuretiklar qabul qilayotgan bemorlarda dozani kamaytirish kerak; morfin premedikatsiyasini olgan bemorlarda, shuningdek atropin, diazepam kiritilgandan keyin.
Premedikatsiya - fenotiazin hosilalaridan tashqari, har qanday umumiy qabul qilingan dori vositalari bilan.
Uzoq muddatli anesteziyada, tiopental natriy tomonidan keltirilgan uyqu keltiruvchi ta'sir uzoq muddatli ta'sir ko'rsatuvchi anesteziklar va/yoki inhalatsion anesteziklar bilan vena ichiga qo'llanilganda, kumulyativ ta'sir xavfi tufayli tiopental natriy dozasini 1 g dan oshirmaslik kerak.
Sun'iy nafas olish sharoitida miorelaksantlar bilan birgalikda qo'llash mumkin.
Tiopental natriy homilador ayol bachadonining tonusiga ta'sir qilmaydi. Vena ichiga yuborilgandan keyin maksimal konsentratsiya kindik ichakchasida 2-3 daqiqada kuzatiladi. Maksimal ruxsat etilgan doza - 250 mg. Akusherlik-ginekologik jarrohlikda qo'llanganda yangi tug'ilgan chaqaloqlarda markaziy asab tizimini bostirishni keltirib chiqarishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
- Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimning pasayishi, aritmiya, taxikardiya, kollaps.
- Nafas olish tizimi tomonidan: yo'tal, aksirish, bronxial shilliq sekretsiyasining ko'payishi, laringospazm, bronxospazm, o'pkaning gipoventilyatsiyasi, dispnoe, nafas olish markazining bostirilishi, apnoe.
- Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, mushaklarning tortishishi, epileptik tutqanoqlar, n. vagus tonusining oshishi, bosh aylanishi, sekinlashish, ataksiya, anterograd amneziya, operatsiyadan keyingi uyquchanlik, xavotir, ayniqsa operatsiyadan keyingi og'riqlarda; kamdan-kam hollarda - operatsiyadan keyingi delirioz psixoz.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: gipersalivatsiya, ko'ngil aynishi, qayt qilish, operatsiyadan keyingi qorin og'rig'i.
- Allergik reaksiyalar: teri giperemiyasi, toshma, teri qichishi, eshakemi, rinit, anafilaktik shok, kamdan-kam hollarda - buyrak funksiyasining buzilishi bilan gemolitik anemiya (bel og'rig'i, oyoq va qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qayt qilish, ishtahani yo'qotish, g'ayritabiiy zaiflik, isitma, terining oqarishi).
Boshqalar: hiqichoq.
- Mahalliy reaksiyalar: vena ichiga yuborishda - yuborish joyida og'riq, - tromboflebit (preparatning yuqori konsentratsiyali eritmalarini yuborish), tomir spazmi va in'ektsiya joyida tromboz, in'ektsiya joyida to'qimalarning tirnash xususiyati (teri giperemiyasi va qichishi), nekroz; in'ektsiya joyiga yaqin nervlarning zararlanishi.
- Nafas olish tizimi tomonidan: yo'tal, aksirish, bronxial shilliq sekretsiyasining ko'payishi, laringospazm, bronxospazm, o'pkaning gipoventilyatsiyasi, dispnoe, nafas olish markazining bostirilishi, apnoe.
- Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, mushaklarning tortishishi, epileptik tutqanoqlar, n. vagus tonusining oshishi, bosh aylanishi, sekinlashish, ataksiya, anterograd amneziya, operatsiyadan keyingi uyquchanlik, xavotir, ayniqsa operatsiyadan keyingi og'riqlarda; kamdan-kam hollarda - operatsiyadan keyingi delirioz psixoz.
- Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: gipersalivatsiya, ko'ngil aynishi, qayt qilish, operatsiyadan keyingi qorin og'rig'i.
- Allergik reaksiyalar: teri giperemiyasi, toshma, teri qichishi, eshakemi, rinit, anafilaktik shok, kamdan-kam hollarda - buyrak funksiyasining buzilishi bilan gemolitik anemiya (bel og'rig'i, oyoq va qorin og'rig'i, ko'ngil aynishi, qayt qilish, ishtahani yo'qotish, g'ayritabiiy zaiflik, isitma, terining oqarishi).
Boshqalar: hiqichoq.
- Mahalliy reaksiyalar: vena ichiga yuborishda - yuborish joyida og'riq, - tromboflebit (preparatning yuqori konsentratsiyali eritmalarini yuborish), tomir spazmi va in'ektsiya joyida tromboz, in'ektsiya joyida to'qimalarning tirnash xususiyati (teri giperemiyasi va qichishi), nekroz; in'ektsiya joyiga yaqin nervlarning zararlanishi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: markaziy asab tizimini bostirish, tutqanoqlar, mushaklarning gipereaktivligi, nafas olishni bostirish apnoegacha, laringospazm, suv-elektrolit buzilishlari, arterial bosimning sezilarli darajada pasayishi, umumiy periferik tomir qarshiligini pasayishi (dozani oshirib yuborishda toksik ta'sir birinchi soniyalardan boshlanadi), taxikardiya; postnarkoz deliri. Juda yuqori dozada: o'pka shishi, aylanish kollapsi, yurak to'xtashi.
Davolash: antidot - bemegid. Nafas olish to'xtaganda - sun'iy nafas olish, 100% kislorod; laringospazmda - miorelaksantlar va 100% kislorod bosim ostida; kollaps yoki arterial bosimning sezilarli pasayishida - plazma o'rnini bosuvchi eritmalar, vazopressor dori vositalarini va/yoki ijobiy inotrop ta'sirga ega preparatlarni kiritish. Tutqanoqlarda - diazepam vena ichiga kiritish; ularning samarasizligida - IVL va miorelaksantlar.
Davolash: antidot - bemegid. Nafas olish to'xtaganda - sun'iy nafas olish, 100% kislorod; laringospazmda - miorelaksantlar va 100% kislorod bosim ostida; kollaps yoki arterial bosimning sezilarli pasayishida - plazma o'rnini bosuvchi eritmalar, vazopressor dori vositalarini va/yoki ijobiy inotrop ta'sirga ega preparatlarni kiritish. Tutqanoqlarda - diazepam vena ichiga kiritish; ularning samarasizligida - IVL va miorelaksantlar.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Etanol va markaziy asab tizimini bostiruvchi dori vositalari bilan birgalikda qo'llash farmakologik ta'sirni o'zaro kuchaytiradi (markaziy asab tizimini sezilarli darajada bostirish, nafas olish funksiyasini bostirish, gipotenziya ta'sirini kuchaytirish va anesteziya darajasini oshirish); magniy sulfat bilan - markaziy asab tizimini bostiruvchi ta'sirni kuchaytirish; gangioblokatorlar, diuretiklar va boshqa gipotenziya dori vositalari bilan - gipotenziya ta'sirini kuchaytirish; metotreksat bilan - oxirgisining toksik ta'sirini kuchaytirish.
Noposredstven antikoagulyantlar (kumarin hosilalari), grizeofulvin, kontratseptivlar, GKS ta'sirini kamaytiradi.
Gipotermiya rivojlanishiga yordam beruvchi dori vositalarining ta'sirini kuchaytiradi. Bemegid bilan antagonizm ko'rsatadi.
Ketamin arterial bosimni pasaytirish va nafas olishni bostirish xavfini oshiradi, umumiy narkozdan chiqishdan keyin funksiyalarni tiklash vaqtini uzaytiradi.
Kanaltseva sekretsiyani bloklaydigan dori vositalari (probenetsid) va H1-gistaminoblokatorlar ta'sirini kuchaytiradi; aminofillin, analiptiklar, ba'zi antidepressantlar - zaiflashtiradi.
Diazoksid arterial bosimni pasaytirish xavfini oshiradi.
Farmatsevtik jihatdan antibiotiklar (amikatsin, benzilpenitsillin, tsefapirin), anksiolitik dori vositalari (trankvilizatorlar), miorelaksantlar (suksametoniya, tubokurarin), narkotik analjeziklar (kodein, morfin), efedrin, epinefrin, askorbin kislotasi, dipiridamol, xlorpromazin, ketamin, atropin, skopolamin va tubokurarin xlorid bilan mos kelmaydi (bir shpritsda aralashtirish va kislotali eritmalar bilan bir igna orqali kiritish kerak emas).
Noposredstven antikoagulyantlar (kumarin hosilalari), grizeofulvin, kontratseptivlar, GKS ta'sirini kamaytiradi.
Gipotermiya rivojlanishiga yordam beruvchi dori vositalarining ta'sirini kuchaytiradi. Bemegid bilan antagonizm ko'rsatadi.
Ketamin arterial bosimni pasaytirish va nafas olishni bostirish xavfini oshiradi, umumiy narkozdan chiqishdan keyin funksiyalarni tiklash vaqtini uzaytiradi.
Kanaltseva sekretsiyani bloklaydigan dori vositalari (probenetsid) va H1-gistaminoblokatorlar ta'sirini kuchaytiradi; aminofillin, analiptiklar, ba'zi antidepressantlar - zaiflashtiradi.
Diazoksid arterial bosimni pasaytirish xavfini oshiradi.
Farmatsevtik jihatdan antibiotiklar (amikatsin, benzilpenitsillin, tsefapirin), anksiolitik dori vositalari (trankvilizatorlar), miorelaksantlar (suksametoniya, tubokurarin), narkotik analjeziklar (kodein, morfin), efedrin, epinefrin, askorbin kislotasi, dipiridamol, xlorpromazin, ketamin, atropin, skopolamin va tubokurarin xlorid bilan mos kelmaydi (bir shpritsda aralashtirish va kislotali eritmalar bilan bir igna orqali kiritish kerak emas).
Chiqarilish shakli
Vena ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 0,5 g, 1 g.
0,5 g faol modda 10 ml hajmli shisha flakonlarga, 1 g faol modda 20 ml hajmli shisha flakonlarga, xlorbutilkauchuk yoki brombutilkauchuk asosidagi rezina probkalar bilan germetik yopilgan, alyuminiy qopqoqlar yoki plastik qopqoqli alyuminiy qopqoqlar bilan siqilgan.
1 flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
50 flakon teng miqdordagi qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar bilan statsionarlarga yetkazib berish uchun karton qutiga joylashtiriladi.
0,5 g faol modda 10 ml hajmli shisha flakonlarga, 1 g faol modda 20 ml hajmli shisha flakonlarga, xlorbutilkauchuk yoki brombutilkauchuk asosidagi rezina probkalar bilan germetik yopilgan, alyuminiy qopqoqlar yoki plastik qopqoqli alyuminiy qopqoqlar bilan siqilgan.
1 flakon qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutiga joylashtiriladi.
50 flakon teng miqdordagi qo'llash bo'yicha ko'rsatmalar bilan statsionarlarga yetkazib berish uchun karton qutiga joylashtiriladi.