Trimetazidin
Trimetazidinum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Trimektal, Deprenorm MV, Antisten MV, Deprenorm OD, Triduktan MV, Trimetazidin - Ratiopharm, Preduktal MR, Preduktal OD, Trimektal MV, Deprenorm MV, Tri - zidin M
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Trimetazidini 0,02 № 30
D.S. Ichkariga, ovqat vaqtida, kuniga 2 marta 1 tabletkadan
D.S. Ichkariga, ovqat vaqtida, kuniga 2 marta 1 tabletkadan
Farmakologik xossalar
Energetik metabolizmni tartibga soluvchi, energetik metabolizmni tartibga soluvchi.
Farmakodinamika
Trimetazidin antigipoksik ta'sir ko'rsatadi. Yurak mushak hujayralari va miya neyronlariga bevosita ta'sir qilib, ularning metabolizmi va funksiyasini optimallashtiradi.
Sitoprotektor ta'siri energiya potensialini oshirish, oksidlanishli dekarboksilatsiyani faollashtirish va kislorod iste'molini ratsionalizatsiya qilish (aerob glikolizni kuchaytirish va yog' kislotalarining oksidlanishini bloklash) bilan bog'liq.
Miyokardning qisqaruvchanligini qo'llab-quvvatlaydi, hujayra ichidagi ATF va kreatinfosfat miqdorini kamayishini oldini oladi. Atsidoz sharoitida membran ion kanallarining faoliyatini normallashtiradi, kardiomiyotsitlarda kalsiy va natriy ionlarining to'planishini oldini oladi, hujayra ichidagi kaliy ionlari miqdorini normallashtiradi. Miyokard ishemiyasi va reperfuziya bilan bog'liq hujayra ichidagi atsidoz va fosfatlarning ko'payishini kamaytiradi. Erkin radikallar ta'sirini oldini oladi, hujayra membranalarining yaxlitligini saqlaydi, ishemiya zonasida neyrofillarning faollashishini oldini oladi, elektr potensialining davomiyligini oshiradi, hujayralardan kreatinfosfokinaza chiqishini va ishemik shikastlanishlarning ifodasini kamaytiradi.
Barqaror stenokardiyada trimetazidin tutqanoqlar sonini kamaytiradi (nitratlar iste'moli kamayadi), 2 haftalik davolashdan so'ng jismoniy yuklamaga chidamlilik oshadi, qon bosimining keskin o'zgarishlari kamayadi.
Sitoprotektor ta'siri energiya potensialini oshirish, oksidlanishli dekarboksilatsiyani faollashtirish va kislorod iste'molini ratsionalizatsiya qilish (aerob glikolizni kuchaytirish va yog' kislotalarining oksidlanishini bloklash) bilan bog'liq.
Miyokardning qisqaruvchanligini qo'llab-quvvatlaydi, hujayra ichidagi ATF va kreatinfosfat miqdorini kamayishini oldini oladi. Atsidoz sharoitida membran ion kanallarining faoliyatini normallashtiradi, kardiomiyotsitlarda kalsiy va natriy ionlarining to'planishini oldini oladi, hujayra ichidagi kaliy ionlari miqdorini normallashtiradi. Miyokard ishemiyasi va reperfuziya bilan bog'liq hujayra ichidagi atsidoz va fosfatlarning ko'payishini kamaytiradi. Erkin radikallar ta'sirini oldini oladi, hujayra membranalarining yaxlitligini saqlaydi, ishemiya zonasida neyrofillarning faollashishini oldini oladi, elektr potensialining davomiyligini oshiradi, hujayralardan kreatinfosfokinaza chiqishini va ishemik shikastlanishlarning ifodasini kamaytiradi.
Barqaror stenokardiyada trimetazidin tutqanoqlar sonini kamaytiradi (nitratlar iste'moli kamayadi), 2 haftalik davolashdan so'ng jismoniy yuklamaga chidamlilik oshadi, qon bosimining keskin o'zgarishlari kamayadi.
Farmakokinetika
So'rilishi
Ichkariga qabul qilingandan so'ng trimetazidin tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktida so'riladi. Biokiraolishligi - 90%. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - taxminan 5 soat. 24 soatdan ortiq trimetazidin konsentratsiyasi qon plazmasida maksimal konsentratsiyaning 75% dan yuqori yoki teng darajada saqlanadi, 11 soat davomida aniqlanadi. Muntazam qabul qilishda muvozanat konsentratsiyasi 60 soatdan keyin erishiladi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish trimetazidinning biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi.
Taqsimlanishi
Taqsimlanish hajmi 4,8 l/kg ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish darajasi juda past - in vitro taxminan 16%.
Chiqarilishi
Trimetazidin asosan buyraklar orqali chiqariladi (taxminan 60% - o'zgarmagan holda). Yosh sog'lom ko'ngillilarda yarim chiqarilish davri taxminan 7 soat, 65 yoshdan oshgan bemorlarda - taxminan 12 soat.
Trimetazidinning klirensi asosan buyrak klirensi bilan tavsiflanadi, bu kreatinin klirensi (KK) bilan to'g'ridan-to'g'ri bog'liq, va jigar klirensi bilan kamroq darajada, bu bemorning yoshi bilan kamayadi.
Maxsus bemor guruhlari
75 yoshdan oshgan bemorlar
75 yoshdan oshgan bemorlarda buyrak funksiyasining yoshga bog'liq pasayishi tufayli trimetazidin konsentratsiyasining oshishi kuzatilishi mumkin. 75 yoshdan oshgan bemorlar populyatsiyasida trimetazidin tabletkalarini 35 mg dan kuniga 2 marta qabul qilishda maxsus tadqiqot o'tkazildi. Populyatsion kinetik usul bilan o'tkazilgan tahlil, og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 30 ml/min dan kam) plazmadagi konsentratsiyaning o'rtacha ikki baravar oshishini ko'rsatdi, KK 60 ml/min dan yuqori bo'lgan bemorlar bilan solishtirganda.
75 yoshdan oshgan bemorlar uchun xavfsizlik bo'yicha umumiy populyatsiya bilan solishtirganda hech qanday xususiyatlar aniqlanmadi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Buyrak yetishmovchiligi o'rtacha darajada bo'lgan bemorlarda (KK 30-60 ml/min) plazmadagi trimetazidin konsentratsiyasi o'rtacha 2,4 marta oshgan va og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 30 ml/min dan kam) o'rtacha 4 marta oshgan, normal buyrak funksiyasiga ega sog'lom ko'ngillilar bilan solishtirganda.
Ushbu bemorlar populyatsiyasi uchun xavfsizlik bo'yicha umumiy populyatsiya bilan solishtirganda hech qanday xususiyatlar aniqlanmadi. Bolalar va o'smirlar uchun qo'llanilishi
Trimetazidinning bolalar va 18 yoshgacha bo'lgan o'smirlar farmakokinetikasi o'rganilmagan.
Ichkariga qabul qilingandan so'ng trimetazidin tez va deyarli to'liq oshqozon-ichak traktida so'riladi. Biokiraolishligi - 90%. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - taxminan 5 soat. 24 soatdan ortiq trimetazidin konsentratsiyasi qon plazmasida maksimal konsentratsiyaning 75% dan yuqori yoki teng darajada saqlanadi, 11 soat davomida aniqlanadi. Muntazam qabul qilishda muvozanat konsentratsiyasi 60 soatdan keyin erishiladi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish trimetazidinning biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi.
Taqsimlanishi
Taqsimlanish hajmi 4,8 l/kg ni tashkil qiladi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanish darajasi juda past - in vitro taxminan 16%.
Chiqarilishi
Trimetazidin asosan buyraklar orqali chiqariladi (taxminan 60% - o'zgarmagan holda). Yosh sog'lom ko'ngillilarda yarim chiqarilish davri taxminan 7 soat, 65 yoshdan oshgan bemorlarda - taxminan 12 soat.
Trimetazidinning klirensi asosan buyrak klirensi bilan tavsiflanadi, bu kreatinin klirensi (KK) bilan to'g'ridan-to'g'ri bog'liq, va jigar klirensi bilan kamroq darajada, bu bemorning yoshi bilan kamayadi.
Maxsus bemor guruhlari
75 yoshdan oshgan bemorlar
75 yoshdan oshgan bemorlarda buyrak funksiyasining yoshga bog'liq pasayishi tufayli trimetazidin konsentratsiyasining oshishi kuzatilishi mumkin. 75 yoshdan oshgan bemorlar populyatsiyasida trimetazidin tabletkalarini 35 mg dan kuniga 2 marta qabul qilishda maxsus tadqiqot o'tkazildi. Populyatsion kinetik usul bilan o'tkazilgan tahlil, og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 30 ml/min dan kam) plazmadagi konsentratsiyaning o'rtacha ikki baravar oshishini ko'rsatdi, KK 60 ml/min dan yuqori bo'lgan bemorlar bilan solishtirganda.
75 yoshdan oshgan bemorlar uchun xavfsizlik bo'yicha umumiy populyatsiya bilan solishtirganda hech qanday xususiyatlar aniqlanmadi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Buyrak yetishmovchiligi o'rtacha darajada bo'lgan bemorlarda (KK 30-60 ml/min) plazmadagi trimetazidin konsentratsiyasi o'rtacha 2,4 marta oshgan va og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (KK 30 ml/min dan kam) o'rtacha 4 marta oshgan, normal buyrak funksiyasiga ega sog'lom ko'ngillilar bilan solishtirganda.
Ushbu bemorlar populyatsiyasi uchun xavfsizlik bo'yicha umumiy populyatsiya bilan solishtirganda hech qanday xususiyatlar aniqlanmadi. Bolalar va o'smirlar uchun qo'llanilishi
Trimetazidinning bolalar va 18 yoshgacha bo'lgan o'smirlar farmakokinetikasi o'rganilmagan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tabletkalarni butunlay, chaynashsiz, suv bilan yutib qabul qilish kerak.
Ichkariga, kuniga 2 marta, ertalab va kechqurun, ovqat vaqtida 1 tabletkadan.
Davolash davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi. Maksimal sutkalik doza 70 mg ni tashkil qiladi.
Maxsus bemor guruhlari
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Buyrak yetishmovchiligi o'rtacha darajada bo'lgan bemorlarda (KK 30-60 ml/min) sutkalik doza 35 mg (1 tabletka), ertalab nonushta vaqtida qabul qilinadi.
75 yoshdan oshgan bemorlar
75 yoshdan oshgan bemorlarda buyrak funksiyasining yoshga bog'liq pasayishi tufayli trimetazidin konsentratsiyasining oshishi kuzatilishi mumkin
Buyrak yetishmovchiligi o'rtacha darajada bo'lgan bemorlarda (KK 30-60 ml/min) tavsiya etilgan sutkalik doza 35 mg (1 tabletka), ertalab nonushta vaqtida qabul qilinadi. 75 yoshdan oshgan bemorlar uchun doza tanlash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak
Ichkariga, kuniga 2 marta, ertalab va kechqurun, ovqat vaqtida 1 tabletkadan.
Davolash davomiyligi shifokor tomonidan belgilanadi. Maksimal sutkalik doza 70 mg ni tashkil qiladi.
Maxsus bemor guruhlari
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar
Buyrak yetishmovchiligi o'rtacha darajada bo'lgan bemorlarda (KK 30-60 ml/min) sutkalik doza 35 mg (1 tabletka), ertalab nonushta vaqtida qabul qilinadi.
75 yoshdan oshgan bemorlar
75 yoshdan oshgan bemorlarda buyrak funksiyasining yoshga bog'liq pasayishi tufayli trimetazidin konsentratsiyasining oshishi kuzatilishi mumkin
Buyrak yetishmovchiligi o'rtacha darajada bo'lgan bemorlarda (KK 30-60 ml/min) tavsiya etilgan sutkalik doza 35 mg (1 tabletka), ertalab nonushta vaqtida qabul qilinadi. 75 yoshdan oshgan bemorlar uchun doza tanlash ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak
Ko'rsatmalar
- IBS, stenokardiya tutqanoqlarini oldini olish (kompleks terapiyada);
- xorioretinal tomir buzilishlari;
- tomir kelib chiqishi bosh aylanishi;
- ishemik tabiatdagi kohleo-vestibulyar buzilishlar (quloqlarda shovqin, eshitish buzilishi).
- xorioretinal tomir buzilishlari;
- tomir kelib chiqishi bosh aylanishi;
- ishemik tabiatdagi kohleo-vestibulyar buzilishlar (quloqlarda shovqin, eshitish buzilishi).
Qarshi ko'rsatmalar
- buyrak yetishmovchiligi (KK 15 ml/min dan past);
- jigar funksiyasining jiddiy buzilishlari;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
- preparatning biron bir komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Preparat tarkibida laktoza mavjudligi sababli, u tug'ma laktoza intoleransida, laktaza yetishmovchiligida, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasida kontrendikedir.
- jigar funksiyasining jiddiy buzilishlari;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (samaradorlik va xavfsizlik aniqlanmagan);
- preparatning biron bir komponentiga yuqori sezuvchanlik.
Preparat tarkibida laktoza mavjudligi sababli, u tug'ma laktoza intoleransida, laktaza yetishmovchiligida, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasida kontrendikedir.
Maxsus ko'rsatmalar
Preparat stenokardiya tutqanoqlarini bartaraf etish uchun, barqaror stenokardiyaning boshlang'ich davolash kursi yoki miokard infarkti uchun mo'ljallanmagan.
Stenokardiya tutqanoqlari rivojlangan taqdirda davolashni qayta ko'rib chiqish va moslashtirish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Stenokardiya tutqanoqlari rivojlangan taqdirda davolashni qayta ko'rib chiqish va moslashtirish kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Transport vositalarini boshqarishda va yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlarida ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Trimetazidin bilan davolash bilan bog'liq bo'lishi mumkin bo'lgan nojo'ya reaktsiyalar quyidagi darajalarda keltirilgan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,
Dozaning oshib ketishi
Dozani oshirib yuborish holatlari bo'yicha ma'lumotlar cheklangan.
Davolash: dozani oshirib yuborish holatida simptomatik terapiya o'tkazish kerak.
Davolash: dozani oshirib yuborish holatida simptomatik terapiya o'tkazish kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ma'lumotlar yo'q
Chiqarilish shakli
Uzoq muddatli chiqarilish tabletkalari, plyonka qoplamali, 35 mg, 20 mg
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonkadan yoki plastifikatorsiz PVX plyonkadan va alyuminiy folga asosidagi yoki alyuminiy folga asosidagi kombinatsiyalangan materialdan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
3 yoki 6 konturli hujayrali qadoqlar tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
10 tabletkadan polivinilxlorid plyonkadan yoki plastifikatorsiz PVX plyonkadan va alyuminiy folga asosidagi yoki alyuminiy folga asosidagi kombinatsiyalangan materialdan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqqa joylashtiriladi.
3 yoki 6 konturli hujayrali qadoqlar tibbiy qo'llanma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
