Триметазидин

Регулююче енергетичний метаболізм, регулююче енергетичний метаболізм.

Триметазидин чинить антигіпоксичну дію. Безпосередньо впливаючи на кардіоміоцити та нейрони головного мозку, оптимізує їх метаболізм і функцію.

Цитопротекторний ефект обумовлений підвищенням енергетичного потенціалу, активацією окислювального декарбоксилювання та раціоналізацією споживання кисню (посилення аеробного гліколізу та блокада окислення жирних кислот).

Підтримує скоротливість міокарда, запобігає зниженню вмісту внутрішньоклітинного АТФ і креатинфосфату. В умовах ацидозу нормалізує функціонування мембранних іонних каналів, перешкоджає накопиченню іонів кальцію та натрію в кардіоміоцитах, нормалізує внутрішньоклітинний вміст іонів калію. Зменшує внутрішньоклітинний ацидоз і підвищений вміст фосфатів, обумовлені ішемією міокарда та реперфузією. Перешкоджає пошкоджуючій дії вільних радикалів, зберігає цілісність клітинних мембран, запобігає активації нейтрофілів у зоні ішемії, збільшує тривалість електричного потенціалу, зменшує вихід креатинфосфокінази з клітин і вираженість ішемічних пошкоджень міокарда.

При стабільній стенокардії триметазидин зменшує частоту нападів (зменшується споживання нітратів), через 2 тижні лікування підвищується толерантність до фізичного навантаження, знижуються різкі коливання АТ.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо триметазидин швидко і практично повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність - 90%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові - близько 5 год. Понад 24 год концентрація триметазидину в плазмі крові підтримується на рівні, що перевищує і дорівнює 75% від максимальної концентрації, визначеної протягом 11 год. Рівноважна концентрація при регулярному прийомі досягається через 60 год. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність триметазидину.

Розподіл

Об'єм розподілу становить 4,8 л/кг. Ступінь зв'язування з білками плазми крові досить низька - близько 16% in vitro.

Виведення

Триметазидин виводиться з організму переважно нирками (близько 60% - у незміненому вигляді). Період напіввиведення у молодих здорових добровольців близько 7 год, у пацієнтів старше 65 років - близько 12 год.

Кліренс триметазидину характеризується в більшій мірі нирковим кліренсом, який прямо корелює з кліренсом креатиніну (КК), і в меншій мірі - з печінковим кліренсом, який знижується з віком пацієнта.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти старше 75 років

У пацієнтів старше 75 років може спостерігатися підвищення концентрації триметазидину в плазмі крові через вікове зниження функції нирок. Було проведено спеціальне дослідження в популяції пацієнтів старше 75 років при прийомі таблеток триметазидину по 35 мг 2 рази на добу. Аналіз, проведений кінетичним популяційним методом, показав в середньому двократне підвищення концентрації в плазмі крові у пацієнтів з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) порівняно з пацієнтами з КК більше 60 мл/хв.

Ніяких особливостей щодо безпеки у пацієнтів старше 75 років у порівнянні з загальною популяцією виявлено не було.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Концентрація триметазидину в плазмі крові в середньому була збільшена в 2,4 рази у пацієнтів з нирковою недостатністю помірного ступеня тяжкості (КК 30-60 мл/хв) і в середньому в 4 рази - у пацієнтів з нирковою недостатністю з важким ступенем (КК менше 30 мл/хв) порівняно зі здоровими добровольцями з нормальною функцією нирок.

Ніяких особливостей щодо безпеки у цієї популяції пацієнтів у порівнянні з загальною популяцією виявлено не було. Застосування у дітей та підлітків

Фармакокінетика триметазидину у дітей та підлітків у віці до 18 років не вивчалася.

Для дорослих:

- ІХС, профілактика нападів стенокардії (в комплексній терапії);
- хоріоретинальні судинні порушення;
- запаморочення судинного походження;
- кохлео-вестибулярні порушення ішемічної природи (шум у вухах, порушення слуху).

- ниркова недостатність (КК нижче 15 мл/хв);
- виражені порушення функції печінки;
- вагітність;
- період лактації;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

У зв'язку з наявністю в складі препарату лактози, він протипоказаний при вродженій непереносимості лактози, при недостатності лактази, при глюкозо-галактозній мальабсорбції.

Препарат не призначений для купірування нападів стенокардії, для початкового курсу терапії стабільної стенокардії або інфаркту міокарда.

У разі розвитку нападу стенокардії слід переглянути і адаптувати лікування.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

Необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Небажані реакції, визначені як небажані явища, принаймні, мають можливий зв'язок з лікуванням триметазидином, наведені в наступній градації: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Дані про випадки передозування обмежені.

Лікування: у разі передозування слід проводити симптоматичну терапію.

Немає даних

Таблетки з пролонгованим вивільненням, вкриті плівковою оболонкою, 35 мг, 20 мг
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної або плівки з непластифікованого ПВХ і гнучкої упаковки на основі алюмінієвої фольги або фольги алюмінієвої, або матеріалу комбінованого на основі фольги.
3 або 6 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування поміщають у пачку з картону.