Vazilip
Vasilip
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Simgal, Zokor, Allesta, Simvasterol, Avestatin, Aktalipid, Aterostat, Vero-Simvastatin, Zovatin, Zorstat, Ovenkor, Simvakard, Simvastatin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab."Vasilip" 0,04 № 30
D.S. Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, kechqurun, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: "Vasilip" 10 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, kechqurun, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.S. Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, kechqurun, ovqatlanishdan qat'i nazar
Rp.: "Vasilip" 10 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta, kechqurun, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Gipolipidemik
Farmakodinamika
Statinlar guruhidan gipolipidemik vosita, GMG-KoA-reduktaza ingibitori. Bu prolekardir, chunki uning tarkibida yopiq lakton halqasi mavjud bo'lib, organizmga kirgandan so'ng gidrolizlanadi.
Statinlarning lakton halqasi tuzilishi bo'yicha GMG-KoA-reduktaza fermentining bir qismiga o'xshaydi. Raqobatli antagonizm printsipi bo'yicha statin molekulasi koenzim A retseptorining ferment birikadigan qismiga bog'lanadi. Statin molekulasining boshqa qismi gidroksimetilglutaratning mevalonatga aylanish jarayonini ingibitsiya qiladi, bu xolesterin molekulasining sintezida oraliq mahsulotdir. GMG-KoA-reduktaza faolligining ingibitsiyasi ketma-ket reaksiyalar seriyasiga olib keladi, natijada hujayra ichidagi xolesterin miqdori kamayadi va LPNP-retseptorlarining faolligi kompensator ravishda oshadi va xolesterin (Xc) LPNP katabolizmi tezlashadi.
Statinlarning gipolipidemik ta'siri umumiy Xc darajasining Xc-LPNP hisobiga pasayishi bilan bog'liq. LPNP darajasining pasayishi doza bog'liq bo'lib, chiziqli emas, balki eksponensial xarakterga ega.
Statinlar lipoprotein va gepatik lipaza faolligiga ta'sir qilmaydi, erkin yog' kislotalarining sintezi va katabolizmiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, shuning uchun ularning TG darajasiga ta'siri ikkilamchi va Xc-LPNP darajasini pasaytirish bo'yicha asosiy ta'sirlari orqali vositachilik qiladi. Statinlar bilan davolashda TG darajasining o'rtacha pasayishi, ehtimol, LPPP katabolizmida ishtirok etuvchi gepatotsitlar yuzasida remnant (apo E) retseptorlarining ekspressiyasi bilan bog'liq, ularning tarkibida taxminan 30% TG mavjud.
Kontrollangan tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, simvastatin Xc-LPVP darajasini 14% gacha oshiradi.
Gipolipidemik ta'sirdan tashqari, statinlar endoteliy disfunktsiyasida (erta aterosklerozning klinik oldi belgisi), qon tomir devoriga, ateroma holatiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi, qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, antioksidant, antiproliferativ xususiyatlarga ega. Simvastatin terapiyaning 30 kunidan keyin endoteliy funksiyasini yaxshilashi haqida ma'lumotlar mavjud.
Simvastatin qo'llanilishi Xc-LPNP boshlang'ich darajasidan qat'i nazar, yurak-qon tomir buzilishlarining chastotasini kamaytirish bilan birga bo'lgan.
Statinlarning lakton halqasi tuzilishi bo'yicha GMG-KoA-reduktaza fermentining bir qismiga o'xshaydi. Raqobatli antagonizm printsipi bo'yicha statin molekulasi koenzim A retseptorining ferment birikadigan qismiga bog'lanadi. Statin molekulasining boshqa qismi gidroksimetilglutaratning mevalonatga aylanish jarayonini ingibitsiya qiladi, bu xolesterin molekulasining sintezida oraliq mahsulotdir. GMG-KoA-reduktaza faolligining ingibitsiyasi ketma-ket reaksiyalar seriyasiga olib keladi, natijada hujayra ichidagi xolesterin miqdori kamayadi va LPNP-retseptorlarining faolligi kompensator ravishda oshadi va xolesterin (Xc) LPNP katabolizmi tezlashadi.
Statinlarning gipolipidemik ta'siri umumiy Xc darajasining Xc-LPNP hisobiga pasayishi bilan bog'liq. LPNP darajasining pasayishi doza bog'liq bo'lib, chiziqli emas, balki eksponensial xarakterga ega.
Statinlar lipoprotein va gepatik lipaza faolligiga ta'sir qilmaydi, erkin yog' kislotalarining sintezi va katabolizmiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi, shuning uchun ularning TG darajasiga ta'siri ikkilamchi va Xc-LPNP darajasini pasaytirish bo'yicha asosiy ta'sirlari orqali vositachilik qiladi. Statinlar bilan davolashda TG darajasining o'rtacha pasayishi, ehtimol, LPPP katabolizmida ishtirok etuvchi gepatotsitlar yuzasida remnant (apo E) retseptorlarining ekspressiyasi bilan bog'liq, ularning tarkibida taxminan 30% TG mavjud.
Kontrollangan tadqiqotlar ma'lumotlariga ko'ra, simvastatin Xc-LPVP darajasini 14% gacha oshiradi.
Gipolipidemik ta'sirdan tashqari, statinlar endoteliy disfunktsiyasida (erta aterosklerozning klinik oldi belgisi), qon tomir devoriga, ateroma holatiga ijobiy ta'sir ko'rsatadi, qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, antioksidant, antiproliferativ xususiyatlarga ega. Simvastatin terapiyaning 30 kunidan keyin endoteliy funksiyasini yaxshilashi haqida ma'lumotlar mavjud.
Simvastatin qo'llanilishi Xc-LPNP boshlang'ich darajasidan qat'i nazar, yurak-qon tomir buzilishlarining chastotasini kamaytirish bilan birga bo'lgan.
Farmakokinetika
Ichkariga qabul qilingandan so'ng, simvastatin me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi (o'rtacha 85%). Cmax 4 soat ichida erishiladi. Yog' miqdori past ovqatdan oldin qabul qilish simvastatinning farmakokinetik parametrlariga ta'sir qilmaydi.
Jigar orqali "birinchi o'tish"da simvastatin faol beta-metabolitlar hosil bo'lishi bilan biotransformatsiyalanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 95% ni tashkil qiladi.
Simvastatinning faol metabolitining inson tizimli qon oqimidagi konsentratsiyasi 5% dan kam.
O'zgarmagan holda va metabolitlar shaklida asosan o't bilan chiqariladi - 60-85%; 10-15% - faol bo'lmagan metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi.
Jigar orqali "birinchi o'tish"da simvastatin faol beta-metabolitlar hosil bo'lishi bilan biotransformatsiyalanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 95% ni tashkil qiladi.
Simvastatinning faol metabolitining inson tizimli qon oqimidagi konsentratsiyasi 5% dan kam.
O'zgarmagan holda va metabolitlar shaklida asosan o't bilan chiqariladi - 60-85%; 10-15% - faol bo'lmagan metabolitlar shaklida buyraklar orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Giperxolesterinemiya holatida tavsiya etilgan preparat dozalari 10 mg dan 80 mg gacha kuniga 1 marta/kechqurun. Boshlang'ich doza 10 mg/kun, maksimal doza 80 mg/kun. Dozani tanlashda o'zgarishlar 4 haftalik intervallar bilan amalga oshirilishi kerak. Ko'pchilik bemorlarda optimal ta'sir preparatni 20 mg/kun dozada qabul qilishda erishiladi. Gomozigot irsiy giperxolesterinemiya holatida tavsiya etilgan sutkalik doza 40 mg kuniga 1 marta/kechqurun yoki 80 mg 3 qabulda (20 mg ertalab va kunduzi, 40 mg kechqurun).
IBS davolashda Vazilipning samarali dozalari 20-40 mg/kun. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 20 mg/kun. Dozani tanlashda o'zgarishlar 4 haftalik intervallar bilan amalga oshirilishi kerak, zarurat bo'lsa, doza 40 mg/kun gacha oshirilishi mumkin. Agar LPNP miqdori 75 mg/dl (1.94 mmol/l) dan kam bo'lsa, umumiy Xc miqdori 140 mg/dl (3.6 mmol/l) dan kam bo'lsa, preparat dozasini kamaytirish kerak.
Yoshi katta bemorlarda, shuningdek, yengil yoki o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi holatida dozani o'zgartirish talab qilinmaydi. Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam) yoki siklosporin, fibratlar, nikotinamid bilan bir vaqtda qo'llanilganda Vazilipning tavsiya etilgan doza 10 mg/kun dan oshmasligi kerak.
Ushbu toifadagi bemorlarda dozani oshirish zarurati tug'ilganda, tibbiy nazorat ostida amalga oshirilishi kerak.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llanilganda Vazilipning tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg/kun, maksimal - 10 mg/kun. Dozani yanada oshirish tavsiya etilmaydi. Bu, shuningdek, Vazilip bilan birga fibroeva kislotasi hosilalari va qonda simvastatin miqdorini oshiruvchi boshqa preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarga ham tegishli.
IBS davolashda Vazilipning samarali dozalari 20-40 mg/kun. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza - 20 mg/kun. Dozani tanlashda o'zgarishlar 4 haftalik intervallar bilan amalga oshirilishi kerak, zarurat bo'lsa, doza 40 mg/kun gacha oshirilishi mumkin. Agar LPNP miqdori 75 mg/dl (1.94 mmol/l) dan kam bo'lsa, umumiy Xc miqdori 140 mg/dl (3.6 mmol/l) dan kam bo'lsa, preparat dozasini kamaytirish kerak.
Yoshi katta bemorlarda, shuningdek, yengil yoki o'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi holatida dozani o'zgartirish talab qilinmaydi. Og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK 30 ml/min dan kam) yoki siklosporin, fibratlar, nikotinamid bilan bir vaqtda qo'llanilganda Vazilipning tavsiya etilgan doza 10 mg/kun dan oshmasligi kerak.
Ushbu toifadagi bemorlarda dozani oshirish zarurati tug'ilganda, tibbiy nazorat ostida amalga oshirilishi kerak.
Siklosporin bilan bir vaqtda qo'llanilganda Vazilipning tavsiya etilgan boshlang'ich doza 5 mg/kun, maksimal - 10 mg/kun. Dozani yanada oshirish tavsiya etilmaydi. Bu, shuningdek, Vazilip bilan birga fibroeva kislotasi hosilalari va qonda simvastatin miqdorini oshiruvchi boshqa preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarga ham tegishli.
Ko'rsatmalar
- giperxolesterinemiya:
- yurak-qon tomir profilaktikasi:
Qarshi ko'rsatmalar
- simvastatin va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
- jigar kasalliklari faol fazada yoki jigar transaminazlarining noma'lum etiologiyadagi doimiy faolligi;
- sitoxrom P450 3A4 (CYP3A4) ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish (masalan, itrakonazol, ketokonazol, OIV proteaza ingibitorlari, eritromitsin, klaritromitsin, telitromitsin va nefazodon);
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- 18 yoshgacha bo'lgan yosh (qo'llash samaradorligi va xavfsizligi o'rganilmagan).
Extiyotkorlik bilan: terapiya boshlanishidan oldin spirtli ichimliklarni suiiste'mol qilish, jigar kasalliklari anamnezida, elektrolitlar muvozanatining og'ir buzilishlari, ifodalangan endokrin va metabolik buzilishlar, arterial gipotenziya, og'ir o'tkir infeksiyalar (sepsis), miopatiya, nazorat qilinmaydigan epilepsiya, keng jarrohlik aralashuvlar, travma, laktaza yetishmovchiligi, galaktozemiya yoki glyukoza-galaktoza malabsorbtsiya sindromi (chunki preparat laktoza saqlaydi), gemfibrozil, siklosporin, nikotin kislotasi (1 g/kun dan ortiq), amiodaron, verapamil, diltiazem, fenofibrat, greyfurt sharbati bilan bir vaqtda qabul qilish.
Maxsus ko'rsatmalar
Simvastatin jigar kasalliklari, surunkali alkogolizm, arterial gipotenziya, noma'lum etiologiyadagi skelet mushaklarining pasaygan yoki oshgan tonusi, epilepsiya, og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Davolash boshlanishidan oldin va davolash davomida jigar funksiyasini nazorat qilish kerak.
Kumarin hosilalari antikoagulyantlarini qabul qilayotgan bemorlarda simvastatin bilan davolash boshlanishidan oldin va davolash davomida protrombin vaqtini nazorat qilish kerak.
Simvastatin qo'llanilishi KFK faolligining sezilarli oshishi yoki miopatiyaga shubha tug'ilganda, o'tkir yoki og'ir kasallik rivojlanishida, rabdomioliz tufayli buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga moyillik keltirib chiqaruvchi har qanday xavf omili paydo bo'lganda to'xtatilishi kerak.
Simvastatinni immunosupressantlar, fibratlar, gipolipidemik dozalarda nikotin kislotasi, azol hosilalari zamburug'larga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Pediatriyada qo'llanishi
Simvastatinning pediatrik amaliyotda qo'llanish xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Davolash boshlanishidan oldin va davolash davomida jigar funksiyasini nazorat qilish kerak.
Kumarin hosilalari antikoagulyantlarini qabul qilayotgan bemorlarda simvastatin bilan davolash boshlanishidan oldin va davolash davomida protrombin vaqtini nazorat qilish kerak.
Simvastatin qo'llanilishi KFK faolligining sezilarli oshishi yoki miopatiyaga shubha tug'ilganda, o'tkir yoki og'ir kasallik rivojlanishida, rabdomioliz tufayli buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga moyillik keltirib chiqaruvchi har qanday xavf omili paydo bo'lganda to'xtatilishi kerak.
Simvastatinni immunosupressantlar, fibratlar, gipolipidemik dozalarda nikotin kislotasi, azol hosilalari zamburug'larga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Pediatriyada qo'llanishi
Simvastatinning pediatrik amaliyotda qo'llanish xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Bolalarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, diareya, ishtahaning yo'qolishi, meteorizm, ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, pankreatit, ALT, AST, GGT, SHF faolligining oshishi.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, mushak tutqanoqlari, paresteziya, periferik nevropatiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tranzitor arterial gipotenziya mumkin.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: mialgiya, miopatiya, rabdomioliz, KFK faolligining oshishi.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - angionevrotik shish, bo'ri yallig'lanishiga o'xshash sindrom, vaskulit, trombotsitopeniya, eozinofiliya, SOE oshishi, artrit, eshakemi, isitma, nafas qisilishi.
Dermatologik reaktsiyalar: fotosensibilizatsiya, teri toshmasi, qichishish, teri giperemiyasi, alopesiya.
Boshqa: anemiya.
Markaziy asab tizimi va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, mushak tutqanoqlari, paresteziya, periferik nevropatiya.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: tranzitor arterial gipotenziya mumkin.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: mialgiya, miopatiya, rabdomioliz, KFK faolligining oshishi.
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - angionevrotik shish, bo'ri yallig'lanishiga o'xshash sindrom, vaskulit, trombotsitopeniya, eozinofiliya, SOE oshishi, artrit, eshakemi, isitma, nafas qisilishi.
Dermatologik reaktsiyalar: fotosensibilizatsiya, teri toshmasi, qichishish, teri giperemiyasi, alopesiya.
Boshqa: anemiya.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: simvastatinning bir necha dozasi oshirib yuborilgan holatlar haqida ma'lumotlar mavjud. Qabul qilingan maksimal doza 3,6 g ni tashkil etgan.
Davolash: dozani oshirib yuborish holatida simptomatik davolash o'tkaziladi; umumiy choralar ko'rish kerak: hayotiy funksiyalarni monitoring qilish va qo'llab-quvvatlash, dori vositasining keyingi so'rilishini oldini olish (oshqozonni yuvish, faol ko'mir yoki ich ketkazuvchi vositalarni qabul qilish). Jigar funksiyasi va KFK nazorat qilish tavsiya etiladi. Maxsus antidot mavjud emas.
Rabdomioliz bilan miopatiya rivojlanishida (kam uchraydigan, ammo og'ir nojo'ya ta'sir) preparatni qabul qilishni darhol to'xtatish, bemorga diuretik va natriy gidrokarbonat (v/v infuziya) kiritish kerak. Rabdomioliz giperkaliemiyani keltirib chiqarishi mumkin, uni v/v kalsiy xlorid va kalsiy glyukonat, glyukoza va insulin infuziyasi, kaliy ionoalmashuvchilari yoki og'ir holatlarda gemodializ yordamida bartaraf etish mumkin.
Davolash: dozani oshirib yuborish holatida simptomatik davolash o'tkaziladi; umumiy choralar ko'rish kerak: hayotiy funksiyalarni monitoring qilish va qo'llab-quvvatlash, dori vositasining keyingi so'rilishini oldini olish (oshqozonni yuvish, faol ko'mir yoki ich ketkazuvchi vositalarni qabul qilish). Jigar funksiyasi va KFK nazorat qilish tavsiya etiladi. Maxsus antidot mavjud emas.
Rabdomioliz bilan miopatiya rivojlanishida (kam uchraydigan, ammo og'ir nojo'ya ta'sir) preparatni qabul qilishni darhol to'xtatish, bemorga diuretik va natriy gidrokarbonat (v/v infuziya) kiritish kerak. Rabdomioliz giperkaliemiyani keltirib chiqarishi mumkin, uni v/v kalsiy xlorid va kalsiy glyukonat, glyukoza va insulin infuziyasi, kaliy ionoalmashuvchilari yoki og'ir holatlarda gemodializ yordamida bartaraf etish mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bir vaqtda qo'llanilganda bilvosita antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin) ta'siri kuchayadi.
Sitostatiklar, itrakonazol, fibratlar, yuqori dozalarda nikotin kislotasi, immunosupressantlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda miopatiya rivojlanish xavfi oshadi.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanilganda digoksinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi.
Simvastatin qabul qilayotgan bemorda sildenafilning bir martalik dozasi qabul qilingandan so'ng rabdomioliz simptomlari rivojlanishi holati tasvirlangan.
Sitostatiklar, itrakonazol, fibratlar, yuqori dozalarda nikotin kislotasi, immunosupressantlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda miopatiya rivojlanish xavfi oshadi.
Digoksin bilan bir vaqtda qo'llanilganda digoksinning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshadi.
Simvastatin qabul qilayotgan bemorda sildenafilning bir martalik dozasi qabul qilingandan so'ng rabdomioliz simptomlari rivojlanishi holati tasvirlangan.
Chiqarilish shakli
Plyonka qoplamali tabletkalar, 10 mg, 20 mg, 40 mg.
7 tabletkadan PVX/PE/PVDX va alyuminiy folga kombinatsiyalangan materialdan tayyorlangan blisterda.
2 yoki 4 blister qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
7 tabletkadan PVX/PE/PVDX va alyuminiy folga kombinatsiyalangan materialdan tayyorlangan blisterda.
2 yoki 4 blister qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
