allmed.pro allmed.pro
Vitamin va minerallar
Immunitet, energiya, salomatlik, asab tizimi va organizmning umumiy tonusini qo'llab-quvvatlash uchun vitaminlar va minerallar. KO'RISH

Shifokor maslahati

NEW
Barcha maslahatlar

Velaksin

Velaxin

Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)

Venlaksor, Venlafaksin, Alventa, Velafaks, Dapfiks

Ta'sir etuvchi modda

Farmakologik guruh

Shu farmakologik guruhga mansub

Lotin tilidagi retsept

Rp.: "Velaxin" 150 mg
D.t.d. № 28 in caps.
S.: Ichkariga, ovqat vaqtida 1 kapsula kuniga 1 marta

Rp.: Caps. "Velaxin" 0,075 № 28
D.S.: Ichkariga, ovqat vaqtida 1 kapsula kuniga 1 marta

Farmakologik xossalar

Antidepressant.

Farmakodinamika

Venlafaksin - antidepressant. Kimyoviy tuzilishi bo'yicha uni hech bir ma'lum antidepressantlar sinfiga (tritsiklik, tetratsiklik yoki boshqa) kiritish mumkin emas. U ikki faol enantiomerik racemik shaklga ega.

Venlafaksinning antidepressant ta'siri markaziy asab tizimida neyrotransmitter faolligini kuchaytirish bilan bog'liq. Venlafaksin va uning asosiy metaboliti O-desmetil venlafaksin (ODV) serotonin va noradrenalin qayta qabul qilinishini kuchli inhibe qiladi va dopamin qayta qabul qilinishini zaif inhibe qiladi. Venlafaksin va ODV neyrotransmitterlarning qayta qabul qilinishiga bir xil samarali ta'sir ko'rsatadi. Venlafaksin va ODV beta-adrenoreseptor reaktsiyalarini kamaytiradi.

Venlafaksin muskarin, xolinergik, gistamin (H1) va α1-adrenoreseptorlarga yaqinlik ko'rsatmaydi. Venlafaksin monoaminoksidaza (MAO) faolligini inhibe qilmaydi. U opiat, benzodiazepin, fensiklidin yoki N-metil-d-aspartat (NMDA) reseptorlariga yaqinlik ko'rsatmaydi.

Farmakokinetika

Ichkariga qabul qilingandan so'ng venlafaksin me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. 25-150 mg dozada bir martalik qabul qilingandan so'ng plazmadagi Cmax taxminan 2.4 soatda erishiladi va 33-172 ng/ml ni tashkil qiladi. Venlafaksin jigar orqali "birinchi o'tish" metabolizmiga uchraydi. ODV plazmadagi Cmax taxminan 4.3 soatda erishiladi va 61-325 ng/ml ni tashkil qiladi. Kunlik 75-450 mg dozalar oralig'ida venlafaksin va ODV chiziqli kinetikaga ega. Ovqat vaqtida qabul qilinganda plazmadagi Cmax ga erishish vaqti 20-30 minutga uzayadi, ammo Cmax va so'rilish miqdorlari o'zgarmaydi.

Venlafaksin va ODV plazma oqsillari bilan mos ravishda 27% va 30% bog'lanadi. Ko'p martalik qabul qilinganda venlafaksin va ODV ning Css 3 kun ichida erishiladi.

Asosiy metabolit - ODV. Venlafaksin va ODV ning T1/2 mos ravishda 5 va 11 soatni tashkil qiladi. ODV va boshqa metabolitlar, shuningdek o'zgarmagan venlafaksin buyraklar orqali chiqariladi.

Jigar sirrozi bo'lgan bemorlarda venlafaksin va ODV ning plazmadagi konsentratsiyalari oshadi va ularning chiqarilish tezligi kamayadi. O'rtacha yoki og'ir buyrak yetishmovchiligida venlafaksin va ODV ning umumiy klirensi kamayadi va T1/2 uzayadi. Umumiy klirensning kamayishi asosan KK 30 ml/min dan kam bo'lgan bemorlarda kuzatiladi.

Qo'llash usuli

Kattalar uchun:

Ichkariga, ovqat vaqtida. Har bir kapsulani butunlay yutish va suyuqlik bilan ichish kerak. Kapsulalarni bo'lish, maydalash, chaynash yoki suvga solish mumkin emas. Kunlik doza bir marta (ertalab yoki kechqurun) qabul qilinishi kerak, har safar taxminan bir vaqtda.

Depressiya. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza — 75 mg kuniga 1 marta.

Agar shifokor fikricha yuqori doza kerak bo'lsa (og'ir depressiv buzilish yoki statsionar davolanishni talab qiluvchi boshqa holatlar), darhol 150 mg kuniga 1 marta tayinlanishi mumkin. Keyinchalik kunlik dozani 2 haftalik yoki undan ko'p interval bilan (lekin 4 kundan tez-tez emas) 75 mg ga oshirish mumkin, kerakli terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar. Maksimal kunlik doza — 350 mg.

Kerakli terapevtik ta'sirga erishilgandan so'ng kunlik doza minimal samarali darajaga asta-sekin kamaytirilishi mumkin.

Qo'llab-quvvatlovchi terapiya va relapslarning oldini olish. Depressiyani davolash kamida 6 oy davom etishi kerak. Stabilizatsiya terapiyasida, shuningdek relaps yoki yangi depressiya epizodlarining oldini olish maqsadida odatda o'z samaradorligini ko'rsatgan dozalar qo'llaniladi. Shifokor uzoq muddatli Velaksin terapiyasining samaradorligini muntazam ravishda (kamida har 3 oyda bir marta) nazorat qilishi kerak.

Velaksin tabletkalaridan bemorlarni o'tkazish. Velaksin tabletkalarini qabul qilayotgan bemorlar preparatni uzaytirilgan ta'sirli kapsulalar shaklida qabul qilishga o'tkazilishi mumkin, ekvivalent doza kuniga 1 marta tayinlanadi. Ammo individual doza tuzatish talab qilinishi mumkin.

Buyrak yetishmovchiligi. Yengil buyrak yetishmovchiligida (GFR 30 ml/min dan yuqori) dozalash rejimini tuzatish talab qilinmaydi. O'rtacha buyrak yetishmovchiligida (GFR 10–30 ml/min) dozani 50% ga kamaytirish kerak. Venlafaksin va ODV ning T1/2 uzayishi sababli, bunday bemorlar butun dozani kuniga 1 marta qabul qilishlari kerak. Og'ir buyrak yetishmovchiligida (GFR 10 ml/min dan kam) venlafaksin qo'llanilishi tavsiya etilmaydi, chunki bunday terapiya haqida ishonchli ma'lumotlar mavjud emas. Gemodializdagi bemorlar venlafaksinning odatdagi kunlik dozasining 50% ini gemodializ tugagandan so'ng qabul qilishlari mumkin.

Jigar yetishmovchiligi. Yengil jigar yetishmovchiligida (PV 14 s dan kam) dozalash rejimini tuzatish talab qilinmaydi. O'rtacha jigar yetishmovchiligida (PV 14 dan 18 s gacha) dozani 50% ga kamaytirish kerak. Og'ir jigar yetishmovchiligida venlafaksin qo'llanilishi tavsiya etilmaydi, chunki bunday terapiya haqida ishonchli ma'lumotlar mavjud emas.

Keksalar. O'zi keksalik doza o'zgarishini talab qilmaydi, ammo (boshqa dori vositalarini tayinlashda bo'lgani kabi) keksalarni davolashda ehtiyotkorlik talab qilinadi, masalan, buyrak funksiyasining buzilishi ehtimoli tufayli. Eng kam samarali doza qo'llanilishi kerak. Doza oshirilganda bemor tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak.

Bolalar va o'smirlar (18 yoshgacha). Venlafaksinning bolalar va o'smirlar orasida xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Velaksin preparatini bekor qilish. Boshqa antidepressantlar bilan davolashda bo'lgani kabi, venlafaksinning to'satdan bekor qilinishi (ayniqsa yuqori dozalarda) bekor qilish simptomlarini keltirib chiqarishi mumkin. Shuning uchun preparatni to'liq bekor qilishdan oldin dozani asta-sekin kamaytirish tavsiya etiladi. Agar yuqori dozalarda 6 haftadan ko'proq vaqt davomida qo'llanilgan bo'lsa, dozani kamida 2 hafta davomida kamaytirish tavsiya etiladi. Dozani kamaytirish uchun zarur bo'lgan davrning davomiyligi dozaning kattaligi, terapiya davomiyligi va bemorning reaktsiyalariga bog'liq.

Ko'rsatmalar

Turli etiologiyali depressiyalar (davolash va oldini olish).

Qarshi ko'rsatmalar

- og'ir buyrak funksiyasi buzilishi (GFR < 10 ml/min);
- og'ir jigar funksiyasi buzilishi;
- MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qabul qilish;
- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar (bu toifadagi bemorlar uchun xavfsizlik va samaradorlik isbotlanmagan);
- tasdiqlangan yoki taxmin qilingan homiladorlik;
- laktatsiya davri (emizish);
- preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti, beqaror stenokardiya, arterial gipertenziya, taxikardiya, anamnezda tutqanoq, ko'z ichki bosimining oshishi, yopiq burchakli glaukoma, anamnezda manik holatlar, teri va shilliq qavatlardan qon ketishiga moyillik, boshlang'ich tana vaznining kamayishi holatlarida ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.

Maxsus ko'rsatmalar

Yaqinda o'tkazilgan miokard infarkti, dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi, beqaror stenokardiya, arterial gipertenziya, taxikardiya, taxiaritmiya, anamnezda tutqanoq, ko'z ichki gipertenziyasi, yopiq burchakli glaukoma, anamnezda manik holatlar, teri va shilliq qavatlardan qon ketishiga moyillik, boshlang'ich tana vaznining kamayishi holatlarida venlafaksinni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Depressiv buzilishlari bo'lgan bemorlarda har qanday dori-darmon terapiyasini boshlashdan oldin o'z joniga qasd qilish ehtimoli hisobga olinishi kerak. Shuning uchun, dozani oshirib yuborish xavfini kamaytirish uchun, davolashning boshida venlafaksinni minimal samarali dozada qo'llash kerak va bemor tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak.

Affektiv buzilishlari bo'lgan bemorlarda antidepressantlar (shu jumladan venlafaksin) bilan davolashda gipomaniakal yoki manik holatlar paydo bo'lishi mumkin. Boshqa antidepressantlar kabi, venlafaksinni anamnezida maniya bo'lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak. Bunday bemorlar tibbiy nazorat ostida bo'lishi kerak.

Epileptik tutqanoqlar paydo bo'lganda davolashni to'xtatish kerak.

Venlafaksin yuqori dozalarda qo'llanganda taxikardiya xavfi oshadi.

Davolash davomida, ayniqsa dozani aniqlash yoki oshirish davrida, qon bosimini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi.

Bemorlarni, ayniqsa keksalarni, bosh aylanishi va muvozanatni yo'qotish ehtimoli haqida ogohlantirish kerak.

Venlafaksin qabul qilish vaqtida, ayniqsa dehidratatsiya yoki OCK ning kamayishi sharoitida (shu jumladan keksalar va diuretiklarni qabul qilayotgan bemorlar), giponatriemiya va/yoki ADH yetishmovchiligi sindromi kuzatilishi mumkin.

Preparat qabul qilish vaqtida midriaz kuzatilishi mumkin, shuning uchun ko'z ichki bosimini oshirishga moyil yoki yopiq burchakli glaukoma bilan kasallangan bemorlarda ko'z ichki bosimini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Boshqa markaziy asab tizimiga ta'sir qiluvchi preparatlar bilan davolashda bo'lgani kabi, shifokor venlafaksin suiiste'mol qilish belgilari aniqlanishi uchun bemorlarni diqqat bilan kuzatishi kerak. Bunday simptomlar haqida ma'lumotga ega bo'lgan bemorlar diqqat bilan kuzatilishi kerak.

Venlafaksin qabul qilish fonida elektroshok terapiyasini o'tkazishda ehtiyotkorlik talab qilinadi, chunki bunday sharoitda venlafaksin qo'llash tajribasi yo'q.

Davolash davrida spirtli ichimliklarni qabul qilishdan saqlanish kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Venlafaksin psixomotor va kognitiv funksiyalarga ta'sir qilmasa ham, har qanday psixoaktiv preparatlar bilan davolash aqliy jarayonlarni yomonlashtirishi va harakat funksiyalarini bajarish qobiliyatini pasaytirishi mumkinligini hisobga olish kerak. Bu haqda bemorni davolashni boshlashdan oldin ogohlantirish kerak. Bunday turdagi buzilishlar paydo bo'lganda, cheklovlarning darajasi va davomiyligi shifokor tomonidan belgilanishi kerak.

Nojo'ya ta'sirlar

Quyida keltirilgan ko'pgina nojo'ya ta'sirlar doza bilan bog'liq. Uzoq muddatli davolashda ko'pgina bu ta'sirlarning og'irligi va chastotasi kamayadi, shunda terapiyani bekor qilish zarurati tug'ilmaydi.

Chastotaning kamayish tartibida: tez-tez — 1/100; kamdan-kam — 1/1000; juda kam —

Dozaning oshib ketishi

Simptomlar: EKG o'zgarishlari (QT intervalining uzayishi, Gis to'plami oyoqchasining blokadasi, QRS kompleksining kengayishi), sinus yoki qorincha taxikardiyasi, bradikardiya, arterial gipotenziya, tutqanoqlar, ongni bostirish (uyquchanlik darajasining pasayishi). Venlafaksin dozasi oshirib yuborilganda spirtli ichimliklar va/yoki boshqa psixotrop preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda o'lim holatlari haqida xabar berilgan.

Davolash: simptomatik. Maxsus antidotlar noma'lum. Hayotiy muhim funksiyalarni (nafas olish va qon aylanishi) uzluksiz nazorat qilish tavsiya etiladi. Preparatning so'rilishini kamaytirish uchun faol ko'mir tayinlanadi. Aspiratsiya xavfi tufayli qusishni chaqirish tavsiya etilmaydi. Venlafaksin va ODV dializda chiqarilmaydi.

Dorilarning o'zaro ta'siri

Venlafaksin qabul qilishni MAO ingibitorlari bilan davolash tugaganidan kamida 14 kun o'tgach boshlash mumkin. Agar qaytariladigan MAO ingibitori (moklobemid) qo'llanilgan bo'lsa, bu interval qisqaroq bo'lishi mumkin (24 soat). MAO ingibitorlari bilan davolashni venlafaksin preparatini bekor qilgandan kamida 7 kun o'tgach boshlash mumkin.

Venlafaksin va litiy bir vaqtda qo'llanganda, litiyning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Galoperidolning qon plazmasidagi konsentratsiyasi oshishi sababli, venlafaksin bilan bir vaqtda qo'llanganda uning ta'sirlari kuchayishi mumkin.

Klozapin bilan bir vaqtda qo'llanganda, uning plazmadagi darajasi oshishi va nojo'ya ta'sirlar (masalan, epileptik tutqanoqlar) rivojlanishi mumkin.

Venlafaksinning asosiy chiqarilish yo'li CYP2D6 va CYP3A4 ishtirokida metabolizmni o'z ichiga oladi, shuning uchun ushbu ikkala fermentning ingibitorlari bo'lgan dori vositalari bilan birga venlafaksin tayinlanganda ehtiyotkorlik talab qilinadi. Ushbu o'zaro ta'sirning xususiyati hali o'rganilmagan.

Simetidin venlafaksinning jigar orqali "birinchi o'tish" metabolizmini bostiradi va ODV ning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi. Ko'pchilik bemorlarda venlafaksin va ODV ning umumiy farmakologik faolligining faqat ozgina oshishi kutiladi (keksalar va jigar funksiyasi buzilgan bemorlarda ko'proq ifodalangan).

Varfarin bilan bir vaqtda qabul qilinganda, oxirgisining antikoagulyant ta'siri kuchayishi mumkin.

Chiqarilish shakli

Uzaytirilgan ta'sirli kapsulalar, 75 mg va 150 mg.
10 yoki 14 kapsula PVX/PVDX/aluminiy folga blistrida.
2 blistr 14 kapsula yoki 3 blistr 10 kapsula bilan tibbiy qo'llanma karton qutiga joylashtirilgan.
Проверено специалистом Проверено специалистом
Фельдшер-акушер, физиотерапевт-остеопат, реабилитолог
Специалист по восстановительной медицине и реабилитации с опытом работы в стационарной и экстренной медицинской помощи.
Стаж работы более 46 лет
Ushbu ma'lumot foydali bo'ldimi?
Velaksin
Baho bering!
4.0
4 из 5 asosida 1 sharh
Allmed PRO - мобильное приложение для скачивания