Vildagliptin
Vildagliptin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Trajenta, Forsiga, Galvus, Ongliza, Yanumet, Amaril M, Gliformin, Formetin, Diabefarm, Gliklazid, Glidiab
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. Vildagliptini 0,05 №30
D.S. 2 tab. 2 marta/kun.
D.S. 2 tab. 2 marta/kun.
Farmakologik xossalar
Vildagliptin — oshqozon osti bezining orolchalar apparatini stimulyatorlari sinfiga mansub bo'lib, dipeptidilpeptidaza-4 (DPP-4) fermentini selektiv ravishda ingibirlaydi. DPP-4 faoliyatining tez va to'liq ingibitsiyasi (90% dan ortiq) bazal va oziq-ovqat qabul qilish bilan stimulyatsiyalangan 1-turdagi glukagon o'xshash peptid (GPP-1) va glyukoza bog'liq insulinotrop polipeptid (GIP) sekretsiyasini oshiradi, bu esa kun davomida ichakdan tizimli qon aylanishiga o'tadi.
GPP-1 va GIP darajalarini oshirib, vildagliptin oshqozon osti bezining beta-hujayralarining glyukozaga sezgirligini oshiradi, bu esa glyukoza bog'liq insulin sekretsiyasini yaxshilaydi. Vildagliptin 50-100 mg/kun dozada qo'llanganda 2-turdagi diabet bilan og'rigan bemorlarda beta-hujayralar funksiyasining yaxshilanishi kuzatiladi. Beta-hujayralar funksiyasining yaxshilanish darajasi ularning dastlabki zararlanish darajasiga bog'liq; shunday qilib, qandli diabet bilan kasallanmagan shaxslarda (qon plazmasida normal glyukoza darajasi bilan) vildagliptin insulin sekretsiyasini stimulyatsiya qilmaydi va glyukoza darajasini pasaytirmaydi.
Endogen GPP-1 darajalarini oshirib, vildagliptin alfa-hujayralarning glyukozaga sezgirligini oshiradi, bu esa glyukoza bog'liq glukagon sekretsiyasining regulyatsiyasini yaxshilaydi. Oziq-ovqat qabul qilish vaqtida ortiqcha glukagon darajasining pasayishi, o'z navbatida, insulinrezistentlikni kamaytiradi. GPP-1 va GIP darajalarining oshishi bilan bog'liq giperglikemiya fonida insulin/glukagon nisbatining oshishi, jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishini piranidal davrda ham, oziq-ovqat qabul qilgandan keyin ham kamaytiradi, bu esa qon plazmasida glyukoza darajasini pasaytiradi.
Bundan tashqari, vildagliptin qo'llanganda qon plazmasida lipidlar darajasining pasayishi kuzatiladi, ammo bu ta'sir uning GPP-1 yoki GIP va oshqozon osti bezining beta-hujayralari funksiyasini yaxshilashga ta'siri bilan bog'liq emas. Ma'lumki, GPP-1 darajasining oshishi oshqozon bo'shatilishining sekinlashishiga olib kelishi mumkin, ammo vildagliptin qo'llanganda bunday ta'sir kuzatilmaydi.
GPP-1 va GIP darajalarini oshirib, vildagliptin oshqozon osti bezining beta-hujayralarining glyukozaga sezgirligini oshiradi, bu esa glyukoza bog'liq insulin sekretsiyasini yaxshilaydi. Vildagliptin 50-100 mg/kun dozada qo'llanganda 2-turdagi diabet bilan og'rigan bemorlarda beta-hujayralar funksiyasining yaxshilanishi kuzatiladi. Beta-hujayralar funksiyasining yaxshilanish darajasi ularning dastlabki zararlanish darajasiga bog'liq; shunday qilib, qandli diabet bilan kasallanmagan shaxslarda (qon plazmasida normal glyukoza darajasi bilan) vildagliptin insulin sekretsiyasini stimulyatsiya qilmaydi va glyukoza darajasini pasaytirmaydi.
Endogen GPP-1 darajalarini oshirib, vildagliptin alfa-hujayralarning glyukozaga sezgirligini oshiradi, bu esa glyukoza bog'liq glukagon sekretsiyasining regulyatsiyasini yaxshilaydi. Oziq-ovqat qabul qilish vaqtida ortiqcha glukagon darajasining pasayishi, o'z navbatida, insulinrezistentlikni kamaytiradi. GPP-1 va GIP darajalarining oshishi bilan bog'liq giperglikemiya fonida insulin/glukagon nisbatining oshishi, jigar tomonidan glyukoza ishlab chiqarilishini piranidal davrda ham, oziq-ovqat qabul qilgandan keyin ham kamaytiradi, bu esa qon plazmasida glyukoza darajasini pasaytiradi.
Bundan tashqari, vildagliptin qo'llanganda qon plazmasida lipidlar darajasining pasayishi kuzatiladi, ammo bu ta'sir uning GPP-1 yoki GIP va oshqozon osti bezining beta-hujayralari funksiyasini yaxshilashga ta'siri bilan bog'liq emas. Ma'lumki, GPP-1 darajasining oshishi oshqozon bo'shatilishining sekinlashishiga olib kelishi mumkin, ammo vildagliptin qo'llanganda bunday ta'sir kuzatilmaydi.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ovqat qabul qilishdan qat'i nazar, ichga qabul qilinadi. Preparatning dozalash rejimini samaradorlik va toqat qilishga qarab individual ravishda tanlash kerak. Monoterapiya yoki metformin, tiazolidindion yoki insulin bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan terapiya tarkibida tavsiya etilgan doza 50 yoki 100 mg/kunni tashkil etadi.
2-turdagi diabetning og'irroq kechishi bo'lgan bemorlarda, insulin bilan davolanayotganlarda, preparatni 100 mg/kun dozada qo'llash tavsiya etiladi. 50 mg/kun dozani ertalab bir marta qabul qilish kerak.
100 mg/kun dozani ertalab va kechqurun 50 mg 2 marta/kun qabul qilish kerak. Sulfonilmochevina hosilalari bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo'llanganda tavsiya etilgan doza ertalab 50 mg 1 marta/kunni tashkil etadi. Sulfonilmochevina hosilalari bilan kombinatsiyada qo'llanganda 100 mg/kun dozadagi terapiya samaradorligi 50 mg/kun dozadagi bilan o'xshash edi.
Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 100 mg fonida klinik ta'sir yetarli bo'lmasa, glikemiyani yaxshiroq nazorat qilish uchun boshqa gipoglikemik preparatlar: metformin, sulfonilmochevina hosilalari, tiazolidindion yoki insulin qo'shimcha ravishda tayinlanishi mumkin.
Yengil buyrak va jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda preparatning dozalash rejimini tuzatish talab etilmaydi. Keksalarda dozalash rejimini tuzatish talab etilmaydi. 18 yoshdan kichik bolalar va o'smirlar uchun qo'llash tajribasi yo'qligi sababli, ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
2-turdagi diabetning og'irroq kechishi bo'lgan bemorlarda, insulin bilan davolanayotganlarda, preparatni 100 mg/kun dozada qo'llash tavsiya etiladi. 50 mg/kun dozani ertalab bir marta qabul qilish kerak.
100 mg/kun dozani ertalab va kechqurun 50 mg 2 marta/kun qabul qilish kerak. Sulfonilmochevina hosilalari bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo'llanganda tavsiya etilgan doza ertalab 50 mg 1 marta/kunni tashkil etadi. Sulfonilmochevina hosilalari bilan kombinatsiyada qo'llanganda 100 mg/kun dozadagi terapiya samaradorligi 50 mg/kun dozadagi bilan o'xshash edi.
Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 100 mg fonida klinik ta'sir yetarli bo'lmasa, glikemiyani yaxshiroq nazorat qilish uchun boshqa gipoglikemik preparatlar: metformin, sulfonilmochevina hosilalari, tiazolidindion yoki insulin qo'shimcha ravishda tayinlanishi mumkin.
Yengil buyrak va jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda preparatning dozalash rejimini tuzatish talab etilmaydi. Keksalarda dozalash rejimini tuzatish talab etilmaydi. 18 yoshdan kichik bolalar va o'smirlar uchun qo'llash tajribasi yo'qligi sababli, ushbu toifadagi bemorlarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Ko'rsatmalar
— 2-turdagi qandli diabet: dietoterapiya va jismoniy mashqlar bilan birgalikda monoterapiya sifatida;
— Dietoterapiya, jismoniy mashqlar va ushbu preparatlar bilan monoterapiya samarasiz bo'lganda metformin, sulfonilmochevina hosilalari, tiazolidindion yoki insulin bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan terapiya tarkibida.
— Dietoterapiya, jismoniy mashqlar va ushbu preparatlar bilan monoterapiya samarasiz bo'lganda metformin, sulfonilmochevina hosilalari, tiazolidindion yoki insulin bilan ikki komponentli kombinatsiyalangan terapiya tarkibida.
Qarshi ko'rsatmalar
— Vildagliptin va preparatning boshqa har qanday komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
— Bosh aylanishi
— Bosh og'rig'i
— Tremor
— Ko'ngil aynishi
— Meteorizm
— Gastroezofageal reflyuks kasalligi
— Qabziyat
— Periferik shishlar, gipoglikemiya, asteniya.
— Bosh og'rig'i
— Tremor
— Ko'ngil aynishi
— Meteorizm
— Gastroezofageal reflyuks kasalligi
— Qabziyat
— Periferik shishlar, gipoglikemiya, asteniya.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar (50 mg) - 30 dona.
