Вілдагліптин
Vildagliptin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Галвус, Тражента, Янумет, Форсіга, Онгліза, Амарил М, Гліформін, Форметін, Діабефарм, Гліклазид, Глідіаб
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Vildagliptini 0,05 №30
D.S. По 2 таб. 2 р/д.
D.S. По 2 таб. 2 р/д.
Фармакологічні властивості
Вілдагліптин — представник класу стимуляторів острівцевого апарату підшлункової залози, селективно інгібує фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Швидке та повне інгібування активності ДПП-4 (більше 90%) викликає підвищення як базальної, так і стимульованої прийомом їжі секреції глюкагоноподібного пептиду 1 типу (ГПП-1) та глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (ГІП) з кишечника в системний кровотік протягом усього дня.
Збільшуючи рівні ГПП-1 та ГІП, вілдагліптин викликає підвищення чутливості (бета-клітин підшлункової залози до глюкози, що призводить до покращення глюкозозалежної секреції інсуліну. При застосуванні вілдагліптину в дозі 50-100 мг/добу у хворих на ЦД 2-го типу відзначається покращення функції бета-клітин підшлункової залози. Ступінь покращення функції бета-клітин залежить від ступеня їх початкового пошкодження; так, у осіб, які не страждають на цукровий діабет (з нормальним рівнем глюкози в плазмі крові), вілдагліптин не стимулює секрецію інсуліну і не знижує рівень глюкози.
Підвищуючи рівні ендогенного ГПП-1, вілдагліптин збільшує чутливість альфа-клітин до глюкози, що призводить до покращення глюкозозалежної регуляції секреції глюкагону. Зниження рівня надлишкового глюкагону під час їжі, у свою чергу, викликає зменшення інсулінорезистентності. Збільшення співвідношення інсулін/глюкагон на фоні гіперглікемії, обумовлене підвищенням рівнів ГПП-1 та ГІП, викликає зменшення продукції глюкози печінкою як у прандіальний період, так і після прийому їжі, що призводить до зниження рівня глюкози в плазмі крові.
Крім того, на фоні застосування вілдагліптину відзначається зниження рівня ліпідів у плазмі крові, однак цей ефект не пов'язаний з його дією на ГПП-1 або ГІП та покращенням функції бета-клітин підшлункової залози. Відомо, що підвищення рівня ГПП-1 може призводити до уповільнення випорожнення шлунка, однак на фоні застосування вілдагліптину подібного ефекту не спостерігається.
Збільшуючи рівні ГПП-1 та ГІП, вілдагліптин викликає підвищення чутливості (бета-клітин підшлункової залози до глюкози, що призводить до покращення глюкозозалежної секреції інсуліну. При застосуванні вілдагліптину в дозі 50-100 мг/добу у хворих на ЦД 2-го типу відзначається покращення функції бета-клітин підшлункової залози. Ступінь покращення функції бета-клітин залежить від ступеня їх початкового пошкодження; так, у осіб, які не страждають на цукровий діабет (з нормальним рівнем глюкози в плазмі крові), вілдагліптин не стимулює секрецію інсуліну і не знижує рівень глюкози.
Підвищуючи рівні ендогенного ГПП-1, вілдагліптин збільшує чутливість альфа-клітин до глюкози, що призводить до покращення глюкозозалежної регуляції секреції глюкагону. Зниження рівня надлишкового глюкагону під час їжі, у свою чергу, викликає зменшення інсулінорезистентності. Збільшення співвідношення інсулін/глюкагон на фоні гіперглікемії, обумовлене підвищенням рівнів ГПП-1 та ГІП, викликає зменшення продукції глюкози печінкою як у прандіальний період, так і після прийому їжі, що призводить до зниження рівня глюкози в плазмі крові.
Крім того, на фоні застосування вілдагліптину відзначається зниження рівня ліпідів у плазмі крові, однак цей ефект не пов'язаний з його дією на ГПП-1 або ГІП та покращенням функції бета-клітин підшлункової залози. Відомо, що підвищення рівня ГПП-1 може призводити до уповільнення випорожнення шлунка, однак на фоні застосування вілдагліптину подібного ефекту не спостерігається.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Приймають всередину незалежно від прийому їжі. Режим дозування препарату слід підбирати індивідуально залежно від ефективності та переносимості. Рекомендована доза препарату при проведенні монотерапії або у складі двокомпонентної комбінованої терапії з метформіном, тіазолідиндіоном або інсуліном становить 50 або 100 мг/добу.
У пацієнтів з більш тяжким перебігом ЦД 2-го типу, які отримують лікування інсуліном, препарат рекомендується застосовувати в дозі 100 мг/добу. Дозу 50 мг/добу слід призначати в один прийом вранці.
Дозу 100 мг/добу слід призначати по 50 мг 2 р/добу вранці та ввечері. При застосуванні у складі двокомпонентної комбінованої терапії з похідними сульфонілсечовини рекомендована доза становить 50 мг 1 р/добу вранці. При призначенні в комбінації з похідними сульфонілсечовини ефективність терапії препаратом у дозі 100 мг/добу була схожою з такою в дозі 50 мг/добу.
При недостатньому клінічному ефекті на фоні застосування максимально рекомендованої добової дози 100 мг для кращого контролю глікемії можливе додаткове призначення інших гіпоглікемічних препаратів: метформіну, похідних сульфонілсечовини, тіазолідиндіону або інсуліну.
У хворих з легкими порушеннями функції нирок та печінки не потрібно корекції режиму дозування препарату. У пацієнтів похилого віку не потрібно корекції режиму дозування. Оскільки досвіду застосування у дітей та підлітків молодше 18 років немає, не рекомендується застосовувати препарат у даній категорії хворих.
У пацієнтів з більш тяжким перебігом ЦД 2-го типу, які отримують лікування інсуліном, препарат рекомендується застосовувати в дозі 100 мг/добу. Дозу 50 мг/добу слід призначати в один прийом вранці.
Дозу 100 мг/добу слід призначати по 50 мг 2 р/добу вранці та ввечері. При застосуванні у складі двокомпонентної комбінованої терапії з похідними сульфонілсечовини рекомендована доза становить 50 мг 1 р/добу вранці. При призначенні в комбінації з похідними сульфонілсечовини ефективність терапії препаратом у дозі 100 мг/добу була схожою з такою в дозі 50 мг/добу.
При недостатньому клінічному ефекті на фоні застосування максимально рекомендованої добової дози 100 мг для кращого контролю глікемії можливе додаткове призначення інших гіпоглікемічних препаратів: метформіну, похідних сульфонілсечовини, тіазолідиндіону або інсуліну.
У хворих з легкими порушеннями функції нирок та печінки не потрібно корекції режиму дозування препарату. У пацієнтів похилого віку не потрібно корекції режиму дозування. Оскільки досвіду застосування у дітей та підлітків молодше 18 років немає, не рекомендується застосовувати препарат у даній категорії хворих.
Показання
— Цукровий діабет 2-го типу: як монотерапія у поєднанні з дієтотерапією та фізичними вправами;
— У складі двокомпонентної комбінованої терапії з метформіном, похідними сульфонілсечовини, тіазолідиндіоном або з інсуліном у разі неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та монотерапії цими препаратами.
— У складі двокомпонентної комбінованої терапії з метформіном, похідними сульфонілсечовини, тіазолідиндіоном або з інсуліном у разі неефективності дієтотерапії, фізичних вправ та монотерапії цими препаратами.
Протипоказання
— Підвищена чутливість до вілдагліптину та будь-яких інших компонентів препарату.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
— Запаморочення
— Головний біль
— Тремор
— Нудота
— Метеоризм
— Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба
— Запори
— Периферичні набряки, гіпоглікемія, астенія.
— Головний біль
— Тремор
— Нудота
— Метеоризм
— Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба
— Запори
— Периферичні набряки, гіпоглікемія, астенія.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки (50 мг) - 30 шт.
