Vneplaniya
Vneplaniya
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Jenale, Mifepriston, Ginepriston, Ginestril, Femiprevent, Agesta, Miropriston, Mifegin, Mifedvest, Mifepreks, Mifolian, Pencrofton
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Tab. "Vneplaniya" 0,01 № 1
D.S. Og'iz orqali, himoyalanmagan jinsiy aloqadan keyin 72 soat ichida, 1 tabletka, preparatni qo'llashdan 2 soat oldin va undan keyin 2 soat davomida ovqat qabul qilmaslik kerak.
D.S. Og'iz orqali, himoyalanmagan jinsiy aloqadan keyin 72 soat ichida, 1 tabletka, preparatni qo'llashdan 2 soat oldin va undan keyin 2 soat davomida ovqat qabul qilmaslik kerak.
Farmakologik xossalar
Antiprogesteron.
Farmakodinamika
Sintetik steroidli antigestagen vosita. Progesteronning gestagen retseptorlari darajasidagi ta'sirini bloklaydi. Gestagen faolligiga ega emas, GKS bilan antagonizm kuzatiladi (retseptorlar bilan bog'lanish darajasida raqobat hisobiga).
Hayz davrining fazasiga qarab, miometriyaning qisqarish qobiliyatini oshiradi, xoriodecidual hujayralarda interleykin-8 ni chiqarishni rag'batlantiradi, miometriyaning prostaglandinlarga sezgirligini oshiradi (ta'sirni kuchaytirish uchun prostaglandinning sintetik analogi bilan birgalikda qo'llaniladi), natijada decidual qobiqning deskvamatsiyasi va homila tuxumining chiqarilishi sodir bo'ladi. Ovulyatsiyani to'xtatadi, endometriyani o'zgartiradi va urug'langan tuxum hujayrasining implantatsiyasiga to'sqinlik qiladi.
Bachadon leymiomasining patogenezida jinsiy gormonlar, ayniqsa progesteron muhim rol o'ynaydi. Progesteron retseptorlarining blokadasi o'sma o'sishini to'xtatishga va miomatoz tugunlar va bachadon hajmini kamaytirishga yordam berishi mumkin.
Hayz davrining fazasiga qarab, miometriyaning qisqarish qobiliyatini oshiradi, xoriodecidual hujayralarda interleykin-8 ni chiqarishni rag'batlantiradi, miometriyaning prostaglandinlarga sezgirligini oshiradi (ta'sirni kuchaytirish uchun prostaglandinning sintetik analogi bilan birgalikda qo'llaniladi), natijada decidual qobiqning deskvamatsiyasi va homila tuxumining chiqarilishi sodir bo'ladi. Ovulyatsiyani to'xtatadi, endometriyani o'zgartiradi va urug'langan tuxum hujayrasining implantatsiyasiga to'sqinlik qiladi.
Bachadon leymiomasining patogenezida jinsiy gormonlar, ayniqsa progesteron muhim rol o'ynaydi. Progesteron retseptorlarining blokadasi o'sma o'sishini to'xtatishga va miomatoz tugunlar va bachadon hajmini kamaytirishga yordam berishi mumkin.
Farmakokinetika
So'rilish
Bir martalik qabuldan keyin, mifepristonning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi 1,5 soatda erishiladi. Mutlaq biokiraolishligi 69% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish
Mifepristonning qon plazmasi oqsillari (albumin va kislotali α1-glikoprotein) bilan bog'lanishi 98% ni tashkil qiladi.
Metabolizm
Mifepristonning metabolizmi jigar orqali "birlamchi" o'tishda N-demetilatsiya va gidroksilatsiya yo'li bilan uchta asosiy metabolit hosil bo'lishi orqali sodir bo'ladi.
Chiqarilish
Taqsimlanish fazasidan keyin chiqarilish dastlab sekin sodir bo'ladi, konsentratsiya 12-72 soat oralig'ida ikki baravar kamayadi, keyin esa tezroq. Yarim chiqarilish davri 18 soatni tashkil qiladi. Qon plazmasida 11-kuni aniqlanmaydi. Mifepriston asosan ichak orqali chiqariladi.
Bir martalik qabuldan keyin, mifepristonning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi 1,5 soatda erishiladi. Mutlaq biokiraolishligi 69% ni tashkil qiladi.
Taqsimlanish
Mifepristonning qon plazmasi oqsillari (albumin va kislotali α1-glikoprotein) bilan bog'lanishi 98% ni tashkil qiladi.
Metabolizm
Mifepristonning metabolizmi jigar orqali "birlamchi" o'tishda N-demetilatsiya va gidroksilatsiya yo'li bilan uchta asosiy metabolit hosil bo'lishi orqali sodir bo'ladi.
Chiqarilish
Taqsimlanish fazasidan keyin chiqarilish dastlab sekin sodir bo'ladi, konsentratsiya 12-72 soat oralig'ida ikki baravar kamayadi, keyin esa tezroq. Yarim chiqarilish davri 18 soatni tashkil qiladi. Qon plazmasida 11-kuni aniqlanmaydi. Mifepriston asosan ichak orqali chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali. Vneplaniya preparatining 1 tabletkasi himoyalanmagan jinsiy aloqadan keyin 72 soat ichida, ovqatdan 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qabul qilinadi, hayz davrining fazasidan qat'i nazar.
Yoriq chizig'i (risk) tabletkani bo'lish uchun mo'ljallanmagan!
Noto'g'ri hayz davrida homiladorlikni oldindan istisno qilish kerak. Ekstren kontratseptsiya uchun dori qabul qilingandan keyin, keyingi hayz boshlanishigacha to'siq kontratseptsiya vositalarini (masalan, prezervativ) qo'llash kerak. Bir hayz davri davomida takroriy himoyalanmagan jinsiy aloqada preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki aylanma qon ketishlari/qonli ajralmalar xavfi oshadi.
Yoriq chizig'i (risk) tabletkani bo'lish uchun mo'ljallanmagan!
Noto'g'ri hayz davrida homiladorlikni oldindan istisno qilish kerak. Ekstren kontratseptsiya uchun dori qabul qilingandan keyin, keyingi hayz boshlanishigacha to'siq kontratseptsiya vositalarini (masalan, prezervativ) qo'llash kerak. Bir hayz davri davomida takroriy himoyalanmagan jinsiy aloqada preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi, chunki aylanma qon ketishlari/qonli ajralmalar xavfi oshadi.
Ko'rsatmalar
Himoyalanmagan jinsiy aloqadan yoki ishlatilgan kontratseptsiya usulining ishonchsizligidan keyin 72 soat ichida ekstren postkoital kontratseptsiya.
Qarshi ko'rsatmalar
- Mifepristonga va/yoki yordamchi moddalaridan birontasiga yuqori sezuvchanlik mavjudligi;
- Buyrak usti bezlari yetishmovchiligi;
- O'tkir yoki surunkali buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi;
- Uzoq muddatli GKS terapiyasi;
- Nasliy porfiriya;
- Og'ir ekstragenital patologiya mavjudligi;
- Homiladorlik;
- Emizish davri;
- 16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan:
Surunkali obstruktiv o'pka kasalliklari, shu jumladan bronxial astma; og'ir darajadagi arterial gipertenziya, yurak ritmi buzilishi, surunkali yurak yetishmovchiligi, gemostaz buzilishlari (shu jumladan, antikoagulyantlar bilan oldingi davolash).
- Buyrak usti bezlari yetishmovchiligi;
- O'tkir yoki surunkali buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi;
- Uzoq muddatli GKS terapiyasi;
- Nasliy porfiriya;
- Og'ir ekstragenital patologiya mavjudligi;
- Homiladorlik;
- Emizish davri;
- 16 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar yoshi.
Ehtiyotkorlik bilan:
Surunkali obstruktiv o'pka kasalliklari, shu jumladan bronxial astma; og'ir darajadagi arterial gipertenziya, yurak ritmi buzilishi, surunkali yurak yetishmovchiligi, gemostaz buzilishlari (shu jumladan, antikoagulyantlar bilan oldingi davolash).
Maxsus ko'rsatmalar
Homiladorlikni erta muddatlarda to'xtatish uchun mifepriston ishlatadigan bemorlar, agar 10-14-kuni qo'llashdan ta'sir bo'lmasa (to'liq bo'lmagan abort yoki davom etayotgan homiladorlik), homiladorlikni boshqa usul bilan to'xtatish kerakligi haqida xabardor qilinishi kerak, chunki homilada tug'ma nuqsonlar rivojlanishi xavfi mavjud.
Mifepriston qo'llanishi rezus-alloimmunizatsiyani va abort bilan bog'liq boshqa umumiy tadbirlarni ogohlantirishni talab qiladi.
Sun'iy yurak klapanlari yoki infeksion endokarditi bo'lgan bemorlarga mifepriston qo'llanilganda antibakterial profilaktik terapiya o'tkazilishi kerak.
Mifepristonni NVPS bilan bir vaqtda qabul qilishdan saqlanish kerak.
Postkoital kontratseptsiya uchun mifepriston qo'llanishi jinsiy yo'l bilan yuqadigan kasalliklar va OITSdan himoya qilmaydi.
Doimiy rejalashtirilgan kontratseptsiya sifatida muntazam qo'llash tavsiya etilmaydi.
Mifepriston qo'llanishi rezus-alloimmunizatsiyani va abort bilan bog'liq boshqa umumiy tadbirlarni ogohlantirishni talab qiladi.
Sun'iy yurak klapanlari yoki infeksion endokarditi bo'lgan bemorlarga mifepriston qo'llanilganda antibakterial profilaktik terapiya o'tkazilishi kerak.
Mifepristonni NVPS bilan bir vaqtda qabul qilishdan saqlanish kerak.
Postkoital kontratseptsiya uchun mifepriston qo'llanishi jinsiy yo'l bilan yuqadigan kasalliklar va OITSdan himoya qilmaydi.
Doimiy rejalashtirilgan kontratseptsiya sifatida muntazam qo'llash tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i.
Jinsiy tizim tomonidan: jinsiy yo'llardan qonli ajralmalar, hayz davrining buzilishi, amenoreya, bachadon va qo'shimchalarning yallig'lanish jarayonlarining kuchayishi, loxiyometra, bachadonning subinvolyutsiyasi.
Allergik reaksiyalar: eshakemi.
Boshqalar: qorin pastida noqulaylik va og'riq, holsizlik, gipetermiya.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og'rig'i.
Jinsiy tizim tomonidan: jinsiy yo'llardan qonli ajralmalar, hayz davrining buzilishi, amenoreya, bachadon va qo'shimchalarning yallig'lanish jarayonlarining kuchayishi, loxiyometra, bachadonning subinvolyutsiyasi.
Allergik reaksiyalar: eshakemi.
Boshqalar: qorin pastida noqulaylik va og'riq, holsizlik, gipetermiya.
Dozaning oshib ketishi
Mifepristonning 2 g gacha bo'lgan dozalari nojo'ya reaksiyalarni keltirib chiqarmaydi. Dozani oshirib yuborishda o'tkir buyrak usti bezlari yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin.
Davolash: simptomatik davolash, maxsus antidot yo'q. O'tkir buyrak usti bezlari yetishmovchiligi holatida - deksametazon kiritish.
Davolash: simptomatik davolash, maxsus antidot yo'q. O'tkir buyrak usti bezlari yetishmovchiligi holatida - deksametazon kiritish.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Preparat qabul qilingandan keyin 8–12 kun davomida nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarni qo'llashdan saqlanish kerak.
Mifepriston metabolizmida CYP3A4 ishtirok etishini hisobga olgan holda, ketokonazol, itrakonazol, eritromitsin, greyfurt sharbati birgalikda qo'llanganda mifepristonning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Rifampitsin, deksametazon, zveroboy preparatlari, fenitoin, fenobarbital karbamazepin birgalikda qo'llanganda mifepristonning qon plazmasidagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Mifepristonni CYP3A4 substratlari bo'lgan preparatlar bilan birgalikda qo'llashda ehtiyotkorlik kerak. Mifepriston va glyukokortikosteroidlar bir vaqtda qo'llanganda GKS dozasini oshirish kerak.
Mifepriston metabolizmida CYP3A4 ishtirok etishini hisobga olgan holda, ketokonazol, itrakonazol, eritromitsin, greyfurt sharbati birgalikda qo'llanganda mifepristonning qon plazmasidagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin. Rifampitsin, deksametazon, zveroboy preparatlari, fenitoin, fenobarbital karbamazepin birgalikda qo'llanganda mifepristonning qon plazmasidagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin. Mifepristonni CYP3A4 substratlari bo'lgan preparatlar bilan birgalikda qo'llashda ehtiyotkorlik kerak. Mifepriston va glyukokortikosteroidlar bir vaqtda qo'llanganda GKS dozasini oshirish kerak.
Chiqarilish shakli
Tabletkalar, 10 mg.
Dori vositasining birlamchi qadoqlanishi.
1 tabletka polivinilxlorid plyonka va laklangan alyuminiy folga konturli hujayra qadoqlanishida.
30 tabletka past bosimli polietilen polimer bankasida, birinchi ochilish nazorati bilan yopiladigan qopqoq bilan. Bo'sh joy tibbiy paxta bilan to'ldiriladi. Bankalarga etiketka qog'ozidan yoki polimer materiallardan, yopishqoq etiketkalar yopishtiriladi.
Dori vositasining ikkilamchi qadoqlanishi.
1 konturli hujayra qadoqlanishi qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga iste'molchi qadoqlanishi uchun karton qutiga joylashtiriladi. Qutilar guruh qadoqlanishiga joylashtiriladi.
1 banka qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga iste'molchi qadoqlanishi uchun karton qutiga joylashtiriladi. Qutilar guruh qadoqlanishiga joylashtiriladi.
Dori vositasining birlamchi qadoqlanishi.
1 tabletka polivinilxlorid plyonka va laklangan alyuminiy folga konturli hujayra qadoqlanishida.
30 tabletka past bosimli polietilen polimer bankasida, birinchi ochilish nazorati bilan yopiladigan qopqoq bilan. Bo'sh joy tibbiy paxta bilan to'ldiriladi. Bankalarga etiketka qog'ozidan yoki polimer materiallardan, yopishqoq etiketkalar yopishtiriladi.
Dori vositasining ikkilamchi qadoqlanishi.
1 konturli hujayra qadoqlanishi qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga iste'molchi qadoqlanishi uchun karton qutiga joylashtiriladi. Qutilar guruh qadoqlanishiga joylashtiriladi.
1 banka qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga iste'molchi qadoqlanishi uchun karton qutiga joylashtiriladi. Qutilar guruh qadoqlanishiga joylashtiriladi.
