Внепланія
Vneplaniya
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Женале, Міфепристон, Гінепристон, Гінестрил, Феміпревент, Агеста, Міропристон, Міфегін, Міфедвест, Міфепрекс, Міфоліан, Пенкрофтон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Vneplaniya" 0,01 № 1
D.S. Внутрішньо, протягом 72 годин після незахищеного контрацепцією статевого акту, по 1 таблетці, слід утриматися від прийому їжі за 2 години до застосування препарату і 2 години після нього.
D.S. Внутрішньо, протягом 72 годин після незахищеного контрацепцією статевого акту, по 1 таблетці, слід утриматися від прийому їжі за 2 години до застосування препарату і 2 години після нього.
Фармакологічні властивості
Антипрогестагенне.
Фармакодинаміка
Синтетичний стероїдний антигестагенний засіб. Блокує дію прогестерону на рівні гестагенових рецепторів. Гестагенною активністю не володіє, відзначається антагонізм з ГКС (за рахунок конкуренції на рівні зв'язку з рецепторами).
Залежно від фази менструального циклу викликає підвищення скорочувальної здатності міометрія, стимулюючи вивільнення інтерлейкіну-8 в хоріодецидуальних клітинах, підвищуючи чутливість міометрія до простагландинів (для посилення ефекту застосовують у поєднанні з синтетичним аналогом простагландину), в результаті чого відбувається десквамація децидуальної оболонки і виведення плодового яйця. Викликає гальмування овуляції, зміну ендометрія і перешкоджає імплантації заплідненої яйцеклітини.
Ключову роль у патогенезі лейоміоми матки відіграють статеві гормони, особливо прогестерон. Блокада прогестеронових рецепторів може сприяти як гальмуванню росту пухлини, так і зменшенню розмірів міоматозних вузлів і матки.
Залежно від фази менструального циклу викликає підвищення скорочувальної здатності міометрія, стимулюючи вивільнення інтерлейкіну-8 в хоріодецидуальних клітинах, підвищуючи чутливість міометрія до простагландинів (для посилення ефекту застосовують у поєднанні з синтетичним аналогом простагландину), в результаті чого відбувається десквамація децидуальної оболонки і виведення плодового яйця. Викликає гальмування овуляції, зміну ендометрія і перешкоджає імплантації заплідненої яйцеклітини.
Ключову роль у патогенезі лейоміоми матки відіграють статеві гормони, особливо прогестерон. Блокада прогестеронових рецепторів може сприяти як гальмуванню росту пухлини, так і зменшенню розмірів міоматозних вузлів і матки.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після одноразового прийому максимальна концентрація міфепристону в плазмі крові досягається через 1,5 години. Абсолютна біодоступність становить 69%.
Розподіл
Зв'язок міфепристону з білками плазми крові (альбуміном і кислим α1-глікопротеїном) становить 98%.
Метаболізм
Метаболізм міфепристону відбувається при "первинному" проходженні через печінку шляхом N-деметилювання і гідроксилювання з утворенням трьох основних метаболітів.
Виведення
Після фази розподілу виведення спочатку відбувається повільно, концентрація зменшується в 2 рази між 12-72 годинами, потім більш швидко. Період напіввиведення становить 18 годин. У плазмі крові не визначається на 11 день. Міфепристон виводиться в основному через кишечник.
Після одноразового прийому максимальна концентрація міфепристону в плазмі крові досягається через 1,5 години. Абсолютна біодоступність становить 69%.
Розподіл
Зв'язок міфепристону з білками плазми крові (альбуміном і кислим α1-глікопротеїном) становить 98%.
Метаболізм
Метаболізм міфепристону відбувається при "первинному" проходженні через печінку шляхом N-деметилювання і гідроксилювання з утворенням трьох основних метаболітів.
Виведення
Після фази розподілу виведення спочатку відбувається повільно, концентрація зменшується в 2 рази між 12-72 годинами, потім більш швидко. Період напіввиведення становить 18 годин. У плазмі крові не визначається на 11 день. Міфепристон виводиться в основному через кишечник.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо. 1 таблетку препарату Внепланія приймають протягом 72 годин після незахищеного контрацептивними методами статевого контакту за 2 години або через 2 години після прийому їжі, незалежно від фази менструального циклу.
Лінія розлому (ризика) не призначена для поділу таблетки!
У разі нерегулярного менструального циклу необхідно попередньо виключити наявність вагітності. Після прийому лікарського препарату для екстреної контрацепції до початку наступної менструації слід застосовувати бар'єрні протизаплідні засоби (наприклад, презерватив). Застосування препарату при повторному незахищеному статевому контакті протягом одного менструального циклу не рекомендується через збільшення ризику ациклічних кровотеч/кров'янистих виділень.
Лінія розлому (ризика) не призначена для поділу таблетки!
У разі нерегулярного менструального циклу необхідно попередньо виключити наявність вагітності. Після прийому лікарського препарату для екстреної контрацепції до початку наступної менструації слід застосовувати бар'єрні протизаплідні засоби (наприклад, презерватив). Застосування препарату при повторному незахищеному статевому контакті протягом одного менструального циклу не рекомендується через збільшення ризику ациклічних кровотеч/кров'янистих виділень.
Показання
Екстрена посткоїтальна контрацепція протягом 72 годин (після незахищеного статевого контакту або ненадійності використаного методу контрацепції).
Протипоказання
- Наявність в анамнезі підвищеної чутливості до міфепристону і/або будь-якої іншої з допоміжних речовин;
- Надниркова недостатність;
- Гостра або хронічна ниркова і/або печінкова недостатність;
- Тривала терапія ГКС;
- Спадкова порфірія;
- Наявність важкої екстрагенітальної патології;
- Вагітність;
- Період грудного вигодовування;
- Дитячий і підлітковий вік до 16 років.
З обережністю:
При хронічних обструктивних захворюваннях легень, у тому числі бронхіальній астмі; артеріальній гіпертензії важкого ступеня, порушеннях ритму серця, хронічній серцевій недостатності, порушеннях гемостазу (в т.ч. попереднє лікування антикоагулянтами).
- Надниркова недостатність;
- Гостра або хронічна ниркова і/або печінкова недостатність;
- Тривала терапія ГКС;
- Спадкова порфірія;
- Наявність важкої екстрагенітальної патології;
- Вагітність;
- Період грудного вигодовування;
- Дитячий і підлітковий вік до 16 років.
З обережністю:
При хронічних обструктивних захворюваннях легень, у тому числі бронхіальній астмі; артеріальній гіпертензії важкого ступеня, порушеннях ритму серця, хронічній серцевій недостатності, порушеннях гемостазу (в т.ч. попереднє лікування антикоагулянтами).
Особливі вказівки
Пацієнтки, які використовують міфепристон для переривання вагітності на ранніх термінах, повинні бути поінформовані, що якщо на 10-14-й день ефект від застосування відсутній (неповний аборт або триваюча вагітність), вагітність слід обов'язково перервати іншим способом через ризик формування вроджених вад розвитку у плода.
Застосування міфепристону вимагає попередження резус-аллоімунізації та інших загальних заходів, супутніх аборту.
Пацієнткам з штучними клапанами серця або інфекційним ендокардитом при застосуванні міфепристону слід проводити профілактичну антибактеріальну терапію.
Слід уникати одночасного прийому міфепристону з НПЗП.
Застосування міфепристону для посткоїтальної контрацепції не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом і СНІД.
Не рекомендується для регулярного застосування як планової постійної контрацепції.
Застосування міфепристону вимагає попередження резус-аллоімунізації та інших загальних заходів, супутніх аборту.
Пацієнткам з штучними клапанами серця або інфекційним ендокардитом при застосуванні міфепристону слід проводити профілактичну антибактеріальну терапію.
Слід уникати одночасного прийому міфепристону з НПЗП.
Застосування міфепристону для посткоїтальної контрацепції не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом і СНІД.
Не рекомендується для регулярного застосування як планової постійної контрацепції.
Побічні ефекти
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль.
З боку статевої системи: кров'янисті виділення з статевих шляхів, порушення менструального циклу, аменорея, загострення запальних процесів матки і придатків, лохіометра, субінволюція матки.
Алергічні реакції: кропив'янка.
Інші: відчуття дискомфорту і біль внизу живота, слабкість, гіпертермія.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль.
З боку статевої системи: кров'янисті виділення з статевих шляхів, порушення менструального циклу, аменорея, загострення запальних процесів матки і придатків, лохіометра, субінволюція матки.
Алергічні реакції: кропив'янка.
Інші: відчуття дискомфорту і біль внизу живота, слабкість, гіпертермія.
Передозування
Прийом міфепристону в дозуванні до 2 г не викликає небажаних реакцій. При передозуванні можливий розвиток гострої надниркової недостатності.
Лікування: симптоматичне лікування, специфічного антидоту немає. У разі гострої надниркової недостатності - введення дексаметазону.
Лікування: симптоматичне лікування, специфічного антидоту немає. У разі гострої надниркової недостатності - введення дексаметазону.
Лікарняна взаємодія
Слід уникати застосування нестероїдних протизапальних препаратів протягом 8–12 днів після прийому препарату.
З огляду на те, що в метаболізмі міфепристону бере участь CYP3A4, не виключено, що кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, грейпфрутовий сік при спільному застосуванні можуть підвищувати концентрацію міфепристону в плазмі крові. Рифампіцин, дексаметазон, препарати звіробою продірявленого, фенітоїн, фенобарбітал карбамазепін при спільному застосуванні можуть знижувати концентрацію міфепристону в плазмі крові. Слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні міфепристону з препаратами, які є субстратами CYP3A4. При одночасному застосуванні міфепристону і глюкокортикостероїдів необхідно збільшити дозу ГКС.
З огляду на те, що в метаболізмі міфепристону бере участь CYP3A4, не виключено, що кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, грейпфрутовий сік при спільному застосуванні можуть підвищувати концентрацію міфепристону в плазмі крові. Рифампіцин, дексаметазон, препарати звіробою продірявленого, фенітоїн, фенобарбітал карбамазепін при спільному застосуванні можуть знижувати концентрацію міфепристону в плазмі крові. Слід дотримуватися обережності при спільному застосуванні міфепристону з препаратами, які є субстратами CYP3A4. При одночасному застосуванні міфепристону і глюкокортикостероїдів необхідно збільшити дозу ГКС.
Лікарська форма
Таблетки, 10 мг.
Первинна упаковка лікарського препарату.
По 1 таблетці в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.
По 30 таблеток у банку полімерну з поліетилену низького тиску з кришкою натягуваною з контролем першого відкриття. Вільний простір заповнюють ватою медичною. На банки наклеюють етикетки з паперу етикеткового або писального, або з полімерних матеріалів, самоклейні.
Вторинна упаковка лікарського препарату.
По 1 контурній чарунковій упаковці разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону для споживчої тари. Пачки поміщають в групову упаковку.
По 1 банці разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону для споживчої тари. Пачки поміщають в групову упаковку.
Первинна упаковка лікарського препарату.
По 1 таблетці в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.
По 30 таблеток у банку полімерну з поліетилену низького тиску з кришкою натягуваною з контролем першого відкриття. Вільний простір заповнюють ватою медичною. На банки наклеюють етикетки з паперу етикеткового або писального, або з полімерних матеріалів, самоклейні.
Вторинна упаковка лікарського препарату.
По 1 контурній чарунковій упаковці разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону для споживчої тари. Пачки поміщають в групову упаковку.
По 1 банці разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону для споживчої тари. Пачки поміщають в групову упаковку.
