allmed.pro allmed.pro
Вітаміни і мінерали
Вітаміни і мінерали для підтримки імунітету, енергії, здоров'я, нервової системи та загального тонусу організму. ПЕРЕГЛЯНУТИ

Консультації лікаря

NEW
Всі консультації

Амоксицилін+клавуланова кислота

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт латинською

Rp: Amoxicillini 500mg
Acidi Clavulanici 125mg 
D.t.d. № 14 in tab. 
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, на початку їжі.
 
Rp: Pulv. Amoxicillini 200 mg
Acidi Clavulanici 28,5 mg 
D.t.d. № 1 in flac  pro suspensioni
S. Внутрішньо, по 5 мл 3 рази на день, на початку їжі.

Rp: Amoxicillini 875 mg
Acidi Clavulanici 125 mg 
D.t.d. № 14 in tab. 
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 2 рази на день, на початку їжі.

Фармакологічні властивості

Антибактеріальне широкого спектра (бактерицидне)

Фармакодинаміка

Комбінований препарат амоксициліну і клавуланової кислоти - інгібітора бета-лактамаз. Діє бактерицидно, пригнічує синтез бактеріальної стінки.

Активний щодо аеробних грампозитивних бактерій (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Staphylococcus aureus; аеробних грамнегативних бактерій: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Наступні збудники чутливі тільки in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаеробних Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а також аеробні грамнегативні бактерії (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (раніше Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаеробні грамнегативні бактерії (включаючи штами, що продукують бета-лактамази): Bacteroides spp., включаючи Bacteroides fragilis.

Клавуланова кислота пригнічує II, III, IV і V типи бета-лактамаз, не активна щодо бета-лактамаз I типу, продукуваних Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавуланова кислота має високу тропність до пеніциліназ, завдяки чому утворює стабільний комплекс з ферментом, що запобігає ферментативній деградації амоксициліну під впливом бета-лактамаз.

Фармакокінетика

Всмоктування

Обидві активні речовини амоксицилін і клавуланова кислота швидко і повністю абсорбуються з шлунково-кишкового тракту (ШКТ) після прийому внутрішньо. Абсорбція активних речовин препарату Амоксицилін + Клавуланова кислота-Віал оптимальна у разі прийому препарату на початку їжі.

Максимальна концентрація амоксициліну і клавуланової кислоти в плазмі крові (Сmах) досягається через 0,9-1,5 год після прийому лікарського препарату.

Сmах амоксициліну і клавуланової кислоти при прийомі препарату в дозі 250 мг+125 мг становить 3,7 мг/л і 2,2 мг/л відповідно. При прийомі препарату в дозі 500 мг + 125 мг ці показники становили відповідно 6,5 мг/л і 2,8 мг/л.

Розподіл

Амоксицилін і клавуланова кислота мають слабкий ступінь зв'язування з білками плазми крові. Проведені дослідження показали, що з білками плазми крові зв'язується близько 25% загальної кількості клавуланової кислоти і 18% амоксициліну. Терапевтичні концентрації виявляються в рідинах і тканинах організму (легенях, плевральній, перитонеальній, синовіальній рідинах, бронхіальному секреті, м'язовій тканині, жировій тканині, жовчному міхурі, тканинах черевної порожнини, шкірі, гнійному виділенні).

Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, проникає в грудне молоко. У грудному молоці виявлені також слідові кількості клавуланової кислоти.

За винятком можливості розвитку сенсибілізації, діареї або кандидозу слизових оболонок порожнини рота, невідомо інших негативних впливів амоксициліну і клавуланової кислоти на здоров'я немовлят, які годуються грудним молоком.

В експериментальних дослідженнях встановлено, що амоксицилін і клавуланова кислота проникають через плацентарний бар'єр. Однак не було виявлено негативного впливу на плід.

Метаболізм

10-25% від початкової дози амоксициліну виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (пеніцилової кислоти).

Клавуланова кислота в організмі людини піддається інтенсивному метаболізму до 2,5-дигідро-4-(2-гідроксіетил)-5-оксо-1Н-пірол-3-карбонової кислоти і 1-аміно-4-гідрокси-бутан-2-она і виводиться нирками, кишечником і з видихуваним повітрям.

Виведення

Як і інші пеніциліни, амоксицилін виводиться в основному нирками, тоді як клавуланова кислота за допомогою як ниркового, так і позаниркового механізмів.

Приблизно 60-70% амоксициліну і близько 40-65% клавуланової кислоти виводиться нирками в незміненому вигляді в перші 6 годин після застосування 1 таблетки 250 мг/125 мг або 500 мг/125 мг.

Період напіввиведення (Т1/2) амоксициліну при цьому становить 1,0 і 1,3 год відповідно, а клавуланової кислоти 1,2 і 0,8 год відповідно.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Дози наведені в перерахунку на амоксицилін. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу і локалізації інфекції, чутливості збудника.
Для оптимальної абсорбції і зменшення можливих побічних ефектів з боку ШКТ препарат рекомендується приймати на початку їжі.   Суспензія, сироп:
Дорослим і дітям старше 12 років або з масою тіла 40 кг і більше: 500 мг 2 рази/добу або 250 мг 3 рази/добу. При інфекціях важкого ступеня тяжкості і інфекціях дихальних шляхів — 875 мг 2 рази/добу або 500 мг 3 рази/добу.   Максимальна добова доза амоксициліну для дорослих і дітей старше 12 років — 6 г.

Максимальна добова доза клавуланової кислоти для дорослих і дітей старше 12 років — 600 мг.   При утрудненні ковтання у дорослих рекомендується застосування суспензії.   При приготуванні суспензії, сиропу і крапель як розчинник слід використовувати воду.   При в/в введенні дорослим і підліткам старше 12 років вводять 1 г (по амоксициліну) 3 рази на добу, при необхідності — 4 рази на добу.    Тривалість лікування — до 14 днів, гострого середнього отиту — до 10 днів.   Для профілактики післяопераційних інфекцій при операціях, тривалістю менше 1 год, під час вводної анестезії вводять у дозі 1 г в/в. При більш тривалих операціях — по 1 г кожні 6 год протягом доби. При високому ризику інфікування введення може бути продовжено протягом кількох днів.   При ХНН проводять корекцію дози і кратності введення залежно від КК: при КК більше 30 мл/хв корекції дози не потрібно; при КК 10–30 мл/хв: внутрішньо — 250–500 мг/добу кожні 12 год; в/в — 1 г, потім по 500 мг в/в; при КК менше 10 мл/хв — 1 г, потім по 500 мг/добу в/в або 250–500 мг/добу внутрішньо в один прийом.    Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі — 250 мг або 500 мг внутрішньо в один прийом або 500 мг в/в, додатково 1 доза під час діалізу і ще 1 доза в кінці діалізу.

Для дітей:

Дітям до 12 років — у вигляді суспензії, сиропу або крапель для прийому внутрішньо.
  Разова доза встановлюється залежно від віку: діти до 3 міс — 30 мг/кг/добу в 2 прийоми; 3 міс і старше — при інфекціях легкої ступеня тяжкості — 25 мг/кг/добу в 2 прийоми або 20 мг/кг/добу в 3 прийоми, при важких інфекціях — 45 мг/кг/добу в 2 прийоми або 40 мг/кг/добу в 3 прийоми.
Максимальна добова доза амоксициліну для для дітей до 12 років — 45 мг/кг маси тіла.
Максимальна добова доза клавуланової кислоти для для дітей до 12 років — 10 мг/кг маси тіла.

При в/в введенні: Максимальна добова доза — 6 г. Для дітей 3 міс–12 років — 25 мг/кг 3 рази на добу; у важких випадках — 4 рази на добу; для дітей до 3 міс: недоношені і в перинатальному періоді — 25 мг/кг 2 рази на добу, в постперинатальному періоді — 25 мг/кг 3 рази на добу.

Показання

Згідно з інструкцією, Амоксицилін + Клавуланова кислота застосовується для лікування інфекційно-запальних захворювань, викликаних мікроорганізмами, чутливими до комбінації діючих речовин: 
  • інфекції ЛОР-органів і верхніх дихальних шляхів: гострий і хронічний синусит, рецидивуючий тонзиліт, гострий і хронічний середній отит, фарингіт і заглотковий абсцес, викликані зазвичай Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • інфекції нижніх дихальних шляхів: загострення хронічного бронхіту, гострий бронхіт з бактеріальною суперинфекцією, бронхопневмонія, пневмонія, зазвичай викликані Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • інфекції кісткової і сполучної тканин і суглобів, в тому числі остеомієліт, зазвичай викликаний Staphylococcus aureus;
  • інфекції жовчних шляхів: холангіт, холецистит; інфекції сечостатевої системи: пієліт, пієлонефрит, уретрит, цистит, м'який шанкр, простатит, гонорея (викликана Neisseria gonorrhoeae), інфекції жіночих статевих органів, зазвичай викликані видами родини Enterobacteriaceae (переважно Escherichia coli), видами роду Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, такі як бактеріальний вагініт, сальпінгіт, ендометрит, сальпінгоофорит, цервіцит, тубооваріальний абсцес, септичний аборт;
  • шкіри і м'яких тканин: вторинно інфіковані дерматози, флегмона, рожа, абсцес, імпетиго і ранові інфекції, зазвичай викликані видами роду Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
  • менінгіт, перитоніт, ендокардит, сепсис;
  • одонтогенні інфекції;
  • інші змішані інфекції, наприклад, інтраабдомінальні інфекції, сепсис післяабортний або післяпологовий (в рамках ступінчастої терапії).

У хірургії антибіотик застосовується для профілактики післяопераційних інфекцій.

Протипоказання

  • інфекційний мононуклеоз;
  • епізоди жовтяниці або порушення функції печінки в результаті застосування амоксициліну/клавуланової кислоти в анамнезі;
  • підвищена чутливість до амоксициліну і клавуланової кислоти;
  • підвищена чутливість до пеніцилінів, цефалоспоринів, інших бета-лактамних антибіотиків.

З обережністю: тяжка печінкова недостатність, захворювання ШКТ(в т.ч. коліт в анамнезі, пов'язаний із застосуванням пеніцилінів), хронічна ниркова недостатність

Особливі вказівки

Не рекомендується застосування даної комбінації при підозрі на інфекційний мононуклеоз.

При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль за станом функції органів кровотворення, печінки і нирок.

З метою зниження ризику розвитку побічних ефектів з боку ШКТ слід приймати препарат під час їжі.

Можливий розвиток суперинфекції за рахунок зростання нечутливої до нього мікрофлори, що вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії.

Може давати хибнопозитивні результати при визначенні глюкози в сечі. У цьому випадку рекомендується застосовувати глюкозооксидазний метод визначення концентрації глюкози в сечі.

У пацієнтів, які мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.

Побічні ефекти

  • З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, гастрит, стоматит, глосит, підвищення активності печінкових трансаміназ, в поодиноких випадках - холестатична жовтяниця, гепатит, печінкова недостатність (частіше у літніх, чоловіків, при тривалій терапії), псевдомембранозний і геморагічний коліт (також може розвинутися після терапії), ентероколіт, чорний "волосатий" язик, потемніння зубної емалі.
  • З боку органів кровотворення: оборотне збільшення протромбінового часу і часу кровотечі, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, еозинофілія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.
  • З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, гіперактивність, тривога, зміна поведінки, судоми.
  • З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, кристалурія, гематурія.
  • Місцеві реакції: в окремих випадках - флебіт у місці в/в введення.
  • Алергічні реакції: кропив'янка, еритематозні висипання, рідко - багатоформна ексудативна еритема, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, вкрай рідко - ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), алергічний васкуліт, синдром, схожий з сироватковою хворобою, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
Інші: кандидоз, розвиток суперинфекції.

Передозування

Симптоми: можуть спостерігатися симптоми з боку шлунково-кишкового тракту і порушення водно-електролітного балансу.

Спостерігалася амоксицилінова кристалурія, в деяких випадках призводила до розвитку ниркової недостатності

Можуть спостерігатися судоми у пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також у тих, хто отримує високі дози препарату.

Лікування: при виникненні симптомів з боку шлунково-кишкового тракту застосовують симптоматичну терапію, приділяючи особливу увагу нормалізації водно-електролітного балансу. Амоксицилін і клавуланова кислота можуть бути видалені з кровотоку шляхом гемодіалізу.

Результати проспективного дослідження за участю 51 дитини в токсикологічному центрі показали, що передозування амоксициліну в дозі менше ніж 250 мг/кг не призводить до значущих клінічних симптомів і не вимагає промивання шлунка.

Лікарняна взаємодія

Бактеріостатичні антибіотики (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни, сульфаніламіди) чинять антагоністичну дію.

При комбінації з рифампіцином спостерігається взаємне ослаблення антибактеріального ефекту.

Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К і протромбіновий індекс). При одночасному прийомі антикоагулянтів необхідно стежити за показниками згортання крові.

Зменшує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється ПАБК, етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву".

Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗП та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію амоксициліну (клавуланова кислота виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації).

Спільне застосування з метотрексатом підвищує токсичність метотрексату.

Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.

Не рекомендується одночасне застосування з пробенецидом. Пробенецид знижує канальцеву секрецію амоксициліну. При спільному застосуванні можливе підвищення і пролонгування концентрації в крові амоксициліну, але не клавуланової кислоти.

Слід уникати одночасного застосування з дисульфірамом.

Одночасне застосування амоксициліну і дигоксину може призвести до підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові.

Лікарська форма

- таблетки, вкриті плівковою оболонкою: овальні, двоопуклі, майже білого або білого кольору, на одній стороні гравірування «А», на іншій – «63» (таблетки 250 мг + 125 мг), або «64» (таблетки 500 мг + 125 мг), або розділена рискою гравірування – «6|5» (таблетки 875 мг + 125 мг); на поперечному розрізі видно світло-жовте ядро, оточене білою або майже білою оболонкою (по 7 шт. в блістерах, по 2 блістера в картонній пачці);

- порошок для приготування суспензії для прийому внутрішньо (полуничний): гранульований, майже білого або білого кольору (в дозуванні 125 мг + 31,25 мг/5 мл – по 7,35 г в напівпрозорих флаконах об'ємом 150 мл, в дозуванні 250 мг + 62,5 мг/5 мл – по 14,7 г в напівпрозорих флаконах об'ємом 150 мл; кожен флакон в картонній пачці);

- порошок для приготування розчину для внутрішньовенного (в/в) введення: від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору (у флаконах об'ємом 10 мл, по 1 або 10 флаконів в картонній пачці; упаковка для стаціонарів – від 1 до 50 флаконів в картонній коробці).
Ця інформація виявилася корисною?
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!