Атракурію безилат
Atracurii besilas
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Риделат-С, Тракріум, Нотріксум
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Atracurii besilatis 1% - 5ml
D. № 5 in amp.
S. вводити в/в по 5 мл. Застосовувати для міорелаксації при оперативних втручаннях середньої тривалості.
Фармакологічні властивості
Міорелаксуюче, н-холінолітичне, недеполяризуюче.
Фармакодинаміка
Міорелаксант периферичної дії недеполяризуючого конкурентного типу. Блокує н-холінорецептори кінцевих пластинок скелетних м'язових волокон і перешкоджає деполяризуючій дії ацетилхоліну, в результаті чого відбувається пригнічення нервово-м'язової передачі на рівні постсинаптичної мембрани. У терапевтичних дозах має незначну м-холіноблокуючу і гангліоблокуючу активність.
Дія розвивається швидко, що дозволяє провести інтубацію в перші 90 сек з моменту введення в дозах 500-600 мкг/кг.
У дозах 200-600 мкг/кг чинить прогнозований, пропорційний величині введеної дози параліч скелетних м'язів, який триває 15-35 хв.
Швидкість відновлення нервово-м'язової передачі після введення (одноразового і повторного) постійна, що дозволяє вводити повторні дози через передбачувані інтервали часу. Відновлення нормальної нервово-м'язової передачі без застосування антихолінестеразних засобів відбувається через 35 хв і не залежить від величини сумарної дози і функції органів виведення і метаболізму.
Дія розвивається швидко, що дозволяє провести інтубацію в перші 90 сек з моменту введення в дозах 500-600 мкг/кг.
У дозах 200-600 мкг/кг чинить прогнозований, пропорційний величині введеної дози параліч скелетних м'язів, який триває 15-35 хв.
Швидкість відновлення нервово-м'язової передачі після введення (одноразового і повторного) постійна, що дозволяє вводити повторні дози через передбачувані інтервали часу. Відновлення нормальної нервово-м'язової передачі без застосування антихолінестеразних засобів відбувається через 35 хв і не залежить від величини сумарної дози і функції органів виведення і метаболізму.
Фармакокінетика
Після в/в введення спонтанно метаболізується шляхом елімінації Хофмана (неензимний процес, який відбувається при фізіологічних значеннях рН і температури тіла), а також шляхом ефірного гідролізу за участю неспецифічних естераз плазми. Це призводить до утворення лауданозину та інших метаболітів. Метаболіти не мають міорелаксуючої активності.
Зв'язування атракурію безилату з білками плазми становить близько 80%.
T1/2 атракурію безилату становить приблизно 20 хв, лауданозину - близько 3 год. Виводиться з сечею і з жовчю головним чином у вигляді метаболітів.
Зв'язування атракурію безилату з білками плазми становить близько 80%.
T1/2 атракурію безилату становить приблизно 20 хв, лауданозину - близько 3 год. Виводиться з сечею і з жовчю головним чином у вигляді метаболітів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
В/в.
Дози встановлюють індивідуально залежно від необхідної тривалості і глибини нервово-м'язової блокади.
Дорослим — 0,3–0,6 мг/кг болюсно, далі по 0,1–0,2 мг/кг дробно або безперервно інфузійно зі швидкістю 0,3–0,6 мг/кг/год (дози зменшують на 20% на фоні галотану і на 30% на фоні енфлурану або ізофлурану).
При ендотрахеальній інтубації: звичайний режим — спочатку 0,4–0,5 мг/кг, потім 0,25–0,35 мг/кг (можливо 0,5–0,6 мг/кг протягом 90 с).
При гіперчутливості до гістаміну — 0,3–0,4 мг/кг повільно або в розділеній дозі протягом 1 хв.
На фоні індукованої гіпотермії підтримуючі дози зменшують на 50%. Пацієнтам з опіками — збільшення дози (можлива резистентність) залежно від площі і давності (тривалості існування) опіку. Пацієнтам похилого віку — мінімальні рекомендовані дози з низькою швидкістю введення.
Дози встановлюють індивідуально залежно від необхідної тривалості і глибини нервово-м'язової блокади.
Дорослим — 0,3–0,6 мг/кг болюсно, далі по 0,1–0,2 мг/кг дробно або безперервно інфузійно зі швидкістю 0,3–0,6 мг/кг/год (дози зменшують на 20% на фоні галотану і на 30% на фоні енфлурану або ізофлурану).
При ендотрахеальній інтубації: звичайний режим — спочатку 0,4–0,5 мг/кг, потім 0,25–0,35 мг/кг (можливо 0,5–0,6 мг/кг протягом 90 с).
При гіперчутливості до гістаміну — 0,3–0,4 мг/кг повільно або в розділеній дозі протягом 1 хв.
На фоні індукованої гіпотермії підтримуючі дози зменшують на 50%. Пацієнтам з опіками — збільшення дози (можлива резистентність) залежно від площі і давності (тривалості існування) опіку. Пацієнтам похилого віку — мінімальні рекомендовані дози з низькою швидкістю введення.
Для дітей:
В/в.
Дітям старше 2 років — 0,3–0,6 мг/кг болюсно, далі по 0,1–0,2 мг/кг дробно або безперервно інфузійно зі швидкістю 0,3–0,6 мг/кг/год (дози зменшують на 20% на фоні галотану і на 30% на фоні енфлурану або ізофлурану).
Дітям старше 2 років — 0,3–0,6 мг/кг болюсно, далі по 0,1–0,2 мг/кг дробно або безперервно інфузійно зі швидкістю 0,3–0,6 мг/кг/год (дози зменшують на 20% на фоні галотану і на 30% на фоні енфлурану або ізофлурану).
Показання
Розслаблення мускулатури при хірургічних втручаннях, ендотрахеальній інтубації, ІВЛ (як доповнення до загальної анестезії).
Протипоказання
Підвищена чутливість до атракурію безилату.
З обережністю застосовують у пацієнтів з підвищеною чутливістю до гістаміну.
У пацієнтів з міастенією, іншими нервово-м'язовими захворюваннями і вираженими електролітними розладами можливі прояви підвищеної чутливості при застосуванні недеполяризуючих міорелаксантів, в т.ч. атракурію безилату.
Для збільшення тривалості нервово-м'язової блокади, викликаної недеполяризуючими міорелаксантами, в т.ч. атракурієм безилатом, не слід використовувати деполяризуючі міорелаксанти.
З обережністю застосовують у пацієнтів з підвищеною чутливістю до гістаміну.
У пацієнтів з міастенією, іншими нервово-м'язовими захворюваннями і вираженими електролітними розладами можливі прояви підвищеної чутливості при застосуванні недеполяризуючих міорелаксантів, в т.ч. атракурію безилату.
Для збільшення тривалості нервово-м'язової блокади, викликаної недеполяризуючими міорелаксантами, в т.ч. атракурієм безилатом, не слід використовувати деполяризуючі міорелаксанти.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів з підвищеною чутливістю до гістаміну.
У пацієнтів з міастенією, іншими нервово-м'язовими захворюваннями і вираженими електролітними розладами можливі прояви підвищеної чутливості при застосуванні недеполяризуючих міорелаксантів, в т.ч. атракурію безилату.
Для збільшення тривалості нервово-м'язової блокади, викликаної недеполяризуючими міорелаксантами, в т.ч. атракурію безилатом, не слід використовувати деполяризуючі міорелаксанти.
У пацієнтів з міастенією, іншими нервово-м'язовими захворюваннями і вираженими електролітними розладами можливі прояви підвищеної чутливості при застосуванні недеполяризуючих міорелаксантів, в т.ч. атракурію безилату.
Для збільшення тривалості нервово-м'язової блокади, викликаної недеполяризуючими міорелаксантами, в т.ч. атракурію безилатом, не слід використовувати деполяризуючі міорелаксанти.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи: транзиторна артеріальна гіпотензія.
З боку ЦНС: в поодиноких випадках - судоми (у схильних пацієнтів).
Алергічні реакції: відчуття жару, бронхоспазм (може бути обумовлений збільшенням викиду гістаміну); рідко - анафілактоїдні реакції.
Інші: гіперемія шкірних покривів.
З боку ЦНС: в поодиноких випадках - судоми (у схильних пацієнтів).
Алергічні реакції: відчуття жару, бронхоспазм (може бути обумовлений збільшенням викиду гістаміну); рідко - анафілактоїдні реакції.
Інші: гіперемія шкірних покривів.
Передозування
Симптоми: тривале пригнічення дихання або апное, гіпотензія, колапс, тривалий параліч (за типом міоплегії), шок.
Лікування: введення антагоністів — антихолінестеразних засобів, переважно — неостигміну метилсульфату, в дозі 1–3 мг в/в через 0,5–2 хв після попереднього в/в введення 0,25–0,7 мг атропіну (для попередження побічних м-холіноміметичних ефектів), при апное і тривалому паралічі — ІВЛ до повного відновлення дихання; при вираженій гіпотензії або шоці — вазоконстриктори. Необхідно повторне обстеження через 1 год після купірування нервово-м'язової блокади для виключення міорелаксації.
Лікування: введення антагоністів — антихолінестеразних засобів, переважно — неостигміну метилсульфату, в дозі 1–3 мг в/в через 0,5–2 хв після попереднього в/в введення 0,25–0,7 мг атропіну (для попередження побічних м-холіноміметичних ефектів), при апное і тривалому паралічі — ІВЛ до повного відновлення дихання; при вираженій гіпотензії або шоці — вазоконстриктори. Необхідно повторне обстеження через 1 год після купірування нервово-м'язової блокади для виключення міорелаксації.
Лікарняна взаємодія
Нервово-м'язова блокада, викликана атракурію безилатом, може посилюватися при застосуванні галотану, ізофлурану, енфлурану.
Можливе посилення інтенсивності і тривалості нервово-м'язової блокади, викликаної недеполяризуючими міорелаксантами, в т.ч. атракурію безилатом, при одночасному застосуванні деяких антибіотиків (аміноглікозиди, поліміксини, спектиноміцин, тетрацикліни, лінкоміцин, кліндаміцин), антиаритмічних препаратів (пропранолол, блокатори кальцієвих каналів, лідокаїн, прокаїнамід, хінідин), діуретиків (фуросемід і, можливо, манітол, тіазидні діуретики, ацетазоламід), магнію сульфату, кетаміну, солей літію, гангліоблокаторів (триметафан, гексаметоній).
Введення інших недеполяризуючих міорелаксантів у поєднанні з атракурію безилатом може викликати більш виражену нервово-м'язову блокаду, ніж можна було б очікувати при введенні еквівалентної загальної дози атракурію безилату.
При застосуванні деполяризуючих міорелаксантів з метою збільшення тривалості нервово-м'язової блокади, викликаної недеполяризуючими міорелаксантами, в т.ч. атракурію безилатом, можливий розвиток тривалої і глибокої релаксації, яку важко усунути антихолінестеразними засобами.
При одночасному застосуванні з препаратами, які можуть посилювати прояви міастенії (в т.ч. при латентному перебігу) і провокувати розвиток міастенічного синдрому, можливе підвищення чутливості до атракурію безилату. До таких препаратів належать антибіотики, пропранолол, окспренолол, прокаїнамід, хінідин, хлорохін, D-пеніциламін, триметафан, хлорпромазин, стероїди, фенітоїн і літій.
На фоні тривалого лікування протисудомними препаратами можливі більш пізній початок і менша тривалість нервово-м'язової блокади, викликаної атракурію безилатом.
Можливе посилення інтенсивності і тривалості нервово-м'язової блокади, викликаної недеполяризуючими міорелаксантами, в т.ч. атракурію безилатом, при одночасному застосуванні деяких антибіотиків (аміноглікозиди, поліміксини, спектиноміцин, тетрацикліни, лінкоміцин, кліндаміцин), антиаритмічних препаратів (пропранолол, блокатори кальцієвих каналів, лідокаїн, прокаїнамід, хінідин), діуретиків (фуросемід і, можливо, манітол, тіазидні діуретики, ацетазоламід), магнію сульфату, кетаміну, солей літію, гангліоблокаторів (триметафан, гексаметоній).
Введення інших недеполяризуючих міорелаксантів у поєднанні з атракурію безилатом може викликати більш виражену нервово-м'язову блокаду, ніж можна було б очікувати при введенні еквівалентної загальної дози атракурію безилату.
При застосуванні деполяризуючих міорелаксантів з метою збільшення тривалості нервово-м'язової блокади, викликаної недеполяризуючими міорелаксантами, в т.ч. атракурію безилатом, можливий розвиток тривалої і глибокої релаксації, яку важко усунути антихолінестеразними засобами.
При одночасному застосуванні з препаратами, які можуть посилювати прояви міастенії (в т.ч. при латентному перебігу) і провокувати розвиток міастенічного синдрому, можливе підвищення чутливості до атракурію безилату. До таких препаратів належать антибіотики, пропранолол, окспренолол, прокаїнамід, хінідин, хлорохін, D-пеніциламін, триметафан, хлорпромазин, стероїди, фенітоїн і літій.
На фоні тривалого лікування протисудомними препаратами можливі більш пізній початок і менша тривалість нервово-м'язової блокади, викликаної атракурію безилатом.
Лікарська форма
Атракурію безилат випускається у вигляді 1-відсоткового розчину, в ампулах, об'ємом 2,5 і 5 мілілітрів,
