allmed.pro allmed.pro
Вітаміни і мінерали
Вітаміни і мінерали для підтримки імунітету, енергії, здоров'я, нервової системи та загального тонусу організму. ПЕРЕГЛЯНУТИ

Консультації лікаря

NEW
Всі консультації

Риделат-С

Ridelat-C

Аналоги (дженерики, синоніми)

Атракурію безилат, Тракріум, Нотріксум

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт латинською

Rp.: Sol. "Ridelat-C" 1% - 5ml 
D.t.d. № 10 in amp. 
S. вводити в/в по 5 мл.

Фармакологічні властивості

Н-холінолітичний, міорелаксуючий.

Фармакодинаміка

Недеполяризуючий міорелаксант периферичної дії. Знижуючи чутливість N-холінорецепторів скелетних м'язів до ацетилхоліну, блокує нервово-м'язову передачу, викликає тимчасове розслаблення скелетної мускулатури (в т.ч. дихальної). Має швидкий початок дії (протягом 2-2.5 хв), що дозволяє провести інтубацію трахеї в перші 90 сек з моменту його введення в дозах 0.5-0.6 мг/кг.

В дозах 0.2-0.6 мг/кг викликає прогнозовану, пропорційну величині введеної дози релаксацію скелетних м'язів тривалістю 20-35 хв. Швидкість відновлення нервово-м'язової передачі після введення атракурію безилату (одноразового і повторного) постійна, що дозволяє вводити повторні дози через передбачувані інтервали часу. Відновлення нормальної нервово-м'язової передачі без застосування інгібіторів холінестерази - через 35 хв, не залежить від величини сумарної дози і функції органів виведення і метаболізму. Сприяє вивільненню гістаміну.

Клінічна тривалість дії після в/в введення (період спонтанного відновлення 25% скоротливої здатності скелетних м'язів) становить 35-45 хв, загальна тривалість (період спонтанного відновлення 90% скоротливої здатності скелетних м'язів) - 60-70 хв.

Фармакокінетика

Метаболізм
Атракурію безилат інактивується шляхом елімінації Гофмана (процесу, який відбувається при фізіологічних значеннях pH і температури без участі ферментів) і шляхом ефірного гідролізу за участю неспецифічних естераз. Дослідження плазми у пацієнтів з низьким рівнем псевдохолінестерази показали, що продукти метаболізму атракурію безилату не змінюються.

Зміни значень pH крові і температури тіла в фізіологічних межах незначно впливають на тривалість дії атракурію безилату.

Виведення
Тривалість нервово-м'язової блокади, викликаної введенням атракурію безилату, не залежить від його метаболізму в печінці або нирках або екскреції. Тому малоймовірно, що тривалість дії препарату змінюється при порушеннях функцій нирок, печінки або порушеннях кровообігу.

Особливі групи пацієнтів
Гемофільтрація і гемодіафільтрація мають мінімальний вплив на концентрації атракурію безилату і його метаболітів (включаючи лауданозин) в плазмі крові. Про вплив гемодіалізу і гемоперфузії на концентрації атракурію безилату і його метаболітів в плазмі крові невідомо.

У пацієнтів відділення інтенсивної терапії з порушеннями функції нирок і/або печінки спостерігалися вищі концентрації метаболітів атракурію безилату. Метаболіти не впливають на нервово-м'язову провідність.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Ін'єкційне застосування у дорослих
Риделат-С вводять внутрішньовенно у вигляді ін'єкцій. Для дорослих діапазон доз Риделат-С становить 0,3-0,6 мг/кг (залежно від необхідної тривалості повної блокади), що забезпечує адекватну міоплегію протягом 15-35 хв.

Після внутрішньовенного введення в дозах 0,5-0,6 мг/кг ендотрахеальну інтубацію можна проводити, як правило, через 90 сек.

При необхідності пролонгації повної нервово-м'язової блокади додатково вводять Риделат-С в дозі 0,1-0,2 мг/кг. Правильне введення додаткових доз препарату не призводить до кумуляції міорелаксуючого ефекту.

Спонтанне відновлення провідності після повної нервово-м'язової блокади відбувається приблизно через 35 хв, що визначається за відновленням тетанічного скорочення до 95 % від нормальної нервово-м'язової функції. Нервово-м'язова блокада, викликана атракурієм, може бути швидко усунена шляхом застосування антихолінестеразних засобів у стандартних дозах, таких як неостигмін і едрофоній, у поєднанні з одночасним або попереднім введенням атропіну (без появи ознак рекураризації).

Інфузійне застосування у дорослих

Після початкової болюсної дози 0,3-0,6 мг/кг Риделат-С можна застосовувати для підтримання нервово-м'язової блокади протягом тривалого хірургічного втручання шляхом тривалої інфузії зі швидкістю 0,3-0,6 мг/кг/год.

Риделат-С можна вводити шляхом інфузії під час операції кардіопульмонарного шунтування зі швидкістю, рекомендованою для інфузії. При індукованій гіпотермії з температурою тіла від 25° до 26 °С зменшується швидкість інактивації препарату Риделат-С, таким чином, для підтримання повної міорелаксації при низьких температурах швидкість інфузії зменшують приблизно в 2 рази.

Пацієнти похилого віку

Риделат-С можна застосовувати у стандартних дозах у пацієнтів похилого віку. Однак рекомендується застосовувати початкову дозу, яка менша за нижнє значення діапазону доз, і вводити препарат повільно.

Застосування у пацієнтів з порушеннями функції нирок і/або печінки

Риделат-С можна застосовувати у стандартних дозах при будь-якому ступені порушення функції печінки або нирок, включаючи недостатність кінцевої стадії.

Застосування у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями

У пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями з вираженими клінічними симптомами початкову дозу препарату Риделат-С слід вводити протягом 60 сек.

Для дітей:

Дітям віком 2 роки і старше Риделат-С призначають у таких же дозах, як і дорослим, у перерахунку на масу тіла.

Початкова доза препарату Риделат-С, застосовувана у дітей віком від 1 місяця до 2 років при галотановій анестезії, становить 0,3-0,4 мг/кг. У дітей може знадобитися більш часте застосування підтримуючих доз, ніж у дорослих.

Показання

Як компонент загальної анестезії для забезпечення проведення інтубації трахеї і розслаблення скелетної мускулатури при хірургічних втручаннях або керованій вентиляції легень і для полегшення проведення штучної вентиляції легень у пацієнтів в ОІТ.

Протипоказання

  • новонароджені і діти до 1 міс (більш чутливі до ефектів недеполяризуючих міорелаксантів; дози для дітей молодше 1 міс не встановлені);
  • підвищена чутливість до препарату (або його компонентів) і до гістаміну.

З обережністю: рак бронхів, порушення функції дихальної системи (в т.ч. пригнічення дихання), дегідратація, важкі порушення кислотно-лужного балансу, артеріальна гіпотензія, гіпотермія, міастенія gravis, вагітність, період лактації.

Особливі вказівки

Як і інші міорелаксанти, атракурію безилат викликає параліч скелетних м'язів, включаючи дихальні м'язи, але не впливає на свідомість, атракурію безилат слід застосовувати тільки під час загальної анестезії під наглядом кваліфікованого анестезіолога у відділеннях, де є обладнання для проведення інтубації трахеї та ІВЛ.

При введенні препаратів для загальної анестезії через одну і ту ж голку або катетер необхідно після ін'єкції кожного препарату проводити промивання катетера 0.9% розчином натрію хлориду.

Перевага перед іншими недеполяризуючими міорелаксантами полягає у відсутності кумуляції при повторних введеннях (при повторному болюсному і крапельному введенні немає необхідності в зміні режиму дозування). Викликаний нервово-м'язовий блок швидко і повністю усувається неостигміна бромідом, якому передує введення атропіну (повна нервово-м'язова блокада усувається через 5-10 хв і не залежить від сумарної величини введеної дози, від віку хворого і від наявності печінково-ниркової патології).

У хворих з важкою міастенією, іншими нервово-м'язовими захворюваннями і вираженими порушеннями електролітного балансу можуть спостерігатися явища гіперчутливості.

Не впливає на свідомість, тому препарат слід застосовувати тільки в поєднанні з адекватною загальною анестезією, під контролем досвідченого анестезіолога і при наявності засобів для ендотрахеальної інтубації та ІВЛ.

При призначенні в рекомендованому діапазоні доз атракурію безилат не блокує блукаючий нерв і нервові ганглії, не має значного впливу на частоту серцевого ритму і не запобігає брадикардії, викликаній анестетиками або стимуляцією блукаючого нерва під час операції.

Атракурію безилат інактивується в лужному середовищі і не повинен змішуватися в одному шприці з тіопенталом натрію або лужними розчинами. Розчин атракурію безилату гіпотонічний і не повинен застосовуватися одночасно через одну систему з трансфузіями крові.

У пацієнтів з опіками може розвинутися резистентність до недеполяризуючих міорелаксантів, що вимагатиме підвищення доз цих препаратів, величина яких залежить від тривалості періоду часу, що минув після опіку, і від площі поверхні опіку.

Побічні ефекти

  • З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення АТ, помірна тахікардія, аритмія.
  • Алергічні реакції: бронхоспазм, ларингоспазм, набряк, еритема, шкірний висип, кропив'янка, шкірний свербіж, анафілактоїдні реакції.

Інші: підвищення внутрішньоочного тиску, слинотеча, рабдоміоліз, що проявляється міоглобінемією і міоглобінурією (може, особливо у дітей, призвести до розвитку гострої ниркової недостатності), злоякісна гіпертермія, судоми.

Місцеві реакції: гіперемія в місці введення.

Передозування

Симптоми: пролонгований м'язовий параліч і його наслідки.

Лікування: ІВЛ під позитивним тиском до відновлення спонтанного дихання. Необхідне застосування седативних препаратів, оскільки свідомість пацієнтів не порушується.

Як тільки з'являються ознаки спонтанного відновлення, його можна прискорити за допомогою антихолінестеразних препаратів у поєднанні з атропіном або глікопіролатом.

Лікарняна взаємодія

Ефір діетиловий, меншою мірою галотан, гексобарбітал, тіопентал натрію підсилюють і подовжують дію атракурію безилату.

Аміноглікозиди і поліпептидні антибіотики (поліміксини), спектиноміцин, капреоміцин, амфотерицин В, триметоприм, тетрацикліни, лінкоміцин, кліндаміцин, антиаритмічні препарати (пропранолол, блокатори "повільних" кальцієвих каналів (БМКК), лідокаїн, прокаїнамід, хінідин), прокаїн (в/в), діуретики (фуросемід, етакринова кислота, індапамід, манітол, тіазидні, ацетазоламід), глюкокортикостероїди (ГКС), мінералокортикоїди, магнію сульфат, кетамін, солі літію, гангліоблокатори (триметафана камзилат, гексаметонія бензосульфонат), деполяризуючі міорелаксанти, цитрати підсилюють нервово-м'язову блокаду.

Атракурію безилат знижує ефект інгібіторів холінестерази, в т.ч. едрофонія хлориду (може знадобитися корекція їх доз).

Антибіотики, бета-адреноблокатори (пропранолол, окспренолол), антиаритмічні препарати (прокаїнамід, хінідин), протиревматичні препарати (хлорохін, D-пеніцилламін), триметафана камзилат, хлорпромазин, стероїди, фенітоїн, препарати літію можуть підсилювати або демаскувати латентно протікаючу міастенію або викликати міастенічний синдром, що може призводити до розвитку гіперчутливості до препарату.

Опіоїдні анальгетики підсилюють пригнічення дихання.

Високі дози суфентанілу знижують потребу у високих початкових дозах недеполяризуючих міорелаксантів. Недеполяризуючі міорелаксанти попереджають або знижують ригідність м'язів, викликану високими дозами опіоїдних анальгетиків (в т.ч. алфентанілом, фентанілом, суфентанілом), при цьому не знижується ризик розвитку брадикардії і зниження АТ, викликані опіоїдними анальгетиками (особливо у пацієнтів з порушеннями функції міокарда і/або на фоні призначення бета-адреноблокаторів), більше того - збільшує ризик виникнення артеріальної гіпотензії (застосування блокаторів гістамінових H1- або Н2-рецепторів може попередити розвиток або знизити ступінь вираженості цих небажаних ефектів).

Атракурію безилат підсилює гістамінозалежні побічні ефекти, викликані опіоїдними анальгетиками (за винятком алфентанілу, фентанілу і суфентанілу, які не викликають вивільнення гістаміну).

Інгаляційні анестетики (в т.ч. енфлуран, ізофлуран) підсилюють ефект (дозу периферичних міорелаксантів слід знижувати до 1/3-1/2 від зазвичай рекомендованої).

Препарати кальцію знижують ефект.

Доксапрам тимчасово маскує залишкові ефекти міорелаксантів.

Деполяризуючий м'язовий релаксант суксаметонія хлорид не слід призначати для збільшення тривалості нервово-м'язової провідності, викликаної недеполяризуючими блокаторами, оскільки це може викликати блокаду, складну для купірування інгібіторами холінестерази, і її подовження.

Не змішувати в одному шприці з тіопенталом натрію або іншим лужним розчином (інактивація).

Розчин Риделат-С гіпотонічний і не повинен застосовуватися одночасно через одну систему з трансфузіями крові.

Сумісний з наступними розчинами для інфузій (при концентрації 0.5-0.9 мг/мл при денному світлі і температурі до 30°С): розчин натрію хлориду 0.9% для в/в введення - протягом не менше 24 год, 5% розчин декстрози для в/в введення - 8 год, розчин Рінгера для ін'єкцій - 8 год, розчин натрію хлориду 0.18 % і декстрози 4% для в/в введення - 8 год, розчин натрієвої солі молочної кислоти (розчин Хартмана) для в/в введення - 4 год.

Лікарська форма

Розчин для внутрішньовенного введення 10 мг/мл.
По 5 мл в ампули безбарвного нейтрального скла тип I з кольоровим кільцем зламу або з кольоровою точкою і насічкою. На ампули додатково наносять одне, два або три кольорових кільця або без додаткових кольорових кілець.
По 5 ампул у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної і плівки полімерної або без плівки полімерної.
По 1 або 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
Ця інформація виявилася корисною?
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!