Atrakuriy bezilat
Atracurii besilas
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Trakrium, Notriksum, Ridelat-S
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Atracurii besilatis 1% - 5ml
D. № 5 in amp.
S. 5 ml v/i yuborish. O'rtacha davomiylikdagi jarrohlik aralashuvlarida miorelaksatsiya uchun qo'llaniladi.
Farmakologik xossalar
Miorelaksant, n-xolinolitik, nedepolyarizatsiyalovchi.
Farmakodinamika
Periferik ta'sirga ega nedepolyarizatsiyalovchi raqobatli tipdagi miorelaksant. Skelet mushak tolalarining oxirgi plastinkalaridagi n-xolinoretseptorlarni bloklaydi va asetilxolinning depolyarizatsiyalovchi ta'siriga to'sqinlik qiladi, natijada postsinaptik membrana darajasida nerv-mushak o'tkazuvchanligi susayadi. Terapevtik dozalarda m-xolinobloklovchi va gangliobloklovchi faolligi kam.
Ta'siri tez rivojlanadi, bu 90 soniya ichida 500-600 mkg/kg dozada intubatsiyani o'tkazishga imkon beradi.
200-600 mkg/kg dozalarda skelet mushaklarining prognoz qilinadigan, kiritilgan doza miqdoriga mutanosib falajini keltirib chiqaradi, bu 15-35 daqiqa davom etadi.
Nerv-mushak o'tkazuvchanligining tiklanish tezligi (bir martalik va takroriy) doimiy bo'lib, takroriy dozalarning kiritilishi mumkin bo'lgan vaqt oralig'ini oldindan belgilash imkonini beradi. Antixolinesteraza vositalarini qo'llamasdan normal nerv-mushak o'tkazuvchanligi 35 daqiqada tiklanadi va umumiy doza miqdori va chiqarish va metabolizm organlarining funksiyasiga bog'liq emas.
Ta'siri tez rivojlanadi, bu 90 soniya ichida 500-600 mkg/kg dozada intubatsiyani o'tkazishga imkon beradi.
200-600 mkg/kg dozalarda skelet mushaklarining prognoz qilinadigan, kiritilgan doza miqdoriga mutanosib falajini keltirib chiqaradi, bu 15-35 daqiqa davom etadi.
Nerv-mushak o'tkazuvchanligining tiklanish tezligi (bir martalik va takroriy) doimiy bo'lib, takroriy dozalarning kiritilishi mumkin bo'lgan vaqt oralig'ini oldindan belgilash imkonini beradi. Antixolinesteraza vositalarini qo'llamasdan normal nerv-mushak o'tkazuvchanligi 35 daqiqada tiklanadi va umumiy doza miqdori va chiqarish va metabolizm organlarining funksiyasiga bog'liq emas.
Farmakokinetika
V/i yuborilgandan so'ng, Hofmann eliminatsiyasi orqali (fermentsiz jarayon, fiziologik pH va tana harorati qiymatlarida sodir bo'ladi) va plazmaning noaniq esterazlari ishtirokida efir gidrolizi orqali spontan metabolizmga uchraydi. Bu laudanozin va boshqa metabolitlarning hosil bo'lishiga olib keladi. Metabolitlar miorelaksatsiyalovchi faollikka ega emas.
Atrakuriy bezilatning plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 80%.
Atrakuriy bezilatning T1/2 taxminan 20 daqiqa, laudanozin esa taxminan 3 soat. Asosan metabolitlar shaklida siydik va o't bilan chiqariladi.
Atrakuriy bezilatning plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 80%.
Atrakuriy bezilatning T1/2 taxminan 20 daqiqa, laudanozin esa taxminan 3 soat. Asosan metabolitlar shaklida siydik va o't bilan chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
V/i.
Dozalar nerv-mushak blokadasining zarur davomiyligi va chuqurligiga qarab individual belgilanadi.
Kattalarga — 0,3–0,6 mg/kg bolyus, keyin 0,1–0,2 mg/kg bo'lib-bo'lib yoki uzluksiz infuzion ravishda 0,3–0,6 mg/kg/soat tezlikda (galotan fonida dozalar 20% ga, enfluran yoki izofluran fonida 30% ga kamaytiriladi).
Endotraxeal intubatsiyada: odatiy rejim — avval 0,4–0,5 mg/kg, keyin 0,25–0,35 mg/kg (90 s davomida 0,5–0,6 mg/kg mumkin).
Gistaminga yuqori sezuvchanlikda — 0,3–0,4 mg/kg sekin yoki 1 daqiqa davomida bo'linib yuboriladi.
Induksiyalangan gipoterapiya fonida qo'llab-quvvatlovchi dozalar 50% ga kamaytiriladi. Kuygan bemorlarga — doza oshiriladi (qarshilik mumkin) kuyish maydoni va davomiyligiga qarab. Keksalarga — minimal tavsiya etilgan dozalar past tezlikda yuboriladi.
Dozalar nerv-mushak blokadasining zarur davomiyligi va chuqurligiga qarab individual belgilanadi.
Kattalarga — 0,3–0,6 mg/kg bolyus, keyin 0,1–0,2 mg/kg bo'lib-bo'lib yoki uzluksiz infuzion ravishda 0,3–0,6 mg/kg/soat tezlikda (galotan fonida dozalar 20% ga, enfluran yoki izofluran fonida 30% ga kamaytiriladi).
Endotraxeal intubatsiyada: odatiy rejim — avval 0,4–0,5 mg/kg, keyin 0,25–0,35 mg/kg (90 s davomida 0,5–0,6 mg/kg mumkin).
Gistaminga yuqori sezuvchanlikda — 0,3–0,4 mg/kg sekin yoki 1 daqiqa davomida bo'linib yuboriladi.
Induksiyalangan gipoterapiya fonida qo'llab-quvvatlovchi dozalar 50% ga kamaytiriladi. Kuygan bemorlarga — doza oshiriladi (qarshilik mumkin) kuyish maydoni va davomiyligiga qarab. Keksalarga — minimal tavsiya etilgan dozalar past tezlikda yuboriladi.
Bolalar uchun:
V/i.
2 yoshdan katta bolalarga — 0,3–0,6 mg/kg bolyus, keyin 0,1–0,2 mg/kg bo'lib-bo'lib yoki uzluksiz infuzion ravishda 0,3–0,6 mg/kg/soat tezlikda (galotan fonida dozalar 20% ga, enfluran yoki izofluran fonida 30% ga kamaytiriladi).
2 yoshdan katta bolalarga — 0,3–0,6 mg/kg bolyus, keyin 0,1–0,2 mg/kg bo'lib-bo'lib yoki uzluksiz infuzion ravishda 0,3–0,6 mg/kg/soat tezlikda (galotan fonida dozalar 20% ga, enfluran yoki izofluran fonida 30% ga kamaytiriladi).
Ko'rsatmalar
Jarrohlik aralashuvlarida, endotraxeal intubatsiyada, IVLda (umumiy anesteziyaga qo'shimcha sifatida) mushaklarni bo'shashtirish.
Qarshi ko'rsatmalar
Atrakuriy bezilatga yuqori sezuvchanlik.
Gistaminga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Miyasteniya, boshqa nerv-mushak kasalliklari va kuchli elektrolit buzilishlariga ega bemorlarda nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar, shu jumladan atrakuriy bezilat qo'llanilganda yuqori sezuvchanlik belgilari paydo bo'lishi mumkin.
Nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar, shu jumladan atrakuriy bezilat tomonidan keltirilgan nerv-mushak blokadasining davomiyligini oshirish uchun depolyarizatsiyalovchi miorelaksantlarni ishlatmaslik kerak.
Gistaminga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Miyasteniya, boshqa nerv-mushak kasalliklari va kuchli elektrolit buzilishlariga ega bemorlarda nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar, shu jumladan atrakuriy bezilat qo'llanilganda yuqori sezuvchanlik belgilari paydo bo'lishi mumkin.
Nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar, shu jumladan atrakuriy bezilat tomonidan keltirilgan nerv-mushak blokadasining davomiyligini oshirish uchun depolyarizatsiyalovchi miorelaksantlarni ishlatmaslik kerak.
Maxsus ko'rsatmalar
Gistaminga yuqori sezuvchanlikka ega bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.
Miyasteniya, boshqa nerv-mushak kasalliklari va kuchli elektrolit buzilishlariga ega bemorlarda nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar, shu jumladan atrakuriy bezilat qo'llanilganda yuqori sezuvchanlik belgilari paydo bo'lishi mumkin.
Nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar, shu jumladan atrakuriy bezilat tomonidan keltirilgan nerv-mushak blokadasining davomiyligini oshirish uchun depolyarizatsiyalovchi miorelaksantlarni ishlatmaslik kerak.
Miyasteniya, boshqa nerv-mushak kasalliklari va kuchli elektrolit buzilishlariga ega bemorlarda nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar, shu jumladan atrakuriy bezilat qo'llanilganda yuqori sezuvchanlik belgilari paydo bo'lishi mumkin.
Nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar, shu jumladan atrakuriy bezilat tomonidan keltirilgan nerv-mushak blokadasining davomiyligini oshirish uchun depolyarizatsiyalovchi miorelaksantlarni ishlatmaslik kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: o'tkinchi arterial gipotenziya.
Markaziy asab tizimi tomonidan: ayrim hollarda - tutqanoq (moyil bemorlarda).
Allergik reaktsiyalar: issiqlik hissi, bronxospazm (gistamin chiqarilishining ko'payishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin); kamdan-kam hollarda - anafilaktoid reaktsiyalar.
Boshqalar: teri qoplamalarining giperemiyasi.
Markaziy asab tizimi tomonidan: ayrim hollarda - tutqanoq (moyil bemorlarda).
Allergik reaktsiyalar: issiqlik hissi, bronxospazm (gistamin chiqarilishining ko'payishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin); kamdan-kam hollarda - anafilaktoid reaktsiyalar.
Boshqalar: teri qoplamalarining giperemiyasi.
Dozaning oshib ketishi
Belgilar: uzoq davom etuvchi nafas olishni bostirish yoki apnoe, gipotenziya, kollaps, uzoq davom etuvchi falaj (mioplegiya turi bo'yicha), shok.
Davolash: antagonistlar — antixolinesteraza vositalarini, afzalroq — neostigmin metilsulfatini, 0,5–2 min ichida 0,25–0,7 mg atropin v/i oldindan yuborilgandan so'ng 1–3 mg v/i dozada kiritish (m-xolinomimetik ta'sirlarni oldini olish uchun), apnoe va uzoq davom etuvchi falajda — nafas olish to'liq tiklangunga qadar IVL; kuchli gipotenziya yoki shokda — vazokonstriktorlar. Nerv-mushak blokadasini bartaraf etgandan so'ng 1 soat ichida qayta tekshirish zarur, miorelaksatsiyani istisno qilish uchun.
Davolash: antagonistlar — antixolinesteraza vositalarini, afzalroq — neostigmin metilsulfatini, 0,5–2 min ichida 0,25–0,7 mg atropin v/i oldindan yuborilgandan so'ng 1–3 mg v/i dozada kiritish (m-xolinomimetik ta'sirlarni oldini olish uchun), apnoe va uzoq davom etuvchi falajda — nafas olish to'liq tiklangunga qadar IVL; kuchli gipotenziya yoki shokda — vazokonstriktorlar. Nerv-mushak blokadasini bartaraf etgandan so'ng 1 soat ichida qayta tekshirish zarur, miorelaksatsiyani istisno qilish uchun.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Atrakuriy bezilat tomonidan keltirilgan nerv-mushak blokadasi galotan, izofluran, enfluran qo'llanilganda kuchayishi mumkin.
Nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar, shu jumladan atrakuriy bezilat tomonidan keltirilgan nerv-mushak blokadasining intensivligi va davomiyligi ba'zi antibiotiklar (aminoglikozidlar, polimiksinlar, spektinomitsin, tetratsiklinlar, linkomitsin, klindamitsin), antiaritmik preparatlar (propranolol, kalsiy kanallari blokatorlari, lidokain, prokainamid, xinidin), diuretiklar (furosemid va, ehtimol, mannitol, tiazid diuretiklari, asetazolamid), magniy sulfati, ketamin, litiy tuzlari, ganglioblokatorlar (trimetafan, geksametoniya) bir vaqtda qo'llanilganda kuchayishi mumkin.
Atrakuriy bezilat bilan birga boshqa nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlarni kiritish, atrakuriy bezilatning ekvivalent umumiy dozasini kiritishda kutilganidan ko'ra kuchliroq nerv-mushak blokadasini keltirib chiqarishi mumkin.
Nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar, shu jumladan atrakuriy bezilat tomonidan keltirilgan nerv-mushak blokadasining davomiyligini oshirish maqsadida depolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar qo'llanilganda, antixolinesteraza vositalari bilan bartaraf etilishi qiyin bo'lgan uzoq va chuqur relaksatsiya rivojlanishi mumkin.
Miyasteniya belgilari (shu jumladan latent kechishda) kuchayishi va miyastenik sindrom rivojlanishini qo'zg'atishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, atrakuriy bezilatga sezuvchanlik oshishi mumkin. Bunday preparatlarga antibiotiklar, propranolol, oksprenolol, prokainamid, xinidin, xloroxin, D-penitsillamin, trimetafan, xlorpromazin, steroidlar, fenitoin va litiy kiradi.
Uzoq muddatli antikonvulsant preparatlar bilan davolash fonida atrakuriy bezilat tomonidan keltirilgan nerv-mushak blokadasining boshlanishi kechikishi va davomiyligi qisqarishi mumkin.
Nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar, shu jumladan atrakuriy bezilat tomonidan keltirilgan nerv-mushak blokadasining intensivligi va davomiyligi ba'zi antibiotiklar (aminoglikozidlar, polimiksinlar, spektinomitsin, tetratsiklinlar, linkomitsin, klindamitsin), antiaritmik preparatlar (propranolol, kalsiy kanallari blokatorlari, lidokain, prokainamid, xinidin), diuretiklar (furosemid va, ehtimol, mannitol, tiazid diuretiklari, asetazolamid), magniy sulfati, ketamin, litiy tuzlari, ganglioblokatorlar (trimetafan, geksametoniya) bir vaqtda qo'llanilganda kuchayishi mumkin.
Atrakuriy bezilat bilan birga boshqa nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlarni kiritish, atrakuriy bezilatning ekvivalent umumiy dozasini kiritishda kutilganidan ko'ra kuchliroq nerv-mushak blokadasini keltirib chiqarishi mumkin.
Nedepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar, shu jumladan atrakuriy bezilat tomonidan keltirilgan nerv-mushak blokadasining davomiyligini oshirish maqsadida depolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar qo'llanilganda, antixolinesteraza vositalari bilan bartaraf etilishi qiyin bo'lgan uzoq va chuqur relaksatsiya rivojlanishi mumkin.
Miyasteniya belgilari (shu jumladan latent kechishda) kuchayishi va miyastenik sindrom rivojlanishini qo'zg'atishi mumkin bo'lgan preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, atrakuriy bezilatga sezuvchanlik oshishi mumkin. Bunday preparatlarga antibiotiklar, propranolol, oksprenolol, prokainamid, xinidin, xloroxin, D-penitsillamin, trimetafan, xlorpromazin, steroidlar, fenitoin va litiy kiradi.
Uzoq muddatli antikonvulsant preparatlar bilan davolash fonida atrakuriy bezilat tomonidan keltirilgan nerv-mushak blokadasining boshlanishi kechikishi va davomiyligi qisqarishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Atrakuriy bezilat 1 foizli eritma shaklida, 2,5 va 5 millilitr hajmdagi ampulalarda chiqariladi,
