Бускопан

 М-холіноблокуюча, спазмолітична.

Чинить місцеву спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів (ШКТ, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів), знижує секрецію травних залоз. Місцева спазмолітична дія пояснюється гангліоблокуючою та антимускариновою активністю препарату.

Будучи четвертинним амонієвим похідним, гіосцину бутилбромід не проникає через ГЕБ, тому антихолінергічний вплив на ЦНС відсутній.

Препарат починає проявляти спазмолітичну дію через 15 хв після прийому.

Всмоктування

Будучи четвертинним амонієвим похідним і маючи високу полярність, гіосцину бутилбромід незначно всмоктується з ШКТ. Після застосування внутрішньо всмоктування препарату становить 8%. Середня абсолютна біодоступність становить менше 1%. Після одноразового застосування гіосцину бутилброміду внутрішньо в дозах 20-400 мг середні Cmax у плазмі досягалися приблизно через 2 год і становили від 0.11 до 2.04 нг/мл.

Розподіл

Гіосцину бутилбромід внаслідок високої афінності до м- і н-холінорецепторів розподіляється головним чином у м'язових клітинах органів черевної порожнини і малого тазу, а також в інтрамуральних гангліях органів черевної порожнини. Ступінь зв'язування з білками плазми (альбуміном) - низька і становить близько 4.4%. Встановлено, що препарат (у концентрації 1 ммоль) in vitro взаємодіє з транспортом холіну (1.4 нмоль) в епітеліальних клітинах людської плаценти.

Метаболізм і виведення

Термінальний T1/2 препарату після одноразового застосування внутрішньо в дозах 100-400 мг коливався від 6.2 до 10.6 год. Метаболізм здійснюється в основному шляхом гідролізу ефірного зв'язку. Після прийому внутрішньо виведення препарату відбувається з калом і сечею. Після застосування препарату внутрішньо ниркова елімінація становить від 2 до 5%, елімінація через кишечник - 90%. Ниркова екскреція метаболітів гіосцину бутилброміду становить менше 0.1% від величини дози. Після прийому препарату внутрішньо в дозах 100-400 мг середні величини кліренсу становлять від 881 до 1420 л/хв, тоді як відповідні Vd для того ж діапазону доз варіюють від 6.13 до 11.3×105 л, що може пояснюватися низькою системною біодоступністю. Метаболіти, що екскретуються з сечею, слабо зв'язуються з м-холінорецепторами, тому вони не активні і не мають фармакологічних властивостей.

Для дорослих:

- ниркова коліка;
- жовчна коліка;
- спастична дискінезія жовчовивідних шляхів і жовчного міхура;
- холецистит;
- кишкова коліка;
- пілороспазм;
- виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в фазі загострення (у складі комплексної терапії);
- альгодисменорея;
- синдром подразненого кишечника (симптоми включають болі в області живота, болючі спазми кишечника, здуття і метеоризм, діарею, запор).

- підвищена чутливість до гіосцину бутилброміду або будь-якого іншого компонента препарату;
- механічний стеноз ШКТ;
- паралітична або обструктивна кишкова непрохідність;
- міастенія гравіс;
- мегаколон;
- закритокутова глаукома;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий вік до 6 років.

З обережністю: підозра на кишкову непрохідність (в т.ч. стеноз воротаря); обструкція сечовивідних шляхів (в т.ч. гіперплазія передміхурової залози), тахіаритмії (в т.ч. мерехтлива).

З обережністю слід призначати препарат у наступних клінічних ситуаціях: підозра на кишкову непрохідність (в т.ч. стеноз воротаря); обструкція сечовивідних шляхів (в т.ч. доброякісна гіперплазія передміхурової залози), тахіаритмії (в т.ч. мерехтлива тахіаритмія), закритокутова глаукома.

У тих випадках, коли біль у животі невідомого походження триває або посилюється, або коли одночасно відзначаються такі симптоми, як лихоманка, нудота, блювання, зміни консистенції калу і частоти дефекацій, чутливість живота, зниження АТ, непритомність або кров у калі, необхідно негайно звернутися за медичною консультацією.

1 таблетка Бускопану містить 41.2 мг сахарози. Максимально рекомендована добова доза (10 таб.) містить 411.8 мг сахарози. Пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість фруктози, мальабсорбція глюкози-галактози або недостатність сахарази-ізомальтази, не слід приймати препарат.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами

Досліджень про вплив препарату на здатність до водіння автотранспорту і керування механізмами не проводилося.

Багато з перерахованих небажаних ефектів можуть бути пов'язані з антихолінергічними властивостями препарату. Антихолінергічні побічні ефекти зазвичай виражені слабо і проходять самостійно.

За даними ВООЗ, небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100,

До теперішнього часу випадки передозування препарату Бускопан не описані.

Симптоми: можливі антихолінергічні симптоми — затримка сечі, сухість у роті, почервоніння шкіри, тахікардія, дихання Чейна-Стокса, пригнічення моторики ШКТ, минущі порушення зору.

Лікування: симптоми передозування купіруються холіноміметиками. Пацієнтам з глаукомою призначають пілокарпін у вигляді очних крапель. За необхідності холіноміметики вводять системно, в т.ч. неостигмін 0,5–2,5 мг в/м або в/в. Серцево-судинні ускладнення лікують згідно з звичайними терапевтичними правилами. При паралічі дихальної мускулатури показана інтубація, ШВЛ. У разі затримки сечі катетеризують сечовий міхур. Проводиться підтримуюча терапія.

Бускопан може посилити антихолінергічну дію трициклічних і тетрациклічних антидепресантів, антигістамінних препаратів, антипсихотичних препаратів, хінідину, амантадину, дизопіраміду, антихолінергічних препаратів (наприклад, тіотропію броміду, іпратропію броміду, атропіноподібних сполук).

Одночасне застосування препарату Бускопан і антагоністів дофаміну (наприклад, метоклопраміду) призводить до ослаблення дії на ШКТ обох препаратів.

Бускопан може посилювати тахікардію, викликану бета-адреноміметиками.

Таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг.
По 10 або 20 таблеток у контурну чарункову упаковку (блістер) з ПВХ/Al-фольги.
1 або 2 блістери з інструкцією по застосуванню в картонну пачку.

Супозиторії ректальні, 10 мг.
По 5 супп. у стрипах з алюмінієвої фольги.
По 2 стрипа разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.