Спіріва
Spiriva
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Spiriva" 18 мкг № 30
D.S. по 1 капс./добу в один і той же час у вигляді інгаляцій за допомогою інгалятора HandiHaler
D.S. по 1 капс./добу в один і той же час у вигляді інгаляцій за допомогою інгалятора HandiHaler
Фармакологічні властивості
Блокатор м-холінорецепторів тривалої дії.
Має однакову спорідненість до різних підтипів мускаринових рецепторів від М1 до М5. В результаті інгібування М3-рецепторів у дихальних шляхах відбувається розслаблення гладкої мускулатури. Бронходилатуючий ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 год. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільним вивільненням із зв'язку з М3-рецепторами, порівняно з іпратропію бромідом. При інгаляційному введенні тіотропію бромід, як антихолінергічний засіб N-четвертинної структури, чинить місцеву вибіркову дію, при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних антихолінергічних побічних ефектів. Вивільнення тіотропію броміду із зв'язку з М2-рецепторами відбувається швидше, ніж із зв'язку з М3-рецепторами. Висока спорідненість до рецепторів і повільне вивільнення із зв'язку з ними обумовлюють інтенсивний і тривалий бронходилатуючий ефект у пацієнтів з ХОЗЛ.
Бронходилатація після інгаляції тіотропію броміду є наслідком місцевої, а не системної дії.
У клінічних дослідженнях було показано, що через 30 хв після одноразової дози Спіріва® протягом 24 год значно покращує функцію легень (збільшення ОФВ1 і ФЖЄЛ). Фармакодинамічна рівновага досягалася протягом 1-го тижня, а виражений бронходилатуючий ефект спостерігався на 3-й день. Спіріва® значно збільшує ранкову і вечірню пікову швидкість видиху, вимірювану хворими. Бронходилатуючий ефект Спіріви, оцінюваний протягом року, не виявив проявів толерантності.
Спіріва® значно зменшує задишку протягом усього періоду лікування. У двох рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях було доведено, що Спіріва® значно покращувала переносимість фізичного навантаження порівняно з плацебо.
Значно покращує якість життя, що спостерігається протягом усього періоду лікування. Спіріва® суттєво знижує кількість випадків госпіталізації, пов'язаної з загостренням ХОЗЛ, і збільшує час до моменту першої госпіталізації.
Також було показано, що Спіріва® призводить до стійкого покращення ОФВ1 після застосування протягом 4 років без зміни темпів щорічного зниження ОФВ1.
Під час лікування спостерігається зниження ризику смерті на 16%.
Порівняно з прийомом сальметеролу, застосування препарату Спіріва® збільшує час до першого загострення (187 днів проти 145), зі зниженням ризику розвитку загострень на 17% (відношення ризиків 0.83; 95% довірчий інтервал [ДІ], від 0.77 до 0.90; Р80 мл/хв). У пацієнтів з ХОЗЛ і середніми або важкими порушеннями функції нирок (КК < 50 мл/хв) в/в введення тіотропію призводило до двократного збільшення концентрації препарату в плазмі (значення AUC0-4 год збільшувалося на 82% а значення Cmax збільшувалося на 52%) порівняно з пацієнтами з ХОЗЛ і нормальною функцією нирок. Аналогічне підвищення концентрації тіотропію в плазмі відзначалося і після інгаляції сухого порошку.
Припускається, що печінкова недостатність не буде чинити значного впливу на фармакокінетику тіотропію броміду, оскільки препарат в основному виводиться з сечею і утворення фармакологічно активних метаболітів не пов'язане з участю ферментів.
Має однакову спорідненість до різних підтипів мускаринових рецепторів від М1 до М5. В результаті інгібування М3-рецепторів у дихальних шляхах відбувається розслаблення гладкої мускулатури. Бронходилатуючий ефект залежить від дози і зберігається не менше 24 год. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільним вивільненням із зв'язку з М3-рецепторами, порівняно з іпратропію бромідом. При інгаляційному введенні тіотропію бромід, як антихолінергічний засіб N-четвертинної структури, чинить місцеву вибіркову дію, при цьому в терапевтичних дозах не викликає системних антихолінергічних побічних ефектів. Вивільнення тіотропію броміду із зв'язку з М2-рецепторами відбувається швидше, ніж із зв'язку з М3-рецепторами. Висока спорідненість до рецепторів і повільне вивільнення із зв'язку з ними обумовлюють інтенсивний і тривалий бронходилатуючий ефект у пацієнтів з ХОЗЛ.
Бронходилатація після інгаляції тіотропію броміду є наслідком місцевої, а не системної дії.
У клінічних дослідженнях було показано, що через 30 хв після одноразової дози Спіріва® протягом 24 год значно покращує функцію легень (збільшення ОФВ1 і ФЖЄЛ). Фармакодинамічна рівновага досягалася протягом 1-го тижня, а виражений бронходилатуючий ефект спостерігався на 3-й день. Спіріва® значно збільшує ранкову і вечірню пікову швидкість видиху, вимірювану хворими. Бронходилатуючий ефект Спіріви, оцінюваний протягом року, не виявив проявів толерантності.
Спіріва® значно зменшує задишку протягом усього періоду лікування. У двох рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях було доведено, що Спіріва® значно покращувала переносимість фізичного навантаження порівняно з плацебо.
Значно покращує якість життя, що спостерігається протягом усього періоду лікування. Спіріва® суттєво знижує кількість випадків госпіталізації, пов'язаної з загостренням ХОЗЛ, і збільшує час до моменту першої госпіталізації.
Також було показано, що Спіріва® призводить до стійкого покращення ОФВ1 після застосування протягом 4 років без зміни темпів щорічного зниження ОФВ1.
Під час лікування спостерігається зниження ризику смерті на 16%.
Порівняно з прийомом сальметеролу, застосування препарату Спіріва® збільшує час до першого загострення (187 днів проти 145), зі зниженням ризику розвитку загострень на 17% (відношення ризиків 0.83; 95% довірчий інтервал [ДІ], від 0.77 до 0.90; Р80 мл/хв). У пацієнтів з ХОЗЛ і середніми або важкими порушеннями функції нирок (КК < 50 мл/хв) в/в введення тіотропію призводило до двократного збільшення концентрації препарату в плазмі (значення AUC0-4 год збільшувалося на 82% а значення Cmax збільшувалося на 52%) порівняно з пацієнтами з ХОЗЛ і нормальною функцією нирок. Аналогічне підвищення концентрації тіотропію в плазмі відзначалося і після інгаляції сухого порошку.
Припускається, що печінкова недостатність не буде чинити значного впливу на фармакокінетику тіотропію броміду, оскільки препарат в основному виводиться з сечею і утворення фармакологічно активних метаболітів не пов'язане з участю ферментів.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Призначають по 1 капс./добу в один і той же час у вигляді інгаляцій за допомогою інгалятора HandiHaler®.
Препарат не слід ковтати. Спіріву не слід застосовувати частіше ніж 1 раз/добу. Капсули Спіріви повинні застосовуватися тільки з інгалятором HandiHaler.
Пацієнтам похилого віку слід приймати препарат у рекомендованих дозах.
При порушеннях функції нирок пацієнти можуть застосовувати препарат Спіріва у рекомендованих дозах. Однак необхідно ретельне спостереження за пацієнтами з помірною або важкою нирковою недостатністю, які отримують препарат Спіріва® (як і у випадку з іншими препаратами, що виводяться в основному нирками).
Пацієнти з печінковою недостатністю можуть приймати препарат у рекомендованих дозах.
Спосіб застосування інгалятора HandiHaler
Інгалятор HandiHaler розроблений спеціально для застосування Спіріви і не призначений для прийому інших препаратів. Пацієнт може використовувати свій HandiHaler протягом одного року.
Інгалятор включає: пилозахисний ковпачок, мундштук, основу, проколюючу кнопку, центральну камеру.
Використання інгалятора HandiHaler:
1. Відкрити пилозахисний ковпачок, натиснувши на проколюючу кнопку повністю і потім відпустивши.
2. Повністю відкрити пилозахисний ковпачок, піднявши його вгору; потім відкрити мундштук, піднявши його вгору.
3. Безпосередньо перед використанням дістати капсулу Спіріви з блістера і покласти її в центральну камеру (не має значення, якою стороною капсула поміщається в камеру).
4. Щільно закрити мундштук до моменту клацання, пилозахисний ковпачок залишити відкритим.
5. Тримаючи HandiHaler® мундштуком вгору, натиснути проколюючу кнопку один раз до кінця і потім відпустити; таким чином, утворюється отвір, через який препарат вивільняється з капсули під час вдиху.
6. Повністю видихнути; ніколи не видихати в мундштук.
7. Взяти HandiHaler® в рот і щільно стиснути губи навколо мундштука; тримаючи голову прямо, слід вдихати повільно і глибоко, але в той же час з достатньою силою, щоб почути або відчути вібрацію капсули; робити вдих до повного заповнення легень; потім затримати дихання як можна довше і вийняти HandiHaler® з рота; продовжувати дихати спокійно; повторити процедури 6 і 7 для повного спорожнення капсули.
8. Далі слід знову відкрити мундштук, дістати і викинути використану капсулу. Закрити мундштук і пилозахисний ковпачок.
Чистка інгалятора HandiHaler
Чистку HandiHaler слід проводити 1 раз на місяць. Для цього необхідно відкрити мундштук і пилозахисний ковпачок, потім відкрити основу приладу, піднявши проколюючу кнопку. Ретельно промити інгалятор у теплій воді до повного видалення порошку. HandiHaler® слід протерти паперовим рушником і з відкритим мундштуком, основою і пилозахисним ковпачком залишити сохнути на повітрі протягом 24 год. Після чистки зазначеним чином прилад готовий до подальшого використання. У разі необхідності зовнішня поверхня мундштука може бути очищена за допомогою вологої, але не мокрої тканини.
Розкриття блістера
Відокремити смужку блістера вздовж перфорованої лінії. Розкрити смужку блістера безпосередньо перед використанням так, щоб одна капсула була повністю видна. У капсулі міститься невелика кількість порошку, тому вона заповнена не повністю.
У разі, якщо капсула випадково була розкрита і піддалася впливу повітря, використовувати її не слід. Ні в приладі, ні в блістері капсули не повинні піддаватися впливу високих температур, впливу сонячних променів.
Препарат не слід ковтати. Спіріву не слід застосовувати частіше ніж 1 раз/добу. Капсули Спіріви повинні застосовуватися тільки з інгалятором HandiHaler.
Пацієнтам похилого віку слід приймати препарат у рекомендованих дозах.
При порушеннях функції нирок пацієнти можуть застосовувати препарат Спіріва у рекомендованих дозах. Однак необхідно ретельне спостереження за пацієнтами з помірною або важкою нирковою недостатністю, які отримують препарат Спіріва® (як і у випадку з іншими препаратами, що виводяться в основному нирками).
Пацієнти з печінковою недостатністю можуть приймати препарат у рекомендованих дозах.
Спосіб застосування інгалятора HandiHaler
Інгалятор HandiHaler розроблений спеціально для застосування Спіріви і не призначений для прийому інших препаратів. Пацієнт може використовувати свій HandiHaler протягом одного року.
Інгалятор включає: пилозахисний ковпачок, мундштук, основу, проколюючу кнопку, центральну камеру.
Використання інгалятора HandiHaler:
1. Відкрити пилозахисний ковпачок, натиснувши на проколюючу кнопку повністю і потім відпустивши.
2. Повністю відкрити пилозахисний ковпачок, піднявши його вгору; потім відкрити мундштук, піднявши його вгору.
3. Безпосередньо перед використанням дістати капсулу Спіріви з блістера і покласти її в центральну камеру (не має значення, якою стороною капсула поміщається в камеру).
4. Щільно закрити мундштук до моменту клацання, пилозахисний ковпачок залишити відкритим.
5. Тримаючи HandiHaler® мундштуком вгору, натиснути проколюючу кнопку один раз до кінця і потім відпустити; таким чином, утворюється отвір, через який препарат вивільняється з капсули під час вдиху.
6. Повністю видихнути; ніколи не видихати в мундштук.
7. Взяти HandiHaler® в рот і щільно стиснути губи навколо мундштука; тримаючи голову прямо, слід вдихати повільно і глибоко, але в той же час з достатньою силою, щоб почути або відчути вібрацію капсули; робити вдих до повного заповнення легень; потім затримати дихання як можна довше і вийняти HandiHaler® з рота; продовжувати дихати спокійно; повторити процедури 6 і 7 для повного спорожнення капсули.
8. Далі слід знову відкрити мундштук, дістати і викинути використану капсулу. Закрити мундштук і пилозахисний ковпачок.
Чистка інгалятора HandiHaler
Чистку HandiHaler слід проводити 1 раз на місяць. Для цього необхідно відкрити мундштук і пилозахисний ковпачок, потім відкрити основу приладу, піднявши проколюючу кнопку. Ретельно промити інгалятор у теплій воді до повного видалення порошку. HandiHaler® слід протерти паперовим рушником і з відкритим мундштуком, основою і пилозахисним ковпачком залишити сохнути на повітрі протягом 24 год. Після чистки зазначеним чином прилад готовий до подальшого використання. У разі необхідності зовнішня поверхня мундштука може бути очищена за допомогою вологої, але не мокрої тканини.
Розкриття блістера
Відокремити смужку блістера вздовж перфорованої лінії. Розкрити смужку блістера безпосередньо перед використанням так, щоб одна капсула була повністю видна. У капсулі міститься невелика кількість порошку, тому вона заповнена не повністю.
У разі, якщо капсула випадково була розкрита і піддалася впливу повітря, використовувати її не слід. Ні в приладі, ні в блістері капсули не повинні піддаватися впливу високих температур, впливу сонячних променів.
Показання
— як підтримуюча терапія у пацієнтів з ХОЗЛ, включаючи хронічний бронхіт і емфізему (підтримуюча терапія при стійкій задишці і для запобігання загострень).
Протипоказання
- I триместр вагітності;
- дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- підвищена чутливість до атропіну або його похідних (в т.ч. до іпратропію і окситропію);
підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, обструкції шийки сечового міхура.
- дитячий і підлітковий вік до 18 років;
- підвищена чутливість до атропіну або його похідних (в т.ч. до іпратропію і окситропію);
підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, обструкції шийки сечового міхура.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку обміну речовин: дегідратація*.
- З боку травної системи: часто (≥1% і
- З боку травної системи: часто (≥1% і
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсули з порошком для інгаляцій тверді желатинові, розмір №3, світло-зеленувато-блакитного кольору, непрозорі; з символом компанії і "TI 01", надрукованими чорними чорнилами; вміст капсул - білий порошок.
1 капс. тіотропію броміду моногідрат 22.5 мкг, що відповідає вмісту тіотропію 18 мкг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, 200 М - 5.2025 мг, лактози моногідрат мікронізований - 0.2750 мг.
Склад капсули (мг/капсула): макрогол - 2.4000 мг, індигокармін (Е132) - 0.0120 мг, титану діоксид (Е171) - 1.0240 мг, заліза оксид жовтий (Е172) - 0.0120 мг, желатин - 44.5160 мг.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (1) в комплекті з інгалятором ХандиХалер® - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) в комплекті з інгалятором ХандиХалер® - пачки картонні.
10 шт. - блістери (6) в комплекті з інгалятором ХандиХалер® - пачки картонні.
1 капс. тіотропію броміду моногідрат 22.5 мкг, що відповідає вмісту тіотропію 18 мкг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, 200 М - 5.2025 мг, лактози моногідрат мікронізований - 0.2750 мг.
Склад капсули (мг/капсула): макрогол - 2.4000 мг, індигокармін (Е132) - 0.0120 мг, титану діоксид (Е171) - 1.0240 мг, заліза оксид жовтий (Е172) - 0.0120 мг, желатин - 44.5160 мг.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (6) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (1) в комплекті з інгалятором ХандиХалер® - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) в комплекті з інгалятором ХандиХалер® - пачки картонні.
10 шт. - блістери (6) в комплекті з інгалятором ХандиХалер® - пачки картонні.
