allmed.pro allmed.pro
Вітаміни і мінерали
Вітаміни і мінерали для підтримки імунітету, енергії, здоров'я, нервової системи та загального тонусу організму. ПЕРЕГЛЯНУТИ

Консультації лікаря

NEW
Всі консультації

Егілок

Egilok

Аналоги (дженерики, синоніми)

Беталок ЗОК, Метопролол, Беталок, Вазокардин, Метозок, Метокард, Сердол

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт латинською

Rp.: Tab. "Egilok" 0,025 № 60
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 2 р/день,  незалежно від прийому їжі

Фармакологічні властивості

Бета1-адреноблокуюче.

Фармакодинаміка

Кардіоселективний бета1-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Чинить гіпотензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Знижує автоматизм синусового вузла, зменшує ЧСС, уповільнює AV-провідність, знижує скоротність і збудливість міокарда, зменшує хвилинний об'єм серця, знижує потребу міокарда в кисні. Пригнічує стимулюючий вплив катехоламінів на серце при фізичному та психоемоційному навантаженні.

Викликає гіпотензивний ефект, який стабілізується до кінця 2-го тижня курсового застосування. При стенокардії напруги метопролол знижує частоту і тяжкість нападів. Нормалізує серцевий ритм при надшлуночковій тахікардії та мерехтінні передсердь. При інфаркті міокарда сприяє обмеженню зони ішемії серцевого м'яза і зменшує ризик розвитку фатальних аритмій, знижує можливість виникнення рецидивів інфаркту міокарда. Запобігає розвитку мігрені.

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах на відміну від неселективних бета-адреноблокаторів чинить менш виражений вплив на органи, що містять β2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін. При багаторічному прийомі знижує концентрацію холестерину в крові. При застосуванні у високих дозах (більше 100 мг/день) чинить блокуючий ефект на обидва підтипи β-адренорецепторів.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо метопролол швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ, Cmax активної речовини в плазмі крові досягається через 1-2 год. Після всмоктування метопролол значною мірою піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування з білками плазми низьке, близько 5-10%. Vd становить 5.6 л/кг. Швидко розподіляється в тканинах, проникає через ГЕБ, плацентарний бар'єр. Виділяється з грудним молоком. Метопролол піддається окислювальному метаболізму в печінці (в основному, за участю ізоферменту CYP2D6) з утворенням 3 основних метаболітів, жоден з яких не має клінічно значущого бета-адреноблокуючого ефекту. T1/2 метопрололу з плазми становить 3-4 год і під час курсу лікування не змінюється. Більше 95% прийнятої дози виділяється нирками, близько 5% від прийнятої дози виводиться нирками в незміненому вигляді.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Препарат слід приймати внутрішньо під час або незалежно від прийому їжі. При необхідності таблетку можна розламати навпіл.
Дозу слід підбирати поступово та індивідуально, щоб уникнути розвитку надмірної брадикардії. Максимальна добова доза становить 200 мг.
При легкій або помірній артеріальній гіпертензії початкова доза становить 25-50 мг 2 рази/день (вранці та ввечері). При необхідності дозу можна поступово збільшити до 100-200 мг/день або додати інший антигіпертензивний засіб.
При стенокардії початкова доза становить 25-50 мг 2-3 рази/день. Залежно від ефекту дозу можна поступово збільшити до 200 мг/день або додати інший антиангінальний препарат.
Рекомендована доза препарату для підтримуючої терапії після інфаркту міокарда - 100-200 мг/день, розділена на 2 прийоми (вранці та ввечері).
При порушеннях ритму серця початкова доза становить 25-50 мг 2-3 рази/день. При необхідності добову дозу можна поступово збільшити до 200 мг/день або додати інший протиаритмічний засіб.
При гіпертиреозі звичайна добова доза становить 150-200 мг у 3-4 прийоми.
При функціональних розладах серця, що супроводжуються відчуттям серцебиття, звичайна доза становить 50 мг 2 рази/день (вранці та ввечері); при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг у 2 прийоми.
Для профілактики нападів мігрені рекомендована доза становить 100 мг/день у 2 прийоми (вранці та ввечері); при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг/день у 2 прийоми.
пацієнтам з порушеннями функції нирок не потрібно змінювати режим дозування.
При цирозі печінки зазвичай не потрібно змінювати дозу у зв'язку з низьким зв'язуванням метопрололу з білками плазми крові. При печінковій недостатності тяжкого ступеня (наприклад, після проведення портокавального шунтування) може виникнути необхідність у зниженні дози препарату Егілок®.
У пацієнтів похилого віку корекції дози не потрібно.

Показання

- артеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами);
- функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією;
- ІХС (вторинна профілактика інфаркту міокарда, профілактика нападів стенокардії);
порушення ритму серця (надшлуночкові аритмії, шлуночкова екстрасистолія);
- гіпертиреоз (у складі комплексної терапії);
- профілактика нападів мігрені.

Протипоказання

- кардіогенний шок;
- AV-блокада II і III ступеня;
- синоатріальна блокада;
- СССУ;
- синусова брадикардія (ЧСС

Особливі вказівки

З обережністю застосовують у пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів, цукровим діабетом (особливо при лабільному перебігу), хворобою Рейно та облітеруючими захворюваннями периферичних артерій, феохромоцитомою (слід застосовувати в поєднанні з альфа-адреноблокаторами), вираженими порушеннями функції нирок і печінки.

На тлі лікування метопрололом можливе зменшення продукції слізної рідини, що має значення для пацієнтів, які користуються контактними лінзами.

Завершення тривалого курсу лікування метопрололом слід проводити поступово (мінімум протягом 10 днів) під наглядом лікаря.

Не рекомендується одночасне застосування метопрололу з інгібіторами МАО.

При комбінованій терапії з клонідином прийом останнього слід припиняти через кілька днів після відміни метопрололу, щоб уникнути гіпертонічного кризу. При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами потрібна корекція їх режиму дозування.

За кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийом метопрололу або підібрати засіб для наркозу з мінімальним негативним інотропним ефектом.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У пацієнтів, діяльність яких вимагає підвищеної уваги, питання про застосування метопрололу амбулаторно слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта.

Побічні ефекти

- З боку нервової системи: дуже часто - підвищена втомлюваність; часто - запаморочення, головний біль; рідко - підвищена збудливість, тривожність; нечасто - парестезії, судоми, депресія, зниження концентрації уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння; дуже рідко - амнезія/порушення пам'яті, пригніченість, галюцинації.
- З боку серцево-судинної системи: часто - брадикардія, ортостатична гіпотензія (в деяких випадках можливі синкопальні стани), похолодання нижніх кінцівок, відчуття серцебиття; нечасто - тимчасове посилення симптомів серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів з інфарктом міокарда, AV-блокада I ступеня; рідко - порушення провідності, аритмія; дуже рідко - гангрена (у пацієнтів з порушеннями периферичного кровообігу).
- З боку дихальної системи: часто - задишка при фізичному навантаженні; нечасто - бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою; рідко - риніт.
- З боку травної системи: часто - нудота, біль у животі, запор або діарея; нечасто - блювання; рідко - сухість слизової оболонки порожнини рота, порушення функції печінки.
- З боку шкірних покривів: нечасто - кропив'янка, підвищене потовиділення; рідко - алопеція; дуже рідко - фотосенсибілізація, загострення перебігу псоріазу.
- З боку органів чуття: рідко - порушення зору, сухість і/або подразнення очей, кон'юнктивіт; дуже рідко - дзвін у вухах, порушення смакових відчуттів.
- З боку статевої системи: рідко - імпотенція/сексуальна дисфункція.
- Інші: нечасто - збільшення маси тіла; дуже рідко - артралгія, тромбоцитопенія.
Застосування препарату Егілок слід припинити, якщо який-небудь з перерахованих вище ефектів досягає клінічно значущої інтенсивності, а його причину достовірно встановити неможливо.

Передозування

Симптоми: артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, брадикардія, зупинка серця, AV блокада, кардіогенний шок, бронхоспазм, порушення дихання і свідомості/кома, нудота, блювання, генералізовані судоми, ціаноз (проявляються через 20 хв — 2 год після прийому).

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія: введення атропіну сульфату (в/в швидко 0,5–2 мг) — при брадикардії і порушенні AV провідності; глюкагону (1–10 мг в/в, потім в/в крапельно 2–2,5 мг/год) і добутаміну — у разі зниження скоротності міокарда; адреноміметиків (норадреналін, адреналін та ін.) — при артеріальній гіпотензії; діазепам (в/в повільно) — для усунення судом; інгаляція бета-адреноміметиків або в/в струменеве введення еуфіліну для купірування бронхоспастичних реакцій; кардіостимуляція.

Лікарняна взаємодія

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, діуретиками, антиаритмічними засобами, нітратами, виникає ризик розвитку вираженої артеріальної гіпотензії, брадикардії, AV-блокади.

При одночасному застосуванні з барбітуратами прискорюється метаболізм метопрололу, що призводить до зменшення його ефективності.

При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними засобами можливе посилення дії гіпоглікемічних засобів.

При одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе зменшення гіпотензивної дії метопрололу.

При одночасному застосуванні з опіоїдними анальгетиками взаємно посилюється кардіодепресивний ефект.

При одночасному застосуванні з периферичними міорелаксантами можливе посилення нервово-м'язової блокади.

При одночасному застосуванні зі засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик пригнічення функції міокарда і розвитку артеріальної гіпотензії.

При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами, гідралазином, ранітидином, циметидином підвищується концентрація метопрололу в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з аміодароном можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, фібриляція шлуночків, асистолія.

При одночасному застосуванні з верапамілом підвищується Cmax в плазмі крові і AUC метопрололу. Знижується хвилинний і ударний об'єм серця, частота пульсу, артеріальна гіпотензія. Можливий розвиток серцевої недостатності, диспное і блокади синусового вузла.

При в/в введенні верапамілу на тлі прийому метопрололу існує загроза зупинки серця.

При одночасному застосуванні можливе посилення брадикардії, викликаної глікозидами наперстянки.

При одночасному застосуванні з декстропропоксифеном підвищується біодоступність метопрололу.

При одночасному застосуванні з діазепамом можливе зниження кліренсу і збільшення AUC діазепаму, що може призвести до посилення його ефектів і зменшення швидкості психомоторних реакцій.

При одночасному застосуванні з дилтіаземом підвищується концентрація метопрололу в плазмі крові внаслідок інгібування його метаболізму під впливом дилтіазему. Адитивно пригнічується вплив на діяльність серця у зв'язку з уповільненням проведення імпульсу через AV-вузол, викликаним дилтіаземом. Виникає ризик розвитку вираженої брадикардії, значного зменшення ударного і хвилинного об'єму.

При одночасному застосуванні з лідокаїном можливе порушення виведення лідокаїну.

При одночасному застосуванні з мібефрадилом у пацієнтів з низькою активністю ізоферменту CYP2D6 можливе підвищення концентрації метопрололу в плазмі крові і збільшення ризику розвитку токсичних ефектів.

При одночасному застосуванні з норепінефрином, епінефрином, іншими адрено- і симпатоміметиками (в т.ч. у формі очних крапель або в складі протикашльових засобів) можливе деяке підвищення АТ.

При одночасному застосуванні з пропафеноном підвищується концентрація метопрололу в плазмі крові і розвивається токсична дія. Вважають, що пропафенон інгібує метаболізм метопрололу в печінці, зменшуючи його кліренс і підвищуючи сироваткові концентрації.

При одночасному застосуванні з резерпіном, гуанфацином, метилдопою, клонідином можливий розвиток вираженої брадикардії.

При одночасному застосуванні з рифампіцином зменшується концентрація метопрололу в плазмі крові.

Метопролол може викликати невелике зменшення кліренсу теофіліну у курців.

Флуоксетин інгібує ізофермент CYP2D6, це призводить до пригнічення метаболізму метопрололу і його кумуляції, що може посилювати кардіодепресивну дію і викликати брадикардію. Описаний випадок розвитку летаргії.

Флуоксетин і головним чином його метаболіти характеризуються тривалим T1/2, тому ймовірність лікарської взаємодії зберігається навіть через кілька днів після відміни флуоксетину.

Є повідомлення про зменшення кліренсу метопрололу з організму при одночасному застосуванні з ципрофлоксацином.

При одночасному застосуванні з ерготаміном можливе посилення порушень периферичного кровообігу.

При одночасному застосуванні з естрогенами зменшується антигіпертензивна дія метопрололу.

При одночасному застосуванні метопролол підвищує концентрацію етанолу в крові і подовжує його виведення.

Лікарська форма

Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з хрестоподібною розділовою лінією і подвійним скошенням (форма "подвійний степ") на одній стороні і гравіюванням "Е435" - на іншій стороні, без запаху.
 
1 таб. метопрололу тартрат 25 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 41.5 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) - 7.5 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 2 мг, повідон К90 - 2 мг, магнію стеарат - 2 мг.

20 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
60 шт. - банки темного скла (1) - пачки картонні.

Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою на одній стороні і гравіюванням "Е434" - на іншій стороні, без запаху.

1 таб. метопрололу тартрат 50 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 83 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) - 15 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 4 мг, повідон К90 - 4 мг, магнію стеарат - 8 мг.

15 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
60 шт. - банки темного скла (1) - пачки картонні.

Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з фаскою, з рискою на одній стороні і гравіюванням "Е432" - на іншій стороні, без запаху.

1 таб. метопрололу тартрат 100 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 166 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А) - 30 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний - 8 мг, повідон К90 - 8 мг, магнію стеарат - 8 мг.

30 шт. - банки темного скла (1) - пачки картонні.
60 шт. - банки темного скла (1) - пачки картонні.
Ця інформація виявилася корисною?
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!