Хлорфенамін

Антигістамінний, протиалергічний, седативний.

Хлорфенамін – блокатор H1-гістамінових рецепторів. Перешкоджаючи дії основного медіатора запалення — гістаміну, знижує проникність капілярів, зменшує набряк, вазодилатацію, незначно пригнічує кашльовий центр і запобігає бронхоспазму. Має протиалергічну, протинабрякову і протисвербіжну дію. Ці ефекти дозволяють зменшити ринорею, чхання, закладеність носа і відновити дихання. Початок дії відзначається через 20-25 хвилин після прийому, а триває до 4,5 годин.

Як самостійний препарат не застосовується, а як активна речовина включається до складу комбінованих протипростудних препаратів. Наприклад, препарат Флюколдекс має виражену жарознижувальну і знеболювальну дію, яку забезпечує парацетамол, хлорфенамін, як антигістамінний засіб, зменшує проникність судин і усуває набряк і гіперемію слизових. До парацетамолу може додаватися комбінація фенілефрин — хлорфенамін (препарати з торговою назвою Колдакт Флю Плюс, Оринол Плюс, Флустоп, Ринза, Риниколд, ТераФлю Екстратаб та інші).

Фенілефрин розглядається як безпечний деконгестант для прийому всередину. Впливає на адренорецептори слизової дихальних шляхів і викликає звуження артеріол. Тим самим, усуває набряк слизової, нежить, закладеність носа, сльозотечу, нормалізує дихання через ніс. Такий підбір активних речовин і раціональна комбінація сприяють полегшенню симптомів грипу і застуди. Однак слід пам'ятати, що саме така комбінація речовин має виражений седативний ефект і викликає сонливість.

Після прийому всередину хлорфенамін відносно повільно абсорбується з ШКТ. Cmax досягається через 2.5-6 год. Біодоступність низька - 25-50%. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Зв'язування з білками плазми - близько 70%. Хлорфенамін широко розподіляється в органах і тканинах організму, проникає в ЦНС.

Інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням десметил- і дидесметилхлорфенаміну. Незмінений препарат і його метаболіти виводяться головним чином з сечею. Екскреція залежить від pH сечі і швидкості току сечі. У калі визначаються лише слідові кількості хлорфенаміну.

Хлорфенамін характеризується значною міжіндивідуальною варіабельністю фармакокінетичних параметрів: T1/2 варіює від 2 до 43 год.

У дітей спостерігається більш швидка абсорбція хлорфенаміну, вищий кліренс і коротший T1/2.

Для дорослих:

- у складі комбінованих препаратів при алергічному риніті, риносинусопатії, вазомоторному риніті, полінозі;
- при інфекційних захворюваннях і ГРВІ, що супроводжуються ринітом, ринореєю, синуситом, ринофарингітом.

- підвищена чутливість до хлорфенаміну.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

У період лікування пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

З боку ЦНС: седативний ефект (може зникати через кілька днів лікування), слабкість, сонливість, порушення координації рухів; при застосуванні у високих дозах і у дітей можливі парадоксальні реакції, обумовлені стимулюючим впливом на ЦНС.

З боку системи кровотворення: в одиничних випадках - агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія.

Інші: в одиничних випадках - ексфоліативний дерматит; можливі прояви антихолінергічної дії (сухість у роті, зменшення секреції слизової оболонки дихальних шляхів), двоїння в очах, утруднене сечовипускання, запор.

Немає даних

Хлорфенамін може порушувати метаболізм фенітоїну в печінці, що призводить до підвищення його концентрації в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з препаратами, що мають антихолінергічну активність, підвищується ризик розвитку антихолінергічних ефектів.

Етанол підсилює седативну дію хлорфенаміну.

Субстанція – порошок для приготування лікарських форм.
Таблетки 4 мг