Риксія
Rixia
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Костарокс, Еторикоксиб, Аркоксія, Бікситор, Аторіка
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Rixia" 0,06 № 28
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води.
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води.
Фармакологічні властивості
Анальгезуюче, жарознижувальне, протизапальне.
Фармакодинаміка
НПЗЗ. Селективний інгібітор ЦОГ-2, у терапевтичних концентраціях блокує утворення простагландинів і чинить протизапальну, анальгезуючу та жарознижувальну дію. Селективне пригнічення ЦОГ-2 супроводжується зменшенням вираженості клінічних симптомів, пов'язаних із запальним процесом, при цьому відсутній вплив на функцію тромбоцитів і слизову оболонку ШКТ.
Еторикоксиб має дозозалежний ефект інгібування ЦОГ-2, не впливаючи на ЦОГ-1 при застосуванні в добовій дозі до 150 мг. Не впливає на вироблення простагландинів у слизовій оболонці шлунка і на час кровотечі. У проведених дослідженнях не спостерігалося зниження рівня арахідонової кислоти і агрегації тромбоцитів, викликаної колагеном.
Еторикоксиб має дозозалежний ефект інгібування ЦОГ-2, не впливаючи на ЦОГ-1 при застосуванні в добовій дозі до 150 мг. Не впливає на вироблення простагландинів у слизовій оболонці шлунка і на час кровотечі. У проведених дослідженнях не спостерігалося зниження рівня арахідонової кислоти і агрегації тромбоцитів, викликаної колагеном.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо швидко абсорбується з ШКТ. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить близько 100%. Після прийому дорослими натщесерце в дозі 120 мг Cmax становить 3.6 мкг/мл, Tmax - 1 год після прийому. Прийом їжі не чинить суттєвого впливу на вираженість і швидкість абсорбції еторикоксибу при прийомі в дозі 120 мг. Разом з тим значення Cmax знижуються на 36% і Tmax збільшується на 2 год. Середня геометрична величина AUC0-24 склала 37.8 мкг × год/мл. Фармакокінетика еторикоксибу в межах терапевтичних доз має лінійний характер.
Зв'язування з білками плазми перевищує 92%. Vd у рівноважному стані становить близько 120 л. Еторикоксиб проникає через плацентарний і ГЕБ.
Інтенсивно метаболізується в печінці, за участю ізоферментів цитохрому Р450 і утворенням 6-гідроксиметил-еторикоксибу. Виявлено 5 метаболітів еторикоксибу, основні - 6-гідроксиметил-еторикоксиб і його похідне - 6-карбокси-ацетил-еторикоксиб. Основні метаболіти не впливають на ЦОГ-1 і зовсім неактивні або малоактивні щодо ЦОГ-2.
Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Менше 1% виводиться з сечею в незміненому вигляді.
При одноразовому в/в введенні 70% виводиться нирками, 20% - через кишечник, переважно у вигляді метаболітів. Менше 2% виявлено в незміненому вигляді.
Рівноважний стан досягається через 7 діб при щоденному прийомі в дозі 120 мг, з коефіцієнтом кумуляції близько 2, що відповідає T1/2 - близько 22 год. Плазмовий кліренс становить приблизно 50 мл/хв.
У пацієнтів з незначними порушеннями функції печінки (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) одноразовий прийом еторикоксибу в дозі 60 мг/добу супроводжувався збільшенням AUC на 16% порівняно зі здоровими особами.
У пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), які приймали препарат у дозі 60 мг через день, значення AUC було таким же, як у здорових осіб, які приймали препарат щоденно в тій же дозі.
Гемодіаліз незначно впливав на виведення (кліренс діалізу - близько 50 мл/хв).
Зв'язування з білками плазми перевищує 92%. Vd у рівноважному стані становить близько 120 л. Еторикоксиб проникає через плацентарний і ГЕБ.
Інтенсивно метаболізується в печінці, за участю ізоферментів цитохрому Р450 і утворенням 6-гідроксиметил-еторикоксибу. Виявлено 5 метаболітів еторикоксибу, основні - 6-гідроксиметил-еторикоксиб і його похідне - 6-карбокси-ацетил-еторикоксиб. Основні метаболіти не впливають на ЦОГ-1 і зовсім неактивні або малоактивні щодо ЦОГ-2.
Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Менше 1% виводиться з сечею в незміненому вигляді.
При одноразовому в/в введенні 70% виводиться нирками, 20% - через кишечник, переважно у вигляді метаболітів. Менше 2% виявлено в незміненому вигляді.
Рівноважний стан досягається через 7 діб при щоденному прийомі в дозі 120 мг, з коефіцієнтом кумуляції близько 2, що відповідає T1/2 - близько 22 год. Плазмовий кліренс становить приблизно 50 мл/хв.
У пацієнтів з незначними порушеннями функції печінки (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) одноразовий прийом еторикоксибу в дозі 60 мг/добу супроводжувався збільшенням AUC на 16% порівняно зі здоровими особами.
У пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю), які приймали препарат у дозі 60 мг через день, значення AUC було таким же, як у здорових осіб, які приймали препарат щоденно в тій же дозі.
Гемодіаліз незначно впливав на виведення (кліренс діалізу - близько 50 мл/хв).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води.
Препарат необхідно застосовувати в мінімальній дозі мінімально можливим коротким курсом.
Остеоартрит
Рекомендована доза становить 30 мг або 60 мг 1 раз на день.
Ревматоїдний артрит і анкілозуючий спондиліт
Рекомендована доза становить 60 мг або 90 мг 1 раз на день. Мінімальна ефективна добова доза становить 30 мг 1 раз на день. У деяких пацієнтів прийом дози 90 мг 1 раз на день може призвести до посилення терапевтичної дії.
Хронічний біль у нижній частині спини
Рекомендована доза становить 60 мг 1 раз на день. Тривалість лікування не повинна перевищувати 12 тижнів.
Стану, що супроводжуються гострим болем
При станах, що супроводжуються гострим болем, еторикоксиб слід застосовувати тільки в гострий симптоматичний період.
Гострий подагричний артрит
Рекомендована доза становить 120 мг 1 раз на день. Тривалість застосування препарату в дозі 120 мг/добу не повинна перевищувати 8 днів.
Гострий біль після стоматологічних операцій
Рекомендована доза становить 90 мг 1 раз на день. При лікуванні гострого болю після стоматологічних операцій еторикоксиб слід застосовувати тільки в гострий період, не більше 3 днів.
Дози, що перевищують рекомендовані для кожного показання, або не мають додаткової ефективності, або не вивчалися. Таким чином:
- добова доза при остеоартриті не повинна перевищувати 60 мг;
- добова доза при ревматоїдному артриті не повинна перевищувати 90 мг;
- добова доза при анкілозуючому спондиліті не повинна перевищувати 90 мг;
- добова доза при хронічному болю в нижній частині спини не повинна перевищувати 60 мг; максимальна тривалість лікування обмежена періодом 12 тижнів;
- добова доза при гострому подагричному артриті не повинна перевищувати 120 мг;
- максимальна тривалість лікування обмежена періодом 8 днів;
- добова доза для купірування болю після стоматологічних операцій не повинна перевищувати 90 мг; на період не більше 3 днів.
Оскільки ризик з боку серцево-судинної системи при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 може підвищуватися в залежності від дози і тривалості терапії, повинен застосовуватися максимально можливий короткий курс і найменша ефективна добова доза. Необхідно проведення періодичної оцінки потреби пацієнта в полегшенні симптомів і його реакції на проведену терапію.
Особливі групи пацієнтів
Літні
Корекції дози у пацієнтів літнього віку не потрібно. Як і при застосуванні інших препаратів у пацієнтів літнього віку, при застосуванні еторикоксибу слід дотримуватися обережності.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Незалежно від показання до застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки легкої ступені тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг 1 раз на день, пацієнтам з порушеннями функції печінки середньої ступені тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) - не слід перевищувати дозу 30 мг 1 раз на день.
Рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні еторикоксибу у пацієнтів з порушеннями функції печінки середньої ступені тяжкості, оскільки клінічний досвід застосування препарату у даної групи пацієнтів обмежений. У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду застосування еторикоксибу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (≥10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) препарат протипоказаний для даної групи пацієнтів.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Корекції дози у пацієнтів з кліренсом креатиніну ≥30 мл/хв не потрібно, Застосування еторикоксибу у пацієнтів з кліренсом креатиніну
Препарат необхідно застосовувати в мінімальній дозі мінімально можливим коротким курсом.
Остеоартрит
Рекомендована доза становить 30 мг або 60 мг 1 раз на день.
Ревматоїдний артрит і анкілозуючий спондиліт
Рекомендована доза становить 60 мг або 90 мг 1 раз на день. Мінімальна ефективна добова доза становить 30 мг 1 раз на день. У деяких пацієнтів прийом дози 90 мг 1 раз на день може призвести до посилення терапевтичної дії.
Хронічний біль у нижній частині спини
Рекомендована доза становить 60 мг 1 раз на день. Тривалість лікування не повинна перевищувати 12 тижнів.
Стану, що супроводжуються гострим болем
При станах, що супроводжуються гострим болем, еторикоксиб слід застосовувати тільки в гострий симптоматичний період.
Гострий подагричний артрит
Рекомендована доза становить 120 мг 1 раз на день. Тривалість застосування препарату в дозі 120 мг/добу не повинна перевищувати 8 днів.
Гострий біль після стоматологічних операцій
Рекомендована доза становить 90 мг 1 раз на день. При лікуванні гострого болю після стоматологічних операцій еторикоксиб слід застосовувати тільки в гострий період, не більше 3 днів.
Дози, що перевищують рекомендовані для кожного показання, або не мають додаткової ефективності, або не вивчалися. Таким чином:
- добова доза при остеоартриті не повинна перевищувати 60 мг;
- добова доза при ревматоїдному артриті не повинна перевищувати 90 мг;
- добова доза при анкілозуючому спондиліті не повинна перевищувати 90 мг;
- добова доза при хронічному болю в нижній частині спини не повинна перевищувати 60 мг; максимальна тривалість лікування обмежена періодом 12 тижнів;
- добова доза при гострому подагричному артриті не повинна перевищувати 120 мг;
- максимальна тривалість лікування обмежена періодом 8 днів;
- добова доза для купірування болю після стоматологічних операцій не повинна перевищувати 90 мг; на період не більше 3 днів.
Оскільки ризик з боку серцево-судинної системи при застосуванні селективних інгібіторів ЦОГ-2 може підвищуватися в залежності від дози і тривалості терапії, повинен застосовуватися максимально можливий короткий курс і найменша ефективна добова доза. Необхідно проведення періодичної оцінки потреби пацієнта в полегшенні симптомів і його реакції на проведену терапію.
Особливі групи пацієнтів
Літні
Корекції дози у пацієнтів літнього віку не потрібно. Як і при застосуванні інших препаратів у пацієнтів літнього віку, при застосуванні еторикоксибу слід дотримуватися обережності.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Незалежно від показання до застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки легкої ступені тяжкості (5-6 балів за шкалою Чайлд-П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг 1 раз на день, пацієнтам з порушеннями функції печінки середньої ступені тяжкості (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) - не слід перевищувати дозу 30 мг 1 раз на день.
Рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні еторикоксибу у пацієнтів з порушеннями функції печінки середньої ступені тяжкості, оскільки клінічний досвід застосування препарату у даної групи пацієнтів обмежений. У зв'язку з відсутністю клінічного досвіду застосування еторикоксибу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (≥10 балів за шкалою Чайлд-П'ю) препарат протипоказаний для даної групи пацієнтів.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Корекції дози у пацієнтів з кліренсом креатиніну ≥30 мл/хв не потрібно, Застосування еторикоксибу у пацієнтів з кліренсом креатиніну
Для дітей:
Пацієнти дитячого віку
Еторикоксиб протипоказаний у дітей і підлітків молодше 16 років
Еторикоксиб протипоказаний у дітей і підлітків молодше 16 років
Показання
Симптоматичне полегшення остеоартриту, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондиліту, а також болю і ознак запалення, пов'язаних з гострим подагричним артритом у дорослих і підлітків 16 років і старше.
Короткострокове лікування помірного болю, пов'язаного з хірургічними втручаннями в стоматології у дорослих і підлітків 16 років і старше.
Короткострокове лікування помірного болю, пов'язаного з хірургічними втручаннями в стоматології у дорослих і підлітків 16 років і старше.
Протипоказання
- Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі).
- Ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна або інша кровотеча.
- Запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення.
- Гемофілія та інші порушення згортання крові.
- Виражена серцева недостатність (II-IV функціональні класи за класифікацією NYHA).
- Виражена печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) або активне захворювання печінки.
- Ниркова недостатність важкого ступеня (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія.
- Період після проведення аортокоронарного шунтування; захворювання периферичних артерій, цереброваскулярні захворювання, клінічно виражена ІХС.
- Стійка артеріальна гіпертензія при значеннях АТ більше 140/90 мм рт. ст.
- Вагітність, період лактації (грудного вигодовування).
- Дитячий і підлітковий вік до 16 років.
- Підвищена чутливість до еторикоксибу.
- Ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча, цереброваскулярна або інша кровотеча.
- Запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт) у фазі загострення.
- Гемофілія та інші порушення згортання крові.
- Виражена серцева недостатність (II-IV функціональні класи за класифікацією NYHA).
- Виражена печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю) або активне захворювання печінки.
- Ниркова недостатність важкого ступеня (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія.
- Період після проведення аортокоронарного шунтування; захворювання периферичних артерій, цереброваскулярні захворювання, клінічно виражена ІХС.
- Стійка артеріальна гіпертензія при значеннях АТ більше 140/90 мм рт. ст.
- Вагітність, період лактації (грудного вигодовування).
- Дитячий і підлітковий вік до 16 років.
- Підвищена чутливість до еторикоксибу.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують при вказівках в анамнезі на виразкові ураження ШКТ, інфекції Helicobacter pylori, у осіб літнього віку, у пацієнтів, які тривало отримували НПЗЗ, при тяжких соматичних захворюваннях, дисліпідемії/гіперліпідемії, при цукровому діабеті, артеріальній гіпертензії, набряках і затримці рідини, курінні, у пацієнтів з КК менше 60 мл/хв, при супутній терапії наступними лікарськими засобами: антикоагулянтами (наприклад, варфарином), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліциловою кислотою, клопідогрелем), ГКС (наприклад, преднізолоном), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертраліном), при хронічному алкоголізмі.
У період лікування потрібен ретельний контроль АТ протягом перших 2 тижнів і періодично в подальшому.
У період лікування слід регулярно контролювати показники функції печінки і нирок. У разі підвищення активності печінкових трансаміназ в 3 рази і більше відносно ВГН, лікування слід припинити.
З огляду на зростання ризику розвитку небажаних ефектів з збільшенням тривалості прийому необхідно періодично оцінювати необхідність продовження лікування і можливість зниження дози.
Не слід застосовувати одночасно з іншими НПЗЗ.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Пацієнти, у яких відзначалися епізоди запаморочення, сонливості або слабкості, повинні утриматися від занять, що вимагають концентрації уваги.
У період лікування потрібен ретельний контроль АТ протягом перших 2 тижнів і періодично в подальшому.
У період лікування слід регулярно контролювати показники функції печінки і нирок. У разі підвищення активності печінкових трансаміназ в 3 рази і більше відносно ВГН, лікування слід припинити.
З огляду на зростання ризику розвитку небажаних ефектів з збільшенням тривалості прийому необхідно періодично оцінювати необхідність продовження лікування і можливість зниження дози.
Не слід застосовувати одночасно з іншими НПЗЗ.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій. Пацієнти, у яких відзначалися епізоди запаморочення, сонливості або слабкості, повинні утриматися від занять, що вимагають концентрації уваги.
Побічні ефекти
З боку травної системи: часто - епігастральний біль, нудота, діарея, диспепсія, метеоризм; іноді - здуття живота, відрижка, посилення перистальтики, запор, сухість слизової оболонки порожнини рота, гастрит, виразка слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, синдром подразненого кишечника, езофагіт, виразки слизової оболонки порожнини рота, блювання; дуже рідко - виразки ШКТ (з кровотечею або перфорацією), гепатит.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, слабкість; іноді - порушення смаку, сонливість, порушення сну, порушення чутливості, в т.ч. парестезії/гіперестезії, тривога, депресія, порушення концентрації; дуже рідко - галюцинації, сплутаність свідомості.
З боку органів чуття: іноді - нечіткість зору, кон'юнктивіт, шум у вухах, вертиго.
З боку сечовидільної системи: іноді - протеїнурія; дуже рідко - ниркова недостатність, зазвичай оборотна при відміні препарату.
Алергічні реакції: дуже рідко - анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження АТ і шок.
З боку серцево-судинної системи: часто - серцебиття, підвищення АТ; іноді - припливи, порушення мозкового кровообігу, фібриляція передсердь, застійна серцева недостатність, неспецифічні зміни ЕКГ, інфаркт міокарда; дуже рідко - гіпертонічний криз.
З боку дихальної системи: іноді - кашель, задишка, носова кровотеча; дуже рідко - бронхоспазм.
Дерматологічні реакції: часто - екхімози; іноді - набряклість обличчя, шкірний свербіж, висип; дуже рідко - кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Інфекційні ускладнення: іноді - гастроентерит, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, сечовивідних шляхів.
З боку кістково-м'язової системи: іноді - м'язові судоми, артралгія, міалгія.
З боку обміну речовин: часто - набряки, затримка рідини; іноді - зміни апетиту, підвищення маси тіла.
З боку лабораторних досліджень: часто - підвищення активності печінкових трансаміназ; іноді - підвищення азоту в крові і сечі, підвищення активності КФК, зниження гематокриту, зниження гемоглобіну, гіперкаліємія, лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення креатиніну сироватки, підвищення сечової кислоти; рідко - підвищення натрію в сироватці крові.
Інші: часто - грипоподібний синдром; іноді - болі в грудній клітці.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, слабкість; іноді - порушення смаку, сонливість, порушення сну, порушення чутливості, в т.ч. парестезії/гіперестезії, тривога, депресія, порушення концентрації; дуже рідко - галюцинації, сплутаність свідомості.
З боку органів чуття: іноді - нечіткість зору, кон'юнктивіт, шум у вухах, вертиго.
З боку сечовидільної системи: іноді - протеїнурія; дуже рідко - ниркова недостатність, зазвичай оборотна при відміні препарату.
Алергічні реакції: дуже рідко - анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження АТ і шок.
З боку серцево-судинної системи: часто - серцебиття, підвищення АТ; іноді - припливи, порушення мозкового кровообігу, фібриляція передсердь, застійна серцева недостатність, неспецифічні зміни ЕКГ, інфаркт міокарда; дуже рідко - гіпертонічний криз.
З боку дихальної системи: іноді - кашель, задишка, носова кровотеча; дуже рідко - бронхоспазм.
Дерматологічні реакції: часто - екхімози; іноді - набряклість обличчя, шкірний свербіж, висип; дуже рідко - кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Інфекційні ускладнення: іноді - гастроентерит, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, сечовивідних шляхів.
З боку кістково-м'язової системи: іноді - м'язові судоми, артралгія, міалгія.
З боку обміну речовин: часто - набряки, затримка рідини; іноді - зміни апетиту, підвищення маси тіла.
З боку лабораторних досліджень: часто - підвищення активності печінкових трансаміназ; іноді - підвищення азоту в крові і сечі, підвищення активності КФК, зниження гематокриту, зниження гемоглобіну, гіперкаліємія, лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення креатиніну сироватки, підвищення сечової кислоти; рідко - підвищення натрію в сироватці крові.
Інші: часто - грипоподібний синдром; іноді - болі в грудній клітці.
Передозування
У клінічних дослідженнях прийом еторикоксибу в разовій дозі до 500 мг або багаторазовий прийом до 150 мг/добу протягом 21 дня не викликав суттєвих токсичних ефектів. Були отримані повідомлення про гостре передозування еторикоксибу. однак у більшості випадків про небажані реакції (HP) не повідомлялося. Найбільш часті HP відповідали профілю безпеки еторикоксибу (наприклад, порушення з боку ШКТ, кардіоренальні явища).
У разі передозування доцільно застосовувати звичайні підтримуючі заходи, такі як видалення невсосаного препарату з ШКТ, клінічне спостереження і, при необхідності, підтримуюча терапія. Еторикоксиб не виводиться при гемодіалізі, виведення еторикоксибу при перитонеальному діалізі не вивчалося.
У разі передозування доцільно застосовувати звичайні підтримуючі заходи, такі як видалення невсосаного препарату з ШКТ, клінічне спостереження і, при необхідності, підтримуюча терапія. Еторикоксиб не виводиться при гемодіалізі, виведення еторикоксибу при перитонеальному діалізі не вивчалося.
Лікарняна взаємодія
У хворих, які отримують варфарин, прийом еторикоксибу в дозі 120 мг/добу супроводжувався збільшенням приблизно на 13% MHO і протромбінового часу. У пацієнтів, які отримують варфарин або аналогічні лікарські засоби, слід контролювати показники MHO під час початку терапії або зміни режиму дозування еторикоксибу, особливо в перші кілька днів.
Існують повідомлення про те, що неселективні НПЗЗ і селективні інгібітори ЦОГ-2 здатні послаблювати гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ. Це взаємодія слід враховувати при лікуванні хворих, які приймають еторикоксиб одночасно з інгібіторами АПФ. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (наприклад, при дегідратації або в літньому віці) подібна комбінація може погіршити функціональну недостатність нирок.
Еторикоксиб можна застосовувати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою в низьких дозах, призначених для профілактики серцево-судинних захворювань. Однак одночасне призначення ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах і еторикоксибу може призвести до збільшення частоти виразкового ураження ШКТ та інших ускладнень порівняно з прийомом одного еторикоксибу. Після досягнення рівноважного стану прийом еторикоксибу в дозі 120 мг 1 раз/добу не впливає на антитромбоцитарну активність ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах (81 мг/добу). Препарат не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Циклоспорин і такролімус підвищують ризик розвитку нефротоксичності на фоні прийому еторикоксибу.
Існують дані про те, що неселективні НПЗЗ і селективні інгібітори ЦОГ-2 можуть підвищувати концентрацію літію в плазмі. Це взаємодія слід враховувати при лікуванні хворих, які приймають еторикоксиб одночасно з літієм.
Існують дані про підвищення концентрації метотрексату в плазмі на 28% (по AUC) і зниження його ниркового кліренсу на 13% під впливом еторикоксибу.
Прийом еторикоксибу в дозі 120 мг з пероральними контрацептивами, що містять 35 мкг етинілестрадіолу і від 0.5 до 1 мг норетиндрону протягом 21 дня, одночасно або з різницею в 12 год збільшує стаціонарну AUC0-24 етинілестрадіолу на 50-60%. Однак концентрація норетистерону зазвичай не збільшується до клінічно значущої ступені. Це збільшення концентрації етинілестрадіолу слід враховувати при виборі відповідного перорального контрацептиву для одночасного застосування з еторикоксибом. Подібний факт може призводити до збільшення частоти тромбоемболії, за рахунок збільшення експозиції етинілестрадіолу.
Еторикоксиб не впливає на AUC0-24 в рівноважному стані або елімінацію дигоксину. Разом з тим, еторикоксиб підвищує Cmax (в середньому на 33%), що може мати значення при розвитку передозування дигоксину.
Одночасний прийом еторикоксибу і рифампіцину (потужного індуктора печінкового метаболізму) призводить до зниження на 65% AUC еторикоксибу в плазмі. Це взаємодія слід враховувати при одночасному призначенні еторикоксибу з рифампіцином.
Існують повідомлення про те, що неселективні НПЗЗ і селективні інгібітори ЦОГ-2 здатні послаблювати гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ. Це взаємодія слід враховувати при лікуванні хворих, які приймають еторикоксиб одночасно з інгібіторами АПФ. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (наприклад, при дегідратації або в літньому віці) подібна комбінація може погіршити функціональну недостатність нирок.
Еторикоксиб можна застосовувати одночасно з ацетилсаліциловою кислотою в низьких дозах, призначених для профілактики серцево-судинних захворювань. Однак одночасне призначення ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах і еторикоксибу може призвести до збільшення частоти виразкового ураження ШКТ та інших ускладнень порівняно з прийомом одного еторикоксибу. Після досягнення рівноважного стану прийом еторикоксибу в дозі 120 мг 1 раз/добу не впливає на антитромбоцитарну активність ацетилсаліцилової кислоти в низьких дозах (81 мг/добу). Препарат не замінює профілактичної дії ацетилсаліцилової кислоти при серцево-судинних захворюваннях. Циклоспорин і такролімус підвищують ризик розвитку нефротоксичності на фоні прийому еторикоксибу.
Існують дані про те, що неселективні НПЗЗ і селективні інгібітори ЦОГ-2 можуть підвищувати концентрацію літію в плазмі. Це взаємодія слід враховувати при лікуванні хворих, які приймають еторикоксиб одночасно з літієм.
Існують дані про підвищення концентрації метотрексату в плазмі на 28% (по AUC) і зниження його ниркового кліренсу на 13% під впливом еторикоксибу.
Прийом еторикоксибу в дозі 120 мг з пероральними контрацептивами, що містять 35 мкг етинілестрадіолу і від 0.5 до 1 мг норетиндрону протягом 21 дня, одночасно або з різницею в 12 год збільшує стаціонарну AUC0-24 етинілестрадіолу на 50-60%. Однак концентрація норетистерону зазвичай не збільшується до клінічно значущої ступені. Це збільшення концентрації етинілестрадіолу слід враховувати при виборі відповідного перорального контрацептиву для одночасного застосування з еторикоксибом. Подібний факт може призводити до збільшення частоти тромбоемболії, за рахунок збільшення експозиції етинілестрадіолу.
Еторикоксиб не впливає на AUC0-24 в рівноважному стані або елімінацію дигоксину. Разом з тим, еторикоксиб підвищує Cmax (в середньому на 33%), що може мати значення при розвитку передозування дигоксину.
Одночасний прийом еторикоксибу і рифампіцину (потужного індуктора печінкового метаболізму) призводить до зниження на 65% AUC еторикоксибу в плазмі. Це взаємодія слід враховувати при одночасному призначенні еторикоксибу з рифампіцином.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг.
По 7 таблеток у блістер холодного формування з ламінованої орієнтованим поліамідом алюмінієвої фольги і плівки ПВХ.
По 1 або 2 блістери з інструкцією по застосуванню в пачку картонну.
По 7 таблеток у блістер холодного формування з ламінованої орієнтованим поліамідом алюмінієвої фольги і плівки ПВХ.
По 1 або 2 блістери з інструкцією по застосуванню в пачку картонну.
