Спіолто респімат
Spiolto Respimat
Аналоги (дженерики, синоніми)
Олодатерол, Тіотропію бромід, Респіум, Спіріва
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Sol. "Spiolto Respimat" 2,5 mkg + 2,5 mkg/d
D.t.d. № 1 in flac.
S. Інгаляційно, 1 раз на день
D.t.d. № 1 in flac.
S. Інгаляційно, 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Олодатерол - бета2-адреноміметик тривалої дії і тіотропію бромід - м-холіноблокатор забезпечують взаємодоповнюючу бронходилатацію.
В результаті різного механізму дії активних речовин і різної локалізації цільових рецепторів у легенях. Олодатерол має високу спорідненість і селективність до бета2-адренорецепторів. Активація бета2-адренорецепторів у дихальних шляхах призводить до стимуляції внутрішньоклітинної аденілатциклази, яка бере участь у синтезі циклічного 3.5-аденозинмонофосфату (цАМФ). Підвищення рівня цАМФ викликає бронходилатацію, розслабляючи гладком'язові клітини дихальних шляхів. Олодатерол є селективним агоністом бета2-адренорецепторів тривалої дії з швидким початком дії і тривалим (не менше 24 год) збереженням ефекту.
Бета2-адренорецептори присутні не тільки в гладком'язових клітинах, але й у багатьох інших клітинах, зокрема в епітеліальних і ендотеліальних клітинах легень і серця. Точна функція бета2-рецепторів у серці до кінця не вивчена, але їх присутність вказує на можливість впливів на серце навіть високоселективних бета2-адренергічних агоністів.
Тіотропію бромід - антагоніст мускаринових рецепторів тривалої дії, в клінічній практиці часто називається м-холіноблокуючим засобом. Препарат має однакову спорідненість до Ml - М5 підтипів мускаринових рецепторів. Результатом індукування МЗ-рецепторів у дихальних шляхах є розслаблення гладкої мускулатури.
Бронходилатуючий ефект залежить від дози і зберігається протягом не менше 24 годин. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільною дисоціацією препарату від МЗ-рецепторів; період полудисоціації суттєво довший, ніж у іпратропію броміду. При інгаляційному способі введення тіотропію бромід, як N-четвертинне похідне амонію, чинить місцевий вибірковий ефект (на бронхи), при цьому в терапевтичних дозах не викликаючи системних м-холіноблокуючих побічних ефектів.
Дисоціація від М2-рецепторів відбувається швидше, ніж від МЗ-рецепторів, що свідчить про переважання селективності щодо МЗ підтипу рецепторів над М2-рецепторами.
Висока спорідненість до рецепторів і повільна дисоціація препарату з зв'язку з рецепторами обумовлюють виражений і тривалий бронходилатуючий ефект у пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОБЛ).
Бронходилатація, що розвивається після інгаляції тіотропію броміду, обумовлена, в першу чергу, місцевим (на дихальні шляхи), а не системним дією.
В ході клінічних досліджень встановлено, що препарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ, застосовуваний один раз на день, вранці приводив до швидкого (протягом 5 хвилин після першої дози) поліпшення функції легень. Ефект препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ перевершував ефект тіотропію броміду в дозі 5 мкг і олодатеролу в дозі 5 мкг, застосовуваних як монотерапія (об'єм форсованого видиху за 1-у секунду (ОФВ1) збільшувався при прийомі СПІОЛТО РЕСПІМАТ на 0.137 л: при прийомі тіотропію броміду на 0.058 л; при прийомі олодатеролу - на 0.125 л.
При застосуванні препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ у порівнянні з застосуванням тіотропію броміду і олодатеролу як монотерапії досягався більш значний бронходилатуючий ефект, а також збільшувалася пікова об'ємна швидкість видиху в ранкові та вечірні години.
Застосування препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ приводило до зниження ризику загострень ХОБЛ у порівнянні з плацебо.
Препарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ значно покращував ємність вдиху у порівнянні з тіотропію бромідом, олодатеролом або плацебо, застосовуваними у вигляді монотерапії.
СПІОЛТО РЕСПІМАТ у порівнянні з плацебо значно покращував час переносимості фізичного навантаження.
В результаті різного механізму дії активних речовин і різної локалізації цільових рецепторів у легенях. Олодатерол має високу спорідненість і селективність до бета2-адренорецепторів. Активація бета2-адренорецепторів у дихальних шляхах призводить до стимуляції внутрішньоклітинної аденілатциклази, яка бере участь у синтезі циклічного 3.5-аденозинмонофосфату (цАМФ). Підвищення рівня цАМФ викликає бронходилатацію, розслабляючи гладком'язові клітини дихальних шляхів. Олодатерол є селективним агоністом бета2-адренорецепторів тривалої дії з швидким початком дії і тривалим (не менше 24 год) збереженням ефекту.
Бета2-адренорецептори присутні не тільки в гладком'язових клітинах, але й у багатьох інших клітинах, зокрема в епітеліальних і ендотеліальних клітинах легень і серця. Точна функція бета2-рецепторів у серці до кінця не вивчена, але їх присутність вказує на можливість впливів на серце навіть високоселективних бета2-адренергічних агоністів.
Тіотропію бромід - антагоніст мускаринових рецепторів тривалої дії, в клінічній практиці часто називається м-холіноблокуючим засобом. Препарат має однакову спорідненість до Ml - М5 підтипів мускаринових рецепторів. Результатом індукування МЗ-рецепторів у дихальних шляхах є розслаблення гладкої мускулатури.
Бронходилатуючий ефект залежить від дози і зберігається протягом не менше 24 годин. Значна тривалість дії пов'язана, ймовірно, з дуже повільною дисоціацією препарату від МЗ-рецепторів; період полудисоціації суттєво довший, ніж у іпратропію броміду. При інгаляційному способі введення тіотропію бромід, як N-четвертинне похідне амонію, чинить місцевий вибірковий ефект (на бронхи), при цьому в терапевтичних дозах не викликаючи системних м-холіноблокуючих побічних ефектів.
Дисоціація від М2-рецепторів відбувається швидше, ніж від МЗ-рецепторів, що свідчить про переважання селективності щодо МЗ підтипу рецепторів над М2-рецепторами.
Висока спорідненість до рецепторів і повільна дисоціація препарату з зв'язку з рецепторами обумовлюють виражений і тривалий бронходилатуючий ефект у пацієнтів з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОБЛ).
Бронходилатація, що розвивається після інгаляції тіотропію броміду, обумовлена, в першу чергу, місцевим (на дихальні шляхи), а не системним дією.
В ході клінічних досліджень встановлено, що препарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ, застосовуваний один раз на день, вранці приводив до швидкого (протягом 5 хвилин після першої дози) поліпшення функції легень. Ефект препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ перевершував ефект тіотропію броміду в дозі 5 мкг і олодатеролу в дозі 5 мкг, застосовуваних як монотерапія (об'єм форсованого видиху за 1-у секунду (ОФВ1) збільшувався при прийомі СПІОЛТО РЕСПІМАТ на 0.137 л: при прийомі тіотропію броміду на 0.058 л; при прийомі олодатеролу - на 0.125 л.
При застосуванні препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ у порівнянні з застосуванням тіотропію броміду і олодатеролу як монотерапії досягався більш значний бронходилатуючий ефект, а також збільшувалася пікова об'ємна швидкість видиху в ранкові та вечірні години.
Застосування препарату СПІОЛТО РЕСПІМАТ приводило до зниження ризику загострень ХОБЛ у порівнянні з плацебо.
Препарат СПІОЛТО РЕСПІМАТ значно покращував ємність вдиху у порівнянні з тіотропію бромідом, олодатеролом або плацебо, застосовуваними у вигляді монотерапії.
СПІОЛТО РЕСПІМАТ у порівнянні з плацебо значно покращував час переносимості фізичного навантаження.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Інгалятор призначений для застосування 1 раз на день. Кожного разу при його використанні слід робити 2 інгаляції.
При підготовці до першого використання необхідно виконати наступні кроки:
1. Зняти прозору гільзу, натиснувши на стопорну кнопку і сильно потягнувши при цьому за прозору гільзу іншою рукою.
2. Вставити картридж в інгалятор вузьким кінцем, для цього потрібно помістити інгалятор дном картриджа на тверду поверхню і сильно на нього натиснути, картридж ставиться на місце зі щелчком.
3. Встановити на місце прозору гільзу (до щелчка).
4. Повернути прозору гільзу в напрямку, яке вказано на етикетці стрілками, поки не роздасться щелчок (потрібно півоберта).
5. Відкрити ковпачок до упору.
6. Натиснути кнопку подачі дози, направивши при цьому інгалятор вниз.
7. Закрити ковпачок і повторити кроки 4–6 до появи хмарки аерозолю. Після цього кроки 4–6 повторити ще три рази.
При щоденному застосуванні потрібно виконувати кроки 4–5. Потім виконується повний повільний видих, обхоплюється губами мундштук, при цьому необхідно стежити, щоб повітрозабірники не перекривалися. Одночасно з повільним, глибоким вдихом через рот слід натиснути кнопку подачі дози, не перериваючи вдих. Після цього затримують дихання приблизно на 10 секунд або так тривало, як можливо. Друга інгаляція виконується аналогічно.
Щоденна перевірка інгалятора після його підготовки до використання не потрібна.
Інгалятор слід зберігати в недоступному для дітей місці, не заморожувати.
Якщо інгалятором не користувалися довше 7 днів, перед застосуванням необхідно направити його вниз і натиснути на кнопку подачі дози один раз. Якщо перерва перевищує 21 день, потрібно повторити кроки 4–6 до появи хмарки аерозолю, після чого повторити їх ще три рази.
Не слід торкатися проколюючого елемента, розміщеного всередині прозорої гільзи.
Мундштук, в т. ч. металеву частину всередині нього, очищають вологою тканиною або ганчіркою не рідше одного разу на 7 днів.
На роботу інгалятора будь-яка незначна зміна кольору мундштука впливу не має.
В інгаляторі міститься 60 інгаляційних доз (тобто за умови використання відповідно до режиму дозування – 30 терапевтичних доз).
Індикатор доз відображає приблизну кількість залишених в інгаляторі доз. Якщо індикатор вказує на червону область шкали, це означає, що препарату залишилося приблизно на 7 днів застосування. Після досягнення кінця червоної області шкали інгалятор автоматично блокується (повернути прозору гільзу буде неможливо), отже, жодна інгаляційна доза більше не зможе бути отримана.
Інгалятор можна використовувати не довше трьох місяців, навіть якщо в ньому залишився препарат. Після закінчення цього терміну його слід викинути.
При випадковому повороті прозорої гільзи до установки картриджа необхідно відкрити ковпачок і натиснути на кнопку подачі дози, після чого встановити вузьким кінцем картридж.
При неможливості натиснути на кнопку подачі дози слід перевірити, чи була повернута прозора гільза або не закінчився чи в інгаляторі препарат.
Потрібно враховувати, що індикатор доз рахує кожен поворот прозорої гільзи незалежно від того, був чи встановлений картридж.
Не слід знімати прозору гільзу і виймати картридж після підготовки інгалятора до використання.
При підготовці до першого використання необхідно виконати наступні кроки:
1. Зняти прозору гільзу, натиснувши на стопорну кнопку і сильно потягнувши при цьому за прозору гільзу іншою рукою.
2. Вставити картридж в інгалятор вузьким кінцем, для цього потрібно помістити інгалятор дном картриджа на тверду поверхню і сильно на нього натиснути, картридж ставиться на місце зі щелчком.
3. Встановити на місце прозору гільзу (до щелчка).
4. Повернути прозору гільзу в напрямку, яке вказано на етикетці стрілками, поки не роздасться щелчок (потрібно півоберта).
5. Відкрити ковпачок до упору.
6. Натиснути кнопку подачі дози, направивши при цьому інгалятор вниз.
7. Закрити ковпачок і повторити кроки 4–6 до появи хмарки аерозолю. Після цього кроки 4–6 повторити ще три рази.
При щоденному застосуванні потрібно виконувати кроки 4–5. Потім виконується повний повільний видих, обхоплюється губами мундштук, при цьому необхідно стежити, щоб повітрозабірники не перекривалися. Одночасно з повільним, глибоким вдихом через рот слід натиснути кнопку подачі дози, не перериваючи вдих. Після цього затримують дихання приблизно на 10 секунд або так тривало, як можливо. Друга інгаляція виконується аналогічно.
Щоденна перевірка інгалятора після його підготовки до використання не потрібна.
Інгалятор слід зберігати в недоступному для дітей місці, не заморожувати.
Якщо інгалятором не користувалися довше 7 днів, перед застосуванням необхідно направити його вниз і натиснути на кнопку подачі дози один раз. Якщо перерва перевищує 21 день, потрібно повторити кроки 4–6 до появи хмарки аерозолю, після чого повторити їх ще три рази.
Не слід торкатися проколюючого елемента, розміщеного всередині прозорої гільзи.
Мундштук, в т. ч. металеву частину всередині нього, очищають вологою тканиною або ганчіркою не рідше одного разу на 7 днів.
На роботу інгалятора будь-яка незначна зміна кольору мундштука впливу не має.
В інгаляторі міститься 60 інгаляційних доз (тобто за умови використання відповідно до режиму дозування – 30 терапевтичних доз).
Індикатор доз відображає приблизну кількість залишених в інгаляторі доз. Якщо індикатор вказує на червону область шкали, це означає, що препарату залишилося приблизно на 7 днів застосування. Після досягнення кінця червоної області шкали інгалятор автоматично блокується (повернути прозору гільзу буде неможливо), отже, жодна інгаляційна доза більше не зможе бути отримана.
Інгалятор можна використовувати не довше трьох місяців, навіть якщо в ньому залишився препарат. Після закінчення цього терміну його слід викинути.
При випадковому повороті прозорої гільзи до установки картриджа необхідно відкрити ковпачок і натиснути на кнопку подачі дози, після чого встановити вузьким кінцем картридж.
При неможливості натиснути на кнопку подачі дози слід перевірити, чи була повернута прозора гільза або не закінчився чи в інгаляторі препарат.
Потрібно враховувати, що індикатор доз рахує кожен поворот прозорої гільзи незалежно від того, був чи встановлений картридж.
Не слід знімати прозору гільзу і виймати картридж після підготовки інгалятора до використання.
Показання
— тривала підтримуюча терапія у пацієнтів з ХОБЛ, хронічним бронхітом, емфіземою легень;
— для зменшення обструкції дихальних шляхів і супутньої задишки;
— для зменшення частоти загострень; покращення переносимості фізичних навантажень і якості життя.
— для зменшення обструкції дихальних шляхів і супутньої задишки;
— для зменшення частоти загострень; покращення переносимості фізичних навантажень і якості життя.
Протипоказання
- гіперчутливість до олодатеролу, тіотропію броміду або до будь-якого компонента препарату;
- пацієнти, у яких раніше відзначалася гіперчутливість до атропіну або його похідних, наприклад іпратропію і окситропію;
- дитячий вік до 18 років (внаслідок відсутності даних щодо ефективності та безпеки).
З обережністю: у пацієнтів з гострокутовою глаукомою, гіперплазією передміхурової залози і обструкцією шийки сечового міхура; пацієнти з серцево-судинними захворюваннями, в т.ч. коронарною недостатністю, порушеннями серцевого ритму, подовженням інтервалу QT, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, артеріальною гіпертензією, тиреотоксикозом, судомами. Пацієнти, в анамнезі яких відзначалися такі захворювання як інфаркт міокарда або госпіталізація з приводу серцевої недостатності (протягом попереднього року), життєзагрозлива аритмія, пароксизмальна тахікардія з ЧСС >100; пацієнти з незвичайними реакціями на симпатоміметичні аміни.
- пацієнти, у яких раніше відзначалася гіперчутливість до атропіну або його похідних, наприклад іпратропію і окситропію;
- дитячий вік до 18 років (внаслідок відсутності даних щодо ефективності та безпеки).
З обережністю: у пацієнтів з гострокутовою глаукомою, гіперплазією передміхурової залози і обструкцією шийки сечового міхура; пацієнти з серцево-судинними захворюваннями, в т.ч. коронарною недостатністю, порушеннями серцевого ритму, подовженням інтервалу QT, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією, артеріальною гіпертензією, тиреотоксикозом, судомами. Пацієнти, в анамнезі яких відзначалися такі захворювання як інфаркт міокарда або госпіталізація з приводу серцевої недостатності (протягом попереднього року), життєзагрозлива аритмія, пароксизмальна тахікардія з ЧСС >100; пацієнти з незвичайними реакціями на симпатоміметичні аміни.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Інфекційні та паразитарні захворювання: рідко - назофарингіт.
- З боку обміну речовин: частота невідома - дегідратація.
- З боку нервової системи: нечасто - запаморочення, безсоння.
- З боку органу зору: рідко - нечітке зір; частота невідома - підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома.
- З боку серцево-судинної системи: нечасто - миготлива аритмія, відчуття серцебиття, тахікардія, підвищення АТ; рідко - надшлуночкова тахікардія.
- З боку дихальної системи: нечасто - кашель, дисфонія; рідко - ларингіт, фарингіт, носова кровотеча; частота невідома - бронхоспазм, синусит.
- З боку травної системи: часто - сухість у роті (зазвичай незначна); нечасто - запор; рідко - кандидоз порожнини рота, гінгівіт; частота невідома - кишкова непрохідність, включаючи паралітичну кишкову непрохідність, гастроезофагеальний рефлюкс, дисфагія, глосит, стоматит.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома - шкірні інфекції та виразки на шкірі, сухість шкіри.
- Алергічні реакції: рідко - гіперчутливість (включаючи реакції негайного типу) ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж; частота невідома - висип.
- З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія, біль у спині**; частота невідома - набряклість в області суглобів.
- З боку нирок і сечовидільної системи: рідко - дизурія, затримка сечі (частіше у чоловіків з наявністю предиспозиційних факторів), інфекція сечовивідних шляхів.
- З боку обміну речовин: частота невідома - дегідратація.
- З боку нервової системи: нечасто - запаморочення, безсоння.
- З боку органу зору: рідко - нечітке зір; частота невідома - підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома.
- З боку серцево-судинної системи: нечасто - миготлива аритмія, відчуття серцебиття, тахікардія, підвищення АТ; рідко - надшлуночкова тахікардія.
- З боку дихальної системи: нечасто - кашель, дисфонія; рідко - ларингіт, фарингіт, носова кровотеча; частота невідома - бронхоспазм, синусит.
- З боку травної системи: часто - сухість у роті (зазвичай незначна); нечасто - запор; рідко - кандидоз порожнини рота, гінгівіт; частота невідома - кишкова непрохідність, включаючи паралітичну кишкову непрохідність, гастроезофагеальний рефлюкс, дисфагія, глосит, стоматит.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: частота невідома - шкірні інфекції та виразки на шкірі, сухість шкіри.
- Алергічні реакції: рідко - гіперчутливість (включаючи реакції негайного типу) ангіоневротичний набряк, кропив'янка, свербіж; частота невідома - висип.
- З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія, біль у спині**; частота невідома - набряклість в області суглобів.
- З боку нирок і сечовидільної системи: рідко - дизурія, затримка сечі (частіше у чоловіків з наявністю предиспозиційних факторів), інфекція сечовивідних шляхів.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Розчин для інгаляцій дозований: майже безбарвний або безбарвний, прозорий (в картонній пачці 1 картридж по 4,5 мл, що містить 60 інгаляційних доз, що відповідає 30 терапевтичним дозам, в комплекті знаходиться інгалятор Респімат і інструкція по застосуванню Спіолто Респімата).
