Тринальгін

Анальгезуючий, протизапальний, жарознижувальний.

Комбінований анальгезуючий і спазмолітичний засіб. Поєднання компонентів засобу призводить до взаємного посилення їх фармакологічної дії.

Метамізол натрію - похідне піразолону, має анальгезуючу, жарознижувальну і слабку протизапальну дію, механізм якої пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів.

Пітофенону гідрохлорид має прямий міотропний вплив на гладку мускулатуру внутрішніх органів і викликає її розслаблення (папавериноподібна дія).

Фенпіверінію бромід має м-холіноблокуючу дію і надає додатковий міотропний вплив на гладку мускулатуру.

Метамізол натрію

Після парентерального застосування незмінений метамізол натрію в крові не визначається (тільки після в/в введення виявляється в плазмі крові в незначній концентрації і швидко стає недоступним для визначення). Після в/м введення активні речовини засобу швидко і в значній мірі всмоктуються з місця ін'єкції.

Зв'язування з білками плазми крові становить 50-60%. При застосуванні в терапевтичних дозах виділяється з грудним молоком.

Метамізол натрію піддається інтенсивній біотрансформації в печінці. Основними метаболітами є 4-метиламіноантипірин, 4-форміламіноантипірин, 4-аміноантипірин і 4-ацетиламіноантипірин. Ідентифіковано близько 20 додаткових метаболітів, включаючи похідні глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболіти виявляються в цереброспінальній рідині. Виводиться в основному нирками.

Пітофенон

Швидко розподіляється в органах і тканинах, не проникає через ГЕБ.

Метаболізується в печінці шляхом окислювальних реакцій. Виводиться з сечею. Т1/2 становить 1.8 год.

Фенпіверінію бромід

Не проникає через ГЕБ. Виводиться в незміненому вигляді з сечею 32.4-40.4%, з жовчю - 2.3-5.3%.

Для дорослих:

Для дітей:

- короткочасне симптоматичне лікування гострого больового синдрому різного ступеня вираженості при спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів (в т.ч. шлункові і кишкові коліки, ниркові коліки при нирковокам'яній хворобі, спастична дискінезія жовчовивідних шляхів, альгодисменорея);
- короткочасне симптоматичне лікування артралгії, невралгії, ішіалгії, міалгії (купірування больового синдрому);
- як допоміжний ЛЗ для зменшення болю після хірургічного втручання і діагностичних процедур; зниження підвищеної температури тіла при простудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях.

Підвищена чутливість (в т.ч. до похідних піразолону); виражена печінкова і/або ниркова недостатність; пригнічення кістковомозкового кровотворення; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тахіаритмія; важка стенокардія; декомпенсована хронічна серцева недостатність; колапс; закритокутова глаукома; гіперплазія передміхурової залози (з клінічними проявами); кишкова непрохідність; мегаколон; вагітність (особливо I триместр і останні 6 тижнів); період лактації (грудного вигодовування); дитячий вік до 3 міс або маса тіла менше 5 кг (для в/в введення).

З обережністю: ниркова/печінкова недостатність; бронхіальна астма; схильність до артеріальної гіпотензії; підвищена чутливість до НПЗЗ; кропив'янка або гострий риніт, спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ.

При тривалому (більше тижня) лікуванні необхідний контроль картини периферичної крові і функціонального стану печінки.

При підозрі на агранулоцитоз або при наявності тромбоцитопенії необхідно припинити застосування засобу.

Застосування засобу для купірування гострих болів в животі неприпустимо до з'ясування причини захворювання.

Непереносимість зустрічається вкрай рідко, проте загроза розвитку анафілактичного шоку після в/в введення засобу відносно вища, ніж після прийому засобу всередину.

У пацієнтів з атопічною бронхіальною астмою і полінозами підвищується ризик розвитку алергічних реакцій.

Парентеральне введення засобу слід використовувати тільки в тих випадках, коли прийом всередину неможливий або порушено всмоктування з ШКТ.

В/в ін'єкцію слід проводити повільно, в положенні пацієнта лежачи і під контролем АТ, ЧСС і частоти дихання.

Необхідно дотримуватися особливої обережності при введенні більше 2 мл розчину (існує ризик різкого зниження АТ).

Для в/м введення необхідно використовувати довгу голку.

При лікуванні дітей віком до 5 років і пацієнтів, які отримують цитостатики, застосування метамізолу натрію слід проводити тільки під наглядом лікаря.

Можливе забарвлення сечі в червоний колір за рахунок виділення метаболіту (клінічного значення не має).

В період лікування засобом не рекомендується приймати етанол.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

В період застосування засобу пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Алергічні реакції: кропив'янка (в т.ч. на кон'юнктиві і слизових оболонках носоглотки), ангіоневротичний набряк, рідко - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бронхоспазм, анафілактичний шок.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз (може проявлятися наступними симптомами: немотивоване підвищення температури, озноб, біль в горлі, утруднення ковтання, стоматит, а також розвиток явищ вагініту або проктиту).

З боку серцево-судинної системи: зниження АТ.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, забарвлення сечі в червоний колір.

Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, знижене потовиділення, парез акомодації, тахікардія, утруднене сечовипускання.

Місцеві реакції: при в/м введенні можливі інфільтрати в місці введення.

Симптоми: нудота, блювання, болі в епігастральній області, зниження АТ, тахікардія, гострий агранулоцитоз, геморагічний синдром, гіпотермія, олігурія, задишка, шум у вухах, сонливість, марення, сплутаність свідомості, порушення функції печінки і нирок, судоми, параліч дихальної мускулатури.

Лікування: симптоматична терапія.

Блокатори гістамінових H1-рецепторів, бутирофенони, фенотіазини, трициклічні антидепресанти, амантадин і хінідин - можливе посилення м-холіноблокуючої дії.

Хлорпромазин або інші похідні фенотіазину - можливий розвиток вираженої гіпертермії.

Ненаркотичні анальгетики, трициклічні антидепресанти, пероральні гормональні контрацептиви і алопуринол - підвищують токсичність засобу.

Фенілбутазон, барбітурати та інші індуктори мікросомальних ферментів - зменшення ефективності метамізолу натрію.

Седативні і анксіолітичні засоби (транквілізатори) - посилення анальгезуючої дії метамізолу натрію.

Рентгеноконтрастні лікарські засоби, колоїдні кровозамінники і пеніцилін - комбінації з препаратами, що містять метамізол натрію, застосовувати не слід.

Циклоспорин - можливе зниження концентрації циклоспорину в крові.

Пероральні гіпоглікемічні засоби, непрямі антикоагулянти, ГКС і індометацин - метамізол натрію витісняє з зв'язку з білками ці засоби, внаслідок чого можливе збільшення вираженості їх дії.

Тіамазол і цитостатики - підвищення ризику розвитку лейкопенії.

Лікарські засоби з мієлотоксичною дією: посилення гематотоксичного ефекту засобу.

Кодеїн, блокатори гістамінових Н2-рецепторів, пропранолол - посилення дії засобу внаслідок уповільнення інактивації метамізолу натрію.

Етанол - посилення ефектів етанолу.

Розчин для ін'єкцій фармацевтично несумісний з іншими лікарськими засобами.

Розчин для в/в і в/м введ. 5мл 10шт - 1 мл:
Активні речовини: метамізол натрію 500 мг, пітофенону гідрохлорид 2 мг, фенпіверінію бромід 0.02 мг.
Допоміжні речовини: натрію дисульфіт - 1 мг, натрію гідроксиду розчин 2М - достатня кількість для доведення pH до 6.0-7.5, вода д/і - до 1 мл.