Урсором
Ursorom
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Гринтерол, Урсодекс, Урсокапс, Урсосан, Урсофальк, Урсором, Урсохол, Урдокса, Урцевел, Урсодезоксихолева кислота, Ліводекса, Ліводекса, Урсомік, Екурохол, Укрлів, Ексхол, Урсодез
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Ursorom" 0,25 №100
D.S. Внутрішньо, по 2 капсули 2 рази на добу, під час їжі
D.S. Внутрішньо, по 2 капсули 2 рази на добу, під час їжі
Фармакологічні властивості
Жовчогінний, холелітолітичний, гіполіпідемічний, гіпохолестеринемічний, імуномодулюючий
Фармакодинаміка
Гепатопротектор. Урсодезоксихолева кислота - жовчна кислота. Зменшує вміст холестерину в жовчі переважно шляхом дисперсії холестерину та формування рідкокристалічної фази. Впливає на ентерогепатичну циркуляцію жовчних солей, зменшуючи реабсорбцію в кишечнику ендогенних більш гідрофобних і потенційно токсичних сполук.
В дослідженнях in vitro показано, що урсодезоксихолева кислота має прямий гепатопротекторний ефект і зменшує гепатотоксичність гідрофобних солей жовчі.
Впливає на імунологічні реакції, зменшуючи патологічну експресію HLA-антигенів класу I на гепатоцитах і пригнічуючи продукцію цитокінів та інтерлейкінів.
Урсодезоксихолева кислота знижує літогенний індекс жовчі, збільшуючи вміст у ній жовчних кислот. Сприяє частковому або повному розчиненню холестеринових жовчних каменів при пероральному застосуванні. Має холеретичну дію.
В дослідженнях in vitro показано, що урсодезоксихолева кислота має прямий гепатопротекторний ефект і зменшує гепатотоксичність гідрофобних солей жовчі.
Впливає на імунологічні реакції, зменшуючи патологічну експресію HLA-антигенів класу I на гепатоцитах і пригнічуючи продукцію цитокінів та інтерлейкінів.
Урсодезоксихолева кислота знижує літогенний індекс жовчі, збільшуючи вміст у ній жовчних кислот. Сприяє частковому або повному розчиненню холестеринових жовчних каменів при пероральному застосуванні. Має холеретичну дію.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо урсодезоксихолева кислота швидко абсорбується в тонкій кишці та в проксимальній частині клубової кишки за рахунок пасивної дифузії, а в дистальній частині клубової кишки - за рахунок активного транспорту. Всмоктується приблизно 60-80%.
Після всмоктування жовчна кислота практично повністю кон'югує в печінці з гліцином і таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%.
Залежно від добової дози, виду захворювання або стану печінки в жовчі накопичується більше або менше урсодезоксихолевої кислоти. Під дією кишкових бактерій урсодезоксихолева кислота частково руйнується з утворенням 7-кето-літохолевої і літохолевої кислот.
T1/2 урсодезоксихолевої кислоти становить 3.5-5.8 днів.
Після всмоктування жовчна кислота практично повністю кон'югує в печінці з гліцином і таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%.
Залежно від добової дози, виду захворювання або стану печінки в жовчі накопичується більше або менше урсодезоксихолевої кислоти. Під дією кишкових бактерій урсодезоксихолева кислота частково руйнується з утворенням 7-кето-літохолевої і літохолевої кислот.
T1/2 урсодезоксихолевої кислоти становить 3.5-5.8 днів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Доза при холелітіазі, дискінезії жовчовивідних шляхів добова доза становить 15 мг/кг і приймається одноразово перед сном. Курс лікування триває до повного розчинення каменів з подальшим прийомом протягом 3-х міс для профілактики рецидивів каменеутворення.
При первинному біліарному цирозі: 10-15 мг/кг/добу (за необхідності - до 20 мг/кг) у 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 міс до кількох років.
При первинному склерозуючому холангіті - 12-15 мг/кг/добу (до 20 мг/кг) у 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 міс до кількох років.
Для лікування гострих і хронічних гепатитів приймають у дозі 10 мг/кг/добу. Добову дозу препарату ділять на 2-3 прийоми, капсули приймають разом з їжею, з невеликою кількістю рідини. Тривалість лікування хронічних захворювань печінки становить від кількох місяців до кількох років.
При токсичних, лікарських ураженнях печінки, алкогольній хворобі печінки - 10-15 мг/кг/добу у 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить 6-12 міс і більше.
Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту і рефлюкс-езофагіту призначають по 250 мг (1 капсула) перед сном. Курс лікування - від 10-14 днів до 6 міс.
При неалкогольному стеатогепатиті - 13-15 мг/кг/добу у 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 міс до кількох років.
Для профілактики уражень печінки при застосуванні гормональних контрацептивів і цитостатиків - 250 мг 2 рази/добу протягом кількох місяців.
Після холецистектомії для профілактики повторного холелітіазу - 250 мг 2 рази/добу протягом кількох місяців.
При первинному біліарному цирозі: 10-15 мг/кг/добу (за необхідності - до 20 мг/кг) у 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 міс до кількох років.
При первинному склерозуючому холангіті - 12-15 мг/кг/добу (до 20 мг/кг) у 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 міс до кількох років.
Для лікування гострих і хронічних гепатитів приймають у дозі 10 мг/кг/добу. Добову дозу препарату ділять на 2-3 прийоми, капсули приймають разом з їжею, з невеликою кількістю рідини. Тривалість лікування хронічних захворювань печінки становить від кількох місяців до кількох років.
При токсичних, лікарських ураженнях печінки, алкогольній хворобі печінки - 10-15 мг/кг/добу у 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить 6-12 міс і більше.
Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту і рефлюкс-езофагіту призначають по 250 мг (1 капсула) перед сном. Курс лікування - від 10-14 днів до 6 міс.
При неалкогольному стеатогепатиті - 13-15 мг/кг/добу у 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 міс до кількох років.
Для профілактики уражень печінки при застосуванні гормональних контрацептивів і цитостатиків - 250 мг 2 рази/добу протягом кількох місяців.
Після холецистектомії для профілактики повторного холелітіазу - 250 мг 2 рази/добу протягом кількох місяців.
Показання
— неускладнений холелітіаз (розчинення холестеринових жовчних каменів у жовчному міхурі при неможливості їх видалення хірургічними або ендоскопічними методами);
— первинний біліарний цироз печінки в стадії компенсації;
— первинний склерозуючий холангіт;
— гострий і хронічний гепатит різної етіології (вірусний, алкогольний, лікарський, токсичний та ін.);
— рефлюкс-езофагіт;
— біліарний рефлюкс-гастрит;
— дискінезія жовчовивідних шляхів;
— неалкогольний стеатогепатит;
— профілактика уражень печінки при використанні гормональних контрацептивів і цитостатиків;
— профілактика утворення жовчних каменів у пацієнтів з ожирінням під час швидкої втрати маси тіла і після холецистектомії.
— первинний біліарний цироз печінки в стадії компенсації;
— первинний склерозуючий холангіт;
— гострий і хронічний гепатит різної етіології (вірусний, алкогольний, лікарський, токсичний та ін.);
— рефлюкс-езофагіт;
— біліарний рефлюкс-гастрит;
— дискінезія жовчовивідних шляхів;
— неалкогольний стеатогепатит;
— профілактика уражень печінки при використанні гормональних контрацептивів і цитостатиків;
— профілактика утворення жовчних каменів у пацієнтів з ожирінням під час швидкої втрати маси тіла і після холецистектомії.
Протипоказання
— підвищена чутливість до компонентів препарату;
— наявність рентгенпозитивних жовчних каменів;
— нефункціонуючий жовчний міхур;
— жовчно-,шлунково-, кишковий свищ;
— запальні захворювання тонкої і товстої кишки;
— гострий холецистит;
— гострий холангіт;
— цироз печінки в стадії декомпенсації;
— печінкова і/або ниркова недостатність;
— панкреатит;
— обтурація жовчовивідних шляхів;
— гострі інфекційні захворювання жовчного міхура і жовчних протоків;
— емпієма жовчного міхура;
— вагітність і період лактації;
— дитячий і підлітковий вік до 18 років.
— наявність рентгенпозитивних жовчних каменів;
— нефункціонуючий жовчний міхур;
— жовчно-,шлунково-, кишковий свищ;
— запальні захворювання тонкої і товстої кишки;
— гострий холецистит;
— гострий холангіт;
— цироз печінки в стадії декомпенсації;
— печінкова і/або ниркова недостатність;
— панкреатит;
— обтурація жовчовивідних шляхів;
— гострі інфекційні захворювання жовчного міхура і жовчних протоків;
— емпієма жовчного міхура;
— вагітність і період лактації;
— дитячий і підлітковий вік до 18 років.
Особливі вказівки
Лікування урсодезоксихолевою кислотою слід проводити під наглядом лікаря. Протягом перших 3 міс лікування слід контролювати функціональні показники печінки: трансамінази, ЩФ і ГГТ у сироватці крові кожні 4 тижні, а потім - кожні 3 місяці. Контроль зазначених параметрів дозволяє виявити порушення функції печінки на ранніх стадіях. Також це стосується пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу. Крім того, так можна швидко визначити, чи реагує пацієнт з первинним біліарним цирозом на проведене лікування.
При застосуванні урсодезоксихолевої кислоти для розчинення холестеринових жовчних каменів для того, щоб оцінити прогрес у лікуванні і з метою своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів залежно від їх розміру, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні стоячи і лежачи на спині (УЗД) через 6-10 міс після початку лікування. Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або в випадках кальцинозу каменів, слабкої скоротливості жовчного міхура або частих нападів колік, урсодезоксихолеву кислоту застосовувати не слід.
При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу вкрай рідко відзначалися випадки декомпенсації цирозу печінки. Після припинення терапії відзначалося часткове зворотне розвиток проявів декомпенсації.
У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозу урсодезоксихолевої кислоти. При персистуючій діареї слід припинити лікування.
При застосуванні урсодезоксихолевої кислоти для розчинення холестеринових жовчних каменів для того, щоб оцінити прогрес у лікуванні і з метою своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів залежно від їх розміру, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні стоячи і лежачи на спині (УЗД) через 6-10 міс після початку лікування. Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або в випадках кальцинозу каменів, слабкої скоротливості жовчного міхура або частих нападів колік, урсодезоксихолеву кислоту застосовувати не слід.
При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу вкрай рідко відзначалися випадки декомпенсації цирозу печінки. Після припинення терапії відзначалося часткове зворотне розвиток проявів декомпенсації.
У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозу урсодезоксихолевої кислоти. При персистуючій діареї слід припинити лікування.
Побічні ефекти
З боку травної системи: часто - неоформлений стілець або діарея; дуже рідко при лікуванні первинного біліарного цирозу - гострі болі в правій верхній частині живота.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко - кальцинування жовчних каменів, при лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу - декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни урсодезоксихолевої кислоти.
З боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко - алергічні реакції, кропив'янка.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко - кальцинування жовчних каменів, при лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу - декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни урсодезоксихолевої кислоти.
З боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко - алергічні реакції, кропив'янка.
Передозування
Передозування є малоймовірним, оскільки поглинання УДХК знижується при підвищенні дози і вона екскретується з калом. При передозуванні може спостерігатися діарея, яка вимагає зменшення дози і якщо діарея продовжується, то необхідно припинити застосування Урсором. Специфічного лікування не потрібно: наслідки діареї потрібно лікувати симптоматично з збереженням балансу рідини і електролітів.
Немає ймовірності появи важких побічних ефектів при передозуванні, але рекомендується спостереження за функцією печінки. У разі необхідності можна ввести іонообмінну смолу для зв'язування жовчних кислот у кишечнику.
Немає ймовірності появи важких побічних ефектів при передозуванні, але рекомендується спостереження за функцією печінки. У разі необхідності можна ввести іонообмінну смолу для зв'язування жовчних кислот у кишечнику.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні холестирамін, холестипол і антациди, що містять алюмінію гідроксид або смектит (алюмінію оксид), зменшують абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику і, таким чином, знижують її ефективність. При необхідності одночасного застосування цих засобів, їх слід приймати як мінімум за 2 год до прийому урсодезоксихолевої кислоти.
При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота може посилити абсорбцію циклоспорину з кишечника. Слід контролювати концентрацію циклоспорину в крові і при необхідності скоригувати його дозу при застосуванні цієї комбінації.
Описаний випадок зменшення концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові у пацієнта, що отримує урсодезоксихолеву кислоту.
При одночасному застосуванні гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестини збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність урсодезоксихолевої кислоти розчиняти холестеринові жовчні конкременти.
При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота знижує Сmax і AUC нітрендипіну. Може знадобитися збільшення дози нітрендипіну.
При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота може посилити абсорбцію циклоспорину з кишечника. Слід контролювати концентрацію циклоспорину в крові і при необхідності скоригувати його дозу при застосуванні цієї комбінації.
Описаний випадок зменшення концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові у пацієнта, що отримує урсодезоксихолеву кислоту.
При одночасному застосуванні гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестини збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність урсодезоксихолевої кислоти розчиняти холестеринові жовчні конкременти.
При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота знижує Сmax і AUC нітрендипіну. Може знадобитися збільшення дози нітрендипіну.
Лікарська форма
Капсули тверді желатинові, блакитного кольору, розмір №0; вміст капсул - гранули білого або майже білого кольору.
1 капс.
урсодезоксихолева кислота 250 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон К30, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат рослинний, желатин, титану діоксид (Е171), барвник синій патентований (Е131).
15 шт. - блістери (2) - коробки картонні.
1 капс.
урсодезоксихолева кислота 250 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, повідон К30, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат рослинний, желатин, титану діоксид (Е171), барвник синій патентований (Е131).
15 шт. - блістери (2) - коробки картонні.
