Урдокса
Urdoxa
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Урсодекс, Урсокапс, Урсосан, Урсофальк, Урсором, Урсохол, Урцевел, Урсодезоксихолева кислота, Грінтерол, Укрлів, Ексхол, Урсодез
Діюча речовина
Фармакологічна група
Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов, Гепатопротекторы, Желчегонные средства и препараты желчи
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Urdoxa" 0,25 № 50
D.S. Внутрішньо, по 1 капсулі 2 рази на добу, приймати разом з їжею.
D.S. Внутрішньо, по 1 капсулі 2 рази на добу, приймати разом з їжею.
Фармакологічні властивості
Гепатопротекторне, жовчогінне, холелітолітичне.
Фармакодинаміка
Гепатопротекторний засіб, чинить жовчогінну, холелітолітичну, гіпохолестеринемічну, гіполіпідемічну, імуномодулюючу дію.
Вбудовується в мембрану гепатоцита, стабілізує її структуру і захищає гепатоцит від пошкоджуючої дії солей жовчних кислот, знижуючи, таким чином, їх цитотоксичний ефект. При холестазі активує Са2+-залежну альфа-протеазу і стимулює екзоцитоз, зменшує концентрацію токсичних жовчних кислот (хенодезоксихолевої, литохолевої, дезоксихолевої та інших), концентрації яких у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки підвищені.
Конкурентно знижує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, підвищує їх "фракційний" обіг при ентерогепатичній циркуляції, індукує холерез, стимулює пасаж жовчі і виведення токсичних жовчних кислот через кишечник.
Екранує неполярні жовчні кислоти (хенодезоксихолеву), завдяки чому формуються змішані (нетоксичні) міцели.
Знижує насичення жовчі холестерином шляхом зменшення синтезу і секреції холестерину в печінці та інгібування його всмоктування в кишечнику.
Підвищує розчинність холестерину в жовчовивідній системі, стимулює утворення і виділення жовчі. Зменшує літогенність жовчі, збільшує в ній концентрацію жовчних кислот, викликає посилення шлункової і панкреатичної секреції, підвищує активність ліпази, чинить гіпоглікемічну дію.
Викликає часткове або повне розчинення холестеринових жовчних каменів, зменшує насиченість жовчі холестерином, що сприяє його мобілізації з жовчних каменів.
Чинить імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів гістосумісності - HLA-1 на мембрані гепатоцитів і HLA-2 на холангіоцитах, впливає на кількість Т-лімфоцитів, утворення інтерлейкіну 2, зменшує кількість еозинофілів, пригнічує імунокомпетентні Ig (в першу чергу IgM).
Вбудовується в мембрану гепатоцита, стабілізує її структуру і захищає гепатоцит від пошкоджуючої дії солей жовчних кислот, знижуючи, таким чином, їх цитотоксичний ефект. При холестазі активує Са2+-залежну альфа-протеазу і стимулює екзоцитоз, зменшує концентрацію токсичних жовчних кислот (хенодезоксихолевої, литохолевої, дезоксихолевої та інших), концентрації яких у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки підвищені.
Конкурентно знижує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, підвищує їх "фракційний" обіг при ентерогепатичній циркуляції, індукує холерез, стимулює пасаж жовчі і виведення токсичних жовчних кислот через кишечник.
Екранує неполярні жовчні кислоти (хенодезоксихолеву), завдяки чому формуються змішані (нетоксичні) міцели.
Знижує насичення жовчі холестерином шляхом зменшення синтезу і секреції холестерину в печінці та інгібування його всмоктування в кишечнику.
Підвищує розчинність холестерину в жовчовивідній системі, стимулює утворення і виділення жовчі. Зменшує літогенність жовчі, збільшує в ній концентрацію жовчних кислот, викликає посилення шлункової і панкреатичної секреції, підвищує активність ліпази, чинить гіпоглікемічну дію.
Викликає часткове або повне розчинення холестеринових жовчних каменів, зменшує насиченість жовчі холестерином, що сприяє його мобілізації з жовчних каменів.
Чинить імуномодулюючу дію, впливає на імунологічні реакції в печінці: зменшує експресію деяких антигенів гістосумісності - HLA-1 на мембрані гепатоцитів і HLA-2 на холангіоцитах, впливає на кількість Т-лімфоцитів, утворення інтерлейкіну 2, зменшує кількість еозинофілів, пригнічує імунокомпетентні Ig (в першу чергу IgM).
Фармакокінетика
Всмоктування
Урсодезоксихолева кислота абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії (близько 90%), а в клубовій кишці за допомогою активного транспорту. Cmax при прийомі внутрішньо в дозі 50 мг через 30, 60, 90 хв - 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л і 3.7 ммоль/л відповідно і досягається через 1-3 год.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми високе - до 96-99%. Проникає через плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі препарату урсодезоксихолева кислота стає основною жовчною кислотою в сироватці крові і становить близько 48% від загальної кількості жовчних кислот у крові. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації урсодезоксихолевої кислоти в жовчі.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці (кліренс при "першому проходженні" через печінку) в тауринові і гліцинові кон'югати. Утворені кон'югати секретуються в жовч.
Близько 50-70% загальної дози препарату виводиться з жовчю. Незначна кількість невсосаної урсодезоксихолевої кислоти потрапляє в товсту кишку, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксилювання); утворена литохолева кислота частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолитохолилгліцинового або сульфолитохолилтауринового кон'югата.
Урсодезоксихолева кислота абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії (близько 90%), а в клубовій кишці за допомогою активного транспорту. Cmax при прийомі внутрішньо в дозі 50 мг через 30, 60, 90 хв - 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л і 3.7 ммоль/л відповідно і досягається через 1-3 год.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми високе - до 96-99%. Проникає через плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі препарату урсодезоксихолева кислота стає основною жовчною кислотою в сироватці крові і становить близько 48% від загальної кількості жовчних кислот у крові. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації урсодезоксихолевої кислоти в жовчі.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці (кліренс при "першому проходженні" через печінку) в тауринові і гліцинові кон'югати. Утворені кон'югати секретуються в жовч.
Близько 50-70% загальної дози препарату виводиться з жовчю. Незначна кількість невсосаної урсодезоксихолевої кислоти потрапляє в товсту кишку, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксилювання); утворена литохолева кислота частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолитохолилгліцинового або сульфолитохолилтауринового кон'югата.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для лікування первинного біліарного цирозу печінки дозування підбирають залежно від ваги:
якщо вага пацієнта до 50 кг, то призначають по 2 капсули, розподіляючи на два прийоми;
при масі тіла від 51 до 65 кілограм призначають 3 капсули на день за 3 прийоми;
якщо вага від 66 до 85 кг – одну таблетку вранці, одну в обід і 2 перед сном;
при вазі від 86 до 110 кг – одна таблетка вранці, 2 вдень і 2 ввечері;
якщо вага хворого становить більше 110 кг, то добова дозування буде дорівнювати 6 капсулам, розподіленим на 3 прийоми.
Щоб розчинити холестеринові жовчні камені, призначають по 250-500 мг ліків на день (1 або 2 таблетки).
Препарат приймають після і під час прийому їжі, протягом 4 -12 місяців.
Як профілактику призначають 1 таблетку на день.
Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту призначають по 1 капсулі, 1 раз на день. Тривалість прийому визначається в індивідуальному порядку лікарем.
якщо вага пацієнта до 50 кг, то призначають по 2 капсули, розподіляючи на два прийоми;
при масі тіла від 51 до 65 кілограм призначають 3 капсули на день за 3 прийоми;
якщо вага від 66 до 85 кг – одну таблетку вранці, одну в обід і 2 перед сном;
при вазі від 86 до 110 кг – одна таблетка вранці, 2 вдень і 2 ввечері;
якщо вага хворого становить більше 110 кг, то добова дозування буде дорівнювати 6 капсулам, розподіленим на 3 прийоми.
Щоб розчинити холестеринові жовчні камені, призначають по 250-500 мг ліків на день (1 або 2 таблетки).
Препарат приймають після і під час прийому їжі, протягом 4 -12 місяців.
Як профілактику призначають 1 таблетку на день.
Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту призначають по 1 капсулі, 1 раз на день. Тривалість прийому визначається в індивідуальному порядку лікарем.
Для дітей:
Всмоктування
Урсодезоксихолева кислота абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії (близько 90%), а в клубовій кишці за допомогою активного транспорту. Cmax при прийомі внутрішньо в дозі 50 мг через 30, 60, 90 хв - 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л і 3.7 ммоль/л відповідно і досягається через 1-3 год.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми високе - до 96-99%. Проникає через плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі препарату урсодезоксихолева кислота стає основною жовчною кислотою в сироватці крові і становить близько 48% від загальної кількості жовчних кислот у крові. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації урсодезоксихолевої кислоти в жовчі.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці (кліренс при "першому проходженні" через печінку) в тауринові і гліцинові кон'югати. Утворені кон'югати секретуються в жовч.
Близько 50-70% загальної дози препарату виводиться з жовчю. Незначна кількість невсосаної урсодезоксихолевої кислоти потрапляє в товсту кишку, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксилювання); утворена литохолева кислота частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолитохолилгліцинового або сульфолитохолилтауринового кон'югата.
Урсодезоксихолева кислота абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії (близько 90%), а в клубовій кишці за допомогою активного транспорту. Cmax при прийомі внутрішньо в дозі 50 мг через 30, 60, 90 хв - 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л і 3.7 ммоль/л відповідно і досягається через 1-3 год.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми високе - до 96-99%. Проникає через плацентарний бар'єр. При систематичному прийомі препарату урсодезоксихолева кислота стає основною жовчною кислотою в сироватці крові і становить близько 48% від загальної кількості жовчних кислот у крові. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації урсодезоксихолевої кислоти в жовчі.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці (кліренс при "першому проходженні" через печінку) в тауринові і гліцинові кон'югати. Утворені кон'югати секретуються в жовч.
Близько 50-70% загальної дози препарату виводиться з жовчю. Незначна кількість невсосаної урсодезоксихолевої кислоти потрапляє в товсту кишку, де піддається розщепленню бактеріями (7-дегідроксилювання); утворена литохолева кислота частково всмоктується з товстої кишки, але сульфатується в печінці і швидко виводиться у вигляді сульфолитохолилгліцинового або сульфолитохолилтауринового кон'югата.
Показання
- первинний біліарний цироз за відсутності ознак декомпенсації (симптоматичне лікування);
- розчинення холестеринових каменів жовчного міхура;
- біліарний рефлюкс-гастрит;
- первинний склерозуючий холангіт;
- алкогольна хвороба печінки;
- неалкогольний стеатогепатит;
- кістозний фіброз (муковісцидоз);
- хронічні гепатити різного генезу;
- дискінезія жовчовивідних шляхів
- розчинення холестеринових каменів жовчного міхура;
- біліарний рефлюкс-гастрит;
- первинний склерозуючий холангіт;
- алкогольна хвороба печінки;
- неалкогольний стеатогепатит;
- кістозний фіброз (муковісцидоз);
- хронічні гепатити різного генезу;
- дискінезія жовчовивідних шляхів
Протипоказання
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- рентгенопозитивні (з високим вмістом кальцію) жовчні камені;
- нефункціонуючий жовчний міхур;
- гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних протоків і кишечника;
- цироз печінки в стадії декомпенсації;
- виражені порушення функції нирок, печінки, підшлункової залози.
УДХК не має вікових обмежень до застосування, однак дітям до 3 років не рекомендується застосовувати препарат у цій лікарській формі.
З обережністю: у дітей від 3 до 4 років, оскільки можливе утруднення при ковтанні капсул
- рентгенопозитивні (з високим вмістом кальцію) жовчні камені;
- нефункціонуючий жовчний міхур;
- гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних протоків і кишечника;
- цироз печінки в стадії декомпенсації;
- виражені порушення функції нирок, печінки, підшлункової залози.
УДХК не має вікових обмежень до застосування, однак дітям до 3 років не рекомендується застосовувати препарат у цій лікарській формі.
З обережністю: у дітей від 3 до 4 років, оскільки можливе утруднення при ковтанні капсул
Особливі вказівки
Прийом препарату Урдокса слід здійснювати під наглядом лікаря.
При прийомі препарату з метою розчинення жовчних каменів необхідно дотримання наступних умов: камені повинні бути холестериновими (рентгенонегативними), їх розмір не повинен перевищувати 15-20 мм, жовчний міхур повинен залишатися функціональним і повинен бути заповнений каменями не більше ніж на половину, прохідність міхурного і загального жовчного протоку повинна бути збережена. При тривалому (більше 1 місяця) прийомі препарату кожні 4 тижні в перші 3 місяці лікування, в подальшому - кожні 3 місяці необхідно проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності печінкових трансаміназ. Контроль ефективності лікування слід проводити кожні 6 місяців за даними УЗД жовчовивідних шляхів. Після повного розчинення каменів рекомендується продовжувати застосування препарату протягом, принаймні, 3 місяців для того, щоб сприяти розчиненню залишків каменів, розміри яких занадто малі для їх виявлення і для профілактики рецидиву каменеутворення.
У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в рідкісних випадках клінічні симптоми можуть погіршитися на початку лікування, наприклад, може почастішати свербіж. У цьому випадку лікування слід продовжити, приймаючи по 1 капсулі щоденно, далі слід підвищувати дозу (збільшуючи добову дозу щотижня на 1 капсулу) до тих пір, поки знову не буде досягнуто рекомендований режим дозування.
У разі розвитку небажаних або важких реакцій пацієнту необхідно відразу ж інформувати про них лікаря і, ні в якому разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
Впливу на здатність до керування транспортними засобами і роботу з механізмами виявлено не було.
При прийомі препарату з метою розчинення жовчних каменів необхідно дотримання наступних умов: камені повинні бути холестериновими (рентгенонегативними), їх розмір не повинен перевищувати 15-20 мм, жовчний міхур повинен залишатися функціональним і повинен бути заповнений каменями не більше ніж на половину, прохідність міхурного і загального жовчного протоку повинна бути збережена. При тривалому (більше 1 місяця) прийомі препарату кожні 4 тижні в перші 3 місяці лікування, в подальшому - кожні 3 місяці необхідно проводити біохімічний аналіз крові для визначення активності печінкових трансаміназ. Контроль ефективності лікування слід проводити кожні 6 місяців за даними УЗД жовчовивідних шляхів. Після повного розчинення каменів рекомендується продовжувати застосування препарату протягом, принаймні, 3 місяців для того, щоб сприяти розчиненню залишків каменів, розміри яких занадто малі для їх виявлення і для профілактики рецидиву каменеутворення.
У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в рідкісних випадках клінічні симптоми можуть погіршитися на початку лікування, наприклад, може почастішати свербіж. У цьому випадку лікування слід продовжити, приймаючи по 1 капсулі щоденно, далі слід підвищувати дозу (збільшуючи добову дозу щотижня на 1 капсулу) до тих пір, поки знову не буде досягнуто рекомендований режим дозування.
У разі розвитку небажаних або важких реакцій пацієнту необхідно відразу ж інформувати про них лікаря і, ні в якому разі не продовжувати прийом препарату без його рекомендації.
Вплив на здатність до керування транспортними засобами і механізмами
Впливу на здатність до керування транспортними засобами і роботу з механізмами виявлено не було.
Побічні ефекти
Частота небажаних реакцій наведена відповідно до наступної шкали: дуже часто (>10%); часто (>1% і 0.1% і 0.01% і
Передозування
Випадки передозування урсодезоксихолевої кислоти невідомі. У разі передозування рекомендується проведення симптоматичного лікування.
Лікарняна взаємодія
Колестирамін, колестипол і антациди, що містять алюмінію гідроксид або смектит (алюмінію оксид), знижують абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику і, таким чином, зменшують її поглинання і ефективність. Якщо ж застосування препаратів, що містять хоча б одну з цих речовин, є необхідним, їх слід приймати мінімум за 2 год до прийому препарату Урдокса.
Урсодезоксихолева кислота може посилити всмоктування циклоспорину з кишечника. Тому у пацієнтів, які приймають циклоспорин, слід перевірити концентрацію циклоспорину в крові і скоригувати дозу циклоспорину у разі необхідності.
В окремих випадках препарат Урдокса може знижувати всмоктування ципрофлоксацину.
Гіполіпідемічні лікарські препарати (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або гестагени збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність розчиняти холестеринові жовчні конкременти.
Пацієнту слід повідомити лікаря про всі препарати, які він приймає.
Урсодезоксихолева кислота може посилити всмоктування циклоспорину з кишечника. Тому у пацієнтів, які приймають циклоспорин, слід перевірити концентрацію циклоспорину в крові і скоригувати дозу циклоспорину у разі необхідності.
В окремих випадках препарат Урдокса може знижувати всмоктування ципрофлоксацину.
Гіполіпідемічні лікарські препарати (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або гестагени збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність розчиняти холестеринові жовчні конкременти.
Пацієнту слід повідомити лікаря про всі препарати, які він приймає.
Лікарська форма
Капсули, 250 мг.
По 10 або 20 капс. у контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9,10 контурних чарункових упаковок по 10 капс. або по 5 контурних чарункових упаковок по 20 капс. разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
По 10 або 20 капс. у контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9,10 контурних чарункових упаковок по 10 капс. або по 5 контурних чарункових упаковок по 20 капс. разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.
