Урцевел
Urcevel
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Гринтерол, Урсодекс, Урсокапс, Урсосан, Урсофальк, Урсором, Урсохол, Урдокса, Урсодезоксихолева кислота, Укрлів, Ексхол, Урсодез
Діюча речовина
Фармакологічна група
Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов, Гепатопротекторы, Желчегонные средства и препараты желчи
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Urcevel" 0,25 №50
D.S. Внутрішньо, по 1 капсулі 3 рази на добу, незалежно від прийому їжі
D.S. Внутрішньо, по 1 капсулі 3 рази на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Гепатопротекторне
Фармакодинаміка
Гепатопротектор. Урсодезоксихолева кислота - жовчна кислота. Зменшує вміст холестерину в жовчі переважно шляхом дисперсії холестерину та формування рідкокристалічної фази. Впливає на ентерогепатичну циркуляцію жовчних солей, зменшуючи реабсорбцію в кишечнику ендогенних більш гідрофобних і потенційно токсичних сполук.
У дослідженнях in vitro показано, що урсодезоксихолева кислота має прямий гепатопротекторний ефект і зменшує гепатотоксичність гідрофобних солей жовчі.
Впливає на імунологічні реакції, зменшуючи патологічну експресію HLA-антигенів класу I на гепатоцитах і пригнічуючи продукцію цитокінів та інтерлейкінів.
Урсодезоксихолева кислота знижує літогенний індекс жовчі, збільшуючи вміст у ній жовчних кислот. Сприяє частковому або повному розчиненню холестеринових жовчних каменів при пероральному застосуванні. Має холеретичну дію.
У дослідженнях in vitro показано, що урсодезоксихолева кислота має прямий гепатопротекторний ефект і зменшує гепатотоксичність гідрофобних солей жовчі.
Впливає на імунологічні реакції, зменшуючи патологічну експресію HLA-антигенів класу I на гепатоцитах і пригнічуючи продукцію цитокінів та інтерлейкінів.
Урсодезоксихолева кислота знижує літогенний індекс жовчі, збільшуючи вміст у ній жовчних кислот. Сприяє частковому або повному розчиненню холестеринових жовчних каменів при пероральному застосуванні. Має холеретичну дію.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо урсодезоксихолева кислота швидко абсорбується в тонкій кишці та в проксимальній частині клубової кишки за рахунок пасивної дифузії, а в дистальній частині клубової кишки - за рахунок активного транспорту. Всмоктується приблизно 60-80%.
Після всмоктування жовчна кислота практично повністю кон'югує в печінці з гліцином і таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%.
Залежно від добової дози, виду захворювання або стану печінки в жовчі накопичується більше або менше урсодезоксихолевої кислоти. Під дією кишкових бактерій урсодезоксихолева кислота частково руйнується з утворенням 7-кето-літохолевої і літохолевої кислот.
T1/2 урсодезоксихолевої кислоти становить 3.5-5.8 днів.
Після всмоктування жовчна кислота практично повністю кон'югує в печінці з гліцином і таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%.
Залежно від добової дози, виду захворювання або стану печінки в жовчі накопичується більше або менше урсодезоксихолевої кислоти. Під дією кишкових бактерій урсодезоксихолева кислота частково руйнується з утворенням 7-кето-літохолевої і літохолевої кислот.
T1/2 урсодезоксихолевої кислоти становить 3.5-5.8 днів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Капсули Урцевел приймають внутрішньо, ковтаючи цілими (не розжовуючи) і запиваючи достатньою кількістю рідини.
Діти та дорослі з масою тіла менше 47 кг повинні приймати урсодезоксихолеву кислоту в рідкій лікарській формі у вигляді суспензії.
Рекомендоване дозування (кількість капсул):
розчинення холестеринових жовчних каменів: добова доза визначається з розрахунку 10 мг на 1 кг маси тіла пацієнта;
при масі до 60 кг вона становить 2 шт.,
від 61 до 80 кг – 3 шт.,
від 81 до 100 кг – 4 шт., більше 100 кг – 5 шт.
Капсули слід приймати ввечері, перед сном.
Курс лікування може тривати від 180 до 360 днів.
Після розчинення каменів Урцевел необхідно приймати ще протягом кількох місяців з метою профілактики повторного холелітіазу;
біліарний рефлюкс-гастрит: по 1 шт. ввечері перед сном протягом 10–14 днів;
при необхідності лікування можна продовжити до 180 днів і більше;
первинний біліарний цироз: добова доза визначається з розрахунку приблизно по 14 мг/кг маси тіла і може становити від 3 до 7 шт.
Протягом перших 90 днів терапії її необхідно приймати, розділивши на 3 прийоми протягом дня.
Далі, після покращення печінкових показників, Урцевел можна приймати 1 раз на день, ввечері.
Добовий режим дозування при масі пацієнта 47–62 кг повинен становити по 1 шт. 3 рази на день (вранці, в обід і ввечері) протягом перших 90 днів, далі 3 шт. 1 раз на день (ввечері);
при масі 63–78 кг – по 1 шт. вранці і в обід, плюс 2 шт. ввечері протягом перших 90 днів, далі 4 шт. 1 раз на день (ввечері);
при масі 79–93 кг – 1 шт. вранці + по 2 шт. в обід і ввечері протягом перших 90 днів, далі по 5 шт. 1 раз на день (ввечері);
при масі 94–109 кг – по 2 шт. 3 рази на день (вранці, в обід і ввечері) протягом перших 90 днів, далі по 6 шт. 1 раз на день (ввечері);
при масі більше 110 кг – по 2 шт. вранці і в обід + плюс 3 шт. ввечері протягом перших 90 днів, далі по 7 шт. 1 раз на день (ввечері).
Курс лікування може тривати протягом необмеженого періоду.
У разі погіршення клінічних симптомів (включаючи частішання свербежу) на початку лікування хворого слід перевести на прийом Урцевела в добовій дозі 1 шт. Потім з інтервалом у 7 днів добову дозу збільшують на 1 шт. до досягнення необхідного режиму дозування;
хронічні гепатити різної етіології (симптоматична терапія):
добова доза – по 10–15 мг/кг маси тіла.
Її ділять на 2–3 прийоми протягом дня.
Курс лікування може становити від 180 до 360 днів і більше;
первинний склерозуючий холангіт: добова доза – по 12–15 мг/кг маси тіла, при необхідності вона може бути підвищена до 20–30 мг/кг. У цьому випадку добову дозу ділять на 2–3 прийоми.
Тривалість лікування 180 днів і більше;
муковісцидоз (кістозний фіброз): добова доза визначається з розрахунку по 20 мг/кг маси тіла і ділиться на 2–3 прийоми. При необхідності добова доза може бути збільшена до 30 мг/кг.
З урахуванням маси тіла пацієнта необхідно дотримуватися наступного добового режиму дозування урсодезоксихолевої кислоти:
маса 20–29 кг – 17–25 мг/кг (по 1 шт. вранці і ввечері);
маса 30–39 кг – 19–25 мг/кг (по 1 шт. вранці, в обід і ввечері);
маса 40–49 кг – 20–25 мг/кг (по 1 шт. вранці і в обід + 2 шт. ввечері);
маса 50–59 кг – 21–25 мг/кг (1 шт. вранці + по 2 шт. в обід і ввечері);
маса 60–69 кг – 22–25 мг/кг (по 2 шт. вранці, в обід і ввечері);
маса 70–79 кг – 22–25 мг/кг (по 2 шт. вранці і в обід + 3 шт. ввечері);
маса 80–89 кг – 22–25 мг/кг (по 2 шт. вранці + по 3 шт. в обід і ввечері);
маса 90–99 кг – 23–25 мг/кг (по 3 шт. вранці, в обід і ввечері);
маса 100–109 кг – 23–25 мг/кг (по 3 шт. вранці і в обід + 4 шт. ввечері);
маса більше 110 кг – по 3 шт. вранці + по 4 шт. в обід і ввечері;
неалкогольний стеатогепатит, алкогольна хвороба печінки: добова доза в середньому може становити від 10 до 15 мг/кг маси тіла, її ділять на 2–3 прийоми.
Курс лікування від 180 днів і більше;
дискінезія жовчовивідних шляхів: добова доза – 10 мг/кг маси тіла, її ділять на 2 прийоми. Тривалість лікування 14–60 днів.
У разі необхідності рекомендується повторити курс терапії.
Діти та дорослі з масою тіла менше 47 кг повинні приймати урсодезоксихолеву кислоту в рідкій лікарській формі у вигляді суспензії.
Рекомендоване дозування (кількість капсул):
розчинення холестеринових жовчних каменів: добова доза визначається з розрахунку 10 мг на 1 кг маси тіла пацієнта;
при масі до 60 кг вона становить 2 шт.,
від 61 до 80 кг – 3 шт.,
від 81 до 100 кг – 4 шт., більше 100 кг – 5 шт.
Капсули слід приймати ввечері, перед сном.
Курс лікування може тривати від 180 до 360 днів.
Після розчинення каменів Урцевел необхідно приймати ще протягом кількох місяців з метою профілактики повторного холелітіазу;
біліарний рефлюкс-гастрит: по 1 шт. ввечері перед сном протягом 10–14 днів;
при необхідності лікування можна продовжити до 180 днів і більше;
первинний біліарний цироз: добова доза визначається з розрахунку приблизно по 14 мг/кг маси тіла і може становити від 3 до 7 шт.
Протягом перших 90 днів терапії її необхідно приймати, розділивши на 3 прийоми протягом дня.
Далі, після покращення печінкових показників, Урцевел можна приймати 1 раз на день, ввечері.
Добовий режим дозування при масі пацієнта 47–62 кг повинен становити по 1 шт. 3 рази на день (вранці, в обід і ввечері) протягом перших 90 днів, далі 3 шт. 1 раз на день (ввечері);
при масі 63–78 кг – по 1 шт. вранці і в обід, плюс 2 шт. ввечері протягом перших 90 днів, далі 4 шт. 1 раз на день (ввечері);
при масі 79–93 кг – 1 шт. вранці + по 2 шт. в обід і ввечері протягом перших 90 днів, далі по 5 шт. 1 раз на день (ввечері);
при масі 94–109 кг – по 2 шт. 3 рази на день (вранці, в обід і ввечері) протягом перших 90 днів, далі по 6 шт. 1 раз на день (ввечері);
при масі більше 110 кг – по 2 шт. вранці і в обід + плюс 3 шт. ввечері протягом перших 90 днів, далі по 7 шт. 1 раз на день (ввечері).
Курс лікування може тривати протягом необмеженого періоду.
У разі погіршення клінічних симптомів (включаючи частішання свербежу) на початку лікування хворого слід перевести на прийом Урцевела в добовій дозі 1 шт. Потім з інтервалом у 7 днів добову дозу збільшують на 1 шт. до досягнення необхідного режиму дозування;
хронічні гепатити різної етіології (симптоматична терапія):
добова доза – по 10–15 мг/кг маси тіла.
Її ділять на 2–3 прийоми протягом дня.
Курс лікування може становити від 180 до 360 днів і більше;
первинний склерозуючий холангіт: добова доза – по 12–15 мг/кг маси тіла, при необхідності вона може бути підвищена до 20–30 мг/кг. У цьому випадку добову дозу ділять на 2–3 прийоми.
Тривалість лікування 180 днів і більше;
муковісцидоз (кістозний фіброз): добова доза визначається з розрахунку по 20 мг/кг маси тіла і ділиться на 2–3 прийоми. При необхідності добова доза може бути збільшена до 30 мг/кг.
З урахуванням маси тіла пацієнта необхідно дотримуватися наступного добового режиму дозування урсодезоксихолевої кислоти:
маса 20–29 кг – 17–25 мг/кг (по 1 шт. вранці і ввечері);
маса 30–39 кг – 19–25 мг/кг (по 1 шт. вранці, в обід і ввечері);
маса 40–49 кг – 20–25 мг/кг (по 1 шт. вранці і в обід + 2 шт. ввечері);
маса 50–59 кг – 21–25 мг/кг (1 шт. вранці + по 2 шт. в обід і ввечері);
маса 60–69 кг – 22–25 мг/кг (по 2 шт. вранці, в обід і ввечері);
маса 70–79 кг – 22–25 мг/кг (по 2 шт. вранці і в обід + 3 шт. ввечері);
маса 80–89 кг – 22–25 мг/кг (по 2 шт. вранці + по 3 шт. в обід і ввечері);
маса 90–99 кг – 23–25 мг/кг (по 3 шт. вранці, в обід і ввечері);
маса 100–109 кг – 23–25 мг/кг (по 3 шт. вранці і в обід + 4 шт. ввечері);
маса більше 110 кг – по 3 шт. вранці + по 4 шт. в обід і ввечері;
неалкогольний стеатогепатит, алкогольна хвороба печінки: добова доза в середньому може становити від 10 до 15 мг/кг маси тіла, її ділять на 2–3 прийоми.
Курс лікування від 180 днів і більше;
дискінезія жовчовивідних шляхів: добова доза – 10 мг/кг маси тіла, її ділять на 2 прийоми. Тривалість лікування 14–60 днів.
У разі необхідності рекомендується повторити курс терапії.
Показання
- дискінезія жовчовивідних шляхів;
- холестеринові камені в жовчному міхурі – з метою їх розчинення;
- первинний біліарний цироз печінки за відсутності ознак декомпенсації;
- біліарний рефлюкс-гастрит;
- муковісцидоз (кістозний фіброз);
- хронічні гепатити різної етіології;
- неалкогольний стеатогепатит;
- первинний склерозуючий холангіт;
- алкогольна хвороба печінки.
- холестеринові камені в жовчному міхурі – з метою їх розчинення;
- первинний біліарний цироз печінки за відсутності ознак декомпенсації;
- біліарний рефлюкс-гастрит;
- муковісцидоз (кістозний фіброз);
- хронічні гепатити різної етіології;
- неалкогольний стеатогепатит;
- первинний склерозуючий холангіт;
- алкогольна хвороба печінки.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до урсодезоксихолевої кислоти та інших жовчних кислот;
- рентгенопозитивні (з високим вмістом кальцію) жовчні камені,
- порушення скоротливої здатності жовчного міхура,
- гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних протоків, і кишечника,
- цироз печінки в стадії декомпенсації,
- виражена печінкова і/або ниркова недостатність,
- оклюзія жовчовивідних шляхів (оклюзія загальної жовчної протоки або міхурової протоки),
- часті епізоди жовчної коліки;
- невдало виконана портоентеростомія або випадки відсутності відновлення нормального потоку жовчі у дітей з атрезією жовчовивідних шляхів;
- дитячий вік - залежно від лікарської форми.
- рентгенопозитивні (з високим вмістом кальцію) жовчні камені,
- порушення скоротливої здатності жовчного міхура,
- гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних протоків, і кишечника,
- цироз печінки в стадії декомпенсації,
- виражена печінкова і/або ниркова недостатність,
- оклюзія жовчовивідних шляхів (оклюзія загальної жовчної протоки або міхурової протоки),
- часті епізоди жовчної коліки;
- невдало виконана портоентеростомія або випадки відсутності відновлення нормального потоку жовчі у дітей з атрезією жовчовивідних шляхів;
- дитячий вік - залежно від лікарської форми.
Особливі вказівки
Лікування урсодезоксихолевою кислотою слід проводити під наглядом лікаря. Протягом перших 3 міс лікування слід контролювати функціональні показники печінки: трансамінази, ЩФ і ГГТ у сироватці крові кожні 4 тижні, а потім - кожні 3 місяці. Контроль зазначених параметрів дозволяє виявити порушення функції печінки на ранніх стадіях. Також це стосується пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу. Крім того, так можна швидко визначити, чи реагує пацієнт з первинним біліарним цирозом на проведене лікування.
При застосуванні урсодезоксихолевої кислоти для розчинення холестеринових жовчних каменів для того, щоб оцінити прогрес у лікуванні і з метою своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів залежно від їх розміру, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні стоячи і лежачи на спині (УЗД) через 6-10 міс після початку лікування. Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або у випадках кальцинозу каменів, слабкої скоротливості жовчного міхура або частих нападів колік, урсодезоксихолеву кислоту застосовувати не слід.
При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу вкрай рідко відзначалися випадки декомпенсації цирозу печінки. Після припинення терапії відзначалося часткове зворотне розвиток проявів декомпенсації.
У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозу урсодезоксихолевої кислоти. При персистуючій діареї слід припинити лікування.
При застосуванні урсодезоксихолевої кислоти для розчинення холестеринових жовчних каменів для того, щоб оцінити прогрес у лікуванні і з метою своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів залежно від їх розміру, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень у положенні стоячи і лежачи на спині (УЗД) через 6-10 міс після початку лікування. Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або у випадках кальцинозу каменів, слабкої скоротливості жовчного міхура або частих нападів колік, урсодезоксихолеву кислоту застосовувати не слід.
При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу вкрай рідко відзначалися випадки декомпенсації цирозу печінки. Після припинення терапії відзначалося часткове зворотне розвиток проявів декомпенсації.
У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозу урсодезоксихолевої кислоти. При персистуючій діареї слід припинити лікування.
Побічні ефекти
З боку травної системи: часто - неоформлений стілець або діарея; дуже рідко при лікуванні первинного біліарного цирозу - гострі болі в правій верхній частині живота.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко - кальцинування жовчних каменів, при лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу - декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни урсодезоксихолевої кислоти.
З боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко - алергічні реакції, кропив'янка.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко - кальцинування жовчних каменів, при лікуванні розвинених стадій первинного біліарного цирозу - декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни урсодезоксихолевої кислоти.
З боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко - алергічні реакції, кропив'янка.
Передозування
При передозуванні можлива діарея. Як правило, інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки з збільшенням дози поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується і, відповідно, більше її кількість виділяється з фекаліями. Необхідності в застосуванні специфічних заходів при передозуванні немає. Лікування наслідків діареї симптоматичне, спрямоване на відновлення об'єму рідини і відновлення електролітного балансу.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні колестирамін, колестипол і антациди, що містять алюмінію гідроксид або смектит (алюмінію оксид), зменшують абсорбцію урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику і, таким чином, знижують її ефективність. При необхідності одночасного застосування цих засобів, їх слід приймати як мінімум за 2 год до прийому урсодезоксихолевої кислоти.
При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота може посилити абсорбцію циклоспорину з кишечника. Слід контролювати концентрацію циклоспорину в крові і при необхідності скоригувати його дозу при застосуванні цієї комбінації.
Описаний випадок зменшення концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові у пацієнта, що отримує урсодезоксихолеву кислоту.
При одночасному застосуванні гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестини збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність урсодезоксихолевої кислоти розчиняти холестеринові жовчні конкременти.
При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота знижує Сmax і AUC нітрендипіну. Може знадобитися збільшення дози нітрендипіну.
При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота може посилити абсорбцію циклоспорину з кишечника. Слід контролювати концентрацію циклоспорину в крові і при необхідності скоригувати його дозу при застосуванні цієї комбінації.
Описаний випадок зменшення концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові у пацієнта, що отримує урсодезоксихолеву кислоту.
При одночасному застосуванні гіполіпідемічні лікарські засоби (особливо клофібрат), естрогени, неоміцин або прогестини збільшують насичення жовчі холестерином і можуть знижувати здатність урсодезоксихолевої кислоти розчиняти холестеринові жовчні конкременти.
При одночасному застосуванні урсодезоксихолева кислота знижує Сmax і AUC нітрендипіну. Може знадобитися збільшення дози нітрендипіну.
Лікарська форма
Капсули, 250 мг.
5, 6, 10, 15, 20, 25 капсул у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.
5, 6, 10, 15, 20, 25 капсул у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої лакованої.
