Адемпас
Adempas
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ріоцигуат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Adempas" 1 mg
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетці 3 рази на день
D.t.d. № 30 in tabl.
S. По 1 таблетці 3 рази на день
Фармакологічні властивості
Механізм дії. Ріоцигуат є стимулятором розчинної гуанілатциклази (рГЦ), ферменту серцево-легеневої системи та рецептора оксиду азоту (NO).
При зв'язуванні NO з рГЦ фермент каталізує синтез сигнальної молекули цГМФ. Внутрішньоклітинний цГМФ відіграє важливу роль у регуляції процесів, що впливають на тонус судин, проліферацію, фіброз та запалення.
Легенева гіпертензія асоціюється з ендотеліальною дисфункцією, порушенням синтезу оксиду азоту та недостатньою стимуляцією метаболічного шляху NO–рГЦ–цГМФ. Ріоцигуат має подвійний механізм дії. Він сенсибілізує цГМФ до ендогенного NO шляхом стабілізації зв'язку NO–цГМФ. Ріоцигуат також безпосередньо стимулює рГЦ через іншу ділянку зв'язку, незалежно від NO.
Ріоцигуат відновлює метаболічний шлях NO–рГЦ–цГМФ та викликає збільшення продукції цГМФ.
Ефективність у пацієнтів з хронічною тромбоемболічною легеневою гіпертензією (ХТЕЛГ)
Ефективність оцінювалася в ході рандомізованого подвійного сліпого міжнародного багатопрофільного плацебо-контрольованого дослідження III фази (CHEST-1), яке включало неоперабельних пацієнтів або пацієнтів з персистуючою та/або рецидивуючою ХТЕЛГ після проведеної легеневої ендартеректомії (група 4, за класифікацією ВООЗ). У дослідження було включено 261 пацієнт з різним ступенем тяжкості захворювання (функціональними класами, ФК), з них 31% пацієнтів відноситься до II ФК за класифікацією ВООЗ (ФК II ВООЗ), 64% — ФК III ВООЗ, із середньою дистанцією в тесті 6-хвилинної ходьби (6МХТ, 150–450 м) 347 м.
Первинна кінцева точка ефективності: зміна дистанції в 6МХТ до 16-го тижня порівняно з вихідною. В ході лікування досягнуто результати:
- зміна дистанції в 6МХТ до 16-го тижня в групі ріоцигуату на 46 м порівняно з плацебо (р
При зв'язуванні NO з рГЦ фермент каталізує синтез сигнальної молекули цГМФ. Внутрішньоклітинний цГМФ відіграє важливу роль у регуляції процесів, що впливають на тонус судин, проліферацію, фіброз та запалення.
Легенева гіпертензія асоціюється з ендотеліальною дисфункцією, порушенням синтезу оксиду азоту та недостатньою стимуляцією метаболічного шляху NO–рГЦ–цГМФ. Ріоцигуат має подвійний механізм дії. Він сенсибілізує цГМФ до ендогенного NO шляхом стабілізації зв'язку NO–цГМФ. Ріоцигуат також безпосередньо стимулює рГЦ через іншу ділянку зв'язку, незалежно від NO.
Ріоцигуат відновлює метаболічний шлях NO–рГЦ–цГМФ та викликає збільшення продукції цГМФ.
Ефективність у пацієнтів з хронічною тромбоемболічною легеневою гіпертензією (ХТЕЛГ)
Ефективність оцінювалася в ході рандомізованого подвійного сліпого міжнародного багатопрофільного плацебо-контрольованого дослідження III фази (CHEST-1), яке включало неоперабельних пацієнтів або пацієнтів з персистуючою та/або рецидивуючою ХТЕЛГ після проведеної легеневої ендартеректомії (група 4, за класифікацією ВООЗ). У дослідження було включено 261 пацієнт з різним ступенем тяжкості захворювання (функціональними класами, ФК), з них 31% пацієнтів відноситься до II ФК за класифікацією ВООЗ (ФК II ВООЗ), 64% — ФК III ВООЗ, із середньою дистанцією в тесті 6-хвилинної ходьби (6МХТ, 150–450 м) 347 м.
Первинна кінцева точка ефективності: зміна дистанції в 6МХТ до 16-го тижня порівняно з вихідною. В ході лікування досягнуто результати:
- зміна дистанції в 6МХТ до 16-го тижня в групі ріоцигуату на 46 м порівняно з плацебо (р
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають всередину. Адемпас можна приймати під час їжі або незалежно від часу прийому їжі.
Початок терапії
Рекомендована початкова доза становить 1 мг 3 рази/добу протягом 2 тижнів. Таблетки повинні прийматися 3 рази/добу з інтервалом приблизно 6-8 год, одночасно з прийомом їжі або незалежно від часу прийому їжі.
При систолічному АТ ≥95 мм рт.ст. і відсутності симптомів артеріальної гіпотензії, дозу слід збільшувати на 0,5 мг кожні 2 тижні до максимальної добової дози 2,5 мг 3 рази/добу.
При систолічному АТ
Початок терапії
Рекомендована початкова доза становить 1 мг 3 рази/добу протягом 2 тижнів. Таблетки повинні прийматися 3 рази/добу з інтервалом приблизно 6-8 год, одночасно з прийомом їжі або незалежно від часу прийому їжі.
При систолічному АТ ≥95 мм рт.ст. і відсутності симптомів артеріальної гіпотензії, дозу слід збільшувати на 0,5 мг кожні 2 тижні до максимальної добової дози 2,5 мг 3 рази/добу.
При систолічному АТ
Показання
- неоперабельна ХТЕЛГ;
- персистуюча або рецидивуюча ХТЕЛГ після оперативного лікування;
- легенева артеріальна гіпертензія (ЛАГ), група 1 за класифікацією ВООЗ, II–III ФК за класифікацією ВООЗ (в монотерапії або в комбінації з антагоністами рецепторів ендотеліну або простаноїдами):
- ідіопатична ЛАГ;
- спадкова ЛАГ;
- ЛАГ, асоційована з хворобами сполучної тканини.
Протипоказання
- одночасний прийом з нітратами або донорами оксиду азоту (такими, як амілнітрит) в будь-якій лікарській формі;
- одночасне застосування з препаратами групи інгібіторів фосфодіестерази (ФДЕ), в т.ч. з препаратами групи інгібіторів ФДЕ-5, такими, як силденафіл, варденафіл, тадалафіл, або з препаратами групи неспецифічних інгібіторів ФДЕ, такими як дипіридамол і теофілін;
- вроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (у зв'язку з наявністю в складі лактози);
- тяжкі порушення функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю, клас С), оскільки досвід клінічного застосування відсутній;
- тяжка артеріальна гіпотензія на момент початку терапії (систолічний АТ менше 95 мм рт.ст.), оскільки досвід клінічного застосування відсутній);
- тяжкі порушення функції нирок (КК менше 15 мл/хв) і застосування у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (досвід клінічного застосування відсутній);
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років;
- підвищена чутливість до ріоцигуату або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату.
З обережністю слід призначати препарат у наступних ситуаціях:
- у пацієнтів з легеневою гіпертензією, які мають додаткові фактори ризику кровотечі з дихальних шляхів, особливо у тих, хто отримує антикоагулянтну терапію;
- у пацієнтів, які отримують гіпотензивну терапію, або у пацієнтів з вихідною артеріальною гіпотензією, гіповолемією або тяжкою обструкцією шляхів відтоку з лівого шлуночка або вегетативною дисфункцією;
при одночасному застосуванні з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A1, такими як інгібітор тирозинкінази ерлотиніб, і потужними інгібіторами P-gp/BCRP, такими як імуносупресивний препарат циклоспорин А;
- у пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК менше 80 мл/хв, але більше 15 мл/хв);
- у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю, клас В);
- у пацієнтів похилого віку (65 років і старше).
- одночасне застосування з препаратами групи інгібіторів фосфодіестерази (ФДЕ), в т.ч. з препаратами групи інгібіторів ФДЕ-5, такими, як силденафіл, варденафіл, тадалафіл, або з препаратами групи неспецифічних інгібіторів ФДЕ, такими як дипіридамол і теофілін;
- вроджений дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція (у зв'язку з наявністю в складі лактози);
- тяжкі порушення функції печінки (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю, клас С), оскільки досвід клінічного застосування відсутній;
- тяжка артеріальна гіпотензія на момент початку терапії (систолічний АТ менше 95 мм рт.ст.), оскільки досвід клінічного застосування відсутній);
- тяжкі порушення функції нирок (КК менше 15 мл/хв) і застосування у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (досвід клінічного застосування відсутній);
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років;
- підвищена чутливість до ріоцигуату або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату.
З обережністю слід призначати препарат у наступних ситуаціях:
- у пацієнтів з легеневою гіпертензією, які мають додаткові фактори ризику кровотечі з дихальних шляхів, особливо у тих, хто отримує антикоагулянтну терапію;
- у пацієнтів, які отримують гіпотензивну терапію, або у пацієнтів з вихідною артеріальною гіпотензією, гіповолемією або тяжкою обструкцією шляхів відтоку з лівого шлуночка або вегетативною дисфункцією;
при одночасному застосуванні з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A1, такими як інгібітор тирозинкінази ерлотиніб, і потужними інгібіторами P-gp/BCRP, такими як імуносупресивний препарат циклоспорин А;
- у пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК менше 80 мл/хв, але більше 15 мл/хв);
- у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (7-9 балів за шкалою Чайлд-П'ю, клас В);
- у пацієнтів похилого віку (65 років і старше).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- Інфекційні та паразитарні захворювання: часто — гастроентерит.
- З боку крові та лімфатичної системи: часто — анемія (включаючи відповідні лабораторні показники).
- З боку нервової системи: дуже часто — запаморочення, головний біль.
- З боку серця та судин: часто — прискорене серцебиття, зниження АТ.
- З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто — кровохаркання, носова кровотеча, закладеність носа; нечасто — легенева кровотеча*.
- З боку ШКТ: дуже часто — диспепсія, діарея, нудота, блювання; часто — гастрит, ГЕРХ, дисфагія, біль у різних відділах ШКТ, запор, здуття живота.
* Повідомлялося про випадок фатальної легеневої кровотечі в рамках довготривалого дослідження без групи контролю.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 0,5 мг:
таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з маркуванням «R» над «0.5» на одній стороні та фірмовим байєрським хрестом на іншій стороні.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 1,0 мг:
таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою блідо-жовтого кольору, з маркуванням «R» і «1» на одній стороні та фірмовим байєрським хрестом на іншій стороні. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 1,5 мг:
таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою жовто-оранжевого кольору, з маркуванням «R» над «1.5» на одній стороні та фірмовим байєрським хрестом на іншій стороні.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 2,0 мг:
таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою блідо-оранжевого кольору, з маркуванням «R» і «2» на одній стороні та фірмовим байєрським хрестом на іншій стороні. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 2,5 мг:
таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою червоно-оранжевого кольору, з маркуванням «R» над «2.5» на одній стороні та фірмовим байєрським хрестом на іншій стороні.
таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з маркуванням «R» над «0.5» на одній стороні та фірмовим байєрським хрестом на іншій стороні.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 1,0 мг:
таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою блідо-жовтого кольору, з маркуванням «R» і «1» на одній стороні та фірмовим байєрським хрестом на іншій стороні. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 1,5 мг:
таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою жовто-оранжевого кольору, з маркуванням «R» над «1.5» на одній стороні та фірмовим байєрським хрестом на іншій стороні.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 2,0 мг:
таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою блідо-оранжевого кольору, з маркуванням «R» і «2» на одній стороні та фірмовим байєрським хрестом на іншій стороні. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 2,5 мг:
таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою червоно-оранжевого кольору, з маркуванням «R» над «2.5» на одній стороні та фірмовим байєрським хрестом на іншій стороні.
