Айра - сановель
Ayra-sanovel
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Iyra - sanovel 0.008 №14
D.S. По 1 таблетці 1 раз на добу
D.S. По 1 таблетці 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Антигіпертензивний препарат, антагоніст рецепторів ангіотензину II. При прийомі всередину препарату АЙРА-сановель в процесі абсорбції з ШКТ кандесартану цилексетил піддається гідролізу і переходить в активну форму – кандесартан. Кандесартан, блокуючи процес зв'язування ангіотензину II з АТ1-рецепторами в гладких м'язах судин, наднирниках, перешкоджає вазоконстрикторному і альдостерон-секреторним ефектам ангіотензину II.
всмоктування
Кандесартану цилексетил при всмоктуванні в шлунково-кишковому тракті в результаті гідролізу складноефірної групи швидко і абсолютно селективно перетворюється в підтип АТ1 антагоніста рецептора ангіотензину II- кандесартан. Після прийому кандесартану цилексетилу абсолютна біодоступність кандесартану досягає 15%. Сmax (максимальна концентрація в плазмі) досягається протягом 3-4 год після прийому таблетки. Харчові продукти не впливають на біодоступність кандесартану.
Розподіл:
Об'єм розподілу кандесартану становить 0.13 л/кг. Зв'язування з білками дуже високе (> 99%).
Виведення:
Піддаючись орто-діетилюванню, перетворюється в мінорний метаболіт, який згодом розпадається в печінці. Період напіввиведення кандесартану приблизно 9 год. При одноразовому і багаторазовому прийомі кандесартану фармакокінетика останнього носить лінійний характер (при прийомі всередину величина доз може досягати 32 мг). Багаторазовий прийом кандесартану і неактивного метаболіту 1 раз/добу не призводить до кумуляції.
Загальний плазмовий кліренс кандесартану 0.37 мл/хв/кг, нирковий кліренс 0.19 мл/хв/кг. При прийомі всередину кандесартану близько 26 % дози в незміненому вигляді виводиться з сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією і нирковою недостатністю спостерігається підвищення Сmax кандесартану. Після гемодіалізу фармакокінетика кандесартану у хворих з артеріальною гіпертензією приймає схожий характер з фармакокінетикою кандесартану хворих з артеріальною гіпертензією і гострою нирковою недостатністю. У хворих з нирковою недостатністю корекція дози не обов'язкова. Пацієнтам з легкою печінковою недостатністю корекція дози також не обов'язкова.
У осіб від 65 років і старше величина плазмової концентрації кандесартану в порівнянні з молодими при прийомі однакової дози досягає більш високого рівня (Сmax >50 %). Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
АЙРА-сановель чинить тривалу дозозалежну антигіпертензивну дію, яка пов'язана зі зменшенням ОПСС без рефлекторного збільшення ЧСС. Застосування препарату 1 раз/добу сприяє стійкому зниженню АТ.
При недостатньому зниженні АТ можливе спільне застосування тіазидних діуретиків (гідрохлоротіазиду) і блокаторів кальцієвих каналів (амлодипіну).
АЙРА-сановель, поряд зі зниженням ниркового судинного опору і фільтраційної фракції, збільшує нирковий кровотік і швидкість клубочкової фільтрації.
всмоктування
Кандесартану цилексетил при всмоктуванні в шлунково-кишковому тракті в результаті гідролізу складноефірної групи швидко і абсолютно селективно перетворюється в підтип АТ1 антагоніста рецептора ангіотензину II- кандесартан. Після прийому кандесартану цилексетилу абсолютна біодоступність кандесартану досягає 15%. Сmax (максимальна концентрація в плазмі) досягається протягом 3-4 год після прийому таблетки. Харчові продукти не впливають на біодоступність кандесартану.
Розподіл:
Об'єм розподілу кандесартану становить 0.13 л/кг. Зв'язування з білками дуже високе (> 99%).
Виведення:
Піддаючись орто-діетилюванню, перетворюється в мінорний метаболіт, який згодом розпадається в печінці. Період напіввиведення кандесартану приблизно 9 год. При одноразовому і багаторазовому прийомі кандесартану фармакокінетика останнього носить лінійний характер (при прийомі всередину величина доз може досягати 32 мг). Багаторазовий прийом кандесартану і неактивного метаболіту 1 раз/добу не призводить до кумуляції.
Загальний плазмовий кліренс кандесартану 0.37 мл/хв/кг, нирковий кліренс 0.19 мл/хв/кг. При прийомі всередину кандесартану близько 26 % дози в незміненому вигляді виводиться з сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією і нирковою недостатністю спостерігається підвищення Сmax кандесартану. Після гемодіалізу фармакокінетика кандесартану у хворих з артеріальною гіпертензією приймає схожий характер з фармакокінетикою кандесартану хворих з артеріальною гіпертензією і гострою нирковою недостатністю. У хворих з нирковою недостатністю корекція дози не обов'язкова. Пацієнтам з легкою печінковою недостатністю корекція дози також не обов'язкова.
У осіб від 65 років і старше величина плазмової концентрації кандесартану в порівнянні з молодими при прийомі однакової дози досягає більш високого рівня (Сmax >50 %). Пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
АЙРА-сановель чинить тривалу дозозалежну антигіпертензивну дію, яка пов'язана зі зменшенням ОПСС без рефлекторного збільшення ЧСС. Застосування препарату 1 раз/добу сприяє стійкому зниженню АТ.
При недостатньому зниженні АТ можливе спільне застосування тіазидних діуретиків (гідрохлоротіазиду) і блокаторів кальцієвих каналів (амлодипіну).
АЙРА-сановель, поряд зі зниженням ниркового судинного опору і фільтраційної фракції, збільшує нирковий кровотік і швидкість клубочкової фільтрації.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дозування при артеріальній гіпертензії.
Рекомендована початкова доза і звичайна підтримуюча доза становить 8 мг 1 раз на добу. У більшості випадків антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів. У деяких пацієнтів з недостатнім контролем АТ дозу можна збільшити до 16 мг
1 раз на добу і максимум до 32 мг 1 раз на добу. Терапія вимагає корекції відповідно до реакції артеріального тиску.
Препарат також можна застосовувати разом з іншими антигіпертензивними засобами. Показано, що додавання гідрохлоротіазиду забезпечує додатковий антигіпертензивний ефект з різними дозами кандесартану.
Застосування у пацієнтів похилого віку.
Початкова корекція дози при застосуванні пацієнтам похилого віку не є необхідною.
Застосування пацієнтам зі зменшенням внутрішньосудинного об'єму циркулюючої рідини.
Застосування початкової дози 4 мг можна розглядати для пацієнтів з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, таких як пацієнти з можливою дегідратацією.
Застосування при недостатності функції нирок.
Початкова доза для пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи пацієнтів на гемодіалізі, є 4 мг. Дозу слід підбирати відповідно до реакції на лікування. Досвід застосування препарату пацієнтам з важкою термінальною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну
Застосування при недостатності функції печінки.
У пацієнтів з легкою і помірною печінковою недостатністю рекомендується початкова доза 4 мг 1 раз на добу. Дозу можна коригувати відповідно до реакції на лікування. Кандесартан протипоказаний пацієнтам з важкою печінковою недостатністю і / або холестазом.
Застосування темношкірим пацієнтам.
Антигіпертензивний ефект кандесартану менш виражений у темношкірих пацієнтів, ніж у пацієнтів, що належать до інших рас. Отже, потреба в збільшенні дози кандесартану і супутньої терапії для контролю артеріального тиску може частіше виникати у темношкірих пацієнтів, ніж у представників інших рас.
Дозування при серцевій недостатності.
Рекомендована початкова доза становить 4 мг 1 раз на добу. Збільшення до цільової дози 32 мг 1 раз на добу (максимальна доза) або високої переносимої дози відбувається за рахунок подвоєння дози з інтервалами не менше 2 тижнів. Обстеження пацієнтів з серцевою недостатністю завжди повинно включати оцінки функції нирок, в тому числі моніторинг креатиніну і калію сироватки крові.
Кандесартан можна застосовувати разом з іншим лікуванням з приводу серцевої недостатності, включаючи інгібітори АПФ, бета-блокатори, діуретики і препарати наперстянки або комбінацію цих лікарських засобів. Комбінація інгібіторів АПФ, калійзберігаючих діуретиків (наприклад спіронолактону) і кандесартану не рекомендується і її слід застосовувати тільки після ретельного оцінювання потенційних переваг і ризиків.
Особливі категорії пацієнтів.
Початкова корекція дози не є необхідною при застосуванні у пацієнтів похилого віку або пацієнтам з внутрішньосудинною дегідратацією або нирковою недостатністю, або легкою або помірною печінковою недостатністю.
Рекомендована початкова доза і звичайна підтримуюча доза становить 8 мг 1 раз на добу. У більшості випадків антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів. У деяких пацієнтів з недостатнім контролем АТ дозу можна збільшити до 16 мг
1 раз на добу і максимум до 32 мг 1 раз на добу. Терапія вимагає корекції відповідно до реакції артеріального тиску.
Препарат також можна застосовувати разом з іншими антигіпертензивними засобами. Показано, що додавання гідрохлоротіазиду забезпечує додатковий антигіпертензивний ефект з різними дозами кандесартану.
Застосування у пацієнтів похилого віку.
Початкова корекція дози при застосуванні пацієнтам похилого віку не є необхідною.
Застосування пацієнтам зі зменшенням внутрішньосудинного об'єму циркулюючої рідини.
Застосування початкової дози 4 мг можна розглядати для пацієнтів з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, таких як пацієнти з можливою дегідратацією.
Застосування при недостатності функції нирок.
Початкова доза для пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи пацієнтів на гемодіалізі, є 4 мг. Дозу слід підбирати відповідно до реакції на лікування. Досвід застосування препарату пацієнтам з важкою термінальною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну
Застосування при недостатності функції печінки.
У пацієнтів з легкою і помірною печінковою недостатністю рекомендується початкова доза 4 мг 1 раз на добу. Дозу можна коригувати відповідно до реакції на лікування. Кандесартан протипоказаний пацієнтам з важкою печінковою недостатністю і / або холестазом.
Застосування темношкірим пацієнтам.
Антигіпертензивний ефект кандесартану менш виражений у темношкірих пацієнтів, ніж у пацієнтів, що належать до інших рас. Отже, потреба в збільшенні дози кандесартану і супутньої терапії для контролю артеріального тиску може частіше виникати у темношкірих пацієнтів, ніж у представників інших рас.
Дозування при серцевій недостатності.
Рекомендована початкова доза становить 4 мг 1 раз на добу. Збільшення до цільової дози 32 мг 1 раз на добу (максимальна доза) або високої переносимої дози відбувається за рахунок подвоєння дози з інтервалами не менше 2 тижнів. Обстеження пацієнтів з серцевою недостатністю завжди повинно включати оцінки функції нирок, в тому числі моніторинг креатиніну і калію сироватки крові.
Кандесартан можна застосовувати разом з іншим лікуванням з приводу серцевої недостатності, включаючи інгібітори АПФ, бета-блокатори, діуретики і препарати наперстянки або комбінацію цих лікарських засобів. Комбінація інгібіторів АПФ, калійзберігаючих діуретиків (наприклад спіронолактону) і кандесартану не рекомендується і її слід застосовувати тільки після ретельного оцінювання потенційних переваг і ризиків.
Особливі категорії пацієнтів.
Початкова корекція дози не є необхідною при застосуванні у пацієнтів похилого віку або пацієнтам з внутрішньосудинною дегідратацією або нирковою недостатністю, або легкою або помірною печінковою недостатністю.
Для дітей:
Безпека і ефективність застосування кандесартану дітям не встановлені.
Показання
— артеріальна гіпертензія.
Протипоказання
- гостра печінкова недостатність, холестаз;
- вагітність;
- період лактації (грудне вигодовування);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку ЦНС: головний біль, запаморочення.
- З боку травної системи: болі в животі, нудота, блювання, діарея.
- З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, бронхіт, риніт, підвищення частоти респіраторних інфекцій.
- Інші: втома, болі в спині, периферичні набряки.
Передозування
Симптоми
З огляду на фармакологічні властивості препарату, основним проявом передозування, ймовірно, буде симптоматична гіпотензія і запаморочення. В окремих випадках передозування (до 672 мг кандесартану цилексетилу) повідомляли про одужання пацієнтів без погіршення стану здоров'я.
Лікування
Якщо розвивається симптоматична гіпотензія, слід призначити симптоматичне лікування і проводити моніторинг показників життєдіяльності. Пацієнту слід надати положення лежачи на спині з піднятими вгору ногами. Якщо цього недостатньо, необхідно збільшити об'єм плазми крові за допомогою інфузії, наприклад, 0,9% розчину натрію хлориду. Якщо вищезазначених заходів недостатньо, можна застосувати симпатоміметики лікарські засоби. Кандесартан не виводиться за допомогою гемодіалізу.
З огляду на фармакологічні властивості препарату, основним проявом передозування, ймовірно, буде симптоматична гіпотензія і запаморочення. В окремих випадках передозування (до 672 мг кандесартану цилексетилу) повідомляли про одужання пацієнтів без погіршення стану здоров'я.
Лікування
Якщо розвивається симптоматична гіпотензія, слід призначити симптоматичне лікування і проводити моніторинг показників життєдіяльності. Пацієнту слід надати положення лежачи на спині з піднятими вгору ногами. Якщо цього недостатньо, необхідно збільшити об'єм плазми крові за допомогою інфузії, наприклад, 0,9% розчину натрію хлориду. Якщо вищезазначених заходів недостатньо, можна застосувати симпатоміметики лікарські засоби. Кандесартан не виводиться за допомогою гемодіалізу.
Лікарняна взаємодія
Клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії кандесартану з гідрохлоротіазидом, варфарином, дигоксином, оральними контрацептивами (тобто етинілестрадіол / левоноргестрел), глібенкламідом, ніфедипіном і еналаприлом не виявлено.
Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших лікарських препаратів (наприклад гепарину), може підвищувати рівень калію. Контроль рівня калію слід здійснювати належним чином.
Повідомлялося про зворотне підвищення сироваткових концентрацій літію і токсичності при одночасному прийомі літію і інгібіторів АПФ.
Подібний ефект може спостерігатися при застосуванні Араи. Застосування кандесартану з літієм не рекомендується. Якщо підтверджена необхідність комбінації, рекомендується ретельний моніторинг сироваткових рівнів літію.
При одночасному введенні Араи з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) (наприклад селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліциловою кислотою (> 3 г/добу) і неселективними НПЗЗ) може спостерігатися ослаблення антигіпертензивного ефекту.
Як і при застосуванні інгібіторів АПФ, одночасний прийом Араи і НПЗЗ може призводити до підвищення ризику погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність і підвищення рівня калію в сироватці крові, зокрема у пацієнтів з ослабленою вже на початку лікування функцією нирок. Комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Пацієнту необхідно провести належним чином гідратацію і увагу слід приділити моніторингу функції нирок після початку супутньої терапії і періодично в подальшому.
Дані клінічного дослідження свідчать, що подвійна блокада РААС за допомогою комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскіреном пов'язана з більшою частотою побічних явищ, таких як гіпотензія, гіперкаліємія і погіршення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з застосуванням тільки лікарського засобу, що впливає на РААС.
Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, замінників солі, що містять калій, або інших лікарських препаратів (наприклад гепарину), може підвищувати рівень калію. Контроль рівня калію слід здійснювати належним чином.
Повідомлялося про зворотне підвищення сироваткових концентрацій літію і токсичності при одночасному прийомі літію і інгібіторів АПФ.
Подібний ефект може спостерігатися при застосуванні Араи. Застосування кандесартану з літієм не рекомендується. Якщо підтверджена необхідність комбінації, рекомендується ретельний моніторинг сироваткових рівнів літію.
При одночасному введенні Араи з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) (наприклад селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліциловою кислотою (> 3 г/добу) і неселективними НПЗЗ) може спостерігатися ослаблення антигіпертензивного ефекту.
Як і при застосуванні інгібіторів АПФ, одночасний прийом Араи і НПЗЗ може призводити до підвищення ризику погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність і підвищення рівня калію в сироватці крові, зокрема у пацієнтів з ослабленою вже на початку лікування функцією нирок. Комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам похилого віку. Пацієнту необхідно провести належним чином гідратацію і увагу слід приділити моніторингу функції нирок після початку супутньої терапії і періодично в подальшому.
Дані клінічного дослідження свідчать, що подвійна блокада РААС за допомогою комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскіреном пов'язана з більшою частотою побічних явищ, таких як гіпотензія, гіперкаліємія і погіршення функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність) порівняно з застосуванням тільки лікарського засобу, що впливає на РААС.
Лікарська форма
Таблетки світло-рожевого кольору, круглі, з рискою на одній стороні.
1 таб. кандесартану цилексетил 8 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію карбоксиметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, крохмаль кукурудзяний, поліетиленгліколь 8000, магнію стеарат, заліза (III) оксид червоний (E172).
14 шт. - упаковки контурні чарункові (2) - пачки картонні.
Таблетки рожевого кольору, круглі, з рискою на одній стороні.
1 таб. кандесартану цилексетил 16 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію карбоксиметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, крохмаль кукурудзяний, поліетиленгліколь 8000, магнію стеарат, заліза (III) оксид червоний (E172).
14 шт. - упаковки контурні чарункові (2) - пачки картонні.
1 таб. кандесартану цилексетил 8 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію карбоксиметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, крохмаль кукурудзяний, поліетиленгліколь 8000, магнію стеарат, заліза (III) оксид червоний (E172).
14 шт. - упаковки контурні чарункові (2) - пачки картонні.
Таблетки рожевого кольору, круглі, з рискою на одній стороні.
1 таб. кандесартану цилексетил 16 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію карбоксиметилцелюлоза, гідроксипропілцелюлоза, крохмаль кукурудзяний, поліетиленгліколь 8000, магнію стеарат, заліза (III) оксид червоний (E172).
14 шт. - упаковки контурні чарункові (2) - пачки картонні.
