Алерзин
Alerzin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ксизал, L-цет, L-Цет, Алерголик, Алерон, Алерон Нео, Аллервей, Аллергинол Плюс. Аллергофри, Гленце, Гленцет, Едванс, Зенаро, Зилола, Зодак Актив, Контрахіст Алерджи, Левзирин, Монтелево, Хелпекс Антиколд Нео, Хелпекс Антиколд Нео МАКС, Цезера, Цетло Плюс, Цетрилев, Цетрилев Нео, Егизин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Alerzin" 0,005 № 14
D.S. По 1 таблетці 1 раз на день
Rp: Sol. "Alerzin" 5mg/ml- 20ml
D.t.d. №1 in flac.
S. По 5 крапель 1 раз на день.
Фармакологічні властивості
Антигістамінний препарат
Фармакодинаміка
Левоцетиризин — це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, який належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням H1-гістамінових рецепторів. Афінність до H1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину в 2 рази вища, ніж у цетиризину. Алерзин впливає на гістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Алерзин попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.
Фармакокінетика
Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.
Абсорбція. Препарат після перорального введення швидко і інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози препарату і не змінюється з прийомом їжі, але Cmax препарату зменшується і досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100%.
У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хв після прийому одноразової дози, а у 95% — через 0,5–1 год. Cmax у плазмі крові досягається через 50 хв після одноразового прийому всередину терапевтичної дози і зберігається протягом 2 днів. Cmax становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл — після повторного застосування в дозі 5 мг відповідно.
Розподіл. Відсутня інформація про розподіл препарату в тканинах людини, а також про проникнення левоцетиризину через ГЕБ. У дослідженнях Cmax зафіксована в печінці і нирках, а мінімальна — в тканинах ЦНС. Об'єм розподілу — 0,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові — 90%.
Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає окислення, N- і O-деалкілювання і з'єднання з таурином. Деалкілювання в першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP 3A4, тоді як у процесі окислення беруть участь численні і (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 у концентраціях, значно перевищуючих максимальні після прийому дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму і відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.
Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації і активної канальцевої секреції. T½ з плазми крові у дорослих становить 7,9±1,9 год. T½ препарату коротше у маленьких дітей. Загальний кліренс у дорослих — 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину і його метаболітів з організму відбувається з сечею (виводиться в середньому 85,4% введеної дози препарату). З калом виводиться 12,9% прийнятої дози препарату.
Особливі популяції
Порушення функції нирок. Очевидний кліренс левоцетиризину в організмі корелює з кліренсом креатиніну (КЛкр). Тому для пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням КЛкр. При анурії в кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів, порівняно із загальним кліренсом організму у осіб без таких порушень, зменшується приблизно на 80%. Кількість левоцетиризину, яке виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила <10%.
Абсорбція. Препарат після перорального введення швидко і інтенсивно поглинається. Ступінь всмоктування препарату не залежить від дози препарату і не змінюється з прийомом їжі, але Cmax препарату зменшується і досягає свого максимального значення пізніше. Біодоступність досягає 100%.
У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хв після прийому одноразової дози, а у 95% — через 0,5–1 год. Cmax у плазмі крові досягається через 50 хв після одноразового прийому всередину терапевтичної дози і зберігається протягом 2 днів. Cmax становить 270 нг/мл після одноразового застосування і 308 нг/мл — після повторного застосування в дозі 5 мг відповідно.
Розподіл. Відсутня інформація про розподіл препарату в тканинах людини, а також про проникнення левоцетиризину через ГЕБ. У дослідженнях Cmax зафіксована в печінці і нирках, а мінімальна — в тканинах ЦНС. Об'єм розподілу — 0,4 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові — 90%.
Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається близько 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає окислення, N- і O-деалкілювання і з'єднання з таурином. Деалкілювання в першу чергу відбувається за участю цитохрому CYP 3A4, тоді як у процесі окислення беруть участь численні і (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 у концентраціях, значно перевищуючих максимальні після прийому дози 5 мг перорально. Враховуючи низький ступінь метаболізму і відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.
Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації і активної канальцевої секреції. T½ з плазми крові у дорослих становить 7,9±1,9 год. T½ препарату коротше у маленьких дітей. Загальний кліренс у дорослих — 0,63 мл/хв/кг. В основному виведення левоцетиризину і його метаболітів з організму відбувається з сечею (виводиться в середньому 85,4% введеної дози препарату). З калом виводиться 12,9% прийнятої дози препарату.
Особливі популяції
Порушення функції нирок. Очевидний кліренс левоцетиризину в організмі корелює з кліренсом креатиніну (КЛкр). Тому для пацієнтів з помірними і тяжкими порушеннями функції нирок рекомендується підбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням КЛкр. При анурії в кінцевій термінальній стадії захворювання нирок загальний кліренс організму пацієнтів, порівняно із загальним кліренсом організму у осіб без таких порушень, зменшується приблизно на 80%. Кількість левоцетиризину, яке виводиться під час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила <10%.
Спосіб застосування
Для дорослих:
- Алерзин, таблетки.
- Алерзин, краплі оральні.
Пацієнтам похилого віку з нормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна. Пацієнтам виключно з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна.
Тривалість застосування:
пацієнтів з періодичним алергічним ринітом (тривалість симптомів захворювання становить 4 дні на тиждень або протягом більше 4 тижнів) в період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив'янка) тривалість лікування становить до 1 року.
Для дітей:
Діти. Препарат у формі таблеток не застосовують у дітей віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дозволяє проводити необхідну корекцію режиму дозування. Цій категорії пацієнтів рекомендується застосування левоцетиризину у лікарській формі, показаній для використання в педіатрії.
Застосовувати препарат у формі крапель новонародженим і немовлятам віком до 6 міс не рекомендується через обмеженість даних у цій віковій категорії.
Таблетки.
дітям віком старше 6 років всередину в дозі 5 мг 1 раз на добу.
Краплі оральні.
Препарат призначають дітям віком старше 6 міс всередину незалежно від прийому їжі. Краплі можна розчинити в невеликій кількості води.
Якщо застосовується розведення, то слід враховувати, особливо при застосуванні у дітей, що об'єм води, до якого додаються краплі, повинен бути адаптований відповідно до кількості води, яку може ковтнути пацієнт. Розбавлений р-н слід приймати негайно.
Дітям з порушеннями функції нирок дозу препарату слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу і маси тіла.
Рекомендовані дози:
Застосовувати препарат у формі крапель новонародженим і немовлятам віком до 6 міс не рекомендується через обмеженість даних у цій віковій категорії.
Таблетки.
дітям віком старше 6 років всередину в дозі 5 мг 1 раз на добу.
Краплі оральні.
Препарат призначають дітям віком старше 6 міс всередину незалежно від прийому їжі. Краплі можна розчинити в невеликій кількості води.
Якщо застосовується розведення, то слід враховувати, особливо при застосуванні у дітей, що об'єм води, до якого додаються краплі, повинен бути адаптований відповідно до кількості води, яку може ковтнути пацієнт. Розбавлений р-н слід приймати негайно.
Дітям з порушеннями функції нирок дозу препарату слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу і маси тіла.
Рекомендовані дози:
- немовлята віком 6–12 міс: рекомендована доза становить 1,25 мг (5 крапель) 1 раз на добу;
- діти віком від 1 року до 2 років: рекомендована доза становить 2,5 мг (10 крапель). Зазначену дозу застосовувати по 1,25 мг (5 крапель) 2 рази на добу;
- діти віком 2–6 років: рекомендована доза становить 2,5 мг (10 крапель). Зазначену дозу застосовувати по 1,25 мг (5 крапель) 2 рази на добу;
- діти віком 6–12 років: рекомендована доза становить 5 мг (20 крапель) 1 раз на добу;
- діти віком старше 12 років і рекомендована доза становить 5 мг (20 крапель) 1 раз на добу.
Показання
Таблетки. Симптоматичне лікування алергічного риніту (в тому числі цілорічного алергічного риніту) і кропив'янки.
Краплі. Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту (полінозу) і цілорічного алергічного риніту;
хронічна ідіопатична кропив'янка.
Краплі. Симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту (полінозу) і цілорічного алергічного риніту;
хронічна ідіопатична кропив'янка.
Протипоказання
- підвищена чутливість до левоцетиризину або будь-якого іншого компонента даної лікарської форми, або будь-яким похідним піперазину.
- тяжка форма ХНН (кліренс креатиніну
- тяжка форма ХНН (кліренс креатиніну
Особливі вказівки
Декільком групам пацієнтів необхідно з обережністю використовувати препарат:
- особи з нирковою недостатністю — зниження швидкості виведення метаболітів діючої речовини чинить токсичний вплив на організм і призводить до погіршення пошкодження ниркової тканини;
- вагітні жінки — левоцетиризин здатний проникати крізь гемато-плацентарний бар'єр і чинити шкідливий вплив на плід;
- годувальниці — він також здатний проникати в грудне молоко;
- водії та особи, чия діяльність вимагає підвищеної концентрації — одним з частих побічних ефектів є сонливість і млявість, а також періодичні запаморочення;
- діти до 2-х років.
Побічні ефекти
- З боку нервової системи: сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, вертиго, непритомність, тремор, дисгевзія.
- З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки.
- З боку серця: посилене серцебиття, тахікардія.
- З боку органа зору: порушення зору, нечіткість зору.
- З боку печінки і жовчовивідних шляхів: гепатит.
- З боку нирок і сечовидільної системи:
- дизурія, затримка сечі.
- З боку імунної системи: гіперчутливість, в тому числі анафілаксія.
- З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: задишка.
- З боку травної системи: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.
- З боку шкіри і підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висип, кропив'янка.
- З боку скелетно-м'язової системи, сполучної тканини і кісток: міалгія.
Результати досліджень:
збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.
- Порушення харчування і обміну речовин: підвищений апетит.
- Загальні порушення і стан у місці введення: набряк.
Прийом препарату слід припинити у разі появи будь-якого з вищезазначених побічних ефектів і коли причина їх розвитку не може бути встановлена однозначно.
Передозування
У разі перевищення добової дози можуть спостерігатися такі прояви:
- сонливість;
- зниження концентрації;
- подразливість і плаксивість у дітей з подальшою млявістю і сонливістю.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг блістер, № 7, № 14.
Левоцетиризину дигідрохлорид 5 мг.
Інші інгредієнти: целюлоза кремнієва мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, лактоза, магнію стеарат;
склад оболонки: Opadry II 33G28523 білий (гипромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 3350, триацетилгліцерин, лактози моногідрат).
Краплі оральні 5 мг/мл фл. з крапельницею 20 мл, № 1
Левоцетиризину дигідрохлорид 5 мг/мл.
Інші інгредієнти: гліцерин 85%, пропіленгліколь, натрію сахарин, натрію ацетат тригідрат, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), кислота оцтова льодяна, вода очищена.
Левоцетиризину дигідрохлорид 5 мг.
Інші інгредієнти: целюлоза кремнієва мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, лактоза, магнію стеарат;
склад оболонки: Opadry II 33G28523 білий (гипромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 3350, триацетилгліцерин, лактози моногідрат).
Краплі оральні 5 мг/мл фл. з крапельницею 20 мл, № 1
Левоцетиризину дигідрохлорид 5 мг/мл.
Інші інгредієнти: гліцерин 85%, пропіленгліколь, натрію сахарин, натрію ацетат тригідрат, метилпарагідроксибензоат (Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), кислота оцтова льодяна, вода очищена.
