Ареплекс
Arepleks
Аналоги (дженерики, синоніми)
Авікс, Агрель, Аспігрель, Атерокард, Атрогрель, Гридокляйн, Деплатт, Джендогрель, Ділоксол, Зілт, Кардогрель, Карум-Сановель, Клодія, Клопигрел, Клопідал, Клопікор, Клопікс, Клопілет, Клорело, Коплавікс, Лодигрель, Лопігрол, Лопірел, Медогрель, Міогрель, Ноклот, Нугрел, Онеклапз, Орогрель, Пінгель, Плавігрель, Плавікс, Плагріл, Плазеп, Платогріл, Реодар, Реомакс, Тессірон, Тромбекс, Тромбікс, Тромбонет
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Arepleksi 0,075 №14
D.S. По 1 таблетці 1 раз на добу
D.S. По 1 таблетці 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Клопідогрель селективно блокує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами тромбоцитів та активацію комплексу GPIIb/IIIa і таким чином пригнічує агрегацію тромбоцитів.
Клопідогрель також інгібує агрегацію тромбоцитів, викликану іншими факторами.
Препарат не впливає на активність фосфодіестерази. Клопідогрель необоротно змінює АДФ-рецептори тромбоцита, у зв'язку з чим тромбоцити залишаються нефункціональними протягом усього життя, а відновлення нормальної функції відбувається після оновлення тромбоцитів (приблизно через 7 днів). Статистично значуще і дозозалежне гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після перорального прийому разової дози клопідогрелю.
Повторний прийом дози 75 мг призводить до значного гальмування агрегації тромбоцитів. Ефект посилюється прогресивно, і стабільний стан досягається через 3-7 днів. При цьому середній рівень гальмування агрегації під впливом дози 75 мг становить 40-60 %. Агрегація тромбоцитів і час кровотечі повертаються до вихідного рівня в середньому через 7 днів після припинення прийому клопідогрелю. Фармакокінетика. Після перорального прийому в дозі 75 мг клопідогрель швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Однак його концентрація в плазмі крові незначна і через 2 години після прийому не досягає межі вимірювання (0,025 мкг/л).
Клопідогрель швидко біотрансформується в печінці.
Його основний метаболіт є неактивним похідним карбонової кислоти і становить близько 85 % від частки, що циркулює в плазмі. Максимальна концентрація (Cmax) цього метаболіту в плазмі крові після повторних прийомів клопідогрелю в дозі 75 мг становить близько 3 мг/л і спостерігається приблизно через годину після прийому. Фармакокінетика основного метаболіту показала лінійну залежність у межах доз клопідогрелю від 50 до 150 мг.
Клопідогрель і його основний метаболіт необоротно зв'язуються з білками плазми крові in vitro (98 % і 94 % відповідно). Це зв'язування залишається ненасиченим in vitro у широких межах концентрацій. Після перорального прийому близько 50 % прийнятої дози виводиться з сечею і приблизно 46 % з калом протягом 120 годин після прийому. Час напіввиведення (T1/2) основного метаболіту становить 8 годин. Концентрація основного метаболіту в плазмі значно вища у хворих похилого віку (старше 75 років) порівняно з такою у здорових волонтерів молодого віку. Однак більш високі концентрації в плазмі не супроводжувалися змінами в агрегації тромбоцитів і в часі кровотечі. Концентрації основного метаболіту в плазмі крові при прийомі 75 мг/добу є нижчими у пацієнтів з тяжкими захворюваннями нирок (КК 5-15 мл/хвилину) порівняно з такими у пацієнтів із захворюваннями нирок середньої тяжкості (КК 30-60 мл/хвилину) і здорових волонтерів. Хоча інгібуючий ефект на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів є зниженим (25 %) порівняно з таким у здорових волонтерів, час кровотечі продовжувався такою ж мірою, як і у здорових волонтерів, які отримували клопідогрель у дозі 75 мг/добу.
Клопідогрель селективно блокує зв'язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами тромбоцитів та активацію комплексу GPIIb/IIIa і таким чином пригнічує агрегацію тромбоцитів.
Клопідогрель також інгібує агрегацію тромбоцитів, викликану іншими факторами.
Препарат не впливає на активність фосфодіестерази. Клопідогрель необоротно змінює АДФ-рецептори тромбоцита, у зв'язку з чим тромбоцити залишаються нефункціональними протягом усього життя, а відновлення нормальної функції відбувається після оновлення тромбоцитів (приблизно через 7 днів). Статистично значуще і дозозалежне гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 години після перорального прийому разової дози клопідогрелю.
Повторний прийом дози 75 мг призводить до значного гальмування агрегації тромбоцитів. Ефект посилюється прогресивно, і стабільний стан досягається через 3-7 днів. При цьому середній рівень гальмування агрегації під впливом дози 75 мг становить 40-60 %. Агрегація тромбоцитів і час кровотечі повертаються до вихідного рівня в середньому через 7 днів після припинення прийому клопідогрелю. Фармакокінетика. Після перорального прийому в дозі 75 мг клопідогрель швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Однак його концентрація в плазмі крові незначна і через 2 години після прийому не досягає межі вимірювання (0,025 мкг/л).
Клопідогрель швидко біотрансформується в печінці.
Його основний метаболіт є неактивним похідним карбонової кислоти і становить близько 85 % від частки, що циркулює в плазмі. Максимальна концентрація (Cmax) цього метаболіту в плазмі крові після повторних прийомів клопідогрелю в дозі 75 мг становить близько 3 мг/л і спостерігається приблизно через годину після прийому. Фармакокінетика основного метаболіту показала лінійну залежність у межах доз клопідогрелю від 50 до 150 мг.
Клопідогрель і його основний метаболіт необоротно зв'язуються з білками плазми крові in vitro (98 % і 94 % відповідно). Це зв'язування залишається ненасиченим in vitro у широких межах концентрацій. Після перорального прийому близько 50 % прийнятої дози виводиться з сечею і приблизно 46 % з калом протягом 120 годин після прийому. Час напіввиведення (T1/2) основного метаболіту становить 8 годин. Концентрація основного метаболіту в плазмі значно вища у хворих похилого віку (старше 75 років) порівняно з такою у здорових волонтерів молодого віку. Однак більш високі концентрації в плазмі не супроводжувалися змінами в агрегації тромбоцитів і в часі кровотечі. Концентрації основного метаболіту в плазмі крові при прийомі 75 мг/добу є нижчими у пацієнтів з тяжкими захворюваннями нирок (КК 5-15 мл/хвилину) порівняно з такими у пацієнтів із захворюваннями нирок середньої тяжкості (КК 30-60 мл/хвилину) і здорових волонтерів. Хоча інгібуючий ефект на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів є зниженим (25 %) порівняно з таким у здорових волонтерів, час кровотечі продовжувався такою ж мірою, як і у здорових волонтерів, які отримували клопідогрель у дозі 75 мг/добу.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дорослим і пацієнтам похилого віку: клопідогрель призначають у дозі 75 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.
Пацієнтам з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q): лікування клопідогрелем починають одноразовою навантажувальною дозою 300 мг, а потім продовжують дозою 75 мг/добу.
У поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою в дозі 75-325 мг/добу. Оскільки більш високі дози АСК були пов'язані з підвищеним ризиком кровотечі, рекомендується, щоб доза АСК не перевищувала 100 мг.
Гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST: лікування клопідогрелем починають одноразовою навантажувальною дозою 300 мг, а потім продовжують дозою 75 мг/добу в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою і тромболітиками (або без тромболітиків).
Для пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелем повинно здійснюватися без використання навантажувальної дози. Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом, принаймні 4-х тижнів. Позитивний ефект одночасного застосування клопідогрелю і ацетилсаліцилової кислоти при тривалості лікування більше 4-х тижнів за даною схемою лікування не вивчений.
Пацієнтам з гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q): лікування клопідогрелем починають одноразовою навантажувальною дозою 300 мг, а потім продовжують дозою 75 мг/добу.
У поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою в дозі 75-325 мг/добу. Оскільки більш високі дози АСК були пов'язані з підвищеним ризиком кровотечі, рекомендується, щоб доза АСК не перевищувала 100 мг.
Гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST: лікування клопідогрелем починають одноразовою навантажувальною дозою 300 мг, а потім продовжують дозою 75 мг/добу в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою і тромболітиками (або без тромболітиків).
Для пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелем повинно здійснюватися без використання навантажувальної дози. Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом, принаймні 4-х тижнів. Позитивний ефект одночасного застосування клопідогрелю і ацетилсаліцилової кислоти при тривалості лікування більше 4-х тижнів за даною схемою лікування не вивчений.
Показання
Клопідогрель застосовують як профілактичний засіб атеротромботичних порушень у пацієнтів:
- після перенесеного інфаркту міокарда (від кількох днів до менше ніж 35 днів), ішемічного інсульту (від 7 днів до не менше ніж 6 місяців) або діагностованого захворювання периферичних артерій;
- при гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без патологічного зубця Q), включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при черезшкірному коронарному втручанні, у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою;
- при гострому інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST, у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою, при консервативному лікуванні і можливості проведення тромболітичної терапії.
- після перенесеного інфаркту міокарда (від кількох днів до менше ніж 35 днів), ішемічного інсульту (від 7 днів до не менше ніж 6 місяців) або діагностованого захворювання периферичних артерій;
- при гострому коронарному синдромі без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без патологічного зубця Q), включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при черезшкірному коронарному втручанні, у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою;
- при гострому інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST, у поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою, при консервативному лікуванні і можливості проведення тромболітичної терапії.
Протипоказання
- підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату
- тяжкі порушення функції печінки
- гострі кровотечі, в тому числі виразкова хвороба шлунка або внутрішньочерепний крововилив
- непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа і синдром мальабсорбції глюкози-галактози
- дитячий вік до 18 років
- вагітність і період лактації
- тяжкі порушення функції печінки
- гострі кровотечі, в тому числі виразкова хвороба шлунка або внутрішньочерепний крововилив
- непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа і синдром мальабсорбції глюкози-галактози
- дитячий вік до 18 років
- вагітність і період лактації
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку системи згортання крові:
загальна частота виникнення кровотеч, шлунково-кишкові кровотечі, геморагічний інсульт. Найчастіше відзначалися пурпура і носові кровотечі. - З боку системи кровотворення:
нейтропенія, тромбоцитопенія. - З боку травної системи:
біль у животі, диспепсія, гастрит, запор, виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, діарея. - Дерматологічні реакції:
шкірний висип, свербіж. - З боку центральної та периферичної нервової системи:
головний біль, запаморочення, парестезія. - З боку печінки і жовчних шляхів:
частота порушень функції печінки і жовчних шляхів становить.
загальна частота виникнення кровотеч, шлунково-кишкові кровотечі, геморагічний інсульт. Найчастіше відзначалися пурпура і носові кровотечі. - З боку системи кровотворення:
нейтропенія, тромбоцитопенія. - З боку травної системи:
біль у животі, диспепсія, гастрит, запор, виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, діарея. - Дерматологічні реакції:
шкірний висип, свербіж. - З боку центральної та периферичної нервової системи:
головний біль, запаморочення, парестезія. - З боку печінки і жовчних шляхів:
частота порушень функції печінки і жовчних шляхів становить.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Одна таблетка містить: активна речовина: Клопідогрела гідросульфат (еквівалентно клопідогрелу основі 75 мг) 97.857 мг.
Допоміжні речовини:манітол (E421), целюлоза мікрокристалічна з кремнію діоксидом колоїдним безводним (тип 90 HD), гідроксипропілцелюлоза низькозамінена (тип LH-11), крохмаль прежелатинізований, масло касторове гідрогенізоване,
Склад оболонки Опадрай II рожевий 31K 24015 (лактози моногідрат, гіпромелоза (тип 2910) (Е464), титану діоксид (E171), триацетин, заліза (III) оксид червоний (E172), заліза (III) оксид жовтий (E172), заліза (III) оксид чорний (E172).
Таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою рожевого кольору, діаметром 9 мм.
По 14 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої.
По 1 або 2 контурні чарункові упаковки, разом з інструкцією з медичного застосування на державній та російській мовах, вкладають у пачку з картону
Допоміжні речовини:манітол (E421), целюлоза мікрокристалічна з кремнію діоксидом колоїдним безводним (тип 90 HD), гідроксипропілцелюлоза низькозамінена (тип LH-11), крохмаль прежелатинізований, масло касторове гідрогенізоване,
Склад оболонки Опадрай II рожевий 31K 24015 (лактози моногідрат, гіпромелоза (тип 2910) (Е464), титану діоксид (E171), триацетин, заліза (III) оксид червоний (E172), заліза (III) оксид жовтий (E172), заліза (III) оксид чорний (E172).
Таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою рожевого кольору, діаметром 9 мм.
По 14 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої.
По 1 або 2 контурні чарункові упаковки, разом з інструкцією з медичного застосування на державній та російській мовах, вкладають у пачку з картону
