Артикаїн
Articaine
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ультракаїн Д
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Articaini 2,0
D.t.d. № 10 in carpull.
S. По 2 мл для провідникової анестезії (для інфільтраційної анестезії)
D.t.d. № 10 in carpull.
S. По 2 мл для провідникової анестезії (для інфільтраційної анестезії)
Фармакологічні властивості
Місцевоанестезуюче.
Фармакодинаміка
Артикаїн є місцевоанестезуючим засобом амідного типу, що застосовується для інфільтраційної та провідникової анестезії в стоматології.
Артикаїн чинить місцевоанестезуючу дію за рахунок блокади потенціалзалежних натрієвих каналів у клітинній мембрані нейронів, що призводить до оборотного пригнічення провідності імпульсів по нервовому волокну та оборотної втрати чутливості.
Дія препарату починається швидко, протягом 1-3 хв. Тривалість анестезії становить приблизно 20 хв.
Препарат Артикаїн не містить епінефрину і застосовується, коли додавання епінефрину до місцевоанестезуючого засобу необов'язкове або застосування епінефрину протипоказане.
Артикаїн чинить місцевоанестезуючу дію за рахунок блокади потенціалзалежних натрієвих каналів у клітинній мембрані нейронів, що призводить до оборотного пригнічення провідності імпульсів по нервовому волокну та оборотної втрати чутливості.
Дія препарату починається швидко, протягом 1-3 хв. Тривалість анестезії становить приблизно 20 хв.
Препарат Артикаїн не містить епінефрину і застосовується, коли додавання епінефрину до місцевоанестезуючого засобу необов'язкове або застосування епінефрину протипоказане.
Фармакокінетика
Артикаїн швидко і практично відразу після введення метаболізується (шляхом гідролізу) неспецифічними плазмовими естеразами в тканинах і крові (90%); решта 10% артикаїну метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Утворений при цьому головний метаболіт артикаїну - артикаїнова кислота - не має місцевоанестезуючої активності і системної токсичності, що дозволяє проводити повторні введення препарату. Зв'язування артикаїну з білками плазми крові становить приблизно 95%.
Артикаїн виводиться головним чином через нирки у вигляді артикаїнової кислоти. Після підслизового введення період напіввиведення становить приблизно 25 хв. Артикаїн проникає через плацентарний бар'єр, практично не виділяється з грудним молоком.
У дітей загальний ефект після вестибулярної інфільтраційної анестезії порівнянний з ефектом у дорослих, але максимальна концентрація в сироватці крові досягається швидше.
Артикаїн виводиться головним чином через нирки у вигляді артикаїнової кислоти. Після підслизового введення період напіввиведення становить приблизно 25 хв. Артикаїн проникає через плацентарний бар'єр, практично не виділяється з грудним молоком.
У дітей загальний ефект після вестибулярної інфільтраційної анестезії порівнянний з ефектом у дорослих, але максимальна концентрація в сироватці крові досягається швидше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат призначений для застосування в ротовій порожнині і може вводитися тільки в тканини, де відсутнє запалення.
Проводити ін'єкцію в запалені тканини не можна.
Препарат не можна вводити внутрішньовенно.
Щоб уникнути випадкового потрапляння препарату в кровоносні судини, перед його введенням завжди слід проводити двоетапну аспіраційну пробу з поворотом голки на 90° і 180°.
Основних системних реакцій, які можуть розвинутися в результаті випадкового внутрішньосудинного введення препарату, можна уникнути, дотримуючись техніки ін'єкції: після проведення аспіраційної проби повільно вводять 0,1–0,2 мл препарату, потім, не раніше ніж через 20–30 секунд, повільно вводять решту дози препарату. Тиск ін'єкції повинен відповідати чутливості тканин.
При інфільтраційній анестезії за відсутності запалення зазвичай вводять 1,7 мл препарату на зуб або на два суміжні зуби. При провідниковій анестезії нижнього альвеолярного нерва потрібно приблизно 1–1,7 мл препарату. Для додаткових ін'єкцій слід застосовувати половину дози або повну дозу.
Максимальна доза для дорослих становить 4 мг артикаїну на кг маси тіла.
Проводити ін'єкцію в запалені тканини не можна.
Препарат не можна вводити внутрішньовенно.
Щоб уникнути випадкового потрапляння препарату в кровоносні судини, перед його введенням завжди слід проводити двоетапну аспіраційну пробу з поворотом голки на 90° і 180°.
Основних системних реакцій, які можуть розвинутися в результаті випадкового внутрішньосудинного введення препарату, можна уникнути, дотримуючись техніки ін'єкції: після проведення аспіраційної проби повільно вводять 0,1–0,2 мл препарату, потім, не раніше ніж через 20–30 секунд, повільно вводять решту дози препарату. Тиск ін'єкції повинен відповідати чутливості тканин.
При інфільтраційній анестезії за відсутності запалення зазвичай вводять 1,7 мл препарату на зуб або на два суміжні зуби. При провідниковій анестезії нижнього альвеолярного нерва потрібно приблизно 1–1,7 мл препарату. Для додаткових ін'єкцій слід застосовувати половину дози або повну дозу.
Максимальна доза для дорослих становить 4 мг артикаїну на кг маси тіла.
Показання
Місцевий анестетик для інфільтраційної та провідникової анестезії в стоматології.
Артикаїн без епінефрину застосовується переважно для коротких процедур у пацієнтів, у яких застосування епінефрину недопустиме (наприклад, при серцево-судинних захворюваннях), або при необхідності введення невеликих об'ємів препарату (в області передніх зубів, неба).
Артикаїн без епінефрину застосовується переважно для коротких процедур у пацієнтів, у яких застосування епінефрину недопустиме (наприклад, при серцево-судинних захворюваннях), або при необхідності введення невеликих об'ємів препарату (в області передніх зубів, неба).
Протипоказання
Менінгіт, пухлини, поліомієліт, внутрішньочерепна кровотеча. Остеохондроз, спондиліти, туберкульоз або метастатичні ураження хребта, перніціозна анемія з неврологічною симптоматикою, серцева недостатність у фазі декомпенсації, масивний плевральний випіт, значно підвищений внутрішньочеревний тиск, виражений асцит, пухлини черевної порожнини, виражена артеріальна гіпотензія (кардіогенний або гіповолемічний шок), септицемія, гнійничкові ураження шкіри в місці ін'єкції, порушення згортання крові або терапія антикоагулянтами, в/в регіонарна анестезія за Бієром. Підвищена чутливість до місцевоанестезуючих засобів амідного типу. Дитячий вік до 4 років (для артикаїну у формі розчину для ін'єкцій 40 мг/мл).
Особливі вказівки
Препарат не призначений для тривалого введення (більше 20 хв). Для запобігання інфікуванню (в тому числі вірусом гепатиту) необхідно стежити за тим, щоб при заборі розчину з ампул завжди використовувалися нові шприци і голки. Відкриті картриджі не можна використовувати повторно для інших пацієнтів!
Не можна використовувати для ін'єкцій пошкоджений картридж.
Регіонарна і місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями в відповідним чином обладнаному приміщенні при доступності готового до негайного використання обладнання і препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності і реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений техніці виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою і лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ і реакцій, і інших ускладнень.
Пацієнтам потрібно спостереження за станом серцево-судинної системи, дихальної системи, центральної нервової системи.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів зі стенокардією, атеросклерозом, порушеннями згортання крові, важкими порушеннями функції печінки або нирок, епілепсією в анамнезі. Для того щоб уникнути ризику розвитку побічних реакцій, необхідно використовувати мінімальні ефективні дози препарату і перед його введенням проводити двоетапну аспіраційну пробу.
Слід враховувати, що в одному 1 мл препарату міститься менше 1 ммоль (23 мг) натрію.
Приймати їжу можна лише після припинення дії місцевої анестезії (відновлення чутливості). Дітей і їхніх батьків слід попереджати про ризик випадкового пошкодження м'яких тканин зубами (прикушування) через зниження чутливості тканин внаслідок дії препарату.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності
Рішення про те, коли пацієнт після стоматологічного втручання зможе повернутися до керування транспортними засобами або заняттям іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар.
Не можна використовувати для ін'єкцій пошкоджений картридж.
Регіонарна і місцева анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями в відповідним чином обладнаному приміщенні при доступності готового до негайного використання обладнання і препаратів, необхідних для проведення моніторингу серцевої діяльності і реанімаційних заходів. Персонал, що виконує анестезію, повинен бути кваліфікованим і навчений техніці виконання анестезії, повинен бути знайомий з діагностикою і лікуванням системних токсичних реакцій, небажаних явищ і реакцій, і інших ускладнень.
Пацієнтам потрібно спостереження за станом серцево-судинної системи, дихальної системи, центральної нервової системи.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів зі стенокардією, атеросклерозом, порушеннями згортання крові, важкими порушеннями функції печінки або нирок, епілепсією в анамнезі. Для того щоб уникнути ризику розвитку побічних реакцій, необхідно використовувати мінімальні ефективні дози препарату і перед його введенням проводити двоетапну аспіраційну пробу.
Слід враховувати, що в одному 1 мл препарату міститься менше 1 ммоль (23 мг) натрію.
Приймати їжу можна лише після припинення дії місцевої анестезії (відновлення чутливості). Дітей і їхніх батьків слід попереджати про ризик випадкового пошкодження м'яких тканин зубами (прикушування) через зниження чутливості тканин внаслідок дії препарату.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності
Рішення про те, коли пацієнт після стоматологічного втручання зможе повернутися до керування транспортними засобами або заняттям іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, повинен приймати лікар.
Побічні ефекти
З боку нервової системи: головний біль, порушення зору, диспное, апное, тремор, посмикування м'язів, судоми; рідко - порушення свідомості, затуманення зору, диплопія, сліпота.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея.
З боку серцево-судинної системи: рідко - зниження АТ, тахікардія, брадикардія.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, риніт, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея.
З боку серцево-судинної системи: рідко - зниження АТ, тахікардія, брадикардія.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, риніт, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Передозування
Симптоми передозування
З боку центральної нервової системи
Збудження центральної нервової системи: відчуття тривоги, страху, сплутаність свідомості, гіперпное, тахікардія, підвищення артеріального тиску з почервонінням обличчя, нудота, блювання, тремор, посмикування, тоніко-клонічні судоми.
Пригнічення центральної нервової системи: запаморочення, порушення слуху, втрата здатності говорити, ступор, несвідомий стан, атонія, параліч судинорухових нервів (слабкість, блідість), задишка, смерть від паралічу дихальних шляхів.
З боку серцево-судинної системи
Брадикардія, аритмія, мерехтіння шлуночків, падіння артеріального тиску, ціаноз, зупинка серця.
Лікування
При перших проявах інтоксикації або побічної дії препарату, таких як запаморочення, моторне збудження або ступор під час введення препарату, слід припинити його введення і перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів і моніторувати показники гемодинаміки (число серцевих скорочень і артеріальний тиск). Рекомендується завжди, навіть якщо симптоми інтоксикації здаються неважкими, звільнити доступ до вен для того, щоб у разі необхідності мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів.
При порушеннях дихання, залежно від їх тяжкості, рекомендується подача кисню, а при виникненні показань до проведення штучного дихання — проведення ендотрахеальної інтубації і штучної вентиляції легень.
М'язові посмикування і генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням швидкодіючих препаратів, що мають міорелаксуючу і протисудомну дію (наприклад, діазепам, суксаметонія хлорид). Також рекомендується проведення штучної вентиляції легень (подача кисню).
Різке зниження артеріального тиску, брадикардію або тахікардію часто можна усунути при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками.
При важких порушеннях кровообігу і шоці, незалежно від їх причини, введення препарату повинно бути припинено, і пацієнт повинен бути переведений в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Повинні проводитися подача кисню, внутрішньовенне введення електролітних розчинів, глюкокортикостероїдів (наприклад, 250–1000 мг преднізолону або еквівалентна кількість його похідного, наприклад, метилпреднізолону), замісна інфузійна терапія (при необхідності, додатково, плазмозамінник, в тому числі альбумін людини).
При розвитку колапсу і посиленні брадикардії внутрішньовенно негайно вводиться епінефрин (адреналін). Після розведення 1 мл 0,1% розчину епінефрину (1:1000) до 10 мл або, використовуючи 0,01% розчин епінефрину (1:10000), проводять повільне внутрішньовенне введення 0,25–1 мл (0,025–0,1 мг епінефрину), контролюючи серцевий ритм і артеріальний тиск (обережно: можливі порушення серцевого ритму!).
Не перевищувати разову дозу для внутрішньовенного введення 1 мл (0,1 мг епінефрину). При подальшій необхідності введення доз, що перевищують 0,1 мг, епінефрин слід вводити інфузійно, відрегулювавши швидкість введення під контролем числа серцевих скорочень і артеріального тиску.
З боку центральної нервової системи
Збудження центральної нервової системи: відчуття тривоги, страху, сплутаність свідомості, гіперпное, тахікардія, підвищення артеріального тиску з почервонінням обличчя, нудота, блювання, тремор, посмикування, тоніко-клонічні судоми.
Пригнічення центральної нервової системи: запаморочення, порушення слуху, втрата здатності говорити, ступор, несвідомий стан, атонія, параліч судинорухових нервів (слабкість, блідість), задишка, смерть від паралічу дихальних шляхів.
З боку серцево-судинної системи
Брадикардія, аритмія, мерехтіння шлуночків, падіння артеріального тиску, ціаноз, зупинка серця.
Лікування
При перших проявах інтоксикації або побічної дії препарату, таких як запаморочення, моторне збудження або ступор під час введення препарату, слід припинити його введення і перевести пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів і моніторувати показники гемодинаміки (число серцевих скорочень і артеріальний тиск). Рекомендується завжди, навіть якщо симптоми інтоксикації здаються неважкими, звільнити доступ до вен для того, щоб у разі необхідності мати можливість негайно провести внутрішньовенне введення необхідних лікарських засобів.
При порушеннях дихання, залежно від їх тяжкості, рекомендується подача кисню, а при виникненні показань до проведення штучного дихання — проведення ендотрахеальної інтубації і штучної вентиляції легень.
М'язові посмикування і генералізовані судоми можуть бути куповані внутрішньовенним введенням швидкодіючих препаратів, що мають міорелаксуючу і протисудомну дію (наприклад, діазепам, суксаметонія хлорид). Також рекомендується проведення штучної вентиляції легень (подача кисню).
Різке зниження артеріального тиску, брадикардію або тахікардію часто можна усунути при простому переведенні пацієнта в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками.
При важких порушеннях кровообігу і шоці, незалежно від їх причини, введення препарату повинно бути припинено, і пацієнт повинен бути переведений в горизонтальне положення з піднятими нижніми кінцівками. Повинні проводитися подача кисню, внутрішньовенне введення електролітних розчинів, глюкокортикостероїдів (наприклад, 250–1000 мг преднізолону або еквівалентна кількість його похідного, наприклад, метилпреднізолону), замісна інфузійна терапія (при необхідності, додатково, плазмозамінник, в тому числі альбумін людини).
При розвитку колапсу і посиленні брадикардії внутрішньовенно негайно вводиться епінефрин (адреналін). Після розведення 1 мл 0,1% розчину епінефрину (1:1000) до 10 мл або, використовуючи 0,01% розчин епінефрину (1:10000), проводять повільне внутрішньовенне введення 0,25–1 мл (0,025–0,1 мг епінефрину), контролюючи серцевий ритм і артеріальний тиск (обережно: можливі порушення серцевого ритму!).
Не перевищувати разову дозу для внутрішньовенного введення 1 мл (0,1 мг епінефрину). При подальшій необхідності введення доз, що перевищують 0,1 мг, епінефрин слід вводити інфузійно, відрегулювавши швидкість введення під контролем числа серцевих скорочень і артеріального тиску.
Лікарняна взаємодія
З лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему
Місцевоанестезуючі засоби підсилюють дію лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему.
Наркотичні анальгетики підсилюють дію місцевоанестезуючих засобів і підвищують ризик пригнічення дихання.
З антикоагулянтами та іншими препаратами, що зменшують згортання крові
При проведенні ін'єкцій препарату Артикаїн пацієнтам, які отримують, наприклад, гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток кровотеч у місці ін'єкції.
З інгібіторами холінестерази
Уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів, в результаті чого можливе пролонгування і виражене підсилення дії артикаїну.
З судинозвужувальними засобами
Місцевоанестезуючу дію артикаїну підсилюють і подовжують судинозвужувальні лікарські засоби.
Місцевоанестезуючі засоби підсилюють дію лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему.
Наркотичні анальгетики підсилюють дію місцевоанестезуючих засобів і підвищують ризик пригнічення дихання.
З антикоагулянтами та іншими препаратами, що зменшують згортання крові
При проведенні ін'єкцій препарату Артикаїн пацієнтам, які отримують, наприклад, гепарин або ацетилсаліцилову кислоту, можливий розвиток кровотеч у місці ін'єкції.
З інгібіторами холінестерази
Уповільнення метаболізму місцевоанестезуючих лікарських засобів, в результаті чого можливе пролонгування і виражене підсилення дії артикаїну.
З судинозвужувальними засобами
Місцевоанестезуючу дію артикаїну підсилюють і подовжують судинозвужувальні лікарські засоби.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій, 40 мг/мл, 20 мг/мл, 10 мг/мл,
По 1,7 мл препарату в картриджі з прозорого безбарвного скла 1 або 2 гідролітичного класу, закупорені з одного боку плунжерами з еластомерного матеріалу, а з іншого боку комбінованими ковпачками для стоматологічних картриджів для місцевої анестезії, що складаються з диска з еластомерного матеріалу і алюмінієвого анодованого ковпачка. По 10 картриджів у контурній пластиковій упаковці (піддоні) або у вкладиші для фіксації картриджів з картону. 1, 5, 10 контурних пластикових упаковок (піддонів) або вкладишів з картриджами разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону. На пачку з картриджами наклеюють дві захисні етикетки з логотипом фірми (контроль першого відкриття).
По 1 мл або 2 мл препарату в ампули з прозорого безбарвного скла 1 або 2 гідролітичного класу або з нейтрального скла марки НС‑3 з точкою зламу і насічкою або кольоровим кільцем зламу. По 5 ампул у контурній пластиковій упаковці (піддоні). По 1, 2 контурних пластикових упаковок (піддона) з ампулами разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
По 1,7 мл препарату в картриджі з прозорого безбарвного скла 1 або 2 гідролітичного класу, закупорені з одного боку плунжерами з еластомерного матеріалу, а з іншого боку комбінованими ковпачками для стоматологічних картриджів для місцевої анестезії, що складаються з диска з еластомерного матеріалу і алюмінієвого анодованого ковпачка. По 10 картриджів у контурній пластиковій упаковці (піддоні) або у вкладиші для фіксації картриджів з картону. 1, 5, 10 контурних пластикових упаковок (піддонів) або вкладишів з картриджами разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону. На пачку з картриджами наклеюють дві захисні етикетки з логотипом фірми (контроль першого відкриття).
По 1 мл або 2 мл препарату в ампули з прозорого безбарвного скла 1 або 2 гідролітичного класу або з нейтрального скла марки НС‑3 з точкою зламу і насічкою або кольоровим кільцем зламу. По 5 ампул у контурній пластиковій упаковці (піддоні). По 1, 2 контурних пластикових упаковок (піддона) з ампулами разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
