allmed.pro allmed.pro
Вітаміни і мінерали
Вітаміни і мінерали для підтримки імунітету, енергії, здоров'я, нервової системи та загального тонусу організму. ПЕРЕГЛЯНУТИ

Консультації лікаря

NEW
Всі консультації

Бактрим

Bactrim

Аналоги (дженерики, синоніми)

Ко-тримоксазол, Бісептол, Бі-Септин, Берлоцид 480, Берлоцид 240, Бактрим форте, Септрин

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт латинською

Rp.: Tab. "Bactrim" 0,48 №10 
D. S. Внутрішньо, по 2 таблетки 2 рази на день після їжі

Фармакологічні властивості

Антибактеріальне широкого спектра, бактерицидне, протистозойне.

Фармакодинаміка

Протимікробний синтетичний засіб широкого спектра дії. Діє бактерицидно. Сульфаметоксазол чинить бактеріостатичну дію, що пов'язано з інгібуванням процесу утилізації ПАБК і порушенням синтезу дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах. Триметоприм інгібує фермент, який бере участь у метаболізмі фолієвої кислоти, перетворюючи дигідрофолат у тетрагідрофолат. Таким чином, блокується 2 послідовні стадії біосинтезу пуринів і, відповідно, нуклеїнових кислот, які необхідні для росту і розмноження бактерій. Високі концентрації створюються в тканинах легень, нирок, передміхурової залози, у спинномозковій рідині, жовчі, кістках.

Ко-тримоксазол активний щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т.ч. штами, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаеробних неспороутворюючих бактерій - Bacteroides spp.
Ко-тримоксазол активний також щодо Chlamydia spp.

До ко-тримоксазолу стійкі Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а також віруси і гриби.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо сульфаметоксазол і триметоприм швидко абсорбуються з ШКТ. Прийом їжі уповільнює їх всмоктування. Широко розподіляються в тканинах і рідинах організму. Зв'язування триметоприму з білками плазми становить 50%, сульфаметоксазолу - 66%. T1/2 триметоприму становить 8.6-17 год, сульфаметоксазолу - 9-11 год. Триметоприм виводиться з сечею в незміненому вигляді (близько 50%) і у вигляді метаболітів. Сульфаметоксазол також виводиться з сечею, переважно в незміненому вигляді.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Внутрішньо, в/в, в/м. У кожній лікарській формі кількісне співвідношення триметоприму і сульфаметоксазолу 1:5.

Внутрішньо (таблетки), дорослим і дітям старше 12 років - 960 мг одноразово, або 480 мг 2 рази на добу.
При тяжкому перебігу інфекцій - по 480 мг 3 рази на добу, при хронічних інфекціях підтримуюча доза - 480 мг 2 рази на добу. 

Суспензія: дорослі і діти старше 12 років - 960 мг 2 рази на добу.

Мінімальна тривалість лікування - 4 дні;
після зникнення симптомів терапію продовжують протягом 2 днів.
При хронічних інфекціях курс лікування більш тривалий. При гострому бруцельозі - 3-4 тижні, при черевному тифі і паратифі - 1-3 місяці.
Для профілактики рецидивів хронічних інфекцій сечовивідних шляхів дорослим і дітям старше 12 років - 480 мг 1 раз на добу на ніч, Тривалість лікування - 3-12 місяців.

Курс лікування гострого циститу - 480 мг 2 рази на добу протягом 3 днів.

При гонореї - 1920-2880 мг/добу за 3 прийоми.

При гонорейному фарингіті (при підвищеній чутливості до пеніциліну) - 4320 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. При пневмонії, викликаній Pneumocystis carinii, - 120 мг/кг/добу з інтервалом 6 годин протягом 14 днів.

Парентерально: в/м дорослим і дітям старше 12 років - 480 мг кожні 12 годин.

В/в крапельно, дорослим і дітям старше 12 років - 960-1920 мг кожні 12 годин.

Для досягнення максимальної ефективності постійна концентрація триметоприму в плазмі або сироватці повинна підтримуватися на рівні 5 мкг/мл або вище.
Малярія, викликана Plasmodium falciparum, - в/в інфузії (1920 мг 2 рази на добу) протягом 2 днів. Дітям знадобиться відповідно знижена доза.

Для досягнення вищих концентрацій у СМЖ вводять в/в крапельно (розчинивши в 200 мл розчинника) протягом 1 години 2 рази на добу.

При нирковій недостатності доза залежить від величини КК: при КК понад 25 мл/хв - стандартна доза; при 15-25 мл/хв - стандартна доза протягом 3 днів, потім половину стандартної дози. При КК менше 15 мл/хв призначають половину стандартної дози тільки на фоні гемодіалізу.
Розчиняти в наступних пропорціях безпосередньо перед введенням: 480 мг (5 мл розчину для інфузій) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл інфузійного розчину.

При появі помутніння або кристалізації розчину до або під час інфузії суміш використовувати не можна. Тривалість введення - 1-1,5 години (повинна узгоджуватися з потребами хворого в рідині).

При необхідності обмеження в обсязі введеної рідини вводять у вищих концентраціях - 5 мл розчиняють у 50-75 мл 5% розчину декстрози у воді. При тяжкому перебігу інфекцій у всіх вікових групах доза може бути збільшена на 50%.

Для дітей:

Таблетки.
Внутрішньо 
При тяжкому перебігу інфекцій і хронічних інф.  діти 1-2 років - 120 мг 2 рази на добу, 2-6 років - 120-240 мг 2 рази на добу, 6-12 років - 240-480 мг 2 рази на добу. 

Суспензія.
Діти 3-6 міс - 120 мг 2 рази на добу, 7 міс-3 роки - 120-240 мг 2 рази на добу, 4-6 років - 240-480 мг 2 рази на добу, 7-12 років - 480 мг 2 рази на добу,

Сироп для дітей: діти 1-2 років - 120 мг 2 рази на добу, 2-6 років - 180-240 мг 2 рази на добу, 6-12 років - 240-480 мг 2 рази на добу. 

Для профілактики рецидивів хронічних інфекцій сечовивідних шляхів: дітям до 12 років - 12 мг/кг/добу. 

Парентерально. В/м
діти 6-12 років - 240 мг кожні 12 год. 
В/в крапельно, діти 6-12 років - 480 мг 2 рази на добу; 6 міс-5 років - 240 мг 2 рази на добу; 6 тиж-5 міс - 120 мг 2 рази на добу  

Показання

  • Інфекції сечостатевих органів: уретрит, цистит, пієліт, пієлонефрит, простатит, епідидиміт, гонорея (чоловіча і жіноча), м'який шанкр, венерична лімфогранульома, пахова гранульома;
  • Інфекції дихальних шляхів: бронхіт (гострий і хронічний), бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія; Інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, ларингіт, ангіна; скарлатина;
  • Інфекції ШКТ: черевний тиф, паратиф, сальмонелоносійство, холера, дизентерія, холецистит, холангіт, гастроентерити, викликані ентеротоксичними штамами Escherichia coli;
  • Інфекції шкіри і м'яких тканин: акне, фурункульоз, піодермія, ранові інфекції;
  • Остеомієліт (гострий і хронічний) та інші остеоартикулярні інфекції, бруцельоз (гострий), південноамериканський бластомікоз, малярія (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (у складі комплексної терапії).

Протипоказання

  • гіперчутливість (в т.ч. до сульфаніламідів);
  • печінкова недостатність;
  • ниркова недостатність (КК менше 15 мл/хв);
  • апластична анемія;
  • B12-дефіцитна анемія;
  • агранулоцитоз, лейкопенія;
  • дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
  • вагітність;
  • період лактації;
  • вік до 6 років (для в/м введення);
  • дитячий вік (до 3 міс - для прийому внутрішньо);
  • гіпербілірубінемія у дітей.

З обережністю: дефіцит фолієвої кислоти, бронхіальна астма, захворювання щитовидної залози.

Особливі вказівки

З обережністю застосовують ко-тримоксазол у пацієнтів з можливим дефіцитом фолієвої кислоти, при алергічних реакціях в анамнезі, бронхіальній астмі, порушеннях функції печінки, нирок, щитовидної залози.
При тривалому лікуванні слід систематично проводити дослідження периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок.
Пацієнтам похилого віку рекомендується додаткове призначення фолієвої кислоти.

У період лікування ко-тримоксазолом слід забезпечити адекватне водне навантаження (щоб уникнути розвитку кристалурії).
При порушеннях функції нирок дозу слід зменшити, а інтервали між прийомами збільшити.
Ризик розвитку побічних реакцій зростає у пацієнтів похилого віку та хворих на СНІД.

При парентеральному застосуванні у хворих з нирковою недостатністю слід визначати концентрацію сульфаметоксазолу в плазмі крові кожні 2-3 дні перед черговою в/м ін'єкцією. При концентрації понад 150 мкг/мл лікування слід перервати до тих пір, поки концентрація не знизиться до 120 мкг/мл.

Дітям слід призначати тільки ті препарати ко-тримоксазолу, які призначені для застосування в педіатрії.

Побічні ефекти

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, глосит, псевдомембранозний коліт, холестатичний гепатит.

Алергічні реакції: шкірний висип, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія.

З боку сечовидільної системи: кристалурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит.

Місцеві реакції: флебіт (при в/в введенні).

Інші: пурпура, порушення функції щитовидної залози.

Передозування

Симптоми гострого передозування: анорексія, нудота, блювання, слабкість, біль у животі, запаморочення, головний біль, сонливість, сплутаність свідомості; можливі пірексія, гематурія і кристалурія.

Лікування: промивання шлунка, введення рідини, корекція електролітних порушень. При необхідності — гемодіаліз.

Симптоми хронічного передозування: пригнічення кісткового мозку (тромбоцитопенія, лейкопенія і/або мегалобластна анемія).

Лікування і профілактика: призначення фолієвої кислоти (5–15 мг щоденно).

Лікарняна взаємодія

При одночасному застосуванні ко-тримоксазолу ефект антикоагулянтів непрямої дії значно посилюється через уповільнення інактивації останніх, а також їх вивільнення з зв'язку з білками плазми.

При одночасному застосуванні з деякими похідними сульфонілсечовини можливе посилення гіпоглікемічної дії, що пов'язано з підвищенням концентрації вільної фракції ко-тримоксазолу.

Одночасне застосування ко-тримоксазолу і метотрексату може призводити до підвищення токсичності останнього (зокрема, до появи панцитопенії) через його вивільнення з зв'язку з білками плазми.

Під впливом бутадіону, індометацину, напроксену, саліцилатів та деяких інших НПЗЗ можливе посилення дії ко-тримоксазолу з розвитком небажаних ефектів, оскільки відбувається вивільнення активних речовин з зв'язку з білками крові і підвищення їх концентрації.

Одночасний прийом діуретиків і ко-тримоксазолу підвищує ймовірність розвитку тромбоцитопенії, викликаної останнім, особливо у пацієнтів похилого віку.

У випадку одночасного призначення хлоридину з ко-тримоксазолом протимікробна дія посилюється, оскільки хлоридин гальмує утворення тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу нуклеїнових кислот і білків. У свою чергу сульфаніламіди гальмують утворення дигідрофолієвої кислоти, яка є попередником тетрагідрофолієвої кислоти. Це поєднання широко використовується при лікуванні токсоплазмозу.

Абсорбція сульфаметоксазолу і триметоприму при їх спільному прийомі з колестираміном зменшується в результаті утворення нерозчинних комплексів, що призводить до зниження їх концентрації в крові.

Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його T1/2 на 39%), посилюючи його ефект і токсичну дію.

При одночасному застосуванні ко-тримоксазолу з піриметаміном у дозах, що перевищують 25 мг/тижд., збільшується ризик розвитку мегалобластної анемії.

Може підвищити сироваткові концентрації дигоксину, особливо у пацієнтів похилого віку, необхідний моніторинг концентрацій дигоксину в сироватці.
Ефективність трициклічних антидепресантів при комбінованому прийомі з ко-тримоксазолом може бути знижена.

У хворих, які отримують ко-тримоксазол і циклоспорин після пересадки нирки, може спостерігатися оборотне погіршення функції нирок, що проявляється підвищенням рівня креатиніну.

При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ, особливо у пацієнтів похилого віку, можливий розвиток гіперкаліємії.

Триметоприм, інгібуючи транспортну систему нирок, збільшує AUC дофетиліду на 103% і Сmax дофетиліду на 93% . При збільшенні концентрації дофетилід може викликати шлуночкові аритмії з подовженням інтервалу QT, включаючи аритмію типу "пірует". Одночасне застосування протипоказане.

Лікарська форма

Суспензія для прийому внутрішньо
1 мірн.ложка (5 мл)
ко-тримоксазол 240 мг. (відповідає 200 мг сульфаметоксазолу і 40 мг триметоприму).
Допоміжні речовини: целюлоза диспергована; метилпарагідроксибензоат; пропілпарагідроксибензоат; сорбітол; полісорбат 80; ароматизатор ванільний; ароматизатор банановий; вода очищена
у флаконах темного скла по 50 мл (у комплекті з мірною ложкою); у коробці 1 флакон.

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
ко-тримоксазол 960 мг (відповідає 800 мг сульфаметоксазолу і 160 мг триметоприму)
Допоміжні речовини: повідон; натрію крохмаль гліколят (карбоксиметилкрохмаль натрію); магнію стеарат; натрію докузат
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза); тальк; титану діоксид; поліетиленгліколь 6000 (макрогол)
в блістері 10 шт.; в пачці картонній 1, 3, 5 блістерів.
Ця інформація виявилася корисною?
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!