Цілаприл
Cilazapril
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Інгібейс, Прілазид
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Cilazapril" 2,5 mg
D.t.d. №10 in tab.
S.: всередину, по 1 таблетці 1 раз на добу, в один і той же час, незалежно від прийому їжі
D.t.d. №10 in tab.
S.: всередину, по 1 таблетці 1 раз на добу, в один і той же час, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Гіпотензивний, вазодилатуючий, натрійуретичний, кардіопротективний.
Фармакодинаміка
Інгібітор АПФ. Є проліками, з яких в організмі утворюється активний метаболіт цілазаприлат. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з інгібуванням активності АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II (який має виражену судинозвужувальну дію і стимулює секрецію альдостерону в корі наднирників). В результаті зменшення утворення ангіотензину II відбувається вторинне збільшення активності реніну плазми за рахунок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну і пряме зниження секреції альдостерону.
Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (преднавантаження) і опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця і толерантність до навантаження.
Зменшує ОПСС (постнавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (преднавантаження) і опір у легеневих судинах, підвищує хвилинний об'єм серця і толерантність до навантаження.
Фармакокінетика
Після прийому всередину цілазаприл добре всмоктується з ШКТ. Швидко метаболізується в печінці в активний метаболіт цілазаприлат. Біодоступність цілазаприлату становить близько 60%. Після одноразового прийому цілазаприлу Cmax цілазаприлату в плазмі крові досягається через 2 год.
Цілаприлат виводиться в незміненому вигляді з сечею. T1/2 цілазаприлату становить 9 год.
Цілаприл і цілазаприлат обмежено виводяться при гемодіалізі.
Цілаприлат виводиться в незміненому вигляді з сечею. T1/2 цілазаприлату становить 9 год.
Цілаприл і цілазаприлат обмежено виводяться при гемодіалізі.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат приймають 1 раз на добу, в один і той же час. Дозу підбирають індивідуально, з урахуванням вираженості гіпотензивного ефекту.
При артеріальній гіпертензії в перші 2 дні призначають у початковій дозі 1,25 мг на добу. Надалі дозу збільшують до 2,5-5 мг на добу. При недостатній ефективності препарату в дозі 5 мг одночасно можна призначити некалійзберігаючий сечогінний засіб у невеликій дозі.
При реноваскулярній (пов'язаній з порушенням кровопостачання нирок) гіпертензії початкова добова доза повинна становити 0,5 мг або менше. Підтримуючу дозу підбирають індивідуально.
Якщо лікування препаратом починають на фоні проведеної терапії сечогінним засобом, то початкова доза цілазаприлу повинна становити 0,5 мг 1 раз на добу. Підтримуючу дозу підбирають індивідуально.
Хворим з нирковою недостатністю препарат призначають залежно від кліренсу креатиніну (швидкості очищення крові від кінцевого продукту азотистого обміну - креатиніну). При кліренсі креатиніну вище 40 мл/хв початкова доза становить 1 мг на добу, максимальна доза - 5 мг на добу. При кліренсі креатиніну 10-40 мл/хв Початкова доза -0,5 мг на добу, максимальна доза - 2,5 мг на добу. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв препарат призначають у дозі 0,25-0,5 мг 1 або 2 рази на тиждень залежно від рівня артеріального тиску. Хворим, які перебувають на гемодіалізі (спосіб очищення крові), цілазаприл призначають у вільні від гемодіалізу дні у дозі, підібраній індивідуально
.
Для хворих похилого віку початкова доза становить 1,15 мг або менше.
При артеріальній гіпертензії в перші 2 дні призначають у початковій дозі 1,25 мг на добу. Надалі дозу збільшують до 2,5-5 мг на добу. При недостатній ефективності препарату в дозі 5 мг одночасно можна призначити некалійзберігаючий сечогінний засіб у невеликій дозі.
При реноваскулярній (пов'язаній з порушенням кровопостачання нирок) гіпертензії початкова добова доза повинна становити 0,5 мг або менше. Підтримуючу дозу підбирають індивідуально.
Якщо лікування препаратом починають на фоні проведеної терапії сечогінним засобом, то початкова доза цілазаприлу повинна становити 0,5 мг 1 раз на добу. Підтримуючу дозу підбирають індивідуально.
Хворим з нирковою недостатністю препарат призначають залежно від кліренсу креатиніну (швидкості очищення крові від кінцевого продукту азотистого обміну - креатиніну). При кліренсі креатиніну вище 40 мл/хв початкова доза становить 1 мг на добу, максимальна доза - 5 мг на добу. При кліренсі креатиніну 10-40 мл/хв Початкова доза -0,5 мг на добу, максимальна доза - 2,5 мг на добу. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв препарат призначають у дозі 0,25-0,5 мг 1 або 2 рази на тиждень залежно від рівня артеріального тиску. Хворим, які перебувають на гемодіалізі (спосіб очищення крові), цілазаприл призначають у вільні від гемодіалізу дні у дозі, підібраній індивідуально
.
Для хворих похилого віку початкова доза становить 1,15 мг або менше.
Показання
- Артеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна)
- Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії з препаратами наперстянки і/або діуретиками).
- Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії з препаратами наперстянки і/або діуретиками).
Протипоказання
- Гіперчутливість (в т.ч. до інших інгібіторів АПФ)
- Ангіоневротичний набряк в анамнезі
- Вагітність, годування груддю.
- Ангіоневротичний набряк в анамнезі
- Вагітність, годування груддю.
Особливі вказівки
На початку лікування або при підвищенні дози цілазаприлу можливий розвиток артеріальної гіпотензії, особливо у пацієнтів з відповідними факторами ризику.
Порушення функції нирок і гостра ниркова недостатність на фоні застосування цілазаприлу найбільш ймовірні у пацієнтів з важкою серцевою недостатністю, стенозом ниркових артерій, вже існуючим порушенням функції нирок або гіповолемією.
Гіперкаліємія на фоні застосування цілазаприлу найбільш ймовірна у пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також у пацієнтів, які приймають калійзберігаючі діуретики або препарати калію. Рідкісні випадки транзиторної ішемічної атаки та інсульту, про які повідомлялося при прийомі інгібіторів АПФ, можуть бути пов'язані з артеріальною гіпотензією на фоні супутнього цереброваскулярного захворювання. Аналогічно, ішемія міокарда може бути пов'язана з артеріальною гіпотензією на фоні супутньої ІХС.
При захворюваннях і станах, що супроводжуються зменшенням вмісту рідини і солей (в т.ч. при блюванні, діареї, низькосольовій дієті, попередньому тривалому застосуванні салуретиків у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), перед початком застосування цілазаприлу слід провести відповідну корекцію.
Пацієнтам зі стенокардією і при цереброваскулярних захворюваннях потрібен контроль лікаря, особливо на початку застосування цілазаприлу, оскільки надмірна артеріальна гіпотензія може стати причиною інфаркту міокарда або гострого порушення мозкового кровообігу.
У пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки можлива артеріальна гіпотензія.
При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками, калійвмісними препаратами і біологічно активними добавками до їжі, а також замінниками кухонної солі потрібен ретельний контроль функції нирок і рівня калію в крові.
При хірургічних втручаннях в період лікування цілазаприлом можливий розвиток артеріальної гіпотензії, яку слід коригувати введенням достатньої кількості рідини.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
В період застосування цілазаприлу пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Порушення функції нирок і гостра ниркова недостатність на фоні застосування цілазаприлу найбільш ймовірні у пацієнтів з важкою серцевою недостатністю, стенозом ниркових артерій, вже існуючим порушенням функції нирок або гіповолемією.
Гіперкаліємія на фоні застосування цілазаприлу найбільш ймовірна у пацієнтів з порушеннями функції нирок, а також у пацієнтів, які приймають калійзберігаючі діуретики або препарати калію. Рідкісні випадки транзиторної ішемічної атаки та інсульту, про які повідомлялося при прийомі інгібіторів АПФ, можуть бути пов'язані з артеріальною гіпотензією на фоні супутнього цереброваскулярного захворювання. Аналогічно, ішемія міокарда може бути пов'язана з артеріальною гіпотензією на фоні супутньої ІХС.
При захворюваннях і станах, що супроводжуються зменшенням вмісту рідини і солей (в т.ч. при блюванні, діареї, низькосольовій дієті, попередньому тривалому застосуванні салуретиків у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), перед початком застосування цілазаприлу слід провести відповідну корекцію.
Пацієнтам зі стенокардією і при цереброваскулярних захворюваннях потрібен контроль лікаря, особливо на початку застосування цілазаприлу, оскільки надмірна артеріальна гіпотензія може стати причиною інфаркту міокарда або гострого порушення мозкового кровообігу.
У пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки можлива артеріальна гіпотензія.
При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками, калійвмісними препаратами і біологічно активними добавками до їжі, а також замінниками кухонної солі потрібен ретельний контроль функції нирок і рівня калію в крові.
При хірургічних втручаннях в період лікування цілазаприлом можливий розвиток артеріальної гіпотензії, яку слід коригувати введенням достатньої кількості рідини.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
В період застосування цілазаприлу пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку ЦНС: можливі головний біль, запаморочення, відчуття втоми.
З боку дихальної системи: можливий сухий болісний кашель.
З боку травної системи: можливі нудота, порушення травлення; рідко - панкреатит.
З боку серцево-судинної системи: можлива артеріальна гіпотензія.
З боку сечовидільної системи: рідко - підвищення азоту сечовини і/або збільшення креатиніну (найбільш ймовірні у пацієнтів з порушеннями функції нирок).
Алергічні реакції: рідко - анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк.
З боку дихальної системи: можливий сухий болісний кашель.
З боку травної системи: можливі нудота, порушення травлення; рідко - панкреатит.
З боку серцево-судинної системи: можлива артеріальна гіпотензія.
З боку сечовидільної системи: рідко - підвищення азоту сечовини і/або збільшення креатиніну (найбільш ймовірні у пацієнтів з порушеннями функції нирок).
Алергічні реакції: рідко - анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк.
Передозування
Симптоми: можливий розвиток гіпотензії.
Лікування: проведення заходів щодо збільшення об'єму циркулюючої крові. Частково видаляється з організму при проведенні гемодіалізу.
Лікування: проведення заходів щодо збільшення об'єму циркулюючої крові. Частково видаляється з організму при проведенні гемодіалізу.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні антигіпертензивних препаратів можливий адитивний антигіпертензивний ефект.
При одночасному застосуванні гіпоглікемічних препаратів підвищується ризик розвитку гіпоглікемії.
При одночасному застосуванні імунодепресантів, цитостатиків, алопуринолу підвищується ризик розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків (в т.ч. спіронолактону, тріамтерену, амілориду), препаратів калію, замінників кухонної солі і БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), оскільки інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на фоні обмеження виведення калію або його додаткового надходження в організм.
При попередньому лікуванні діуретиками у високих дозах можливе зменшення ОЦК і підвищення ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування цілазаприлом.
При одночасному застосуванні з НПЗП можливе зменшення антигіпертензивної дії цілазаприлу.
При одночасному застосуванні літію карбонату можливе порушення виведення літію з організму.
При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливе підвищення ризику розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що викликають пригнічення кістковомозкового кровотворення, підвищується ризик розвитку нейтропенії і/або агранулоцитозу.
Одночасне застосування анестетиків, що застосовуються для загальної анестезії, або трициклічних антидепресантів або антипсихотичних препаратів з інгібіторами АПФ може викликати подальше зниження АТ.
Одночасний прийом інгібіторів АПФ і НПЗП може призвести до підвищення ризику погіршення функції нирок, аж до розвитку гострої ниркової недостатності, а також до підвищення вмісту калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з попередніми порушеннями функції нирок.
При одночасному застосуванні симпатоміметичні засоби можуть знижувати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ.
Є повідомлення про розвиток нітратоподібних реакцій ("припливи" крові до обличчя, нудота, блювання, артеріальна гіпотензія) у хворих, які одночасно приймали препарати золота для ін'єкцій (ауротіомалат натрію) і інгібітори АПФ.
При одночасному застосуванні гіпоглікемічних препаратів підвищується ризик розвитку гіпоглікемії.
При одночасному застосуванні імунодепресантів, цитостатиків, алопуринолу підвищується ризик розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків (в т.ч. спіронолактону, тріамтерену, амілориду), препаратів калію, замінників кухонної солі і БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), оскільки інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на фоні обмеження виведення калію або його додаткового надходження в організм.
При попередньому лікуванні діуретиками у високих дозах можливе зменшення ОЦК і підвищення ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування цілазаприлом.
При одночасному застосуванні з НПЗП можливе зменшення антигіпертензивної дії цілазаприлу.
При одночасному застосуванні літію карбонату можливе порушення виведення літію з організму.
При одночасному застосуванні з прокаїнамідом можливе підвищення ризику розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що викликають пригнічення кістковомозкового кровотворення, підвищується ризик розвитку нейтропенії і/або агранулоцитозу.
Одночасне застосування анестетиків, що застосовуються для загальної анестезії, або трициклічних антидепресантів або антипсихотичних препаратів з інгібіторами АПФ може викликати подальше зниження АТ.
Одночасний прийом інгібіторів АПФ і НПЗП може призвести до підвищення ризику погіршення функції нирок, аж до розвитку гострої ниркової недостатності, а також до підвищення вмісту калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з попередніми порушеннями функції нирок.
При одночасному застосуванні симпатоміметичні засоби можуть знижувати антигіпертензивну дію інгібіторів АПФ.
Є повідомлення про розвиток нітратоподібних реакцій ("припливи" крові до обличчя, нудота, блювання, артеріальна гіпотензія) у хворих, які одночасно приймали препарати золота для ін'єкцій (ауротіомалат натрію) і інгібітори АПФ.
Лікарська форма
Білий кристалічний порошок, погано розчинний у воді. Таблетки білого кольору (500 мкг); таблетки світло-жовтого кольору (1 мг); таблетки рожевого кольору (2,5 мг); таблетки червонувато-коричневого кольору (5 мг).
