Cilazapril
Cilazapril
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Inhibeys, Prilazid
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Cilazapril" 2,5 mg
D.t.d. №10 in tab.
S.: ichga, 1 tabletka kuniga 1 marta, bir xil vaqtda, ovqatlanishdan qat'i nazar
D.t.d. №10 in tab.
S.: ichga, 1 tabletka kuniga 1 marta, bir xil vaqtda, ovqatlanishdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Gipotenziv, vazodilatatsion, natriyuretik, kardioprotektiv.
Farmakodinamika
APF ingibitori. Prolek, organizmda faol metabolit cilazaprilat hosil qiladi. Antigipertenziv ta'sir mexanizmi APF faolligini ingibitsiya qilish bilan bog'liq, bu angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylanish tezligini kamaytiradi (bu kuchli tomir toraytiruvchi ta'sir ko'rsatadi va buyrak usti bezlarida aldosteron sekretsiyasini rag'batlantiradi). Angiotenzin II hosil bo'lishining kamayishi natijasida renin plazmasi faolligining ikkilamchi oshishi va renin chiqarilishida salbiy qayta aloqa yo'qolishi hisobiga va aldosteron sekretsiyasining to'g'ridan-to'g'ri kamayishi sodir bo'ladi.
OPSS (postnagruzka), o'pka kapillyarlarida bosim (prednagruzka) va o'pka tomirlaridagi qarshilikni kamaytiradi, yurakning minut hajmini va yuklamaga chidamliligini oshiradi.
OPSS (postnagruzka), o'pka kapillyarlarida bosim (prednagruzka) va o'pka tomirlaridagi qarshilikni kamaytiradi, yurakning minut hajmini va yuklamaga chidamliligini oshiradi.
Farmakokinetika
Ichga qabul qilingandan so'ng cilazapril me'da-ichak traktidan yaxshi so'riladi. Jigarda tezda faol metabolit cilazaprilatga metabolizmga uchraydi. Cilazaprilatning biokiraolishi taxminan 60% ni tashkil qiladi. Cilazaprilning bir martalik qabulidan so'ng cilazaprilatning plazmadagi Cmax 2 soat ichida erishiladi.
Cilazaprilat o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Cilazaprilatning T1/2 9 soatni tashkil qiladi.
Cilazapril va cilazaprilat gemodializda cheklangan miqdorda chiqariladi.
Cilazaprilat o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Cilazaprilatning T1/2 9 soatni tashkil qiladi.
Cilazapril va cilazaprilat gemodializda cheklangan miqdorda chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat kuniga 1 marta, bir xil vaqtda qabul qilinadi. Doza individual ravishda, gipotenziv ta'sirning ifodalanishiga qarab tanlanadi.
Arterial gipertenziyada dastlabki 2 kun davomida boshlang'ich doza 1,25 mg sutkada belgilanadi. Keyinchalik doza 2,5-5 mg sutkada oshiriladi. Preparatning 5 mg dozada yetarli samaradorligi bo'lmasa, bir vaqtning o'zida kaliy tejovchi bo'lmagan diuretik vosita kichik dozada buyurilishi mumkin.
Renovaskulyar (buyrak qon ta'minoti buzilishi bilan bog'liq) gipertenziyada boshlang'ich sutkalik doza 0,5 mg yoki undan kam bo'lishi kerak. Qo'llab-quvvatlovchi doza individual ravishda tanlanadi.
Agar preparatni diuretik vosita bilan davolash fonida boshlansa, cilazaprilning boshlang'ich doza 0,5 mg kuniga 1 marta bo'lishi kerak. Qo'llab-quvvatlovchi doza individual ravishda tanlanadi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparat kreatinin klirensiga (qonning azot almashinuvi oxirgi mahsuloti - kreatinindan tozalanish tezligi) qarab buyuriladi. Kreatinin klirensi 40 ml/min dan yuqori bo'lsa, boshlang'ich doza 1 mg sutkada, maksimal doza - 5 mg sutkada. Kreatinin klirensi 10-40 ml/min bo'lsa, boshlang'ich doza - 0,5 mg sutkada, maksimal doza - 2,5 mg sutkada. Kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo'lsa, preparat 0,25-0,5 mg dozada 1 yoki 2 marta haftada arterial bosim darajasiga qarab buyuriladi. Gemodializda bo'lgan bemorlarga (qonni tozalash usuli) cilazapril gemodializdan bo'sh kunlarda individual ravishda tanlangan dozada buyuriladi.
Keksalar uchun boshlang'ich doza 1,15 mg yoki undan kam.
Arterial gipertenziyada dastlabki 2 kun davomida boshlang'ich doza 1,25 mg sutkada belgilanadi. Keyinchalik doza 2,5-5 mg sutkada oshiriladi. Preparatning 5 mg dozada yetarli samaradorligi bo'lmasa, bir vaqtning o'zida kaliy tejovchi bo'lmagan diuretik vosita kichik dozada buyurilishi mumkin.
Renovaskulyar (buyrak qon ta'minoti buzilishi bilan bog'liq) gipertenziyada boshlang'ich sutkalik doza 0,5 mg yoki undan kam bo'lishi kerak. Qo'llab-quvvatlovchi doza individual ravishda tanlanadi.
Agar preparatni diuretik vosita bilan davolash fonida boshlansa, cilazaprilning boshlang'ich doza 0,5 mg kuniga 1 marta bo'lishi kerak. Qo'llab-quvvatlovchi doza individual ravishda tanlanadi.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga preparat kreatinin klirensiga (qonning azot almashinuvi oxirgi mahsuloti - kreatinindan tozalanish tezligi) qarab buyuriladi. Kreatinin klirensi 40 ml/min dan yuqori bo'lsa, boshlang'ich doza 1 mg sutkada, maksimal doza - 5 mg sutkada. Kreatinin klirensi 10-40 ml/min bo'lsa, boshlang'ich doza - 0,5 mg sutkada, maksimal doza - 2,5 mg sutkada. Kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo'lsa, preparat 0,25-0,5 mg dozada 1 yoki 2 marta haftada arterial bosim darajasiga qarab buyuriladi. Gemodializda bo'lgan bemorlarga (qonni tozalash usuli) cilazapril gemodializdan bo'sh kunlarda individual ravishda tanlangan dozada buyuriladi.
Keksalar uchun boshlang'ich doza 1,15 mg yoki undan kam.
Ko'rsatmalar
- Arterial gipertenziya (shu jumladan renovaskulyar)
- Surunkali yurak yetishmovchiligi (naparstyan preparatlari va/yoki diuretiklar bilan kombinatsiyalangan davolash tarkibida).
- Surunkali yurak yetishmovchiligi (naparstyan preparatlari va/yoki diuretiklar bilan kombinatsiyalangan davolash tarkibida).
Qarshi ko'rsatmalar
- Gipersensitivlik (shu jumladan boshqa APF ingibitorlariga)
- Anamnezda angionevrotik shish
- Homiladorlik, emizish davri.
- Anamnezda angionevrotik shish
- Homiladorlik, emizish davri.
Maxsus ko'rsatmalar
Davolashning boshida yoki cilazapril dozasini oshirishda arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin, ayniqsa xavf omillari mavjud bo'lgan bemorlarda.
Buyrak funksiyasi buzilishi va o'tkir buyrak yetishmovchiligi cilazapril qo'llanilishi fonida og'ir yurak yetishmovchiligi, buyrak arteriyalari stenozida, mavjud bo'lgan buyrak funksiyasi buzilishi yoki gipovolemiya bo'lgan bemorlarda ko'proq ehtimolga ega.
Cilazapril qo'llanilishi fonida giperkaliemiya buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda, shuningdek, kaliy tejovchi diuretiklar yoki kaliy preparatlarini qabul qilayotgan bemorlarda ko'proq ehtimolga ega. APF ingibitorlarini qabul qilishda kuzatilgan o'tkinchi ishemik xuruj va insultning kamdan-kam hollari arterial gipotenziya bilan bog'liq bo'lishi mumkin, ayniqsa, serebrovaskulyar kasallik fonida. Xuddi shunday, miokard ishemiyasi ham arterial gipotenziya bilan bog'liq bo'lishi mumkin, ayniqsa, IHD fonida.
Suyuqlik va tuzlar miqdorini kamaytiruvchi kasalliklar va holatlar (shu jumladan qusish, diareya, past tuzli dieta, surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda saluretiklar uzoq muddatli qo'llanilishi) mavjud bo'lsa, cilazapril qo'llashdan oldin tegishli tuzatish o'tkazilishi kerak.
Stenokardiya va serebrovaskulyar kasalliklar bo'lgan bemorlarda cilazapril qo'llanilishining boshida shifokor nazorati talab etiladi, chunki ortiqcha arterial gipotenziya miokard infarkti yoki o'tkir miya qon aylanishi buzilishiga sabab bo'lishi mumkin.
Og'ir jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin.
Kaliy tejovchi diuretiklar, kaliy saqlovchi preparatlar va biologik faol qo'shimchalar, shuningdek, tuz o'rnini bosuvchi vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilganda buyrak funksiyasi va qondagi kaliy darajasini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Cilazapril bilan davolash davrida jarrohlik aralashuvlarida arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin, bu yetarli miqdorda suyuqlik kiritish bilan tuzatilishi kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Cilazapril qo'llanilishi davrida bemorlar transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lishlari kerak.
Buyrak funksiyasi buzilishi va o'tkir buyrak yetishmovchiligi cilazapril qo'llanilishi fonida og'ir yurak yetishmovchiligi, buyrak arteriyalari stenozida, mavjud bo'lgan buyrak funksiyasi buzilishi yoki gipovolemiya bo'lgan bemorlarda ko'proq ehtimolga ega.
Cilazapril qo'llanilishi fonida giperkaliemiya buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda, shuningdek, kaliy tejovchi diuretiklar yoki kaliy preparatlarini qabul qilayotgan bemorlarda ko'proq ehtimolga ega. APF ingibitorlarini qabul qilishda kuzatilgan o'tkinchi ishemik xuruj va insultning kamdan-kam hollari arterial gipotenziya bilan bog'liq bo'lishi mumkin, ayniqsa, serebrovaskulyar kasallik fonida. Xuddi shunday, miokard ishemiyasi ham arterial gipotenziya bilan bog'liq bo'lishi mumkin, ayniqsa, IHD fonida.
Suyuqlik va tuzlar miqdorini kamaytiruvchi kasalliklar va holatlar (shu jumladan qusish, diareya, past tuzli dieta, surunkali yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda saluretiklar uzoq muddatli qo'llanilishi) mavjud bo'lsa, cilazapril qo'llashdan oldin tegishli tuzatish o'tkazilishi kerak.
Stenokardiya va serebrovaskulyar kasalliklar bo'lgan bemorlarda cilazapril qo'llanilishining boshida shifokor nazorati talab etiladi, chunki ortiqcha arterial gipotenziya miokard infarkti yoki o'tkir miya qon aylanishi buzilishiga sabab bo'lishi mumkin.
Og'ir jigar funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin.
Kaliy tejovchi diuretiklar, kaliy saqlovchi preparatlar va biologik faol qo'shimchalar, shuningdek, tuz o'rnini bosuvchi vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilganda buyrak funksiyasi va qondagi kaliy darajasini diqqat bilan nazorat qilish kerak.
Cilazapril bilan davolash davrida jarrohlik aralashuvlarida arterial gipotenziya rivojlanishi mumkin, bu yetarli miqdorda suyuqlik kiritish bilan tuzatilishi kerak.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Cilazapril qo'llanilishi davrida bemorlar transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyot bo'lishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, charchoq hissi mumkin.
Nafas olish tizimi tomonidan: quruq azobli yo'tal mumkin.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, hazm qilish buzilishi mumkin; kamdan-kam hollarda - pankreatit.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya mumkin.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - siydik azoti va/yoki kreatinin miqdorining oshishi (buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda ko'proq ehtimolga ega).
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - anafilaktoid reaktsiyalar, angionevrotik shish.
Nafas olish tizimi tomonidan: quruq azobli yo'tal mumkin.
Hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, hazm qilish buzilishi mumkin; kamdan-kam hollarda - pankreatit.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya mumkin.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - siydik azoti va/yoki kreatinin miqdorining oshishi (buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda ko'proq ehtimolga ega).
Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam hollarda - anafilaktoid reaktsiyalar, angionevrotik shish.
Dozaning oshib ketishi
Belgilari: gipotenziya rivojlanishi mumkin.
Davolash: aylanma qon hajmini oshirish choralari ko'riladi. Gemodializ o'tkazilganda qisman organizmdan chiqariladi.
Davolash: aylanma qon hajmini oshirish choralari ko'riladi. Gemodializ o'tkazilganda qisman organizmdan chiqariladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Antigipertenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda qo'shimcha antigipertenziv ta'sir mumkin.
Gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda gipoglikemiya rivojlanish xavfi oshadi.
Immunodepressantlar, sitostatiklar, allopurinol bilan bir vaqtda qo'llanilganda leykopeniya rivojlanish xavfi oshadi.
Kaliy tejovchi diuretiklar (shu jumladan spironolakton, triamteren, amilorid), kaliy preparatlari, tuz o'rnini bosuvchi vositalar va kaliy saqlovchi BAA bilan bir vaqtda qo'llanilganda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin (ayniqsa, buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda), chunki APF ingibitorlari aldosteron miqdorini kamaytiradi, bu esa kaliy chiqarilishining cheklanishi yoki organizmga qo'shimcha kaliy kirishi fonida kaliyni ushlab qolishga olib keladi.
Diuretiklar bilan yuqori dozada oldindan davolash o'tkazilganda, cilazapril bilan davolashning boshida OCK kamayishi va arterial gipotenziya rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
NSAIDlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda cilazaprilning antigipertenziv ta'siri kamayishi mumkin.
Litiy karbonati bilan bir vaqtda qo'llanilganda litiy organizmdan chiqarilishining buzilishi mumkin.
Prokainamid bilan bir vaqtda qo'llanilganda leykopeniya rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Suyak iligi qon hosil qilishini bostiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda neytropeniya va/yoki agranulotsitoz rivojlanish xavfi oshadi.
Umumiy anesteziya uchun qo'llaniladigan anestetiklar yoki trisiklik antidepressantlar yoki antipsixotik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda APF ingibitorlari bilan birga qo'llanilganda ADning yanada pasayishi mumkin.
APF ingibitorlari va NSAIDlar bir vaqtda qabul qilinganda, buyrak funksiyasining yomonlashishi xavfi, hatto o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi, shuningdek, qonda kaliy miqdorining oshishi xavfi oshishi mumkin, ayniqsa, oldindan buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda.
Simpatomimetik vositalar bir vaqtda qo'llanilganda APF ingibitorlarining antigipertenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Oltin preparatlari (natriy auratiomalat) va APF ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda nitratga o'xshash reaktsiyalar (yuzga qon quyilishi, ko'ngil aynishi, qusish, arterial gipotenziya) rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.
Gipoglikemik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda gipoglikemiya rivojlanish xavfi oshadi.
Immunodepressantlar, sitostatiklar, allopurinol bilan bir vaqtda qo'llanilganda leykopeniya rivojlanish xavfi oshadi.
Kaliy tejovchi diuretiklar (shu jumladan spironolakton, triamteren, amilorid), kaliy preparatlari, tuz o'rnini bosuvchi vositalar va kaliy saqlovchi BAA bilan bir vaqtda qo'llanilganda giperkaliemiya rivojlanishi mumkin (ayniqsa, buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda), chunki APF ingibitorlari aldosteron miqdorini kamaytiradi, bu esa kaliy chiqarilishining cheklanishi yoki organizmga qo'shimcha kaliy kirishi fonida kaliyni ushlab qolishga olib keladi.
Diuretiklar bilan yuqori dozada oldindan davolash o'tkazilganda, cilazapril bilan davolashning boshida OCK kamayishi va arterial gipotenziya rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
NSAIDlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda cilazaprilning antigipertenziv ta'siri kamayishi mumkin.
Litiy karbonati bilan bir vaqtda qo'llanilganda litiy organizmdan chiqarilishining buzilishi mumkin.
Prokainamid bilan bir vaqtda qo'llanilganda leykopeniya rivojlanish xavfi oshishi mumkin.
Suyak iligi qon hosil qilishini bostiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda neytropeniya va/yoki agranulotsitoz rivojlanish xavfi oshadi.
Umumiy anesteziya uchun qo'llaniladigan anestetiklar yoki trisiklik antidepressantlar yoki antipsixotik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda APF ingibitorlari bilan birga qo'llanilganda ADning yanada pasayishi mumkin.
APF ingibitorlari va NSAIDlar bir vaqtda qabul qilinganda, buyrak funksiyasining yomonlashishi xavfi, hatto o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi, shuningdek, qonda kaliy miqdorining oshishi xavfi oshishi mumkin, ayniqsa, oldindan buyrak funksiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda.
Simpatomimetik vositalar bir vaqtda qo'llanilganda APF ingibitorlarining antigipertenziv ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Oltin preparatlari (natriy auratiomalat) va APF ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda nitratga o'xshash reaktsiyalar (yuzga qon quyilishi, ko'ngil aynishi, qusish, arterial gipotenziya) rivojlanishi haqida xabarlar mavjud.
Chiqarilish shakli
Oq kristall kukun, suvda yomon eriydi. Oq rangli tabletkalar (500 mkg); och sariq rangli tabletkalar (1 mg); pushti rangli tabletkalar (2,5 mg); qizg'ish-jigarrang rangli tabletkalar (5 mg).
