Цитиколін
Citicoline
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Citicolin" 125 mg/ml - 4ml
D. t. d. № 5 in amp.
S.: В/м, по 1 ампулі 1 раз в день.
Фармакологічні властивості
Ноотропне.
Фармакодинаміка
Цитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), має широкий спектр дії: сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, запобігаючи надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, впливаючи на механізми апоптозу.
В гострому періоді інсульту зменшує обсяг пошкодженої тканини, покращує холінергічну передачу.
При черепно-мозковій травмі зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів.
Цитиколін покращує спостережувані при гіпоксії симптоми: погіршення пам'яті, емоційну лабільність, безініціативність, труднощі при виконанні повсякденних дій та самообслуговуванні. Ефективний при лікуванні когнітивних, чутливих і рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології.
В гострому періоді інсульту зменшує обсяг пошкодженої тканини, покращує холінергічну передачу.
При черепно-мозковій травмі зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів.
Цитиколін покращує спостережувані при гіпоксії симптоми: погіршення пам'яті, емоційну лабільність, безініціативність, труднощі при виконанні повсякденних дій та самообслуговуванні. Ефективний при лікуванні когнітивних, чутливих і рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології.
Фармакокінетика
Всмоктування. Цитиколін добре абсорбується при прийомі всередину. Абсорбція після перорального застосування практично повна, а біодоступність практично така ж, як і після в/в введення.
Метаболізм. При в/в і в/м введенні цитиколін метаболізується в печінці (при пероральному прийомі — в кишечнику і печінці) з утворенням холіну і цитидину. Після застосування цитиколіну концентрація холіну в плазмі крові значно підвищується.
Розподіл. Цитиколін значною мірою розподіляється в структурах головного мозку з швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди і фракції цитидину — в цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. Досягнувши головного мозку, цитиколін вбудовується в клітинні, цитоплазматичні і мітохондріальні мембрани, беручи участь у побудові фракції фосфоліпідів.
Виведення. Тільки 15% введеної дози цитиколіну виводиться з організму людини: менше 3% нирками і близько 12% — з видихуваним СО2. В екскреції цитиколіну з сечею виділяють 2 фази: 1-а фаза — близько 36 год, в якій швидкість виведення знижується швидко, і 2-а фаза, в якій швидкість виведення знижується набагато повільніше. Така ж фазність спостерігається при виведенні з СО2, швидкість виведення видихуваного СО2 швидко знижується приблизно через 15 год, надалі вона знижується набагато повільніше.
Метаболізм. При в/в і в/м введенні цитиколін метаболізується в печінці (при пероральному прийомі — в кишечнику і печінці) з утворенням холіну і цитидину. Після застосування цитиколіну концентрація холіну в плазмі крові значно підвищується.
Розподіл. Цитиколін значною мірою розподіляється в структурах головного мозку з швидким включенням фракції холіну в структурні фосфоліпіди і фракції цитидину — в цитидинові нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. Досягнувши головного мозку, цитиколін вбудовується в клітинні, цитоплазматичні і мітохондріальні мембрани, беручи участь у побудові фракції фосфоліпідів.
Виведення. Тільки 15% введеної дози цитиколіну виводиться з організму людини: менше 3% нирками і близько 12% — з видихуваним СО2. В екскреції цитиколіну з сечею виділяють 2 фази: 1-а фаза — близько 36 год, в якій швидкість виведення знижується швидко, і 2-а фаза, в якій швидкість виведення знижується набагато повільніше. Така ж фазність спостерігається при виведенні з СО2, швидкість виведення видихуваного СО2 швидко знижується приблизно через 15 год, надалі вона знижується набагато повільніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Р-н для ін'єкцій.
Препарат застосовують для в/в або в/м введення, в/в призначають у формі повільної ін'єкції (протягом 3–5 хв залежно від призначеної дози) або в/в крапельно (40–60 крапель на хвилину). Рекомендована доза для дорослих — 500–2000 мг/добу, залежно від тяжкості стану хворого. Максимальна добова доза — 2000 мг.
При гострих і невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається при застосуванні препарату в перші 24 год.
Рекомендований термін лікування, при якому відзначають максимальний терапевтичний ефект, становить 12 тижнів. При необхідності лікування продовжують препаратом у формі таблеток або р-ну для перорального застосування
Препарат застосовують для в/в або в/м введення, в/в призначають у формі повільної ін'єкції (протягом 3–5 хв залежно від призначеної дози) або в/в крапельно (40–60 крапель на хвилину). Рекомендована доза для дорослих — 500–2000 мг/добу, залежно від тяжкості стану хворого. Максимальна добова доза — 2000 мг.
При гострих і невідкладних станах максимальний терапевтичний ефект досягається при застосуванні препарату в перші 24 год.
Рекомендований термін лікування, при якому відзначають максимальний терапевтичний ефект, становить 12 тижнів. При необхідності лікування продовжують препаратом у формі таблеток або р-ну для перорального застосування
Показання
Ішемічний інсульт (гострий період); ішемічний і геморагічний інсульт (відновлювальний період); черепно-мозкова травма (гострий і відновлювальний період); когнітивні порушення при дегенеративних і судинних захворюваннях головного мозку.
Протипоказання
- Гіперчутливість до будь-якого з компонентів Цитиколіну;
- виражена ваготонія;
- діти до 18 років.
При вагітності - застосування допустиме тільки якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода, в період лактації - оцінити ризик для дитини і вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
- виражена ваготонія;
- діти до 18 років.
При вагітності - застосування допустиме тільки якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода, в період лактації - оцінити ризик для дитини і вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Особливі вказівки
Не слід застосовувати цитиколін одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.
Побічні ефекти
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: безсоння, головний біль, запаморочення, збудження, тремор, оніміння в паралізованих кінцівках.
З боку травної системи: нудота, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів.
Алергічні реакції: висип, свербіж шкіри, анафілактичний шок.
Інші: жар; в окремих випадках - короткочасна гіпотензивна дія, стимуляція парасимпатичної нервової системи.
З боку травної системи: нудота, зниження апетиту, зміна активності печінкових ферментів.
Алергічні реакції: висип, свербіж шкіри, анафілактичний шок.
Інші: жар; в окремих випадках - короткочасна гіпотензивна дія, стимуляція парасимпатичної нервової системи.
Передозування
З урахуванням низької токсичності цитиколіну випадки передозування не описані, навіть при перевищенні терапевтичних доз.
Лікарняна взаємодія
Цитиколін підсилює ефекти L-дигідроксифенілаланіну.
Лікарська форма
Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 125 мг/мл і 250 мг/мл.
По 4 мл препарату в ампули безбарвного нейтрального скла типу I з кольоровою точкою і насічкою або з кольоровим кільцем зламу. На ампули додатково може наноситися одне кольорове кільце.
По 3 або по 5 ампул поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної.
1 або 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну упаковку (пачку).
По 4 мл препарату в ампули безбарвного нейтрального скла типу I з кольоровою точкою і насічкою або з кольоровим кільцем зламу. На ампули додатково може наноситися одне кольорове кільце.
По 3 або по 5 ампул поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної.
1 або 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну упаковку (пачку).
