Дисульфірам
Disulfiram
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Антаксон, Тетурам, Колме, Еспераль, Тетлонг, Налтрексин, Налтрекс, Медихронал, Лідевін, Вівітрол, Біотредин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Disulfirami 500 mg
D.t.d. № 20 in tabl.
S. По 1 таблетці на добу
D.t.d. № 20 in tabl.
S. По 1 таблетці на добу
Фармакологічні властивості
Дисульфірам є інгібітором альдегіддегідрогенази - ензиму, що перетворює оцтовий альдегід (головний метаболіт етилового спирту) в оцтову кислоту. У разі одночасного прийому препарату та вживання етилового спирту відбувається значне зростання концентрації оцтового альдегіду в організмі і виникають симптоми інтоксикації цим з'єднанням.
До них належать:
нудота, блювання, тахікардія (відчуття прискореного серцебиття), гіпотонія, запаморочення, раптове почервоніння обличчя та відчуття жару. Ступінь інтенсивності цих симптомів залежить від кількості вжитого етанолу; вони зазвичай тривають 30-60 хвилин, а іноді навіть кілька годин. У тяжких випадках, коли концентрація алкоголю в крові перевищує 125-150 мг/100 мл, можуть з'явитися: дихальна недостатність, аритмія, інфаркт міокарда, серцева недостатність, втрата свідомості, судоми, а в рідкісних випадках, за відсутності медичної допомоги - летальний наслідок. Зазвичай після непереносимості алкоголю пацієнт стає сонливим і може спати понад десять годин.
Описана реакція є підставою для застосування дисульфіраму в лікуванні алкоголізму. При застосуванні дисульфіраму важливу роль відіграють також інші форми терапії (наприклад, біхевіористичні техніки). Ефективність лікування в таких випадках вища, ніж у осіб, які лікуються лише фармакологічно. Важливу роль відіграє також довіра пацієнта та медичного персоналу до лікування дисульфірамом. Надання спеціального значення такому типу лікування, нагадування про небезпеки, пов'язані з вживанням алкоголю при застосуванні дисульфіраму, підписання заяви, що інформує про наслідки вживання алкоголю, та регулярні контрольні обстеження збільшують ефективність лікування.
Фармакокінетика
Після імплантації дисульфірам проникає в кров. Мінімальний вміст дисульфіраму в крові - близько 20 нг/мл. Після імплантації 1-1.6 г вміст у крові діетилдитіокарбамату та сірковуглецю досягає 0.14 мкг/мл після імплантації 1-1.6 г дисульфіраму. Проте, незважаючи на ці дуже низькі рівні, реакції "дисульфірам-етиловий спирт" можуть виникати протягом 5-9 місяців після імплантації. Припускається, що при вживанні алкоголю відбувається мобілізація ліпідів, розширюються судини та підвищується кровотік у місці імплантації, в результаті цього збільшується надходження дисульфіраму в кров.
Досить інтенсивно метаболізується в печінці, відновлюючись до діетилдигіокарбамату, екскретується нирками у вигляді глюкуроніду, або розпадається з утворенням діетиламіну та сірковуглецю, пропорція якого варіює від 4 до 53% (виводиться через легені). Близько 20% прийнятої дози виділяється в незміненій формі з калом.
До них належать:
нудота, блювання, тахікардія (відчуття прискореного серцебиття), гіпотонія, запаморочення, раптове почервоніння обличчя та відчуття жару. Ступінь інтенсивності цих симптомів залежить від кількості вжитого етанолу; вони зазвичай тривають 30-60 хвилин, а іноді навіть кілька годин. У тяжких випадках, коли концентрація алкоголю в крові перевищує 125-150 мг/100 мл, можуть з'явитися: дихальна недостатність, аритмія, інфаркт міокарда, серцева недостатність, втрата свідомості, судоми, а в рідкісних випадках, за відсутності медичної допомоги - летальний наслідок. Зазвичай після непереносимості алкоголю пацієнт стає сонливим і може спати понад десять годин.
Описана реакція є підставою для застосування дисульфіраму в лікуванні алкоголізму. При застосуванні дисульфіраму важливу роль відіграють також інші форми терапії (наприклад, біхевіористичні техніки). Ефективність лікування в таких випадках вища, ніж у осіб, які лікуються лише фармакологічно. Важливу роль відіграє також довіра пацієнта та медичного персоналу до лікування дисульфірамом. Надання спеціального значення такому типу лікування, нагадування про небезпеки, пов'язані з вживанням алкоголю при застосуванні дисульфіраму, підписання заяви, що інформує про наслідки вживання алкоголю, та регулярні контрольні обстеження збільшують ефективність лікування.
Фармакокінетика
Після імплантації дисульфірам проникає в кров. Мінімальний вміст дисульфіраму в крові - близько 20 нг/мл. Після імплантації 1-1.6 г вміст у крові діетилдитіокарбамату та сірковуглецю досягає 0.14 мкг/мл після імплантації 1-1.6 г дисульфіраму. Проте, незважаючи на ці дуже низькі рівні, реакції "дисульфірам-етиловий спирт" можуть виникати протягом 5-9 місяців після імплантації. Припускається, що при вживанні алкоголю відбувається мобілізація ліпідів, розширюються судини та підвищується кровотік у місці імплантації, в результаті цього збільшується надходження дисульфіраму в кров.
Досить інтенсивно метаболізується в печінці, відновлюючись до діетилдигіокарбамату, екскретується нирками у вигляді глюкуроніду, або розпадається з утворенням діетиламіну та сірковуглецю, пропорція якого варіює від 4 до 53% (виводиться через легені). Близько 20% прийнятої дози виділяється в незміненій формі з калом.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Призначені для імплантації таблетки повинні бути стерильними, без пошкоджень та домішок, знаходитися в оригінальній упаковці.
Імплантація:
після ретельної дезінфекції та місцевого знеболення роблять маленький надріз (приблизно 6 мм) у лівій клубовій області, досить низько, щоб уникнути тертя поясом. Підшкірну клітковину розсувають і за допомогою троакара підфасціально (підшкірно) вводять 2 таблетки для імплантації (по 100 мг) на глибину 4 см. Цю процедуру повторюють 4 рази, розміщуючи таблетки зіркоподібно навколо місця надрізу, паралельно поверхні шкіри. Загальна доза становить 800-1000 мг (8 -10 таблеток). На надріз накладають шов з подальшою стерильною пов'язкою. Процедуру можна повторити через 8-9 місяців.
Коли таблетки були імплантовані занадто близько до розрізу може з'явитися феномен відторгнення. В результаті тертя поясом або передчасного видалення швів у місці імплантації може виникнути нагноєння.
Імплантація:
після ретельної дезінфекції та місцевого знеболення роблять маленький надріз (приблизно 6 мм) у лівій клубовій області, досить низько, щоб уникнути тертя поясом. Підшкірну клітковину розсувають і за допомогою троакара підфасціально (підшкірно) вводять 2 таблетки для імплантації (по 100 мг) на глибину 4 см. Цю процедуру повторюють 4 рази, розміщуючи таблетки зіркоподібно навколо місця надрізу, паралельно поверхні шкіри. Загальна доза становить 800-1000 мг (8 -10 таблеток). На надріз накладають шов з подальшою стерильною пов'язкою. Процедуру можна повторити через 8-9 місяців.
Коли таблетки були імплантовані занадто близько до розрізу може з'явитися феномен відторгнення. В результаті тертя поясом або передчасного видалення швів у місці імплантації може виникнути нагноєння.
Показання
Препарат Дисульфірам у пероральній формі показаний для запобігання рецидивам при терапії алкоголізму. Імплантати з дисульфірамом використовують для терапії хронічного алкоголізму та для дезінтоксикаційної терапії при отруєннях нікелем хронічного характеру.
Протипоказання
Дисульфірам не призначають при:
- цукровому діабеті;
- епілепсії;
- емфіземі легень;
- тиреотоксикозі;
- бронхіальній астмі;
- наявності нервово-психічних захворювань;
- тяжкій печінковій недостатності;
- проведенні терапії метронідазолом, фенітоїном, алкогольвмісними засобами, ізоніазидом;
- патологіях кровотворної системи;
- вагітності;
- туберкульозі легень;
- невриті слухового нерва;
- виразці ШКТ;
- тяжких кардіологічних патологіях;
- лактації;
- злоякісних пухлинах;
- невриті зорового нерва;
- шлунково-кишкових кровотечах;
- глаукомі;
- гіперчутливості до дисульфіраму, його структурних і фармакологічних аналогів.
З обережністю Дисульфірам призначають при:
- патологіях печінки;
- показаннях у пацієнтів старше 60 років;
- наявності виразкових уражень ШКТ у ремісійній формі;
- захворюваннях бронхолегеневої системи з порушеннями дихальної функції;
- ендартеріїті;
- психозах в анамнезі на препарати дисульфіраму;
- нирковій недостатності.
- цукровому діабеті;
- епілепсії;
- емфіземі легень;
- тиреотоксикозі;
- бронхіальній астмі;
- наявності нервово-психічних захворювань;
- тяжкій печінковій недостатності;
- проведенні терапії метронідазолом, фенітоїном, алкогольвмісними засобами, ізоніазидом;
- патологіях кровотворної системи;
- вагітності;
- туберкульозі легень;
- невриті слухового нерва;
- виразці ШКТ;
- тяжких кардіологічних патологіях;
- лактації;
- злоякісних пухлинах;
- невриті зорового нерва;
- шлунково-кишкових кровотечах;
- глаукомі;
- гіперчутливості до дисульфіраму, його структурних і фармакологічних аналогів.
З обережністю Дисульфірам призначають при:
- патологіях печінки;
- показаннях у пацієнтів старше 60 років;
- наявності виразкових уражень ШКТ у ремісійній формі;
- захворюваннях бронхолегеневої системи з порушеннями дихальної функції;
- ендартеріїті;
- психозах в анамнезі на препарати дисульфіраму;
- нирковій недостатності.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Обумовлені властивостями дисульфіраму: металевий присмак у роті, неприємний запах у хворих з колостомою (пов'язаний з сульфідом вуглецю), рідкісні випадки гепатиту (аналогічні іноді спостережуваним у хворих на нікелеву екзему, які не страждають алкоголізмом), поліневрит нижніх кінцівок, неврит зорового нерва, втрата пам'яті, сплутаність свідомості, астенія, головний біль, шкірні алергічні прояви.
Пов'язані з комбінацією дисульфірам-етиловий спирт: описані випадки дихальної недостатності, серцево-судинного колапсу, порушення ритму серця; стенокардія, іноді — інфаркт міокарда, а також неврологічні розлади; набряк мозку, пригнічення свідомості, аж до коми.
При прийомі алкоголю в кількості, що перевищує 50–80 мл горілки, на фоні прийому дисульфіраму можуть розвинутися тяжкі порушення серцево-судинної та дихальної систем, набряки, судоми (необхідне проведення дезінтоксикаційної терапії, введення аналептиків, проведення симптоматичної терапії).
Ускладнення при тривалому прийомі: рідко — психози, що нагадують алкогольні; гепатит, гастрит; у осіб, які страждають на серцево-судинні захворювання, можливий тромбоз судин мозку, тому при скаргах на парестезію в кінцівках та області обличчя слід негайно відмінити препарат; загострення поліневриту.
Пов'язані з комбінацією дисульфірам-етиловий спирт: описані випадки дихальної недостатності, серцево-судинного колапсу, порушення ритму серця; стенокардія, іноді — інфаркт міокарда, а також неврологічні розлади; набряк мозку, пригнічення свідомості, аж до коми.
При прийомі алкоголю в кількості, що перевищує 50–80 мл горілки, на фоні прийому дисульфіраму можуть розвинутися тяжкі порушення серцево-судинної та дихальної систем, набряки, судоми (необхідне проведення дезінтоксикаційної терапії, введення аналептиків, проведення симптоматичної терапії).
Ускладнення при тривалому прийомі: рідко — психози, що нагадують алкогольні; гепатит, гастрит; у осіб, які страждають на серцево-судинні захворювання, можливий тромбоз судин мозку, тому при скаргах на парестезію в кінцівках та області обличчя слід негайно відмінити препарат; загострення поліневриту.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
- 10 імплантаційних таблеток/скляний флакон;
- 20 табл. пероральних/упаковка;
- масляний розчин.
- 20 табл. пероральних/упаковка;
- масляний розчин.
