Антаксон
Antaxone
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Налтрексон, Вівітрол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. Antaxoni 0,05 №10
D.S. По 1 капсулі 1 раз на добу
D.S. По 1 капсулі 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Специфічний антагоніст опіоїдних рецепторів.
Конкурентно зв'язується з опіоїдними рецепторами всіх типів і попереджає або усуває дію як ендогенних опіоїдів, так і екзогенних опіоїдних препаратів - опіоїдних анальгетиків та їх сурогатів. Введенням опіоїдів у збільшених дозах можна послабити або усунути дію цього антагоніста.
Антаксон не має значущих власних фармакологічних властивостей, за винятком деякого звуження зіниці.
Антаксон не викликає звикання і лікарської залежності.
При введенні в дозі 50 мг Антаксон протягом 24 год блокує фармакологічні ефекти, викликані в/в введенням 25 мг героїну. При збільшенні дози Антаксона в 2 рази блокуючий ефект подовжується до 48 год, а в 3 рази - до 72 год.
Всмоктування і розподіл
Після прийому всередину налтрексон добре абсорбується з ШКТ, Cmax налтрексону і його активного метаболіту 6-бета-налтрексолу досягається через 1 год.
Препарат добре проникає через тканинні бар'єри, Vd становить 1350 л.
Метаболізм:
95% дози налтрексону біотрансформується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, головний з яких - 6-бета-налтрексол також є антагоністом опіоїдів. Другий метаболіт - 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон і його метаболіти піддаються внутрішньопечінковій рециркуляції.
Виведення:
Налтрексон і його метаболіти виводяться в основному нирками. Менше 1% дози налтрексону виводиться з сечею в незміненому вигляді; решта виводиться у вигляді метаболітів (в т.ч. 38% - у вигляді вільного і зв'язаного 6-бета-налтрексолу). Середній T1/2 налтрексону - 4 год, 6-бета-налтрексолу - 13 год, що пояснює його здатність до кумуляції.
Конкурентно зв'язується з опіоїдними рецепторами всіх типів і попереджає або усуває дію як ендогенних опіоїдів, так і екзогенних опіоїдних препаратів - опіоїдних анальгетиків та їх сурогатів. Введенням опіоїдів у збільшених дозах можна послабити або усунути дію цього антагоніста.
Антаксон не має значущих власних фармакологічних властивостей, за винятком деякого звуження зіниці.
Антаксон не викликає звикання і лікарської залежності.
При введенні в дозі 50 мг Антаксон протягом 24 год блокує фармакологічні ефекти, викликані в/в введенням 25 мг героїну. При збільшенні дози Антаксона в 2 рази блокуючий ефект подовжується до 48 год, а в 3 рази - до 72 год.
Всмоктування і розподіл
Після прийому всередину налтрексон добре абсорбується з ШКТ, Cmax налтрексону і його активного метаболіту 6-бета-налтрексолу досягається через 1 год.
Препарат добре проникає через тканинні бар'єри, Vd становить 1350 л.
Метаболізм:
95% дози налтрексону біотрансформується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, головний з яких - 6-бета-налтрексол також є антагоністом опіоїдів. Другий метаболіт - 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон і його метаболіти піддаються внутрішньопечінковій рециркуляції.
Виведення:
Налтрексон і його метаболіти виводяться в основному нирками. Менше 1% дози налтрексону виводиться з сечею в незміненому вигляді; решта виводиться у вигляді метаболітів (в т.ч. 38% - у вигляді вільного і зв'язаного 6-бета-налтрексолу). Середній T1/2 налтрексону - 4 год, 6-бета-налтрексолу - 13 год, що пояснює його здатність до кумуляції.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Лікування героїнової наркоманії:
Фаза введення в курс терапії Антаксоном:
Лікування Антаксоном може бути розпочато не раніше ніж через 7-10 днів після останнього прийому наркотичних речовин і за умови відсутності ознак абстинентного синдрому. Утримання від застосування наркотичних речовин визначається за результатами аналізу сечі на вміст опіоїдів.
Лікування Антаксоном не починають до тих пір, поки провокаційна проба з в/в введенням 500 мкг налоксону не стане негативною. Налоксонова проба не проводиться пацієнтам з ознаками абстинентного синдрому або при виявленні опіоїдів у сечі. Повторно налоксонову пробу можна проводити через 24 год.
Рекомендована перша разова доза Антаксону становить 20 мг всередину (у вигляді розчину). При відсутності ознак протягом 1 год ознак синдрому відміни пацієнту можна дати решту частину добової дози (30 мг). Лікар повинен контролювати проковтування препарату пацієнтом.
Підтримуюча терапія Антаксоном:
Після закінчення фази введення Антаксон призначають у дозі 50 мг кожні 24 год (цієї дози буде достатньо, щоб блокувати дію 25 мг героїну, введеного в/в).
Можна використовувати інші схеми лікування.
1. 50 мг Антаксону призначають щоденно в перші 5 днів тижня і 100 мг на 6 день.
2. 100 мг Антаксону призначають кожні 2 дні або 150 мг кожні 3 дні.
3. 100 мг Антаксону призначають в 1 день (наприклад, у понеділок), 100 мг на 2 день (вівторок) і 150 мг на 5 день (п'ятниця). Ця схема зручна для пацієнтів з установкою на тривале позбавлення опіоїдів.
Мінімальний курс лікування - 3 міс; рекомендований - від 6 міс.
Лікування хронічного алкоголізму:
Препарат призначають щоденно у дозі 50 мг 1 раз/добу. Мінімальний курс лікування - 3 міс.
Лікування не починають до тих пір, поки не буде проведена налоксонова проба для виключення наявності опіоїдів в організмі.
Фаза введення в курс терапії Антаксоном:
Лікування Антаксоном може бути розпочато не раніше ніж через 7-10 днів після останнього прийому наркотичних речовин і за умови відсутності ознак абстинентного синдрому. Утримання від застосування наркотичних речовин визначається за результатами аналізу сечі на вміст опіоїдів.
Лікування Антаксоном не починають до тих пір, поки провокаційна проба з в/в введенням 500 мкг налоксону не стане негативною. Налоксонова проба не проводиться пацієнтам з ознаками абстинентного синдрому або при виявленні опіоїдів у сечі. Повторно налоксонову пробу можна проводити через 24 год.
Рекомендована перша разова доза Антаксону становить 20 мг всередину (у вигляді розчину). При відсутності ознак протягом 1 год ознак синдрому відміни пацієнту можна дати решту частину добової дози (30 мг). Лікар повинен контролювати проковтування препарату пацієнтом.
Підтримуюча терапія Антаксоном:
Після закінчення фази введення Антаксон призначають у дозі 50 мг кожні 24 год (цієї дози буде достатньо, щоб блокувати дію 25 мг героїну, введеного в/в).
Можна використовувати інші схеми лікування.
1. 50 мг Антаксону призначають щоденно в перші 5 днів тижня і 100 мг на 6 день.
2. 100 мг Антаксону призначають кожні 2 дні або 150 мг кожні 3 дні.
3. 100 мг Антаксону призначають в 1 день (наприклад, у понеділок), 100 мг на 2 день (вівторок) і 150 мг на 5 день (п'ятниця). Ця схема зручна для пацієнтів з установкою на тривале позбавлення опіоїдів.
Мінімальний курс лікування - 3 міс; рекомендований - від 6 міс.
Лікування хронічного алкоголізму:
Препарат призначають щоденно у дозі 50 мг 1 раз/добу. Мінімальний курс лікування - 3 міс.
Лікування не починають до тих пір, поки не буде проведена налоксонова проба для виключення наявності опіоїдів в організмі.
Показання
- у складі комплексної терапії опіоїдної наркоманії (залежності) з метою підтримання у пацієнта стану, при якому опіоїди не зможуть надати характерної дії;
- препарат призначають тільки після купірування абстинентного синдрому. Застосування Антаксону починають у спеціалізованих відділеннях по лікуванню наркоманій через 7-10 днів після останнього прийому опіоїдного наркотика. Надалі хворий повинен знаходитися під суворим лікарським контролем;
- у пацієнта повинна бути позитивна установка на лікування наркоманії;
у складі комплексної терапії хронічного алкоголізму (в т.ч. при підтримуючій терапії) у тих же дозах, що і при героїновій наркоманії, на фоні психотерапії.
- препарат призначають тільки після купірування абстинентного синдрому. Застосування Антаксону починають у спеціалізованих відділеннях по лікуванню наркоманій через 7-10 днів після останнього прийому опіоїдного наркотика. Надалі хворий повинен знаходитися під суворим лікарським контролем;
- у пацієнта повинна бути позитивна установка на лікування наркоманії;
у складі комплексної терапії хронічного алкоголізму (в т.ч. при підтримуючій терапії) у тих же дозах, що і при героїновій наркоманії, на фоні психотерапії.
Протипоказання
- застосування наркотичних анальгетиків;
- позитивний результат аналізу сечі на наявність опіоїдів або опіатів;
- відсутність даних про проведення провокаційної проби з налоксоном;
- опіоїдний абстинентний синдром;
- гострий гепатит;
- печінкова недостатність;
- підвищена чутливість до налтрексону.
Не встановлена безпека застосування Антаксону у пацієнтів молодше 18 років, при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
З обережністю призначають препарат при порушеннях функції печінки і/або нирок.
- позитивний результат аналізу сечі на наявність опіоїдів або опіатів;
- відсутність даних про проведення провокаційної проби з налоксоном;
- опіоїдний абстинентний синдром;
- гострий гепатит;
- печінкова недостатність;
- підвищена чутливість до налтрексону.
Не встановлена безпека застосування Антаксону у пацієнтів молодше 18 років, при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
З обережністю призначають препарат при порушеннях функції печінки і/або нирок.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- При застосуванні Антаксону за показаннями в терапевтичних дозах у пацієнтів, в організмі яких не містяться опіоїди, розвитку серйозних побічних ефектів зазвичай не відзначалося.
- З частотою понад 10% (як до початку лікування Антаксоном, так і на фоні його застосування) у пацієнтів відзначалися: порушення сну, тривога, підвищена дратівливість, слабкість, головні болі, болі в животі, нудота, блювання, болі в м'язах і в суглобах.
- З частотою менше 10%: зниження апетиту, запори, діарея, психомоторне збудження, запаморочення, шкірні висипання, озноб, зниження статевої потенції, уповільнення еякуляції.
- В одиничних випадках відзначені підвищена втомлюваність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, нічні кошмари, світлобоязнь, кашель.
- При проведенні лабораторних досліджень можливе підвищення активності трансаміназ, лімфоцитоз.
- Всі відзначені симптоми зустрічалися як до початку лікування, так і на фоні прийому Антаксону, і їх, ймовірно, не можна однозначно вважати проявом побічної дії препарату.
Описаний один випадок ідіопатичної тромбоцитопенічної пурпури у хворого, який, можливо, був сенсибілізований до Антаксону в ході попереднього лікування (одужання відбулося після відміни препарату і проведення курсу терапії ГКС).
- З частотою понад 10% (як до початку лікування Антаксоном, так і на фоні його застосування) у пацієнтів відзначалися: порушення сну, тривога, підвищена дратівливість, слабкість, головні болі, болі в животі, нудота, блювання, болі в м'язах і в суглобах.
- З частотою менше 10%: зниження апетиту, запори, діарея, психомоторне збудження, запаморочення, шкірні висипання, озноб, зниження статевої потенції, уповільнення еякуляції.
- В одиничних випадках відзначені підвищена втомлюваність, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, нічні кошмари, світлобоязнь, кашель.
- При проведенні лабораторних досліджень можливе підвищення активності трансаміназ, лімфоцитоз.
- Всі відзначені симптоми зустрічалися як до початку лікування, так і на фоні прийому Антаксону, і їх, ймовірно, не можна однозначно вважати проявом побічної дії препарату.
Описаний один випадок ідіопатичної тромбоцитопенічної пурпури у хворого, який, можливо, був сенсибілізований до Антаксону в ході попереднього лікування (одужання відбулося після відміни препарату і проведення курсу терапії ГКС).
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсули тверді желатинові, з білим непрозорим корпусом і блакитною кришечкою, розмір №4, з зображенням товарного знака фірми на корпусі капсули і написом "Antaxone 50" - на кришечці; вміст капсул - білий порошок.
1 капс. налтрексону гідрохлорид 50 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат.
Склад корпусу капсули: желатин, титану діоксид
Склад кришечки капсули: желатин, індигокармін блакитний, титану діоксид.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
1 капс. налтрексону гідрохлорид 50 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію стеарат.
Склад корпусу капсули: желатин, титану діоксид
Склад кришечки капсули: желатин, індигокармін блакитний, титану діоксид.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
