Гептор

Антидепресивне, антиоксидантне, гепатопротекторне, детоксикуюче, нейропротекторне, стимулююче регенерацію.

Гепатопротектор, має антидепресивну активність. Чинить холеретичну та холекінетичну дію. Має детоксикуючі, регенеруючі, антиоксидантні, антифіброзуючі та нейропротекторні властивості.

Відновлює дефіцит адеметіоніну та стимулює його вироблення в організмі, в першу чергу в печінці та мозку. Бере участь у біологічних реакціях трансметилювання (донор метильної групи) - молекула S-аденозил-L-метіоніну (адеметіонін), є донором метильної групи в реакціях метилювання фосфоліпідів клітинних мембран, білків, гормонів, нейромедіаторів; бере участь у реакціях транссульфатування як попередник цистеїну, таурину, глутатіону (забезпечує окисно-відновний механізм клітинної детоксикації), коензиму ацетилювання. Підвищує вміст глутаміну в печінці, цистеїну та таурину в плазмі; знижує вміст метіоніну в сироватці, нормалізуючи метаболічні реакції в печінці. Крім декарбоксилювання бере участь у процесах амінопропілювання як попередник поліамінів - путресцину (стимулятор регенерації клітин та проліферації гепатоцитів), спермідину та сперміна, що входять до структури рибосом.

Чинить холеретичну дію, обумовлену підвищенням рухливості та поляризації мембран гепатоцитів, внаслідок стимуляції синтезу в них фосфатидилхоліну. Це покращує функцію асоційованих з мембранами гепатоцитів транспортних систем жовчних кислот і сприяє пасажу жовчних кислот у жовчовивідну систему. Ефективний при внутрішньодольковому варіанті холестазу (порушення синтезу та току жовчі). Сприяє детоксикації жовчних кислот, підвищує вміст у гепатоцитах кон'югованих та сульфатованих жовчних кислот. Кон'югація з таурином підвищує розчинність жовчних кислот і виведення їх з гепатоцита. Процес сульфатування жовчних кислот сприяє можливості їх елімінації нирками, полегшує проходження через мембрану гепатоцита та виведення з жовчю. Крім цього, сульфатовані жовчні кислоти захищають мембрани клітин печінки від токсичної дії несульфатованих жовчних кислот (у високих концентраціях присутніх у гепатоцитах при внутрішньопечінковому холестазі). У пацієнтів з дифузними захворюваннями печінки (цироз, гепатит) з синдромом внутрішньопечінкового холестазу знижує вираженість шкірного свербежу та змін біохімічних показників, в т.ч. рівня прямого білірубіну, активності ЩФ, амінотрансфераз.

Після одноразового прийому всередину в дозі 400 мг Cmax адеметіоніну в плазмі досягається через 2-6 годин і становить 0.7 мг/л. Біодоступність препарату при прийомі всередину становить 5%, при в/м введенні - 95%.

Зв'язування з білками сироватки крові незначне.

Проникає через ГЕБ. Незалежно від шляху введення відзначається значне збільшення концентрації адеметіоніну в спинномозковій рідині. Метаболізується в печінці. T1/2 - 1.5 год. Виводиться з нирками.

Для дорослих:

— хронічний некалькульозний холецистит;
— холангіт;
— внутрішньопечінковий холестаз;
— гепатити різного генезу: вірусні, токсичні, в т.ч. алкогольного та лікарського походження (антибіотики, протипухлинні, протитуберкульозні та противірусні препарати, трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви);
— жирова дистрофія печінки;
— цироз печінки;
— енцефалопатія, в т.ч. асоційована з печінковою недостатністю (алкогольна та ін.);
— депресія (в т.ч. вторинна);
— абстинентний синдром (алкогольний та ін.);

Генетичні порушення, що впливають на цикл метіоніну, і/або викликають гомоцистинурію і/або гіпергомоцистеїнемію (дефіцит цистатионін бета-синтетази, порушення метаболізму ціанокобаламіну); вік до 18 років, підвищена чутливість до адеметіоніну.

З обережністю застосовувати адеметіонін у пацієнтів з нирковою недостатністю, при біполярних розладах, одночасно з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами (такими як кломіпрамін); препаратами рослинного походження та препаратами, що містять триптофан; у пацієнтів похилого віку.

Недостатність вітаміну В12 і фолієвої кислоти може призвести до зменшення концентрацій адеметіоніну, тому рекомендується їх супутнє застосування у звичайних дозах.

Пацієнти з депресією потребують ретельного спостереження та постійної психіатричної допомоги при лікуванні адеметіоніном з метою контролю ефективності лікування.

При застосуванні у пацієнтів з цирозом печінки на тлі гіперазотемії необхідний систематичний контроль рівня азоту в крові. Під час тривалої терапії необхідно визначати вміст сечовини та креатиніну в сироватці крові.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

При застосуванні адеметіоніну можливе запаморочення. Пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами до повного зникнення симптомів, які можуть вплинути на швидкість реакції при зазначених видах діяльності.

З боку травної системи: часто - нудота, болі в животі, діарея; рідко - блювання, сухість у роті, езофагіт, диспепсія, метеоризм, шлунково-кишковий біль, шлунково-кишкова кровотеча, печінкова коліка.

З боку нервової системи: рідко - сплутаність свідомості, безсоння, запаморочення, головний біль, парестезії.

З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгії, м'язові судоми.

З боку сечовидільної системи: рідко - інфекції сечовивідних шляхів.

З боку шкірних покривів: рідко - гіпергідроз, свербіж, шкірний висип.

Місцеві реакції: рідко - реакції в місці введення; дуже рідко - реакції в місці введення, некроз шкіри в місці введення.

Алергічні реакції: рідко - анафілактичні реакції; дуже рідко - набряк Квінке, набряк гортані.

Інші: рідко - припливи, поверхневий флебіт, астенія, озноб, грипоподібні симптоми, слабкість, периферичні набряки, гіпертермія.

Передозування препаратом Гептор малоймовірне.

У разі передозування рекомендується спостереження за пацієнтом та проведення симптоматичної терапії.

Є повідомлення про розвиток серотонінового синдрому у пацієнта, який застосовував адеметіонін та кломіпрамін.

Слід з обережністю застосовувати адеметіонін одночасно з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами, препаратами та рослинними засобами, що містять триптофан.

Таблетки кишковорозчинні, вкриті плівковою оболонкою, 400 мг.
По 10 таблеток поміщають у контурну чарункову упаковку з плівки, комбінованої (ОПА/АЛ/ПВХ) та фольги алюмінієвої лакованої.
По 1 або 2, або 3, або 4, або 6 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення 400 мг. 
Упаковка: Ліофілізат: по 400 мг діючої речовини у флакони безбарвного нейтрального скла, герметично закупорені пробками гумовими, з обкаткою ковпачками алюмінієвими або алюмопластиковими.
Розчинник: по 5 мл в ампули нейтрального скла місткістю 5 мл.
По 5 флаконів з ліофілізатом і 5 ампул з розчинником поміщають у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної.