Гоптен
Gopten
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. Gopteni 0.002 № 14
D.S. По 1 капсулі 1 раз на добу.
D.S. По 1 капсулі 1 раз на добу.
Фармакологічні властивості
Інгібітор АПФ. Після швидкого всмоктування трандолаприл піддається неспецифічному гідролізу з утворенням трандолаприлату - довго циркулюючого активного метаболіту. Трандолаприлат має високу спорідненість до АПФ. Взаємодія його з цим ферментом є насичуваним процесом.
Застосування препарату призводить до зниження концентрації ангіотензину II, альдостерону та атріального натрійуретичного фактора, в результаті чого підвищується активність реніну плазми та концентрація ангіотензину I.
Трандолаприл, як модулятор системи ренін-ангіотензин-альдостерон, відіграє значну роль у регулюванні ОЦК та АТ, що в найбільшій мірі обумовлює його антигіпертензивний ефект.
Застосування препарату в звичайних терапевтичних дозах у пацієнтів з артеріальною гіпертензією веде до значного зниження АТ, перед- та постнавантаження на серце. Очевидний антигіпертензивний ефект спостерігається вже через 1 год після прийому, досягає максимуму між 8 та 12 год і зберігається до 24 год.
Трандолаприл знижує вираженість гіпертрофії міокарда, уповільнює прогресування дисфункції лівого шлуночка, що в цілому збільшує тривалість життя у пацієнтів з серцевою недостатністю.
Всмоктування
Після прийому всередину швидко всмоктується з ШКТ. Біодоступність становить 40-60% і не залежить від прийому їжі. Cmax трандолаприлу в плазмі крові відзначається через 30 хв. У плазмі трандолаприл піддається гідролізу до трандолаприлату, який є інгібітором АПФ. Час досягнення Cmaxтрандолаприлату в плазмі становить 4-6 год, а кількість утворюваного трандолаприлату не залежить від прийому їжі.
Розподіл
Зв'язування трандолаприлату з білками плазми крові перевищує 80%. Більша частина циркулюючого трандолаприлату зв'язується з альбуміном; зв'язування є ненасичуваним.
При застосуванні препарату 1 раз/добу рівноважний стан у здорових добровольців, а також молодих і літніх хворих артеріальною гіпертензією досягається приблизно через 4 дні.
Метаболізм
Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту - трандолаприлату.
Виведення
Ефективний Т1/2 становить 16-24 год, а термінальний Т1/2 варіює від 47 до 98 год залежно від дози. Термінальна фаза, ймовірно, відображає кінетику взаємодії трандолаприлу з АПФ і дисоціації утвореного комплексу.
10-15% дози трандолаприлу виводиться у вигляді незміненого трандолаприлату з сечею. Після прийому міченого трандолаприлу всередину 33% радіоактивності виявляють у сечі і 66% - в калі.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Нирковий кліренс трандолаприлату лінійно корелює з КК. У хворих з КК менше 30 мл/хв відзначається значне підвищення концентрацій трандолаприлату в плазмі. При повторному застосуванні препарату у хворих з хронічною нирковою недостатністю рівноважний стан також досягається через 4 дні незалежно від ступеня порушення функції нирок.
Застосування препарату призводить до зниження концентрації ангіотензину II, альдостерону та атріального натрійуретичного фактора, в результаті чого підвищується активність реніну плазми та концентрація ангіотензину I.
Трандолаприл, як модулятор системи ренін-ангіотензин-альдостерон, відіграє значну роль у регулюванні ОЦК та АТ, що в найбільшій мірі обумовлює його антигіпертензивний ефект.
Застосування препарату в звичайних терапевтичних дозах у пацієнтів з артеріальною гіпертензією веде до значного зниження АТ, перед- та постнавантаження на серце. Очевидний антигіпертензивний ефект спостерігається вже через 1 год після прийому, досягає максимуму між 8 та 12 год і зберігається до 24 год.
Трандолаприл знижує вираженість гіпертрофії міокарда, уповільнює прогресування дисфункції лівого шлуночка, що в цілому збільшує тривалість життя у пацієнтів з серцевою недостатністю.
Всмоктування
Після прийому всередину швидко всмоктується з ШКТ. Біодоступність становить 40-60% і не залежить від прийому їжі. Cmax трандолаприлу в плазмі крові відзначається через 30 хв. У плазмі трандолаприл піддається гідролізу до трандолаприлату, який є інгібітором АПФ. Час досягнення Cmaxтрандолаприлату в плазмі становить 4-6 год, а кількість утворюваного трандолаприлату не залежить від прийому їжі.
Розподіл
Зв'язування трандолаприлату з білками плазми крові перевищує 80%. Більша частина циркулюючого трандолаприлату зв'язується з альбуміном; зв'язування є ненасичуваним.
При застосуванні препарату 1 раз/добу рівноважний стан у здорових добровольців, а також молодих і літніх хворих артеріальною гіпертензією досягається приблизно через 4 дні.
Метаболізм
Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту - трандолаприлату.
Виведення
Ефективний Т1/2 становить 16-24 год, а термінальний Т1/2 варіює від 47 до 98 год залежно від дози. Термінальна фаза, ймовірно, відображає кінетику взаємодії трандолаприлу з АПФ і дисоціації утвореного комплексу.
10-15% дози трандолаприлу виводиться у вигляді незміненого трандолаприлату з сечею. Після прийому міченого трандолаприлу всередину 33% радіоактивності виявляють у сечі і 66% - в калі.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Нирковий кліренс трандолаприлату лінійно корелює з КК. У хворих з КК менше 30 мл/хв відзначається значне підвищення концентрацій трандолаприлату в плазмі. При повторному застосуванні препарату у хворих з хронічною нирковою недостатністю рівноважний стан також досягається через 4 дні незалежно від ступеня порушення функції нирок.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Капсули слід приймати незалежно від прийому їжі, ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Незалежно від величини дози Гоптен призначають 1 раз/добу. Препарат слід приймати в один і той же час. Підбір індивідуальної дози препарату повинен здійснювати лікар.
У хворих артеріальною гіпертензією, які не приймають діуретики, при нормальній функції нирок і печінки та при відсутності хронічної серцевої недостатності початкова доза становить від 0.5-1 мг до 2 мг/добу. Лише у невеликої кількості пацієнтів доза 0.5 мг виявилася клінічно ефективною. Подвоєння дози можливе через 1-4 тижні прийому препарату до максимальної дози - 4-8 мг/добу. При відсутності ефекту на прийом Гоптену в дозах 4-8 мг/добу слід розглянути можливість комбінованої терапії з діуретиками і/або блокаторами кальцієвих каналів.
У пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка лікування Гоптеном можна починати з 3 дня після гострого інфаркту міокарда. Початкова доза становить 0.5-1 мг/добу, потім одноразову добову дозу поступово збільшують до 4 мг. Залежно від переносимості терапії (обмежуючий момент - розвиток артеріальної гіпотензії) збільшення дози можна тимчасово припинити. Розвиток артеріальної гіпотензії при супутній терапії вазодилататорами, включаючи нітрати і діуретики, є причиною зниження їх дозування. Дозу Гоптену слід зменшувати тільки у разі неефективності або неможливості зміни супутньої терапії.
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю і артеріальною гіпертензією без або з порушенням функції нирок, після початку лікування інгібіторами АПФ відзначалися симптоми артеріальної гіпотензії. У цієї групи хворих терапію слід починати з прийому Гоптену в дозі 0.5-1 мг/добу в стаціонарі під ретельним наглядом лікаря.
У пацієнтів, які отримують діуретики, за 2-3 дні перед призначенням Гоптену в дозі 0.5 мг необхідно скасувати сечогінні препарати, щоб зменшити можливість розвитку артеріальної гіпотензії. Пізніше, при необхідності, можна знову почати терапію діуретиками.
У літніх пацієнтів з нормальною функцією нирок корекції дози не потрібно. З обережністю і під контролем АТ слід збільшувати дозу Гоптену у літніх пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, порушенням функції печінки і нирок, які приймають сечогінні препарати.
У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК від 30 до 70 мл/хв) рекомендується прийом Гоптену в звичайній дозі. При КК від 10 до 30 мл/хв початкова доза становить 0.5 мг 1 раз/добу; поступово її збільшують до 2 мг. При КК ≤ 10 мл/хв початкова доза не повинна перевищувати 0.5 мг/добу, в подальшому доза не повинна перевищувати 2 мг/добу. Терапія Гоптеном у подібних хворих повинна проводитися під ретельним наглядом лікаря.
Можливість виведення трандолаприлу або трандолаприлату при діалізі точно не встановлена, однак можна очікувати, що концентрація трандолаприлату під час діалізу зменшується, що може призвести до втрати контролю АТ. Тому під час діалізу рекомендується ретельний моніторинг АТ з можливою корекцією (при необхідності) дози препарату
У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю лікування починають з дози 0.5 мг/добу при ретельному нагляді.
Незалежно від величини дози Гоптен призначають 1 раз/добу. Препарат слід приймати в один і той же час. Підбір індивідуальної дози препарату повинен здійснювати лікар.
У хворих артеріальною гіпертензією, які не приймають діуретики, при нормальній функції нирок і печінки та при відсутності хронічної серцевої недостатності початкова доза становить від 0.5-1 мг до 2 мг/добу. Лише у невеликої кількості пацієнтів доза 0.5 мг виявилася клінічно ефективною. Подвоєння дози можливе через 1-4 тижні прийому препарату до максимальної дози - 4-8 мг/добу. При відсутності ефекту на прийом Гоптену в дозах 4-8 мг/добу слід розглянути можливість комбінованої терапії з діуретиками і/або блокаторами кальцієвих каналів.
У пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка лікування Гоптеном можна починати з 3 дня після гострого інфаркту міокарда. Початкова доза становить 0.5-1 мг/добу, потім одноразову добову дозу поступово збільшують до 4 мг. Залежно від переносимості терапії (обмежуючий момент - розвиток артеріальної гіпотензії) збільшення дози можна тимчасово припинити. Розвиток артеріальної гіпотензії при супутній терапії вазодилататорами, включаючи нітрати і діуретики, є причиною зниження їх дозування. Дозу Гоптену слід зменшувати тільки у разі неефективності або неможливості зміни супутньої терапії.
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю і артеріальною гіпертензією без або з порушенням функції нирок, після початку лікування інгібіторами АПФ відзначалися симптоми артеріальної гіпотензії. У цієї групи хворих терапію слід починати з прийому Гоптену в дозі 0.5-1 мг/добу в стаціонарі під ретельним наглядом лікаря.
У пацієнтів, які отримують діуретики, за 2-3 дні перед призначенням Гоптену в дозі 0.5 мг необхідно скасувати сечогінні препарати, щоб зменшити можливість розвитку артеріальної гіпотензії. Пізніше, при необхідності, можна знову почати терапію діуретиками.
У літніх пацієнтів з нормальною функцією нирок корекції дози не потрібно. З обережністю і під контролем АТ слід збільшувати дозу Гоптену у літніх пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю, порушенням функції печінки і нирок, які приймають сечогінні препарати.
У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК від 30 до 70 мл/хв) рекомендується прийом Гоптену в звичайній дозі. При КК від 10 до 30 мл/хв початкова доза становить 0.5 мг 1 раз/добу; поступово її збільшують до 2 мг. При КК ≤ 10 мл/хв початкова доза не повинна перевищувати 0.5 мг/добу, в подальшому доза не повинна перевищувати 2 мг/добу. Терапія Гоптеном у подібних хворих повинна проводитися під ретельним наглядом лікаря.
Можливість виведення трандолаприлу або трандолаприлату при діалізі точно не встановлена, однак можна очікувати, що концентрація трандолаприлату під час діалізу зменшується, що може призвести до втрати контролю АТ. Тому під час діалізу рекомендується ретельний моніторинг АТ з можливою корекцією (при необхідності) дози препарату
У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю лікування починають з дози 0.5 мг/добу при ретельному нагляді.
Показання
— есенціальна артеріальна гіпертензія;
— серцева недостатність (вторинна профілактика після інфаркту міокарда зі зменшенням фракції викиду лівого шлуночка на 3 добу після його розвитку).
— серцева недостатність (вторинна профілактика після інфаркту міокарда зі зменшенням фракції викиду лівого шлуночка на 3 добу після його розвитку).
Протипоказання
— ангіоневротичний набряк, в т.ч. відзначався при попередньому лікуванні інгібіторами АПФ;
— спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
— стеноз аортального або мітрального клапанів;
— вагітність;
— період лактації (грудне вигодовування);
— дитячий і підлітковий вік до 18 років;
— підвищена чутливість до препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при порушеннях функції печінки, порушеннях функції нирок, при виражених порушеннях водно-електролітного балансу, при дифузних захворюваннях сполучної тканини (СКВ, склеродермія).
— спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк;
— стеноз аортального або мітрального клапанів;
— вагітність;
— період лактації (грудне вигодовування);
— дитячий і підлітковий вік до 18 років;
— підвищена чутливість до препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при порушеннях функції печінки, порушеннях функції нирок, при виражених порушеннях водно-електролітного балансу, при дифузних захворюваннях сполучної тканини (СКВ, склеродермія).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
— З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, лейкопенія.
Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості, включаючи свербіж і висип, ангіоневротичний набряк.
— З боку дихальної системи: диспное.
— З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, діарея, сухість у роті, підвищення активності печінкових ферментів (включаючи ACT і АЛТ).
— Дерматологічні реакції: алопеція, підвищене потовиділення.
— З боку сечовидільної системи: підвищення залишкового азоту сечовини і сироваткового креатиніну.
— Інші: лихоманка.
Нижче перераховані небажані явища, які реєстрували при застосуванні всіх інгібіторів АПФ:
— З боку системи кровотворення: панцитопенія.
— З боку ЦНС: транзиторні ішемічні атаки, інсульт.
— З боку серцево-судинної системи: стенокардія, інфаркт міокарда, AV-блокада, брадикардія, зупинка серця, тахікардія.
— З боку травної системи: панкреатит.
— Дерматологічні реакції: многоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
— З боку кістково-м'язової системи: міалгія.
— З боку лабораторних досліджень: зниження рівня гемоглобіну, зниження гематокриту.
Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості, включаючи свербіж і висип, ангіоневротичний набряк.
— З боку дихальної системи: диспное.
— З боку травної системи: нудота, блювання, біль у животі, діарея, сухість у роті, підвищення активності печінкових ферментів (включаючи ACT і АЛТ).
— Дерматологічні реакції: алопеція, підвищене потовиділення.
— З боку сечовидільної системи: підвищення залишкового азоту сечовини і сироваткового креатиніну.
— Інші: лихоманка.
Нижче перераховані небажані явища, які реєстрували при застосуванні всіх інгібіторів АПФ:
— З боку системи кровотворення: панцитопенія.
— З боку ЦНС: транзиторні ішемічні атаки, інсульт.
— З боку серцево-судинної системи: стенокардія, інфаркт міокарда, AV-блокада, брадикардія, зупинка серця, тахікардія.
— З боку травної системи: панкреатит.
— Дерматологічні реакції: многоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
— З боку кістково-м'язової системи: міалгія.
— З боку лабораторних досліджень: зниження рівня гемоглобіну, зниження гематокриту.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсули тверді желатинові, розмір №4, з непрозорим корпусом червоного кольору і непрозорою кришечкою червоного кольору; вміст капсул - гранули білого кольору.
1 капс. трандолаприл 2 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 37.15 мг, лактози моногідрат - 54.5 мг, повідон (К25) - 5.35 мг, натрію стеарилфумарат - 1 мг.
Склад кришечки твердої желатинової капсули: желатин - 15.7904 мг, діоксид титану (Е171) - 0.064 мг, оксиди і гідроксиди заліза (Е172) (жовтий оксид заліза) - 0.1136 мг, натрію лаурилсульфат - 0.032 мг.
Склад корпусу твердої желатинової капсули: желатин - 23.6856 мг, діоксид титану (Е171) - 0.096 мг, оксиди і гідроксиди заліза (Е172) (жовтий оксид заліза) - 0.1704 мг, натрію лаурилсульфат - 0.048 мг.
5 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
5 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
5 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
5 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
1 капс. трандолаприл 2 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний - 37.15 мг, лактози моногідрат - 54.5 мг, повідон (К25) - 5.35 мг, натрію стеарилфумарат - 1 мг.
Склад кришечки твердої желатинової капсули: желатин - 15.7904 мг, діоксид титану (Е171) - 0.064 мг, оксиди і гідроксиди заліза (Е172) (жовтий оксид заліза) - 0.1136 мг, натрію лаурилсульфат - 0.032 мг.
Склад корпусу твердої желатинової капсули: желатин - 23.6856 мг, діоксид титану (Е171) - 0.096 мг, оксиди і гідроксиди заліза (Е172) (жовтий оксид заліза) - 0.1704 мг, натрію лаурилсульфат - 0.048 мг.
5 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
5 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
5 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
5 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
7 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
