Карбоплатин
Carboplatin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Карбоплатин Тева,
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Carboplatini 0.15
D.t.d № 10 in flac.
S. внутрішньовенно, дорослим — 400 мг/кв.см поверхні тіла протягом 15–60 хв, повторно вводять не раніше, ніж через 4 тиж.
D.t.d № 10 in flac.
S. внутрішньовенно, дорослим — 400 мг/кв.см поверхні тіла протягом 15–60 хв, повторно вводять не раніше, ніж через 4 тиж.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Карбоплатин є неорганічною комплексною сполукою, що містить важкий метал - платину. Основний механізм дії - зв'язування препарату з ДНК, в результаті чого утворюються переважно внутрішньоспіральні зшивки, які змінюють структуру ДНК і пригнічують її синтез (перешкоджають розділенню ниток ДНК). Цей ефект проявляється незалежно від фази клітинного циклу. Гідратація карбоплатину, в результаті якої утворюється активна форма (форми) препарату, відбувається повільніше, ніж гідратація цисплатину. Незважаючи на це, карбоплатин і цисплатин викликають утворення однакової кількості зшивок у ДНК і мають еквівалентну біологічну дію.
Фармакокінетика
При внутрішньовенному введенні концентрація карбоплатину в плазмі крові дозозалежна в діапазоні 20-500 мг/м2 і знижується двофазно. Середній час перебування карбоплатину в плазмі крові становить 3,5 години. У плазмі крові концентрації платини у складі молекули карбоплатину значно перевищують концентрації вільної платини. Період напіввиведення вільної платини після внутрішньовенного введення карбоплатину в дозах 20-1600 мг/м2 протягом 30-60 хвилин становить від 83-96 хвилин. Об'єм розподілу становить 16-20 л. Найбільші концентрації карбоплатину накопичуються в печінці, нирках, шкірі та пухлинах. Максимальні концентрації платини виявлені в печінці та легенях. Менше 10% карбоплатину зв'язується з білками плазми крові, близько 24% платини зв'язується з білками плазми в перші 4 години і до 40-87% протягом 24 годин після початку введення карбоплатину.
Початковими продуктами метаболізму карбоплатину можуть бути моно- і дигідратовані сполуки діамінплатини. Ці метаболіти є високо реактивними і міцно зв'язуються з сульфідними групами білків плазми крові.
Карбоплатин виводиться переважно нирками. Більша частина платини екскретується в перші 6 годин. Через 24 години виведення карбоплатину знижується до 2% дози і менше на добу. Близько 50% карбоплатину елімінується в незміненому вигляді. Кумулятивне виведення з сечею не залежить від дози, але знижується зі збільшенням тяжкості порушень функції нирок. Пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 60 мл/хв дози препарату повинні бути знижені.
Фармакокінетичні параметри карбоплатину у дітей схожі з такими у дорослих. Оскільки у пацієнтів похилого віку можливо порушення функції нирок, то дози карбоплатину рекомендується знижувати.
Карбоплатин є неорганічною комплексною сполукою, що містить важкий метал - платину. Основний механізм дії - зв'язування препарату з ДНК, в результаті чого утворюються переважно внутрішньоспіральні зшивки, які змінюють структуру ДНК і пригнічують її синтез (перешкоджають розділенню ниток ДНК). Цей ефект проявляється незалежно від фази клітинного циклу. Гідратація карбоплатину, в результаті якої утворюється активна форма (форми) препарату, відбувається повільніше, ніж гідратація цисплатину. Незважаючи на це, карбоплатин і цисплатин викликають утворення однакової кількості зшивок у ДНК і мають еквівалентну біологічну дію.
Фармакокінетика
При внутрішньовенному введенні концентрація карбоплатину в плазмі крові дозозалежна в діапазоні 20-500 мг/м2 і знижується двофазно. Середній час перебування карбоплатину в плазмі крові становить 3,5 години. У плазмі крові концентрації платини у складі молекули карбоплатину значно перевищують концентрації вільної платини. Період напіввиведення вільної платини після внутрішньовенного введення карбоплатину в дозах 20-1600 мг/м2 протягом 30-60 хвилин становить від 83-96 хвилин. Об'єм розподілу становить 16-20 л. Найбільші концентрації карбоплатину накопичуються в печінці, нирках, шкірі та пухлинах. Максимальні концентрації платини виявлені в печінці та легенях. Менше 10% карбоплатину зв'язується з білками плазми крові, близько 24% платини зв'язується з білками плазми в перші 4 години і до 40-87% протягом 24 годин після початку введення карбоплатину.
Початковими продуктами метаболізму карбоплатину можуть бути моно- і дигідратовані сполуки діамінплатини. Ці метаболіти є високо реактивними і міцно зв'язуються з сульфідними групами білків плазми крові.
Карбоплатин виводиться переважно нирками. Більша частина платини екскретується в перші 6 годин. Через 24 години виведення карбоплатину знижується до 2% дози і менше на добу. Близько 50% карбоплатину елімінується в незміненому вигляді. Кумулятивне виведення з сечею не залежить від дози, але знижується зі збільшенням тяжкості порушень функції нирок. Пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 60 мл/хв дози препарату повинні бути знижені.
Фармакокінетичні параметри карбоплатину у дітей схожі з такими у дорослих. Оскільки у пацієнтів похилого віку можливо порушення функції нирок, то дози карбоплатину рекомендується знижувати.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Вводять тільки в/в крапельно (протягом 15-60 хв). Дорослим: 1) 300 - 400 мг/кв.м поверхні тіла, повторно вводять не раніше ніж через 4 тиж. При КК 41-59 мл/хв рекомендована початкова доза - 250 мг/кв.м, 16-40 мл/хв - 200 кв.м; 2) 100 мг/кв.м щоденно протягом 5 днів, з повторенням курсу кожні 4-5 тиж; 3) 150 мг/кв.м 1 раз на тиждень протягом 4 тиж, потім - перерва 6 тиж. У разі попереднього лікування мієлосупресивними ЛЗ дозу Карбоплатину знижують на 20-25%.
Корекція режиму дозування залежить від числа нейтрофілів і тромбоцитів:
нейтрофіли більше 2 тис./мкл і тромбоцити більше 100 тис./мкл вводять 125% від попередньої дози; нейтрофіли 0.5-2 тис./мкл і тромбоцити 50-100 тис./мкл - 100% від попередньої дози;
нейтрофіли менше 500/мкл і тромбоцити менше 50 тис./мкл - 75% від попередньої дози.
При пухлинах яєчка і раку молочної залози - по 1200-2100 мг Карбоплатину на кв.м протягом 1-24 год. У разі попереднього лікування мієлосупресивними ЛЗ або променевої терапії у хворих з важким загальним станом рекомендована початкова доза - 300-320 мг/кв.м.
У хворих похилого віку можуть знадобитися більш низькі дози.
Вміст флакона слід розчиняти безпосередньо перед вживанням у стерильній воді для ін'єкцій, 5% розчині декстрози, 0.9% розчині NaCl до кінцевої концентрації (10 мг/мл). Приготований розчин необхідно використовувати протягом 8 год.
Корекція режиму дозування залежить від числа нейтрофілів і тромбоцитів:
нейтрофіли більше 2 тис./мкл і тромбоцити більше 100 тис./мкл вводять 125% від попередньої дози; нейтрофіли 0.5-2 тис./мкл і тромбоцити 50-100 тис./мкл - 100% від попередньої дози;
нейтрофіли менше 500/мкл і тромбоцити менше 50 тис./мкл - 75% від попередньої дози.
При пухлинах яєчка і раку молочної залози - по 1200-2100 мг Карбоплатину на кв.м протягом 1-24 год. У разі попереднього лікування мієлосупресивними ЛЗ або променевої терапії у хворих з важким загальним станом рекомендована початкова доза - 300-320 мг/кв.м.
У хворих похилого віку можуть знадобитися більш низькі дози.
Вміст флакона слід розчиняти безпосередньо перед вживанням у стерильній воді для ін'єкцій, 5% розчині декстрози, 0.9% розчині NaCl до кінцевої концентрації (10 мг/мл). Приготований розчин необхідно використовувати протягом 8 год.
Показання
Карбоплатин застосовують при різних онкологічних захворюваннях:
Рак легень;
Семінома;
Рак сечового міхура;
Пухлини голови та шиї;
Рак яєчників;
Остеогенна саркома;
Герминогенні пухлини яєчка та яєчників;
Злоякісна меланома;
Рак шийки та тіла матки.
Рак легень;
Семінома;
Рак сечового міхура;
Пухлини голови та шиї;
Рак яєчників;
Остеогенна саркома;
Герминогенні пухлини яєчка та яєчників;
Злоякісна меланома;
Рак шийки та тіла матки.
Протипоказання
підвищена чутливість до карбоплатину або інших платиновмісних сполук;
виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв);
виражена мієлосупресія;
рясні кровотечі;
вагітність та період лактації;
дитячий вік (безпека та ефективність вивчена недостатньо).
З обережністю
З обережністю застосовують у пацієнтів з пригніченням функції кістковомозкового кровотворення (в тому числі на фоні супутньої променевої та хіміотерапії), порушеною функцією нирок; порушеною функцією слухового апарату; які отримують лікування нефротоксичними препаратами (наприклад, цисплатином), гострих інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи, в поствакцинальному періоді.
виражені порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 15 мл/хв);
виражена мієлосупресія;
рясні кровотечі;
вагітність та період лактації;
дитячий вік (безпека та ефективність вивчена недостатньо).
З обережністю
З обережністю застосовують у пацієнтів з пригніченням функції кістковомозкового кровотворення (в тому числі на фоні супутньої променевої та хіміотерапії), порушеною функцією нирок; порушеною функцією слухового апарату; які отримують лікування нефротоксичними препаратами (наприклад, цисплатином), гострих інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи, в поствакцинальному періоді.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Вводять тільки в/в крапельно (протягом 15-60 хв).
Дорослим:
1) 300 - 400 мг/кв.м поверхні тіла, повторно вводять не раніше ніж через 4 тиж. При КК 41-59 мл/хв рекомендована початкова доза - 250 мг/кв.м, 16-40 мл/хв - 200 кв.м;
2) 100 мг/кв.м щоденно протягом 5 днів, з повторенням курсу кожні 4-5 тиж;
3) 150 мг/кв.м 1 раз на тиждень протягом 4 тиж, потім - перерва 6 тиж. У разі попереднього лікування мієлосупресивними ЛЗ дозу Карбоплатину знижують на 20-25%.
Корекція режиму дозування залежить від числа нейтрофілів і тромбоцитів:
нейтрофіли більше 2 тис./мкл і тромбоцити більше 100 тис./мкл вводять 125% від попередньої дози; нейтрофіли 0.5-2 тис./мкл і тромбоцити 50-100 тис./мкл - 100% від попередньої дози;
нейтрофіли менше 500/мкл і тромбоцити менше 50 тис./мкл - 75% від попередньої дози.
При пухлинах яєчка і раку молочної залози - по 1200-2100 мг Карбоплатину на кв.м протягом 1-24 год. У разі попереднього лікування мієлосупресивними ЛЗ або променевої терапії у хворих з важким загальним станом рекомендована початкова доза - 300-320 мг/кв.м.
У хворих похилого віку можуть знадобитися більш низькі дози.
Вміст флакона слід розчиняти безпосередньо перед вживанням у стерильній воді для ін'єкцій, 5% розчині декстрози, 0.9% розчині NaCl до кінцевої концентрації (10 мг/мл). Приготований розчин необхідно використовувати протягом 8 год.
Дорослим:
1) 300 - 400 мг/кв.м поверхні тіла, повторно вводять не раніше ніж через 4 тиж. При КК 41-59 мл/хв рекомендована початкова доза - 250 мг/кв.м, 16-40 мл/хв - 200 кв.м;
2) 100 мг/кв.м щоденно протягом 5 днів, з повторенням курсу кожні 4-5 тиж;
3) 150 мг/кв.м 1 раз на тиждень протягом 4 тиж, потім - перерва 6 тиж. У разі попереднього лікування мієлосупресивними ЛЗ дозу Карбоплатину знижують на 20-25%.
Корекція режиму дозування залежить від числа нейтрофілів і тромбоцитів:
нейтрофіли більше 2 тис./мкл і тромбоцити більше 100 тис./мкл вводять 125% від попередньої дози; нейтрофіли 0.5-2 тис./мкл і тромбоцити 50-100 тис./мкл - 100% від попередньої дози;
нейтрофіли менше 500/мкл і тромбоцити менше 50 тис./мкл - 75% від попередньої дози.
При пухлинах яєчка і раку молочної залози - по 1200-2100 мг Карбоплатину на кв.м протягом 1-24 год. У разі попереднього лікування мієлосупресивними ЛЗ або променевої терапії у хворих з важким загальним станом рекомендована початкова доза - 300-320 мг/кв.м.
У хворих похилого віку можуть знадобитися більш низькі дози.
Вміст флакона слід розчиняти безпосередньо перед вживанням у стерильній воді для ін'єкцій, 5% розчині декстрози, 0.9% розчині NaCl до кінцевої концентрації (10 мг/мл). Приготований розчин необхідно використовувати протягом 8 год.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Карбоплатин випускають у вигляді стерильного ліофілізованого порошку для ін'єкцій у флаконах по 50 мг, 150 мг, 200 мг і 450 мг (Карбоплатин 450) та у вигляді розчину для ін'єкцій в ампулах по 5, 15 і 45 мл.
