Окталекс
Octaplex
Аналоги (дженерики, синоніми)
Коаплекс, Конайн 80, Протромплекс 600,
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
НовоСэвен, Тромбин, Октофактор, Криопреципитат, Перца водяного экстракт жидкий, Антигемофильный фактор человека-М
Рецепт латинською
Rp. Pulv. "Octaplex" 500 ME
D.S. Внутрішньовенно
D.S. Внутрішньовенно
Фармакологічні властивості
ОКТАЛЕКС – гемостатичний препарат, являє собою протромбіновий комплекс, що включає комбінацію плазмових факторів згортання крові II, VII, IX і X, які синтезуються в печінці за участю вітаміну K.
Фактор VII це профермент активного серин-протеазного фактора VIIa, ініціюючого ендогенний шлях згортання крові. Комплекс «тканинний фактор – фактор VIIa» активуючи фактори X і IX, сприяє утворенню факторів Xa і IXa. Потім слідує активація каскаду згортання з активацією протромбіну (фактор II) і перетворення його в тромбін, який забезпечує утворення фібрину з фібриногену і формування згустку. Крім цього, в первинному гемостазі нормальний синтез тромбіну сприяє функціонуванню тромбоцитів.
У разі ізольованої важкої недостатності фактора VII утворення тромбіну знижується, що призводить до порушення утворення фібрину, порушення первинного гемостазу і підвищення кровоточивості. Результатом ізольованої недостатності фактора IX є розвиток гемофілії B – один з видів класичної гемофілії. Ізольована недостатність фактора II або X спостерігається вкрай рідко, її важкі випадки можуть викликати кровоточивість подібну класичній гемофілії.
Лікування антагоністами вітаміну K може стати причиною дефіциту вітамін K-залежних факторів згортання. Виражений дефіцит супроводжується розвитком важкої кровоточивості, для якої характерні ретроперитонеальні або церебральні кровотечі, але не кровотечі в м'язи і суглоби. Значне зниження рівня вітамін K-залежних факторів згортання і клінічні симптоми підвищеної кровоточивості можуть також бути наслідком важкої печінкової недостатності. Разом з тим причиною розвитку важкої печінкової недостатності найчастіше є наступний комплекс порушень: одночасно протікаюче слабовиражене внутрішньосудинне згортання, низький рівень тромбоцитів, дефіцит інгібіторів згортання і порушений фібриноліз.
При недостатності одного або декількох плазмових факторів згортання крові застосування ОКТАЛЕКСу сприяє збільшенню рівня вітамін K-залежних факторів згортання в плазмі і тимчасовій корекції порушень коагуляції.
Фактор VII це профермент активного серин-протеазного фактора VIIa, ініціюючого ендогенний шлях згортання крові. Комплекс «тканинний фактор – фактор VIIa» активуючи фактори X і IX, сприяє утворенню факторів Xa і IXa. Потім слідує активація каскаду згортання з активацією протромбіну (фактор II) і перетворення його в тромбін, який забезпечує утворення фібрину з фібриногену і формування згустку. Крім цього, в первинному гемостазі нормальний синтез тромбіну сприяє функціонуванню тромбоцитів.
У разі ізольованої важкої недостатності фактора VII утворення тромбіну знижується, що призводить до порушення утворення фібрину, порушення первинного гемостазу і підвищення кровоточивості. Результатом ізольованої недостатності фактора IX є розвиток гемофілії B – один з видів класичної гемофілії. Ізольована недостатність фактора II або X спостерігається вкрай рідко, її важкі випадки можуть викликати кровоточивість подібну класичній гемофілії.
Лікування антагоністами вітаміну K може стати причиною дефіциту вітамін K-залежних факторів згортання. Виражений дефіцит супроводжується розвитком важкої кровоточивості, для якої характерні ретроперитонеальні або церебральні кровотечі, але не кровотечі в м'язи і суглоби. Значне зниження рівня вітамін K-залежних факторів згортання і клінічні симптоми підвищеної кровоточивості можуть також бути наслідком важкої печінкової недостатності. Разом з тим причиною розвитку важкої печінкової недостатності найчастіше є наступний комплекс порушень: одночасно протікаюче слабовиражене внутрішньосудинне згортання, низький рівень тромбоцитів, дефіцит інгібіторів згортання і порушений фібриноліз.
При недостатності одного або декількох плазмових факторів згортання крові застосування ОКТАЛЕКСу сприяє збільшенню рівня вітамін K-залежних факторів згортання в плазмі і тимчасовій корекції порушень коагуляції.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Готовий розчин ОКТАЛЕКСу вводять в/в.
Застосовувати препарат потрібно за призначенням і під наглядом лікаря з досвідом лікування порушень згортання крові.
Готувати розчин і проводити процедуру його введення слід в умовах дотримання правил асептики.
При необхідності ліофілізат і розчинник (вода для ін'єкцій) у закритих флаконах доводять до кімнатної температури, в тому числі використовуючи для нагрівання розчинника водяну баню (температура води не більше 37 °С), не допускаючи контакту води з пробкою або кришкою флакона. Видаливши захисні кришки з флаконів з ліофілізатом і розчинником, проводять дезінфекцію гумових пробок флаконів, використовуючи дезінфікуючу серветку з прикладеного комплекту.
Звільнивши короткий кінець двокінцевої голки від пластикової упаковки, не торкаючись до самої голки. Потім, утримуючи голку строго вертикально, проколюють пробку флакона з розчинником у центрі так, щоб у флаконі було видно тільки її кінець. Звільнивши довгий кінець двокінцевої голки від пластикової упаковки, не торкаючись до самої голки, перевернувши флакон з розчинником, проколюють довгим кінцем голки пробку флакона з ліофілізатом у центрі. Вода для ін'єкцій з флакона з розчинником втягнеться у флакон з ліофілізатом вакуумом.
Відокремивши від флакона з ліофілізатом порожній флакон від розчинника разом з голкою, флакон акуратно обертають з метою більш швидкого і повного розчинення ліофілізату, час розчинення не повинен перевищувати 10 хвилин. Готовий розчин повинен мати прозору або злегка опалесцентну структуру і бути безбарвним або блідо-блакитним. Не можна використовувати розчин, якщо він мутний, містить осад або частинки у зваженому стані.
ОКТАЛЕКС необхідно вводити безпосередньо після розчинення. До початку введення лікар повинен визначити частоту серцевих скорочень (ЧСС) пацієнта, продовжуючи її контроль протягом всієї процедури. У разі вираженого збільшення ЧСС швидкість введення рекомендується знизити або перервати ін'єкцію.
Для забору розчину в шприц завжди слід використовувати тільки фільтрувальну голку. Видаливши покриття з фільтрувальної голки, нею проколюють гумову пробку флакона з отриманим препаратом, а протилежний її кінець з'єднують з одноразовим шприцом. Перевернувши флакон, розчин набирають у шприц. Шкіру в місці введення обробляють за допомогою дезінфікуючої серветки. Від'єднавши фільтрувальну голку від шприца (вона призначена тільки для одноразового використання), приєднують голку-метелика.
Початкова швидкість введення не повинна перевищувати 1 мл в 1 хвилину (мл/хв), далі ОКТАЛЕКС вводять зі швидкістю – 2–3 мл/хв. Не можна допускати потрапляння крові в шприц - це може викликати формування фібринового згустку.
Невикористаний розчин необхідно утилізувати відповідно до існуючих правил.
При відкритті флакона необхідно зареєструвати назву препарату і номер його серії.
Дозу, частоту введення і тривалість лікування лікар призначає індивідуально, враховуючи клінічний стан пацієнта, тяжкість і локалізацію кровотечі, ступінь вираженості порушень.
Підбір індивідуальної дози проводиться на підставі регулярного контролю рівня концентрації в плазмі крові конкретних факторів згортання, показника протромбінового часу і міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Оцінюючи динаміку змін і стан хворого, проводять корекцію терапії.
Визначати інтервал між введеннями ОКТАЛЕКСу необхідно з урахуванням тривалості T1/2 кожного з факторів згортання, що входить до складу протромбінового комплексу.
При обширному оперативному втручанні потрібен ретельний моніторинг замісної терапії. Його проводять, використовуючи метод коагуляційних тестів, визначаючи рівні специфічних факторів згортання і/або проводячи загальні тести для оцінки протромбінового комплексу.
Для хворих, які приймають препарати антагоністів вітаміну K, доза визначається з розрахунку по 1 мл готового розчину на 1 кг ваги тіла (мл/кг) на підставі вихідного (до початку застосування ОКТАЛЕКСу) і цільового значення МНО.
Рекомендоване дозування при лікуванні і періопераційній профілактиці кровотеч для хворих, які приймають препарати антагоністів вітаміну K, необхідне для нормалізації значення MHO (менше 1,2 в межах 1 год), в залежності від наступних вихідних значень МНО:
МНО 2–2,5: доза 0,9–1,3 мл/кг;
МНО 2,5–3: доза 1,3–1,6 мл/кг;
МНО 3–3,5: доза 1,6–1,9 мл/кг;
МНО більше 3,5: доза більше 1,9 мл/кг.
Максимальна разова доза – не більше 3000 ME або 120 мл готового розчину ОКТАЛЕКСу.
Значення МНО слід визначати після введення кожної дози, якщо воно не досягло необхідного показника, допускається введення повторних доз препарату.
Терапевтичний ефект корекції порушень гемостазу у хворих цієї групи може зберігатися протягом 6–8 год. При спільному застосуванні ОКТАЛЕКСу з вітаміном K необхідність у повторному введенні протромбінового комплексу практично не виникає. Потрібен ретельний моніторинг МНО, оскільки вираженість і тривалість дії препарату в значній мірі носять індивідуальний характер і можуть варіювати.
Розрахунок дози ОКТАЛЕКСу для лікування кровотеч і періопераційної профілактики кровотеч у пацієнтів з вродженим дефіцитом K-залежних факторів згортання II і X (при недоступності препарату очищеного специфічного фактора згортання) проводиться з урахуванням того, що доза, що становить приблизно 1 ME на 1 кг ваги тіла (МЕ/кг) фактора II або X, забезпечує підвищення їх активності на 0,02 і 0,017 МЕ на 1 мл (МЕ/мл) відповідно. Доза кожного введеного специфічного фактора виражається в ME, які визначаються стандартом ВООЗ. Активність фактора згортання II або X в плазмі може виражатися у відсотках по відношенню до нормальної плазми, або у відношенні ME до міжнародного стандарту для специфічного фактора згортання.
При розрахунку необхідної дози ОКТАЛЕКСу слід враховувати, що 1 ME фактора згортання еквівалентна його вмісту в 1 мл нормальної плазми.
Розрахунок доз для факторів згортання II або X проводиться за наступною формулою:
Необхідна доза = вага тіла в кілограмах (кг) × бажане підвищення фактора II або X (МЕ/мл) × зворотне значення встановленого показника відновлення* (мл/кг)
* зворотне значення встановленого показника відновлення: для фактора II = 50, для фактора X = 59
Пацієнтам з встановленим індивідуальним показником відновлення для розрахунку дози необхідно використовувати його.
Застосовувати препарат потрібно за призначенням і під наглядом лікаря з досвідом лікування порушень згортання крові.
Готувати розчин і проводити процедуру його введення слід в умовах дотримання правил асептики.
При необхідності ліофілізат і розчинник (вода для ін'єкцій) у закритих флаконах доводять до кімнатної температури, в тому числі використовуючи для нагрівання розчинника водяну баню (температура води не більше 37 °С), не допускаючи контакту води з пробкою або кришкою флакона. Видаливши захисні кришки з флаконів з ліофілізатом і розчинником, проводять дезінфекцію гумових пробок флаконів, використовуючи дезінфікуючу серветку з прикладеного комплекту.
Звільнивши короткий кінець двокінцевої голки від пластикової упаковки, не торкаючись до самої голки. Потім, утримуючи голку строго вертикально, проколюють пробку флакона з розчинником у центрі так, щоб у флаконі було видно тільки її кінець. Звільнивши довгий кінець двокінцевої голки від пластикової упаковки, не торкаючись до самої голки, перевернувши флакон з розчинником, проколюють довгим кінцем голки пробку флакона з ліофілізатом у центрі. Вода для ін'єкцій з флакона з розчинником втягнеться у флакон з ліофілізатом вакуумом.
Відокремивши від флакона з ліофілізатом порожній флакон від розчинника разом з голкою, флакон акуратно обертають з метою більш швидкого і повного розчинення ліофілізату, час розчинення не повинен перевищувати 10 хвилин. Готовий розчин повинен мати прозору або злегка опалесцентну структуру і бути безбарвним або блідо-блакитним. Не можна використовувати розчин, якщо він мутний, містить осад або частинки у зваженому стані.
ОКТАЛЕКС необхідно вводити безпосередньо після розчинення. До початку введення лікар повинен визначити частоту серцевих скорочень (ЧСС) пацієнта, продовжуючи її контроль протягом всієї процедури. У разі вираженого збільшення ЧСС швидкість введення рекомендується знизити або перервати ін'єкцію.
Для забору розчину в шприц завжди слід використовувати тільки фільтрувальну голку. Видаливши покриття з фільтрувальної голки, нею проколюють гумову пробку флакона з отриманим препаратом, а протилежний її кінець з'єднують з одноразовим шприцом. Перевернувши флакон, розчин набирають у шприц. Шкіру в місці введення обробляють за допомогою дезінфікуючої серветки. Від'єднавши фільтрувальну голку від шприца (вона призначена тільки для одноразового використання), приєднують голку-метелика.
Початкова швидкість введення не повинна перевищувати 1 мл в 1 хвилину (мл/хв), далі ОКТАЛЕКС вводять зі швидкістю – 2–3 мл/хв. Не можна допускати потрапляння крові в шприц - це може викликати формування фібринового згустку.
Невикористаний розчин необхідно утилізувати відповідно до існуючих правил.
При відкритті флакона необхідно зареєструвати назву препарату і номер його серії.
Дозу, частоту введення і тривалість лікування лікар призначає індивідуально, враховуючи клінічний стан пацієнта, тяжкість і локалізацію кровотечі, ступінь вираженості порушень.
Підбір індивідуальної дози проводиться на підставі регулярного контролю рівня концентрації в плазмі крові конкретних факторів згортання, показника протромбінового часу і міжнародного нормалізованого відношення (МНО). Оцінюючи динаміку змін і стан хворого, проводять корекцію терапії.
Визначати інтервал між введеннями ОКТАЛЕКСу необхідно з урахуванням тривалості T1/2 кожного з факторів згортання, що входить до складу протромбінового комплексу.
При обширному оперативному втручанні потрібен ретельний моніторинг замісної терапії. Його проводять, використовуючи метод коагуляційних тестів, визначаючи рівні специфічних факторів згортання і/або проводячи загальні тести для оцінки протромбінового комплексу.
Для хворих, які приймають препарати антагоністів вітаміну K, доза визначається з розрахунку по 1 мл готового розчину на 1 кг ваги тіла (мл/кг) на підставі вихідного (до початку застосування ОКТАЛЕКСу) і цільового значення МНО.
Рекомендоване дозування при лікуванні і періопераційній профілактиці кровотеч для хворих, які приймають препарати антагоністів вітаміну K, необхідне для нормалізації значення MHO (менше 1,2 в межах 1 год), в залежності від наступних вихідних значень МНО:
МНО 2–2,5: доза 0,9–1,3 мл/кг;
МНО 2,5–3: доза 1,3–1,6 мл/кг;
МНО 3–3,5: доза 1,6–1,9 мл/кг;
МНО більше 3,5: доза більше 1,9 мл/кг.
Максимальна разова доза – не більше 3000 ME або 120 мл готового розчину ОКТАЛЕКСу.
Значення МНО слід визначати після введення кожної дози, якщо воно не досягло необхідного показника, допускається введення повторних доз препарату.
Терапевтичний ефект корекції порушень гемостазу у хворих цієї групи може зберігатися протягом 6–8 год. При спільному застосуванні ОКТАЛЕКСу з вітаміном K необхідність у повторному введенні протромбінового комплексу практично не виникає. Потрібен ретельний моніторинг МНО, оскільки вираженість і тривалість дії препарату в значній мірі носять індивідуальний характер і можуть варіювати.
Розрахунок дози ОКТАЛЕКСу для лікування кровотеч і періопераційної профілактики кровотеч у пацієнтів з вродженим дефіцитом K-залежних факторів згортання II і X (при недоступності препарату очищеного специфічного фактора згортання) проводиться з урахуванням того, що доза, що становить приблизно 1 ME на 1 кг ваги тіла (МЕ/кг) фактора II або X, забезпечує підвищення їх активності на 0,02 і 0,017 МЕ на 1 мл (МЕ/мл) відповідно. Доза кожного введеного специфічного фактора виражається в ME, які визначаються стандартом ВООЗ. Активність фактора згортання II або X в плазмі може виражатися у відсотках по відношенню до нормальної плазми, або у відношенні ME до міжнародного стандарту для специфічного фактора згортання.
При розрахунку необхідної дози ОКТАЛЕКСу слід враховувати, що 1 ME фактора згортання еквівалентна його вмісту в 1 мл нормальної плазми.
Розрахунок доз для факторів згортання II або X проводиться за наступною формулою:
Необхідна доза = вага тіла в кілограмах (кг) × бажане підвищення фактора II або X (МЕ/мл) × зворотне значення встановленого показника відновлення* (мл/кг)
* зворотне значення встановленого показника відновлення: для фактора II = 50, для фактора X = 59
Пацієнтам з встановленим індивідуальним показником відновлення для розрахунку дози необхідно використовувати його.
Показання
ОКТАЛЕКС застосовують для лікування кровотеч і періопераційної профілактики кровотеч при оперативних втручаннях у пацієнтів з такими клінічними показаннями:
- набутий дефіцит факторів протромбінового комплексу, що розвивається на тлі лікування антагоністами вітаміну K або їх передозування – з метою швидкої корекції дефіциту;
- вроджений дефіцит вітамін K-залежних факторів згортання II і X – у випадках недоступності препарату очищеного специфічного фактора згортання.
- набутий дефіцит факторів протромбінового комплексу, що розвивається на тлі лікування антагоністами вітаміну K або їх передозування – з метою швидкої корекції дефіциту;
- вроджений дефіцит вітамін K-залежних факторів згортання II і X – у випадках недоступності препарату очищеного специфічного фактора згортання.
Протипоказання
- алергічна реакція на гепарин або наявність в анамнезі гепарин-індукованої тромбоцитопенії;
- дефіцит IgA, коли у пацієнта присутні антитіла до IgА;
- підвищена чутливість до компонентів препарату
- дефіцит IgA, коли у пацієнта присутні антитіла до IgА;
- підвищена чутливість до компонентів препарату
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
З боку імунної системи: рідко - гіперчутливість або алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, реакції в місці введення, озноб, гіперемія, висип, головний біль, зміни АТ, тривожний стан, нудота, блювання, посилене потовиділення, тахікардія, задишка або бронхоспазм). У деяких випадках ці реакції можуть прогресувати до розвитку важкої анафілаксії.
З боку лабораторних показників: рідко - транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.
Нижче перераховані небажані явища, зареєстровані при постмаркетинговому застосуванні препарату. Оскільки небажані явища реєструвалися на добровільній основі, а також через невизначений розмір популяції пацієнтів, які отримували препарат, частота зустрічальності небажаних явищ не може бути оцінена достовірно.
Небажані явища, зареєстровані при постмаркетинговому застосуванні препарату
З боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактичний шок, реакції гіперчутливості.
З боку нервової системи: тремор.
З боку серцево-судинної системи: зупинка серця, тахікардія, тромбоемболічні епізоди*, судинна недостатність, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія.
З боку дихальної системи: задишка, дихальна недостатність.
З боку травної системи: нудота.
З боку шкіри підшкірної клітковини: кропив'янка, висип.
Загальні розлади: лихоманка, озноб.
* включаючи інфаркт міокарда, ішемічний інсульт, емболію легеневої артерії, тромбоз глибоких вен, тромбози периферичних судин.
Через наявність у складі препарату гепарину можливе раптове зниження кількості тромбоцитів (алергічної природи) нижче значення 100 000/мкл або на 50% від вихідного значення (тромбоцитопенія типу II). У пацієнтів, у яких раніше не спостерігалася гіперчутливість до гепарину, таке зниження числа тромбоцитів може розвинутися через 6-14 днів після початку лікування. У пацієнтів з відомою чутливістю до гепарину таке зниження може розвинутися протягом кількох годин від початку лікування. Лікування препаратом слід негайно припинити у разі появи такої алергічної реакції. Таким пацієнтам не слід призначати в майбутньому препарати, що містять гепарин.
Замісна терапія може в рідкісних випадках (від ≥1/10 000 до
З боку лабораторних показників: рідко - транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.
Нижче перераховані небажані явища, зареєстровані при постмаркетинговому застосуванні препарату. Оскільки небажані явища реєструвалися на добровільній основі, а також через невизначений розмір популяції пацієнтів, які отримували препарат, частота зустрічальності небажаних явищ не може бути оцінена достовірно.
Небажані явища, зареєстровані при постмаркетинговому застосуванні препарату
З боку імунної системи: анафілактичні реакції, анафілактичний шок, реакції гіперчутливості.
З боку нервової системи: тремор.
З боку серцево-судинної системи: зупинка серця, тахікардія, тромбоемболічні епізоди*, судинна недостатність, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія.
З боку дихальної системи: задишка, дихальна недостатність.
З боку травної системи: нудота.
З боку шкіри підшкірної клітковини: кропив'янка, висип.
Загальні розлади: лихоманка, озноб.
* включаючи інфаркт міокарда, ішемічний інсульт, емболію легеневої артерії, тромбоз глибоких вен, тромбози периферичних судин.
Через наявність у складі препарату гепарину можливе раптове зниження кількості тромбоцитів (алергічної природи) нижче значення 100 000/мкл або на 50% від вихідного значення (тромбоцитопенія типу II). У пацієнтів, у яких раніше не спостерігалася гіперчутливість до гепарину, таке зниження числа тромбоцитів може розвинутися через 6-14 днів після початку лікування. У пацієнтів з відомою чутливістю до гепарину таке зниження може розвинутися протягом кількох годин від початку лікування. Лікування препаратом слід негайно припинити у разі появи такої алергічної реакції. Таким пацієнтам не слід призначати в майбутньому препарати, що містять гепарин.
Замісна терапія може в рідкісних випадках (від ≥1/10 000 до
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для в/в введення у вигляді порошку або пухкої маси білого або злегка блакитного кольору; відновлений розчин - прозора або злегка опалесцентна рідина безбарвна або блідо-блакитного кольору; розчинник - прозора безбарвна рідина.
Розчинник: вода д/і - 20 мл.
Флакони безбарвного скла (1) в комплекті з розчинником (фл. 20 мл 1 шт.) і набором для розчинення і введення (1 одноразовий шприц, 1 двокінцева голка, 1 фільтрувальна голка (розмір пор фільтра 20 мкм), 1 система для введення (голка-метелик), 2 дезінфікуючі серветки в індивідуальних герметичних упаковках) - пачки картонні.
Розчинник: вода д/і - 20 мл.
Флакони безбарвного скла (1) в комплекті з розчинником (фл. 20 мл 1 шт.) і набором для розчинення і введення (1 одноразовий шприц, 1 двокінцева голка, 1 фільтрувальна голка (розмір пор фільтра 20 мкм), 1 система для введення (голка-метелик), 2 дезінфікуючі серветки в індивідуальних герметичних упаковках) - пачки картонні.
