Омез
Omez
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Омегаст, Ортанол, Хелицид, Ультоп, Лосек МАПС, Омепразол, Гастрозол, Лосек мапс, Омизак, Плеом-20, Промез, Ромесек
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Omez" № 30
D.S.: Приймати всередину, по 1 капсулі 1 раз на добу за 1 годину до їжі.
Фармакологічні властивості
Інгібуюче протонний насос.
Фармакодинаміка
Омепразол є рацемічною сумішшю двох енантіомерів, знижує секрецію соляної кислоти за рахунок специфічного інгібування протонної помпи парієтальних клітин шлунка. При одноразовому застосуванні швидко діє і чинить зворотне пригнічення секреції соляної кислоти.
Механізм дії
Омепразол є слабкою основою, переходить в активну форму в кислій середовищі канальців клітин пристінкового шару слизової оболонки шлунка, де активується і інгібує Н+-К+-АТФ-азу протонної помпи. Чинить дозозалежну дію на останній етап синтезу соляної кислоти, пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію незалежно від стимулюючого фактора.
Вплив на секрецію соляної кислоти в шлунку
Після перорального застосування омепразолу 1 раз/добу відбувається швидке і ефективне зниження денної та нічної секреції соляної кислоти, яке досягає максимуму протягом 4 днів лікування.
У пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки застосування 20 мг омепразолу викликає стійке зниження 24-годинної шлункової кислотності не менше ніж на 80%. При цьому зниження середньої Cmax соляної кислоти після стимуляції пентагастрином на 70% досягається протягом 24 год. Щоденний пероральний прийом 20 мг омепразолу у пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки підтримує значення кислотності на рівні pH >3 в середньому протягом 17 год. Ступінь пригнічення секреції соляної кислоти пропорційна AUC омепразолу і не пропорційна дійсній концентрації препарату в крові в даний момент часу. Під час лікування омепразолом тахіфілаксія не відзначалася.
Омепразол in vitro чинить бактерицидну дію на Helicobacter pylori. Ерадикація Helicobacter pylori при застосуванні омепразолу разом з антибактеріальними засобами супроводжується швидким усуненням симптомів, високим ступенем загоєння дефектів слизової оболонки ШКТ і тривалою ремісією виразкової хвороби, що знижує ймовірність таких ускладнень, як кровотечі, і так само ефективно, як і постійна підтримуюча терапія.
Механізм дії
Омепразол є слабкою основою, переходить в активну форму в кислій середовищі канальців клітин пристінкового шару слизової оболонки шлунка, де активується і інгібує Н+-К+-АТФ-азу протонної помпи. Чинить дозозалежну дію на останній етап синтезу соляної кислоти, пригнічує як базальну, так і стимульовану секрецію незалежно від стимулюючого фактора.
Вплив на секрецію соляної кислоти в шлунку
Після перорального застосування омепразолу 1 раз/добу відбувається швидке і ефективне зниження денної та нічної секреції соляної кислоти, яке досягає максимуму протягом 4 днів лікування.
У пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки застосування 20 мг омепразолу викликає стійке зниження 24-годинної шлункової кислотності не менше ніж на 80%. При цьому зниження середньої Cmax соляної кислоти після стимуляції пентагастрином на 70% досягається протягом 24 год. Щоденний пероральний прийом 20 мг омепразолу у пацієнтів з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки підтримує значення кислотності на рівні pH >3 в середньому протягом 17 год. Ступінь пригнічення секреції соляної кислоти пропорційна AUC омепразолу і не пропорційна дійсній концентрації препарату в крові в даний момент часу. Під час лікування омепразолом тахіфілаксія не відзначалася.
Омепразол in vitro чинить бактерицидну дію на Helicobacter pylori. Ерадикація Helicobacter pylori при застосуванні омепразолу разом з антибактеріальними засобами супроводжується швидким усуненням симптомів, високим ступенем загоєння дефектів слизової оболонки ШКТ і тривалою ремісією виразкової хвороби, що знижує ймовірність таких ускладнень, як кровотечі, і так само ефективно, як і постійна підтримуюча терапія.
Фармакокінетика
Всмоктування
Омепразол швидко всмоктується з ШКТ, Cmax в плазмі досягається через 1-2 год. Абсорбується в тонкій кишці, зазвичай протягом 3-6 год. Біодоступність після одноразового прийому всередину становить приблизно 40%, після постійного прийому 1 раз/добу біодоступність збільшується до 60%. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність омепразолу.
Розподіл
Зв'язування омепразолу з білками плазми крові становить близько 95%, Vd дорівнює 0,3 л/кг.
Метаболізм
Омепразол повністю метаболізується в печінці. Основні ізоферменти, що беруть участь у процесі метаболізму - CYP2C19 і CYP3A4. Гідроксіомепразол є основним метаболітом, що утворюється під дією ізоферменту CYP2C19. Метаболіти сульфон і сульфід не чинять впливу на секрецію соляної кислоти.
Виведення
T1/2 становить близько 40 хв (30-90 хв). Близько 80% виводиться у вигляді метаболітів нирками, решта - через кишечник.
Особливі групи пацієнтів
У пацієнтів похилого віку (75-79 років) відзначено незначне зниження метаболізму омепразолу.
У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.
Метаболізм омепразолу у пацієнтів з порушенням функції печінки уповільнюється, що призводить до збільшення його біодоступності.
При лікуванні дітей віком 1 рік концентрації омепразолу в плазмі крові були схожі з такими у дорослих.
Омепразол швидко всмоктується з ШКТ, Cmax в плазмі досягається через 1-2 год. Абсорбується в тонкій кишці, зазвичай протягом 3-6 год. Біодоступність після одноразового прийому всередину становить приблизно 40%, після постійного прийому 1 раз/добу біодоступність збільшується до 60%. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність омепразолу.
Розподіл
Зв'язування омепразолу з білками плазми крові становить близько 95%, Vd дорівнює 0,3 л/кг.
Метаболізм
Омепразол повністю метаболізується в печінці. Основні ізоферменти, що беруть участь у процесі метаболізму - CYP2C19 і CYP3A4. Гідроксіомепразол є основним метаболітом, що утворюється під дією ізоферменту CYP2C19. Метаболіти сульфон і сульфід не чинять впливу на секрецію соляної кислоти.
Виведення
T1/2 становить близько 40 хв (30-90 хв). Близько 80% виводиться у вигляді метаболітів нирками, решта - через кишечник.
Особливі групи пацієнтів
У пацієнтів похилого віку (75-79 років) відзначено незначне зниження метаболізму омепразолу.
У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.
Метаболізм омепразолу у пацієнтів з порушенням функції печінки уповільнюється, що призводить до збільшення його біодоступності.
При лікуванні дітей віком 1 рік концентрації омепразолу в плазмі крові були схожі з такими у дорослих.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дозування 10 мг
Рекомендована доза препарату омепразол становить 20 мг один раз на добу. Не перевищуйте рекомендовану добову дозу. Терапевтичний ефект може досягатися при добовій дозі 10 мг, тому не виключається індивідуальний підбір дози.
Капсули приймають зазвичай вранці, бажано окремо від їжі, ковтати цілими, запивати половиною склянки води. Капсули не можна розжовувати або подрібнювати. При утрудненні ковтання, вміст капсули після її відкриття можна змішати зі злегка підкисленою рідиною (сік, йогурт) і використовувати протягом 30 хвилин. При відсутності ефекту протягом трьох днів необхідний огляд спеціаліста. Максимальний курс лікування без консультації лікаря 14 днів.
Дозування 20 мг і 40 мг
Капсули приймають зазвичай вранці, бажано окремо від їжі, ковтати цілими, запивати половиною склянки води. Капсули не можна розжовувати або подрібнювати. При утрудненні ковтання, вміст капсули після її відкриття можна змішати зі злегка підкисленою рідиною (сік, йогурт) і використовувати протягом 30 хвилин.
Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки
При загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки рекомендується приймати препарат по 20 мг 1 раз на добу. Зазвичай тривалість терапії становить 2 тижні, при необхідності можливе збільшення курсу терапії ще на 2 тижні. Пацієнтам з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки, резистентною до лікування, зазвичай призначають препарат 40 мг 1 раз на добу, протягом 4-х тижнів. Для профілактики рецидивів пацієнтам з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки - 20 мг 1 раз на добу; в деяких випадках може бути достатньо 10 мг 1 раз на добу (необхідно застосовувати капсули, що містять 10 мг омепразолу). У разі необхідності дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу.
Виразкова хвороба шлунка
При загостренні виразкової хвороби шлунка рекомендована доза препарату становить 20 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії - 4 тижні. У тих випадках, коли після першого курсу застосування препарату повне загоєння не настає, призначають повторний 4-тижневий курс лікування. Пацієнтам з виразковою хворобою шлунка, резистентною до лікування, зазвичай призначають препарат 40 мг 1 раз на добу, загоєння зазвичай досягається протягом 8 тижнів. Для профілактики рецидивів пацієнтам з виразковою хворобою шлунка рекомендують приймати препарат у дозі 20 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу.
Режими ерадикації Helicobacter pylori при виразковій хворобі:
омепразол по 20 мг, кларитроміцин по 500 мг, амоксицилін по 1000 мг одночасно 2 рази на день протягом 1 тижня;
омепразол по 20 мг, кларитроміцин по 250 мг (як альтернатива 500 мг), метронидазол по 400 мг (або по 500 мг або тинідазол по 500 мг) одночасно 2 рази на день протягом 1 тижня;
омепразол по 40 мг 1 раз на добу. а також амоксицилін по 500 мг з метронидазолом по 400 мг (або по 500 мг або тинідазолом по 500 мг) обидва 3 рази на день протягом 1 тижня.
Рекомендована доза омепразолу в схемах ерадикації Helicobacter pylori в педіатричній практиці становить 1-2 мг на кілограм маси тіла дитини на добу.
У випадках, якщо після проведеного лікування пацієнт Helicobacter pylori-позитивний, можливий повторний курс лікування.
Лікування виразково-ерозивних уражень шлунка і 12-палої кишки, пов'язаних з прийомом НПЗП*
Рекомендована доза омепразолу становить 20 мг 1 раз на день. Курс лікування - 4 тижні. Для пацієнтів, у яких не настало загоєння виразки, курс може бути продовжений ще на 4 тижні.
*(нестероїдні протизапальні препарати)
Профілактика виразково-ерозивних уражень шлунка і 12-палої кишки, пов'язаних з прийомом НПЗП
Як профілактика НПЗП-асоційованих виразково-ерозивних уражень шлунка і 12-палої кишки у пацієнтів у групі ризику (вік понад 60 років, виразково-ерозивні ураження шлунка і 12-палої кишки в анамнезі, кровотечі з верхніх відділів ШКТ в анамнезі) рекомендована доза - 20 мг омепразолу 1 раз на день.
Лікування рефлюкс-езофагіту
Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на день. Курс лікування становить 4 тижні. Для пацієнтів, у яких не настало вилікування за цей термін, курс може бути продовжений на 4 тижні. При тяжкому езофагіті рекомендована доза становить 40 мг омепразолу 1 раз на день, і курс лікування становить 8 тижнів.
Для підтримуючої терапії у пацієнтів з рефлюкс-езофагітом рекомендована доза омепразолу становить 10 мг 1 раз на день (необхідно застосовувати капсули, що містять 10 мг омепразолу). При необхідності доза може бути збільшена до 20-40 мг раз на день.
Симптоматичне лікування ГЕРХ
Рекомендована доза - 20 мг на день. Можлива індивідуальна корекція дози. Якщо симптоми зберігаються після 4 тижнів лікування в дозі 20 мг омепразолу щоденно, то потрібне подальше обстеження. Рекомендована доза омепразолу для лікування ГЕРХ в педіатричній практиці становить 0,7-3,3 мг на кілограм маси тіла дитини на добу.
Лікування невиразкової диспепсії
Звичайна доза становить 10 мг (1 капсула) на добу. Максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 20 мг. Максимальний курс лікування - 14 днів. Якщо протягом 2 тижнів не спостерігається полегшення симптомів або вони погіршуються, необхідно звернутися до лікаря.
Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона
Доза встановлюється індивідуально. Рекомендована початкова доза - 60 мг один раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 80-120 мг на добу. Дозу понад 80 мг слід розділити на два прийоми.
Рекомендована доза препарату омепразол становить 20 мг один раз на добу. Не перевищуйте рекомендовану добову дозу. Терапевтичний ефект може досягатися при добовій дозі 10 мг, тому не виключається індивідуальний підбір дози.
Капсули приймають зазвичай вранці, бажано окремо від їжі, ковтати цілими, запивати половиною склянки води. Капсули не можна розжовувати або подрібнювати. При утрудненні ковтання, вміст капсули після її відкриття можна змішати зі злегка підкисленою рідиною (сік, йогурт) і використовувати протягом 30 хвилин. При відсутності ефекту протягом трьох днів необхідний огляд спеціаліста. Максимальний курс лікування без консультації лікаря 14 днів.
Дозування 20 мг і 40 мг
Капсули приймають зазвичай вранці, бажано окремо від їжі, ковтати цілими, запивати половиною склянки води. Капсули не можна розжовувати або подрібнювати. При утрудненні ковтання, вміст капсули після її відкриття можна змішати зі злегка підкисленою рідиною (сік, йогурт) і використовувати протягом 30 хвилин.
Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки
При загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки рекомендується приймати препарат по 20 мг 1 раз на добу. Зазвичай тривалість терапії становить 2 тижні, при необхідності можливе збільшення курсу терапії ще на 2 тижні. Пацієнтам з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки, резистентною до лікування, зазвичай призначають препарат 40 мг 1 раз на добу, протягом 4-х тижнів. Для профілактики рецидивів пацієнтам з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки - 20 мг 1 раз на добу; в деяких випадках може бути достатньо 10 мг 1 раз на добу (необхідно застосовувати капсули, що містять 10 мг омепразолу). У разі необхідності дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу.
Виразкова хвороба шлунка
При загостренні виразкової хвороби шлунка рекомендована доза препарату становить 20 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії - 4 тижні. У тих випадках, коли після першого курсу застосування препарату повне загоєння не настає, призначають повторний 4-тижневий курс лікування. Пацієнтам з виразковою хворобою шлунка, резистентною до лікування, зазвичай призначають препарат 40 мг 1 раз на добу, загоєння зазвичай досягається протягом 8 тижнів. Для профілактики рецидивів пацієнтам з виразковою хворобою шлунка рекомендують приймати препарат у дозі 20 мг 1 раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу.
Режими ерадикації Helicobacter pylori при виразковій хворобі:
омепразол по 20 мг, кларитроміцин по 500 мг, амоксицилін по 1000 мг одночасно 2 рази на день протягом 1 тижня;
омепразол по 20 мг, кларитроміцин по 250 мг (як альтернатива 500 мг), метронидазол по 400 мг (або по 500 мг або тинідазол по 500 мг) одночасно 2 рази на день протягом 1 тижня;
омепразол по 40 мг 1 раз на добу. а також амоксицилін по 500 мг з метронидазолом по 400 мг (або по 500 мг або тинідазолом по 500 мг) обидва 3 рази на день протягом 1 тижня.
Рекомендована доза омепразолу в схемах ерадикації Helicobacter pylori в педіатричній практиці становить 1-2 мг на кілограм маси тіла дитини на добу.
У випадках, якщо після проведеного лікування пацієнт Helicobacter pylori-позитивний, можливий повторний курс лікування.
Лікування виразково-ерозивних уражень шлунка і 12-палої кишки, пов'язаних з прийомом НПЗП*
Рекомендована доза омепразолу становить 20 мг 1 раз на день. Курс лікування - 4 тижні. Для пацієнтів, у яких не настало загоєння виразки, курс може бути продовжений ще на 4 тижні.
*(нестероїдні протизапальні препарати)
Профілактика виразково-ерозивних уражень шлунка і 12-палої кишки, пов'язаних з прийомом НПЗП
Як профілактика НПЗП-асоційованих виразково-ерозивних уражень шлунка і 12-палої кишки у пацієнтів у групі ризику (вік понад 60 років, виразково-ерозивні ураження шлунка і 12-палої кишки в анамнезі, кровотечі з верхніх відділів ШКТ в анамнезі) рекомендована доза - 20 мг омепразолу 1 раз на день.
Лікування рефлюкс-езофагіту
Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на день. Курс лікування становить 4 тижні. Для пацієнтів, у яких не настало вилікування за цей термін, курс може бути продовжений на 4 тижні. При тяжкому езофагіті рекомендована доза становить 40 мг омепразолу 1 раз на день, і курс лікування становить 8 тижнів.
Для підтримуючої терапії у пацієнтів з рефлюкс-езофагітом рекомендована доза омепразолу становить 10 мг 1 раз на день (необхідно застосовувати капсули, що містять 10 мг омепразолу). При необхідності доза може бути збільшена до 20-40 мг раз на день.
Симптоматичне лікування ГЕРХ
Рекомендована доза - 20 мг на день. Можлива індивідуальна корекція дози. Якщо симптоми зберігаються після 4 тижнів лікування в дозі 20 мг омепразолу щоденно, то потрібне подальше обстеження. Рекомендована доза омепразолу для лікування ГЕРХ в педіатричній практиці становить 0,7-3,3 мг на кілограм маси тіла дитини на добу.
Лікування невиразкової диспепсії
Звичайна доза становить 10 мг (1 капсула) на добу. Максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 20 мг. Максимальний курс лікування - 14 днів. Якщо протягом 2 тижнів не спостерігається полегшення симптомів або вони погіршуються, необхідно звернутися до лікаря.
Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона
Доза встановлюється індивідуально. Рекомендована початкова доза - 60 мг один раз на добу. При необхідності дозу збільшують до 80-120 мг на добу. Дозу понад 80 мг слід розділити на два прийоми.
Для дітей:
Застосування у дітей старше 2 років і масою тіла > 20 кг при лікуванні рефлюкс-езофагіту і симптоматичному лікуванні печії і регургітації кислого при ГЕРХ
У дітей старше 2 років з масою тіла понад 20 кг рекомендована доза - 20 мг 1 раз на день. Доза може бути збільшена до 40 мг 1 раз на день при необхідності.
Курс лікування при рефлюкс-езофагіті - 4-8 тижнів, при симптоматичному лікуванні печії і відрижки кислого при ГЕРХ - 2-4 тижні. При збереженні симптомів через 2-4 тижні пацієнту потрібне додаткове обстеження.
Лікування виразкової хвороби 12-палої кишки, викликаної Helicobacter pylori у дітей старше 4 років
При виборі відповідної комбінованої терапії необхідно враховувати офіційні місцеві та національні рекомендації з точки зору бактеріальної резистентності, тривалість лікування (найчастіше 7 днів, але іноді може знадобитися до 14 днів) і відповідні антибактеріальні засоби.
Лікування проводиться під наглядом спеціаліста.
У дітей з масою тіла 15-30 кг: застосування в комбінації з 2 антибіотиками: омепразол 10 мг, кларитроміцин і амоксицилін у даної категорії пацієнтів призначаються в режимі дозування згідно з інструкціями по застосуванню кларитроміцину і амоксициліну (застосовують одночасно 2 рази на день протягом 1 тижня).
У дітей з масою тіла 31-40 кг: застосування в комбінації з 2 антибіотиками: омепразол 20 мг, кларитроміцин і амоксицилін у даної категорії пацієнтів призначаються в режимі дозування згідно з інструкціями по застосуванню кларитроміцину і амоксициліну (застосовують одночасно 2 рази на день протягом 1 тижня).
У дітей з масою тіла понад 40 кг: застосування в комбінації з 2 антибіотиками: омепразол 20 мг. кларитроміцин і амоксицилін у даної категорії пацієнтів призначаються в режимі дозування згідно з інструкціями по застосуванню кларитроміцину і амоксициліну (застосовують одночасно 2 рази на день протягом 1 тижня).
У дітей старше 2 років з масою тіла понад 20 кг рекомендована доза - 20 мг 1 раз на день. Доза може бути збільшена до 40 мг 1 раз на день при необхідності.
Курс лікування при рефлюкс-езофагіті - 4-8 тижнів, при симптоматичному лікуванні печії і відрижки кислого при ГЕРХ - 2-4 тижні. При збереженні симптомів через 2-4 тижні пацієнту потрібне додаткове обстеження.
Лікування виразкової хвороби 12-палої кишки, викликаної Helicobacter pylori у дітей старше 4 років
При виборі відповідної комбінованої терапії необхідно враховувати офіційні місцеві та національні рекомендації з точки зору бактеріальної резистентності, тривалість лікування (найчастіше 7 днів, але іноді може знадобитися до 14 днів) і відповідні антибактеріальні засоби.
Лікування проводиться під наглядом спеціаліста.
У дітей з масою тіла 15-30 кг: застосування в комбінації з 2 антибіотиками: омепразол 10 мг, кларитроміцин і амоксицилін у даної категорії пацієнтів призначаються в режимі дозування згідно з інструкціями по застосуванню кларитроміцину і амоксициліну (застосовують одночасно 2 рази на день протягом 1 тижня).
У дітей з масою тіла 31-40 кг: застосування в комбінації з 2 антибіотиками: омепразол 20 мг, кларитроміцин і амоксицилін у даної категорії пацієнтів призначаються в режимі дозування згідно з інструкціями по застосуванню кларитроміцину і амоксициліну (застосовують одночасно 2 рази на день протягом 1 тижня).
У дітей з масою тіла понад 40 кг: застосування в комбінації з 2 антибіотиками: омепразол 20 мг. кларитроміцин і амоксицилін у даної категорії пацієнтів призначаються в режимі дозування згідно з інструкціями по застосуванню кларитроміцину і амоксициліну (застосовують одночасно 2 рази на день протягом 1 тижня).
Показання
Дорослим
- виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (лікування і профілактика);
- ерадикація Helicobacter pylori при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії);
- НПЗП-асоційовані виразки і ерозії шлунка і дванадцятипалої кишки (лікування і профілактика);
- рефлюкс-езофагіт; симптоматична гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);
- диспепсія, пов'язана з підвищеною кислотністю;
- синдром Золлінгера-Еллісона.
Дітям старше 2 років
- рефлюкс-езофагіт, симптоматичне лікування печії і відрижки кислого при ГЕРХ у дітей старше 2 років і з масою тіла > 20 кг.
Дітям старше 4 років
- ерадикація Helicobacter pylori при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії).
- виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (лікування і профілактика);
- ерадикація Helicobacter pylori при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії);
- НПЗП-асоційовані виразки і ерозії шлунка і дванадцятипалої кишки (лікування і профілактика);
- рефлюкс-езофагіт; симптоматична гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);
- диспепсія, пов'язана з підвищеною кислотністю;
- синдром Золлінгера-Еллісона.
Дітям старше 2 років
- рефлюкс-езофагіт, симптоматичне лікування печії і відрижки кислого при ГЕРХ у дітей старше 2 років і з масою тіла > 20 кг.
Дітям старше 4 років
- ерадикація Helicobacter pylori при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії).
Протипоказання
- підвищена чутливість до омепразолу або будь-якого з компонентів препарату;
- непереносимість фруктози; дефіцит сахарази/ізомальтази; глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- одночасне застосування з кларитроміцином (у пацієнтів з печінковою недостатністю), атазанавіром, звіробоєм, ерлотинібом, позаконазолом.
- дитячий вік старше 2 років за іншими показаннями, крім рефлюкс-езофагіту і симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
- дитячий вік старше 4 років за іншими показаннями крім рефлюкс-езофагіту, симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби і виразки дванадцятипалої кишки, викликаної Helicobacter pylori;
- дитячий вік до 18 років (за всіма показаннями, крім рефлюкс-езофагіту і ерадикації Helicobacter pylori при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки).
З обережністю
Недостатність функції печінки; недостатність функції нирок; остеопороз; одночасне застосування з кларитроміцином, одночасне застосування з клопідогрелем, ітраконазолом, варфарином, цилостазолом, діазепамом, фенітоїном, саквінавіром, такролімусом, вориконазолом, рифампіцином, застосування з дигоксином, препаратами звіробою продірявленого; значне спонтанне зниження маси тіла; повторювана блювота, блювота з домішками крові; порушення ковтання; зміна кольору калу (дьогтеподібний стілець); а також при наявності виразки шлунка (або при підозрі на її наявність) до початку лікування слід виключити злоякісне новоутворення, оскільки лікування може призвести до маскування симптомів і затримати постановку правильного діагнозу.
- непереносимість фруктози; дефіцит сахарази/ізомальтази; глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- одночасне застосування з кларитроміцином (у пацієнтів з печінковою недостатністю), атазанавіром, звіробоєм, ерлотинібом, позаконазолом.
- дитячий вік старше 2 років за іншими показаннями, крім рефлюкс-езофагіту і симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
- дитячий вік старше 4 років за іншими показаннями крім рефлюкс-езофагіту, симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби і виразки дванадцятипалої кишки, викликаної Helicobacter pylori;
- дитячий вік до 18 років (за всіма показаннями, крім рефлюкс-езофагіту і ерадикації Helicobacter pylori при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки).
З обережністю
Недостатність функції печінки; недостатність функції нирок; остеопороз; одночасне застосування з кларитроміцином, одночасне застосування з клопідогрелем, ітраконазолом, варфарином, цилостазолом, діазепамом, фенітоїном, саквінавіром, такролімусом, вориконазолом, рифампіцином, застосування з дигоксином, препаратами звіробою продірявленого; значне спонтанне зниження маси тіла; повторювана блювота, блювота з домішками крові; порушення ковтання; зміна кольору калу (дьогтеподібний стілець); а також при наявності виразки шлунка (або при підозрі на її наявність) до початку лікування слід виключити злоякісне новоутворення, оскільки лікування може призвести до маскування симптомів і затримати постановку правильного діагнозу.
Особливі вказівки
Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного процесу в верхніх відділах ШКТ, оскільки прийом омепразолу може маскувати симптоматику і відстрочити постановку правильного діагнозу. Зниження шлункової кислотності, в тому числі і при використанні блокаторів протонної помпи, збільшує число бактерій в ШКТ, що підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій. Внаслідок зниження секреції соляної кислоти підвищується концентрація хромограніна A (CgA). Підвищення концентрації CgA може впливати на результати обстежень для виявлення нейроендокринних пухлин. Для запобігання даного впливу необхідно тимчасово припинити прийом омепразолу за 5 днів до проведення дослідження концентрації CgA.
У пацієнтів з вираженою недостатністю функції печінки необхідно регулярно контролювати показники печінкових ферментів під час терапії омепразолом.
Препарат Омепразол капсули містить сахарозу і тому протипоказаний пацієнтам з вродженими порушеннями вуглеводного обміну (непереносимість фруктози, недостатність сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція).
При терапії ерозивно-виразкових уражень, пов'язаних з прийомом НПЗП, слід ретельно розглянути можливість обмеження або припинення прийому НПЗП для підвищення ефективності проти виразкової терапії.
Препарат містить натрій, що слід врахувати у пацієнтів, які перебувають на контрольованій натрієвій дієті.
Слід регулярно оцінювати співвідношення ризику і користі тривалої (більше 1 року) підтримуючої терапії омепразолом. Існують дані про підвищення ризику виникнення переломів хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки переважно у пацієнтів похилого віку, а також при наявності предрасполагаючих факторів. Пацієнтам з ризиком розвитку остеопорозу слід забезпечити адекватне споживання вітаміну D і кальцію.
Існують повідомлення про виникнення вираженої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримують терапію інгібіторами протонної помпи, в т.ч. омепразолом, понад 1 року.
Пацієнтам, які отримують терапію омепразолом протягом тривалого часу, особливо в поєднанні з дигоксином або іншими препаратами, що знижують вміст магнію в плазмі крові (діуретиками), потрібен регулярний контроль вмісту магнію.
Омепразол, як і всі лікарські засоби, що знижують кислотність, може призводити до зниження всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну). Про це необхідно пам'ятати щодо пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну В12 в організмі або з факторами ризику порушення всмоктування вітаміну В12 при тривалій терапії.
У пацієнтів, які приймали перорально протягом тривалого часу препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, частіше відзначалося утворення залозистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами в результаті інгібування секреції соляної кислоти, і піддаються зворотному розвитку на тлі продовження терапії.
Зниження секреції соляної кислоти в шлунку призводить до підвищення зростання нормальної мікрофлори кишечника, що, в свою чергу, може призводити до незначного підвищення ризику розвитку кишкових інфекцій, викликаних бактеріями роду Salmonella spp. і Campylobacter spp., а також, ймовірно, Clostridium difficile.
Вплив на здатність до управління транспортними засобами і механізмами
Враховуючи можливість появи небажаних ефектів з боку ЦНС і органу зору, в період лікування омепразолом необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
У пацієнтів з вираженою недостатністю функції печінки необхідно регулярно контролювати показники печінкових ферментів під час терапії омепразолом.
Препарат Омепразол капсули містить сахарозу і тому протипоказаний пацієнтам з вродженими порушеннями вуглеводного обміну (непереносимість фруктози, недостатність сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція).
При терапії ерозивно-виразкових уражень, пов'язаних з прийомом НПЗП, слід ретельно розглянути можливість обмеження або припинення прийому НПЗП для підвищення ефективності проти виразкової терапії.
Препарат містить натрій, що слід врахувати у пацієнтів, які перебувають на контрольованій натрієвій дієті.
Слід регулярно оцінювати співвідношення ризику і користі тривалої (більше 1 року) підтримуючої терапії омепразолом. Існують дані про підвищення ризику виникнення переломів хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки переважно у пацієнтів похилого віку, а також при наявності предрасполагаючих факторів. Пацієнтам з ризиком розвитку остеопорозу слід забезпечити адекватне споживання вітаміну D і кальцію.
Існують повідомлення про виникнення вираженої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримують терапію інгібіторами протонної помпи, в т.ч. омепразолом, понад 1 року.
Пацієнтам, які отримують терапію омепразолом протягом тривалого часу, особливо в поєднанні з дигоксином або іншими препаратами, що знижують вміст магнію в плазмі крові (діуретиками), потрібен регулярний контроль вмісту магнію.
Омепразол, як і всі лікарські засоби, що знижують кислотність, може призводити до зниження всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну). Про це необхідно пам'ятати щодо пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну В12 в організмі або з факторами ризику порушення всмоктування вітаміну В12 при тривалій терапії.
У пацієнтів, які приймали перорально протягом тривалого часу препарати, що знижують секрецію залоз шлунка, частіше відзначалося утворення залозистих кіст у шлунку. Ці явища обумовлені фізіологічними змінами в результаті інгібування секреції соляної кислоти, і піддаються зворотному розвитку на тлі продовження терапії.
Зниження секреції соляної кислоти в шлунку призводить до підвищення зростання нормальної мікрофлори кишечника, що, в свою чергу, може призводити до незначного підвищення ризику розвитку кишкових інфекцій, викликаних бактеріями роду Salmonella spp. і Campylobacter spp., а також, ймовірно, Clostridium difficile.
Вплив на здатність до управління транспортними засобами і механізмами
Враховуючи можливість появи небажаних ефектів з боку ЦНС і органу зору, в період лікування омепразолом необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Частота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто — не менше 10%; часто — не менше 1%, але менше 10%; нечасто — не менше 0,1%, але менше 1%; рідко — не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко (включаючи поодинокі випадки) — менше 0,01%.
З боку крові та лімфатичної системи: рідко — гіпохромна мікроцитарна анемія у дітей; дуже рідко — зворотна тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: дуже рідко — висип, підвищення температури тіла, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, алергічний васкуліт, лихоманка, анафілактичні реакції/шок.
З боку нервової системи: часто — головний біль, сонливість, млявість (перелічені побічні ефекти виявляють тенденцію до погіршення при тривалій терапії); нечасто — безсоння, запаморочення; рідко — парестезії, сплутаність свідомості, галюцинації, особливо у пацієнтів похилого віку або при тяжкому перебігу захворювання; дуже рідко — занепокоєння, депресія, особливо у пацієнтів похилого віку або при тяжкому перебігу захворювання.
З боку органу зору: нечасто — зорові порушення, в т.ч. зменшення полів зору, зниження гостроти і чіткості зорового сприйняття (зазвичай проходять після припинення терапії).
З боку органу слуху і лабіринтні порушення: нечасто — вертиго, порушення слухового сприйняття, в т.ч. дзвін у вухах (зазвичай проходять після припинення терапії).
З боку шлунково-кишкового тракту: часто — нудота, блювота, метеоризм, запор, діарея, біль у животі (в більшості випадків вираженість перелічених явищ наростає з продовженням терапії), залозисті поліпи фундального відділу шлунка (доброякісні); рідко — порушення смаку, зміна кольору язика до коричнево-чорного і поява доброякісних кіст слинних залоз при одночасному використанні з кларитроміцином (явища носять зворотний характер після припинення терапії), мікроскопічний коліт; дуже рідко — сухість слизової оболонки рота, стоматит, кандидоз, панкреатит.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто — зміни показників активності печінкових ферментів (зворотного характеру); дуже рідко — гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з фоновими захворюваннями печінки.
З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто — кропив'янка, висип, свербіж, алопеція, мультиформна еритема, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення; дуже рідко — синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетно-м'язової системи і сполучної тканини: нечасто — переломи хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки (див. «Особливі вказівки»); рідко — міалгія, артралгія; дуже рідко — м'язова слабкість.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: рідко — інтерстиціальний нефрит.
Загальні розлади і порушення в місці введення: нечасто — периферичні набряки (зазвичай проходять після припинення терапії); рідко — гіпонатріємія; дуже рідко — гінекомастія; частота невідома — гіпомагніємія
З боку крові та лімфатичної системи: рідко — гіпохромна мікроцитарна анемія у дітей; дуже рідко — зворотна тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: дуже рідко — висип, підвищення температури тіла, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, алергічний васкуліт, лихоманка, анафілактичні реакції/шок.
З боку нервової системи: часто — головний біль, сонливість, млявість (перелічені побічні ефекти виявляють тенденцію до погіршення при тривалій терапії); нечасто — безсоння, запаморочення; рідко — парестезії, сплутаність свідомості, галюцинації, особливо у пацієнтів похилого віку або при тяжкому перебігу захворювання; дуже рідко — занепокоєння, депресія, особливо у пацієнтів похилого віку або при тяжкому перебігу захворювання.
З боку органу зору: нечасто — зорові порушення, в т.ч. зменшення полів зору, зниження гостроти і чіткості зорового сприйняття (зазвичай проходять після припинення терапії).
З боку органу слуху і лабіринтні порушення: нечасто — вертиго, порушення слухового сприйняття, в т.ч. дзвін у вухах (зазвичай проходять після припинення терапії).
З боку шлунково-кишкового тракту: часто — нудота, блювота, метеоризм, запор, діарея, біль у животі (в більшості випадків вираженість перелічених явищ наростає з продовженням терапії), залозисті поліпи фундального відділу шлунка (доброякісні); рідко — порушення смаку, зміна кольору язика до коричнево-чорного і поява доброякісних кіст слинних залоз при одночасному використанні з кларитроміцином (явища носять зворотний характер після припинення терапії), мікроскопічний коліт; дуже рідко — сухість слизової оболонки рота, стоматит, кандидоз, панкреатит.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто — зміни показників активності печінкових ферментів (зворотного характеру); дуже рідко — гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з фоновими захворюваннями печінки.
З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто — кропив'янка, висип, свербіж, алопеція, мультиформна еритема, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення; дуже рідко — синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку скелетно-м'язової системи і сполучної тканини: нечасто — переломи хребців, кісток зап'ястя, головки стегнової кістки (див. «Особливі вказівки»); рідко — міалгія, артралгія; дуже рідко — м'язова слабкість.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: рідко — інтерстиціальний нефрит.
Загальні розлади і порушення в місці введення: нечасто — периферичні набряки (зазвичай проходять після припинення терапії); рідко — гіпонатріємія; дуже рідко — гінекомастія; частота невідома — гіпомагніємія
Передозування
Симптоми: блювота, біль у животі, діарея, запаморочення, депресія, порушення зору, сонливість, збудження, сплутаність свідомості, головний біль, підвищення потовиділення, сухість у роті, нудота, аритмія.
Лікування: проведення симптоматичної терапії, гемодіаліз недостатньо ефективний.
Специфічний антидот не відомий.
Лікування: проведення симптоматичної терапії, гемодіаліз недостатньо ефективний.
Специфічний антидот не відомий.
Лікарняна взаємодія
Активні речовини з pH-залежною абсорбцією
Зниження кислотності шлункового соку при застосуванні омепразолу може підвищувати або знижувати абсорбцію фармакологічно активних речовин.
Нелфінавір, атазанавір
При одночасному застосуванні з омепразолом може спостерігатися значне зниження плазмової концентрації атазанавіру і нелфінавіру.
Одночасне застосування омепразолу і нелфінавіру протипоказано. Спільне застосування омепразолу (40 мг/добу) знижує експозицію нелфінавіру приблизно на 40% і середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижується на 75-90%. У взаємодії може брати участь механізм інгібування CYP1C19. Одночасне застосування омепразолу з атазанавіром не рекомендується. Спільне застосування омепразолу (40 мг/добу) і атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг здоровими добровольцями призводило до 75% зниження експозиції атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсує вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. Застосування 20 мг омепразолу на добу з 400 мг атазанавіру і 100 мг ритонавіру здоровими добровольцями призводило приблизно до 30% зниження експозиції атазанавіру і порівнянно з експозицією при одноразовому прийомі 300 мг атазанавіру і 100 мг ритонавіру.
Дигоксин
Супутнє лікування омепразолом (20 мг на день) і дигоксином у здорових добровольців підвищувало біодоступність дигоксину на 10%. Незважаючи на те, що глікозидна інтоксикація на тлі прийому омепразолу не є частим явищем, необхідний посилений моніторинг, особливо при лікуванні пацієнтів похилого віку.
Клопідогрел
У перехресному клінічному дослідженні тривалість прийому клопідогрелю в навантажувальній дозі 300 мг (по 75 мг на день) і комбінації клопідогрелю з омепразолом у дозі 80 мг становила 5 днів. Вплив активного метаболіту клопідогрелю зменшився на 46% (в 1-й день) і 42% (на 5-й день) при спільному прийомі клопідогрелю і омепразолу. Середній час інгібування агрегації тромбоцитів скоротився на 47% (24 години) і 30% (на 5-й день) при спільному прийомі клопідогрелю і омепразолу. В іншому дослідженні було показано, що прийом клопідогрелю і омепразолу в різний час не запобігає їх взаємодії, що, ймовірно, пояснюється інгібуючим впливом омепразолу на CYP2C19. За результатами спостережних і клінічних досліджень отримані суперечливі дані про клінічний вплив цих ФК/ФД взаємодій з точки зору розвитку тяжких серцево-судинних подій.
Інші лікарські засоби
Абсорбція позаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу і ітраконазолу значно знижується, відповідно, погіршується їх клінічна ефективність. Слід уникати спільного прийому омепразолу з позаконазолом або ерлотинібом.
Лікарські засоби, метаболізовані ізоферментом CYP2C19
Омепразол помірно інгібує CYP2C19, основний фермент метаболізму омепразолу. Таким чином, метаболізм інших лікарських засобів, також метаболізованих CYP2C19, може бути знижений, а їх системний вплив - збільшений. Прикладами таких лікарських засобів є R-варфарин і інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.
Цилостазол
У перехресному клінічному дослідженні прийом здоровими добровольцями омепразолу в дозі 40 мг підвищував Сmax і AUC цилостазолу на 18% і 26% відповідно, і одного з активних метаболітів цилостазолу на 29% і 69% відповідно.
Фенітоїн
Моніторинг плазмової концентрації фенітоїну рекомендований протягом перших двох тижнів після початку терапії омепразолом і в разі корекції дози фенітоїну; моніторинг і подальшу корекцію дози фенітоїну слід проводити до закінчення лікування омепразолом.
Невідомий механізм взаємодії
Саквінавір
Спільний прийом омепразолу і саквінавіру/ритонавіру добре переноситься у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, а також призводить до зниження плазмової концентрації саквінавіру приблизно до 70%.
Такролімус
Спільний прийом з омепразолом знижує сироваткову концентрацію такролімусу. Слід проводити посилений моніторинг концентрацій такролімусу і функції нирок (кліренс креатиніну) з корекцією дози такролімусу при необхідності.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу
Інгібітори ізоферменту CYP2C19 і/або CYP3A4
З огляду на метаболізм омепразолу за участю ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4, лікарські засоби, здатні інгібувати ці ферменти (такі як кларитроміцин і вориконазол), можуть знижувати сироваткову концентрацію омепразолу, підвищуючи швидкість його метаболізму.
Відсутність впливу на метаболізм
Омепразол не впливає на метаболізм препаратів, метаболізованих ізоферментом CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин і будесонід. Не виявлено взаємодії омепразолу з наступними препаратами: антацидні засоби, кофеїн, теофілін, S-варфарин, піроксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол і етанол.
Зниження кислотності шлункового соку при застосуванні омепразолу може підвищувати або знижувати абсорбцію фармакологічно активних речовин.
Нелфінавір, атазанавір
При одночасному застосуванні з омепразолом може спостерігатися значне зниження плазмової концентрації атазанавіру і нелфінавіру.
Одночасне застосування омепразолу і нелфінавіру протипоказано. Спільне застосування омепразолу (40 мг/добу) знижує експозицію нелфінавіру приблизно на 40% і середня експозиція фармакологічно активного метаболіту М8 знижується на 75-90%. У взаємодії може брати участь механізм інгібування CYP1C19. Одночасне застосування омепразолу з атазанавіром не рекомендується. Спільне застосування омепразолу (40 мг/добу) і атазанавіру 300 мг/ритонавіру 100 мг здоровими добровольцями призводило до 75% зниження експозиції атазанавіру. Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсує вплив омепразолу на експозицію атазанавіру. Застосування 20 мг омепразолу на добу з 400 мг атазанавіру і 100 мг ритонавіру здоровими добровольцями призводило приблизно до 30% зниження експозиції атазанавіру і порівнянно з експозицією при одноразовому прийомі 300 мг атазанавіру і 100 мг ритонавіру.
Дигоксин
Супутнє лікування омепразолом (20 мг на день) і дигоксином у здорових добровольців підвищувало біодоступність дигоксину на 10%. Незважаючи на те, що глікозидна інтоксикація на тлі прийому омепразолу не є частим явищем, необхідний посилений моніторинг, особливо при лікуванні пацієнтів похилого віку.
Клопідогрел
У перехресному клінічному дослідженні тривалість прийому клопідогрелю в навантажувальній дозі 300 мг (по 75 мг на день) і комбінації клопідогрелю з омепразолом у дозі 80 мг становила 5 днів. Вплив активного метаболіту клопідогрелю зменшився на 46% (в 1-й день) і 42% (на 5-й день) при спільному прийомі клопідогрелю і омепразолу. Середній час інгібування агрегації тромбоцитів скоротився на 47% (24 години) і 30% (на 5-й день) при спільному прийомі клопідогрелю і омепразолу. В іншому дослідженні було показано, що прийом клопідогрелю і омепразолу в різний час не запобігає їх взаємодії, що, ймовірно, пояснюється інгібуючим впливом омепразолу на CYP2C19. За результатами спостережних і клінічних досліджень отримані суперечливі дані про клінічний вплив цих ФК/ФД взаємодій з точки зору розвитку тяжких серцево-судинних подій.
Інші лікарські засоби
Абсорбція позаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу і ітраконазолу значно знижується, відповідно, погіршується їх клінічна ефективність. Слід уникати спільного прийому омепразолу з позаконазолом або ерлотинібом.
Лікарські засоби, метаболізовані ізоферментом CYP2C19
Омепразол помірно інгібує CYP2C19, основний фермент метаболізму омепразолу. Таким чином, метаболізм інших лікарських засобів, також метаболізованих CYP2C19, може бути знижений, а їх системний вплив - збільшений. Прикладами таких лікарських засобів є R-варфарин і інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам і фенітоїн.
Цилостазол
У перехресному клінічному дослідженні прийом здоровими добровольцями омепразолу в дозі 40 мг підвищував Сmax і AUC цилостазолу на 18% і 26% відповідно, і одного з активних метаболітів цилостазолу на 29% і 69% відповідно.
Фенітоїн
Моніторинг плазмової концентрації фенітоїну рекомендований протягом перших двох тижнів після початку терапії омепразолом і в разі корекції дози фенітоїну; моніторинг і подальшу корекцію дози фенітоїну слід проводити до закінчення лікування омепразолом.
Невідомий механізм взаємодії
Саквінавір
Спільний прийом омепразолу і саквінавіру/ритонавіру добре переноситься у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, а також призводить до зниження плазмової концентрації саквінавіру приблизно до 70%.
Такролімус
Спільний прийом з омепразолом знижує сироваткову концентрацію такролімусу. Слід проводити посилений моніторинг концентрацій такролімусу і функції нирок (кліренс креатиніну) з корекцією дози такролімусу при необхідності.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу
Інгібітори ізоферменту CYP2C19 і/або CYP3A4
З огляду на метаболізм омепразолу за участю ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4, лікарські засоби, здатні інгібувати ці ферменти (такі як кларитроміцин і вориконазол), можуть знижувати сироваткову концентрацію омепразолу, підвищуючи швидкість його метаболізму.
Відсутність впливу на метаболізм
Омепразол не впливає на метаболізм препаратів, метаболізованих ізоферментом CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, еритроміцин і будесонід. Не виявлено взаємодії омепразолу з наступними препаратами: антацидні засоби, кофеїн, теофілін, S-варфарин, піроксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол і етанол.
Лікарська форма
Капсули кишковорозчинні 10 мг, 20 мг, 40 мг.
По 5,6 або 7 капсул у блістер з алюмінієвої фольги.
По 2 або 20 блістерів по 5 капсул разом з інструкцією по застосуванню в пачку картонну.
По 5 або 10 блістерів по 6 капсул разом з інструкцією по застосуванню в пачку картонну.
По 1, 2, 4, 8 або 14 блістерів по 7 капсул разом з інструкцією по застосуванню в пачку картонну.
По 10 або 14 капсул в ПВХ-ПЕ-ПВДХ/Алюмінієвий блістер.
По 5,6 або 7 капсул у блістер з алюмінієвої фольги.
По 2 або 20 блістерів по 5 капсул разом з інструкцією по застосуванню в пачку картонну.
По 5 або 10 блістерів по 6 капсул разом з інструкцією по застосуванню в пачку картонну.
По 1, 2, 4, 8 або 14 блістерів по 7 капсул разом з інструкцією по застосуванню в пачку картонну.
По 10 або 14 капсул в ПВХ-ПЕ-ПВДХ/Алюмінієвий блістер.
