Пантап
Pantap
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Контролок, Золопент, Улсепан, Пиженум–сановель, Нольпаза, Пантаз, Пантопразол, Протонекс, Зипантола, Кросацид, Панум, Пептазол, Пиженум, Пулореф, Санпраз, Ультера
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Pantap" 20 mg
D.t.d. №28 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, до прийому їжі, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Rp.: Tab. Pantoprazoli 0,04 №28
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, до прийому їжі, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
D.t.d. №28 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, до прийому їжі, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Rp.: Tab. Pantoprazoli 0,04 №28
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, до прийому їжі, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Фармакологічні властивості
Противиразкове
Фармакодинаміка
Інгібітор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-ази). Блокує заключну фазу секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника.
Пантопразол є заміщеним бензимідазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин.
Пантопразол трансформується в свою активну форму в умовах кислої середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+ К+ АТФ-ази, тобто блокує заключний етап утворення соляної кислоти в шлунку.
Пригнічення активності є дозозалежним і, в результаті, знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при застосуванні інших інгібіторів протонного насоса і блокаторів Н2-рецепторів, знижується кислотність у шлунку і, таким чином, підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину є зворотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин).
Також підвищується вміст хромограніну A (CgA) у сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин.
Антисекреторна активність
Після першого прийому внутрішньо 20 мг пантопразолу зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 години і на 26% через 24,5-25,5 години. Після прийому внутрішньо пантопразолу один раз на день протягом 7 днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованій з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому.
У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса пантопразол має більшу хімічну стабільність при нейтральному pH, і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, що залежить від системи ізоферментів цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між пантопразолом і багатьма іншими лікарськими препаратами.
Пантопразол є заміщеним бензимідазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин.
Пантопразол трансформується в свою активну форму в умовах кислої середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+ К+ АТФ-ази, тобто блокує заключний етап утворення соляної кислоти в шлунку.
Пригнічення активності є дозозалежним і, в результаті, знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при застосуванні інших інгібіторів протонного насоса і блокаторів Н2-рецепторів, знижується кислотність у шлунку і, таким чином, підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину є зворотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин).
Також підвищується вміст хромограніну A (CgA) у сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин.
Антисекреторна активність
Після першого прийому внутрішньо 20 мг пантопразолу зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 години і на 26% через 24,5-25,5 години. Після прийому внутрішньо пантопразолу один раз на день протягом 7 днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованій з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому.
У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса пантопразол має більшу хімічну стабільність при нейтральному pH, і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, що залежить від системи ізоферментів цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між пантопразолом і багатьма іншими лікарськими препаратами.
Фармакокінетика
Пантопразол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті після одноразового або багаторазового перорального застосування. Абсолютна біодоступність приблизно 77 %. Максимальна концентрація (Сmax) в крові 2,09 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (tmax) в крові 2,8 години.
Сироваткове білкове зв'язування пантопразолу становить близько 98 %, головним чином з альбуміном.
Період напіввиведення пантопразолу близько 1,2-1,3 години. Незважаючи на короткий період напіввиведення, після того як пантопразол ковалентно зв'яжеться з (Н+ - К+) АТФ-азою, антисекреторна активність зберігається більше 24 годин.
Об'єм розподілу пантопразолу близько 0,34л/кг. Пантопразол метаболізується в основний метаболіт десметилпантопразол та інші речовини в печінці за допомогою ізоферменту CYP2C19 системи Р450 з подальшою сульфатацією.
Метаболіти пантопразолу не мають значної фармакодинамічної активності. Близько 80 % пероральної дози виводиться з сечею і 20 % з фекаліями. У сечі не виявляється незмінений пантопразол.
Плазмовий кліренс пантопразолу може знижуватися незначно або помірно у літніх людей.
Сироваткове білкове зв'язування пантопразолу становить близько 98 %, головним чином з альбуміном.
Період напіввиведення пантопразолу близько 1,2-1,3 години. Незважаючи на короткий період напіввиведення, після того як пантопразол ковалентно зв'яжеться з (Н+ - К+) АТФ-азою, антисекреторна активність зберігається більше 24 годин.
Об'єм розподілу пантопразолу близько 0,34л/кг. Пантопразол метаболізується в основний метаболіт десметилпантопразол та інші речовини в печінці за допомогою ізоферменту CYP2C19 системи Р450 з подальшою сульфатацією.
Метаболіти пантопразолу не мають значної фармакодинамічної активності. Близько 80 % пероральної дози виводиться з сечею і 20 % з фекаліями. У сечі не виявляється незмінений пантопразол.
Плазмовий кліренс пантопразолу може знижуватися незначно або помірно у літніх людей.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки слід ковтати цілими, їх не можна розжовувати або розламувати. Приймати за 1 годину до прийому їжі з невеликою кількістю води.
Рекомендовані дози:
Дорослі та діти 12 років і старше:
Рефлюкс-езофагіт
20-40 мг пантопразолу на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна, особливо коли відповідь на іншу терапію була відсутня. Зазвичай потрібен 4-тижневий період лікування. Якщо він не є достатнім, лікувальний ефект зазвичай досягається протягом наступних 4 тижнів.
Дорослі:
Ерадикація Helicobacter pylori у складі комбінованої терапії з антибактеріальними засобами
У Helicobacter pylori-позитивних пацієнтів з виразками шлунка і дванадцятипалої кишки слід досягати ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід орієнтуватися на офіційні місцеві керівництва (наприклад, національні рекомендації) у питаннях бактеріальної резистентності та відповідного призначення і застосування антибактеріальних засобів. Залежно від спектра резистентності, наступні комбінації можуть бути рекомендовані:
а)По 40 мг пантопразолу двічі на добу
+ 1 000 мг амоксициліну двічі на добу
+ 500 мг кларитроміцину двічі на добу
б)По 40 мг пантопразолу двічі на добу
+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) двічі на добу
+ 250-500 мг кларитроміцину двічі на добу
в)По 40 мг пантопразолу двічі на добу
+ 1000 мг амоксициліну двічі на добу
+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) двічі на добу
При проведенні ерадикаційної терапії друга доза пантопразолу повинна бути прийнята за 1 годину до вечірнього прийому їжі. Комбінована терапія проводиться зазвичай протягом 7 днів і може бути продовжена ще на 7 днів при загальній тривалості 14 днів. Для забезпечення загоєння виразок потім показана подальша терапія пантопразолом з використанням доз, рекомендованих для виразок дванадцятипалої кишки і шлунка.
Якщо комбінована терапія не показана (Helicobacter pylori-негативний пацієнт), слід керуватися наступними дозовими режимами для монотерапії Пантопом.
Лікування виразки шлунка
40 мг пантопразолу на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна, особливо коли відповідь на іншу терапію була відсутня. Зазвичай потрібен 4-тижневий період лікування. Якщо він не є достатнім, загоєння зазвичай досягається протягом наступних 4 тижнів.
Лікування виразки дванадцятипалої кишки
40 мг пантопразолу на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна, особливо коли відповідь на іншу терапію була відсутня. Загоєння дуоденальної виразки зазвичай відбувається протягом 2 тижнів. Якщо цей період не є достатнім, загоєння майже у всіх випадках досягається протягом наступних 4 тижнів.
Синдром Золлінгера–Еллісона та інші патологічні стани, пов'язані з підвищеною шлунковою секрецією
Для тривалого лікування синдрому Золлінгера–Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів слід починати з добової дози 80 мг пантопразолу. Потім дозу слід титрувати вгору або вниз на основі вимірювань кислотної шлункової секреції. Добові дози, що перевищують 80 мг, слід розділити на 2 прийоми. Можливе тимчасове підвищення дозування вище 160 мг, однак воно не повинно бути більш тривалим, ніж потрібно для адекватного контролю секреції. Тривалість лікування синдрому Золлінгера–Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів не обмежена і повинна відповідати клінічній необхідності.
Печінкова недостатність
У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Препарат не слід застосовувати у складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з помірною або тяжкою дисфункцією печінки, оскільки на даний момент відсутні дані щодо ефективності та безпеки пантопразолу у складі комбінованої терапії у таких пацієнтів (див. розділ Заходи обережності).
Ниркова недостатність
У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Препарат не слід застосовувати у складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з порушенням функції нирок, оскільки на даний момент відсутні дані щодо ефективності та безпеки пантопразолу у складі комбінованої терапії у таких пацієнтів.
Літні пацієнти
Літнім пацієнтам не можна перевищувати добову дозу 40 мг.
Рекомендовані дози:
Дорослі та діти 12 років і старше:
Рефлюкс-езофагіт
20-40 мг пантопразолу на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна, особливо коли відповідь на іншу терапію була відсутня. Зазвичай потрібен 4-тижневий період лікування. Якщо він не є достатнім, лікувальний ефект зазвичай досягається протягом наступних 4 тижнів.
Дорослі:
Ерадикація Helicobacter pylori у складі комбінованої терапії з антибактеріальними засобами
У Helicobacter pylori-позитивних пацієнтів з виразками шлунка і дванадцятипалої кишки слід досягати ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід орієнтуватися на офіційні місцеві керівництва (наприклад, національні рекомендації) у питаннях бактеріальної резистентності та відповідного призначення і застосування антибактеріальних засобів. Залежно від спектра резистентності, наступні комбінації можуть бути рекомендовані:
а)По 40 мг пантопразолу двічі на добу
+ 1 000 мг амоксициліну двічі на добу
+ 500 мг кларитроміцину двічі на добу
б)По 40 мг пантопразолу двічі на добу
+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) двічі на добу
+ 250-500 мг кларитроміцину двічі на добу
в)По 40 мг пантопразолу двічі на добу
+ 1000 мг амоксициліну двічі на добу
+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) двічі на добу
При проведенні ерадикаційної терапії друга доза пантопразолу повинна бути прийнята за 1 годину до вечірнього прийому їжі. Комбінована терапія проводиться зазвичай протягом 7 днів і може бути продовжена ще на 7 днів при загальній тривалості 14 днів. Для забезпечення загоєння виразок потім показана подальша терапія пантопразолом з використанням доз, рекомендованих для виразок дванадцятипалої кишки і шлунка.
Якщо комбінована терапія не показана (Helicobacter pylori-негативний пацієнт), слід керуватися наступними дозовими режимами для монотерапії Пантопом.
Лікування виразки шлунка
40 мг пантопразолу на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна, особливо коли відповідь на іншу терапію була відсутня. Зазвичай потрібен 4-тижневий період лікування. Якщо він не є достатнім, загоєння зазвичай досягається протягом наступних 4 тижнів.
Лікування виразки дванадцятипалої кишки
40 мг пантопразолу на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна, особливо коли відповідь на іншу терапію була відсутня. Загоєння дуоденальної виразки зазвичай відбувається протягом 2 тижнів. Якщо цей період не є достатнім, загоєння майже у всіх випадках досягається протягом наступних 4 тижнів.
Синдром Золлінгера–Еллісона та інші патологічні стани, пов'язані з підвищеною шлунковою секрецією
Для тривалого лікування синдрому Золлінгера–Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів слід починати з добової дози 80 мг пантопразолу. Потім дозу слід титрувати вгору або вниз на основі вимірювань кислотної шлункової секреції. Добові дози, що перевищують 80 мг, слід розділити на 2 прийоми. Можливе тимчасове підвищення дозування вище 160 мг, однак воно не повинно бути більш тривалим, ніж потрібно для адекватного контролю секреції. Тривалість лікування синдрому Золлінгера–Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів не обмежена і повинна відповідати клінічній необхідності.
Печінкова недостатність
У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не слід перевищувати добову дозу пантопразолу 20 мг. Препарат не слід застосовувати у складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з помірною або тяжкою дисфункцією печінки, оскільки на даний момент відсутні дані щодо ефективності та безпеки пантопразолу у складі комбінованої терапії у таких пацієнтів (див. розділ Заходи обережності).
Ниркова недостатність
У пацієнтів з порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Препарат не слід застосовувати у складі комбінованої терапії для ерадикації Helicobacter pylori у пацієнтів з порушенням функції нирок, оскільки на даний момент відсутні дані щодо ефективності та безпеки пантопразолу у складі комбінованої терапії у таких пацієнтів.
Літні пацієнти
Літнім пацієнтам не можна перевищувати добову дозу 40 мг.
Для дітей:
Не рекомендовано для застосування у дітей молодше 12 років у зв'язку з обмеженими даними щодо безпеки та ефективності в даній віковій групі.
Показання
Дорослі та діти 12 років і старше:
- рефлюкс-езофагіт.
Дорослі:
- рефлюкс-езофагіт.
Дорослі:
- ерадикація Helicobacter pylori у складі комбінованої терапії з антибактеріальними засобами;
- виразка шлунка або дванадцятипалої кишки;
- синдром Золлінгера–Еллісона та інші патологічні стани, пов'язані з підвищеною шлунковою секрецією.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до пантопразолу та до будь-якого іншого компонента препарату, а також до заміщених бензимідазолів;
- диспепсія невротичного генезу;
- одночасне застосування інгібіторів ВІЛ-протеази, таких як атазанавір та нелфінавір, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку:
- вік до 12 років;
- вагітність, період грудного вигодовування.
Особливі вказівки
Пацієнтам з печінковою недостатністю корекція доз не потрібна.
Перед початком лікування необхідно виключити можливість злоякісного новоутворення в шлунку і стравоході.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
З огляду на побічні дії препарату необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортним засобом і роботі з потенційно небезпечними механізмами.
Перед початком лікування необхідно виключити можливість злоякісного новоутворення в шлунку і стравоході.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
З огляду на побічні дії препарату необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортним засобом і роботі з потенційно небезпечними механізмами.
Побічні ефекти
- З боку системи кровотворення: рідко - агранулоцитоз; дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія.
- З боку нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення; рідко - порушення смаку; частота невідома - парестезії.
- З боку психіки: нечасто - порушення сну; рідко - депресія (включаючи загострення наявних розладів); дуже рідко - дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних пацієнтів), а також можливе загострення симптомів при їх існуванні до початку терапії.
- З боку органу зору: рідко - затуманення зору.
- З боку травної системи: часто - поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); нечасто - діарея, нудота, блювання, здуття живота, метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт і болі в животі.
- З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамінтрансферази); рідко - підвищення рівня білірубіну; частота невідома - гепатоцелюлярні пошкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність.
- З боку сечовидільної системи: частота невідома - інтерстиціальний нефрит.
- З боку кістково-м'язової системи: нечасто - перелом зап'ястя, стегна, хребта; рідко - артралгія, міалгія.
- З боку обміну речовин: рідко - гіперліпідемія, зміна маси тіла; частота невідома - гіпонатріємія, гіпомагніємія.
- З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості (в т.ч. анафілактичні реакції та анафілактичний шок), ангіоневротичний набряк.
- З боку репродуктивної системи: рідко - гінекомастія.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - екзантема/висип, свербіж, дерматит; рідко - кропив'янка; частота невідома - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгостра шкірна червона вовчанка.
Загальні реакції: нечасто - слабкість, втомлюваність, загальне нездужання; рідко - підвищення температури тіла, периферичні набряки.
Передозування
Симптоми: порушення зору, сонливість, збудження, головний біль, підвищене потовиділення, сухість у роті, нудота, тахікардія.
Лікування: симптоматичне лікування.
Лікування: симптоматичне лікування.
Лікарняна взаємодія
Сумісний з препаратами, що метаболізуються за участю ферментної системи цитохрому Р450 (феназепам, діазепам, дигоксин, теофілін, карбамазепін, диклофенак, напроксен, піроксикам, фенітоїн, варфарин, ніфедипін, метопролол, етанол). Пантап чинить глибоке і тривале інгібування секреції соляної кислоти, тому препарат може зменшити всмоктування деяких ліків, таких як кетоконазол, ефіри ампіциліну, солі заліза, де необхідна певна рН шлунка для їх біодоступності.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою 20 мг, 40 мг.
По 10, 14 або 28 таблеток у поліетиленовий флакон з самоклейною етикеткою.
По 14 таблеток у контурну чарункову упаковку з алюмінієвої фольги.
По 1 флакону або по 1, 2 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування на державній та російській мовах вкладають у картонну пачку.
По 10, 14 або 28 таблеток у поліетиленовий флакон з самоклейною етикеткою.
По 14 таблеток у контурну чарункову упаковку з алюмінієвої фольги.
По 1 флакону або по 1, 2 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією з медичного застосування на державній та російській мовах вкладають у картонну пачку.
