Пантопразол
Pantoprazole
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Контролок, Золопент, Улсепан, Пиженум–сановель, Нольпаза, Пантаз, Протонекс, Зипантола, Кросацид, Панум, Пептазол, Пиженум, Пулореф, Санпраз, Ультера
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. Pantoprazoli 0,04 №28
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, до прийому їжі, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Rp.: "Pantoprazole" 20 mg
D.t.d. №28 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, до прийому їжі, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Rp.: Pantoprazoli 40 mg
D.t.d. № 5 in flac.
S.: в/в, по 1 флакону 1 раз на добу
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, до прийому їжі, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Rp.: "Pantoprazole" 20 mg
D.t.d. №28 in tab.
S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, до прийому їжі, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Rp.: Pantoprazoli 40 mg
D.t.d. № 5 in flac.
S.: в/в, по 1 флакону 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Противиразкове.
Фармакодинаміка
Інгібітор протонного насоса (Н+ К+ АТФ-ази). Блокує заключну фазу секреції соляної кислоти незалежно від природи подразника.
Пантопразол є заміщеним бензімідазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин.
Пантопразол трансформується в свою активну форму в умовах кислої середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+ К+ АТФ-ази, тобто блокує заключний етап утворення соляної кислоти в шлунку.
Пригнічення активності є дозозалежним і, в результаті, знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при застосуванні інших інгібіторів протонного насоса і блокаторів Н2-рецепторів, знижується кислотність в шлунку і, таким чином, підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину є зворотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин).
Також підвищується вміст хромограніна A (CgA) в сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин.
Антисекреторна активність
Після першого прийому внутрішньо 20 мг пантопразолу зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 години і на 26% через 24,5-25,5 години. Після прийому внутрішньо пантопразолу один раз на день протягом 7 днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованій з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому.
У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса пантопразол має більшу хімічну стабільність при нейтральному pH, і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, що залежить від системи ізоферментів цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між пантопразолом і багатьма іншими лікарськими препаратами.
Пантопразол є заміщеним бензімідазолом, що пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин.
Пантопразол трансформується в свою активну форму в умовах кислої середовища в парієтальних клітинах, де він пригнічує активність ферменту Н+ К+ АТФ-ази, тобто блокує заключний етап утворення соляної кислоти в шлунку.
Пригнічення активності є дозозалежним і, в результаті, знижується як базальна, так і стимульована секреція кислоти. При лікуванні пантопразолом, як і при застосуванні інших інгібіторів протонного насоса і блокаторів Н2-рецепторів, знижується кислотність в шлунку і, таким чином, підвищується рівень гастрину пропорційно зниженню кислотності. Підвищення рівня гастрину є зворотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально по відношенню до клітинного рецептора, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин).
Також підвищується вміст хромограніна A (CgA) в сироватці крові внаслідок зниження секреції соляної кислоти. Підвищений вміст CgA може спотворювати результати діагностичних досліджень для виявлення нейроендокринних пухлин.
Антисекреторна активність
Після першого прийому внутрішньо 20 мг пантопразолу зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2,5-3,5 години і на 26% через 24,5-25,5 години. Після прийому внутрішньо пантопразолу один раз на день протягом 7 днів його антисекреторна активність, виміряна через 2,5-3,5 години після прийому, зростає до 56%, а через 24,5-25,5 години до 50%. При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованій з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення прийому.
У порівнянні з іншими інгібіторами протонного насоса пантопразол має більшу хімічну стабільність при нейтральному pH, і менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, що залежить від системи ізоферментів цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між пантопразолом і багатьма іншими лікарськими препаратами.
Фармакокінетика
Всмоктування
Пантопразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація (Сmах) в плазмі крові після прийому внутрішньо досягається вже після першої дози в 40 мг. В середньому приблизно через 2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці, близько 2,0-3,0 мкг/мл і Сmах залишається постійною після багаторазового прийому даного препарату. Фармакокінетика пантопразолу після одноразового і багаторазового застосування однакова. В діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною, як після прийому внутрішньо, так і при внутрішньовенному введенні. Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на площу під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC), на максимальну концентрацію в сироватці крові і, відповідно, на біодоступність. При одночасному застосуванні з їжею може варіюватися час початку дії препарату.
Розподіл
Зв'язування пантопразолу з білками плазми крові становить 98%. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг.
Метаболізм
Пантопразол метаболізується головним чином в печінці. Основним шляхом метаболізму є деметилювання за допомогою ізоферменту CYP2C19 з подальшою сульфатною кон'югацією. До інших метаболічних шляхів відноситься окислення за допомогою ізоферменту CYP3A4. Основним метаболітом в плазмі крові і в сечі є десметилпантопразол, кон'югуючий з сульфатом.
Виведення
Кінцевий період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 1 годину, а кліренс близько 0,1 л/год/кг. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин Т1/2 не корелює з набагато довшим за тривалістю дії (інгібуванням соляної кислоти).
Основний шлях виведення - через нирки (близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, решта частина виводиться через кишечник. Т1/2 основного метаболіту становить близько 1,5 годин, що ненабагато перевищує Т1/2 пантопразолу.
Особливі групи пацієнтів
У осіб з низькою функціональною активністю ізоферменту CYP2C19 (т.зв. "повільних" метаболізаторів), метаболізм пантопразолу здійснюється, ймовірно, в основному ізоферментом CYP3A4. Після одноразового прийому дози пантопразолу 40 мг середня площа під кривою "концентрація-час" була приблизно в 6 разів більше у "повільних" метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціонально активний ізофермент CYP2C19 ("швидкі" метаболізатори). Середні значення максимальних концентрацій в плазмі підвищені приблизно на 60%. Зазначені особливості не впливають на дозування пантопразолу.
Порушення функції нирок
При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі) зниження дози не потрібно. Як і у здорових добровольців T1/2 пантопразолу є коротким.
Діалізується тільки дуже невелика частина препарату. Незважаючи на помірно тривалий Т1/2 основного метаболіту (2-3 години), його виведення відбувається досить швидко, і тому накопичення не відбувається.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з цирозом печінки (класи А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) Т1/2 збільшується до 7-9 годин, значення AUC зростають в 5-7 разів, а Сmах підвищується незначно, лише в 1,5 рази в порівнянні з такою у здорових добровольців.
Пацієнти похилого віку
Невелике підвищення показників AUC і Сmах у пацієнтів похилого віку в порівнянні з відповідними показниками у пацієнтів молодшого віку не є клінічно значущим.
Пантопразол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація (Сmах) в плазмі крові після прийому внутрішньо досягається вже після першої дози в 40 мг. В середньому приблизно через 2,5 години після прийому досягається максимальна концентрація в сироватці, близько 2,0-3,0 мкг/мл і Сmах залишається постійною після багаторазового прийому даного препарату. Фармакокінетика пантопразолу після одноразового і багаторазового застосування однакова. В діапазоні доз 10-80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною, як після прийому внутрішньо, так і при внутрішньовенному введенні. Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на площу під фармакокінетичною кривою "концентрація-час" (AUC), на максимальну концентрацію в сироватці крові і, відповідно, на біодоступність. При одночасному застосуванні з їжею може варіюватися час початку дії препарату.
Розподіл
Зв'язування пантопразолу з білками плазми крові становить 98%. Об'єм розподілу становить 0,15 л/кг.
Метаболізм
Пантопразол метаболізується головним чином в печінці. Основним шляхом метаболізму є деметилювання за допомогою ізоферменту CYP2C19 з подальшою сульфатною кон'югацією. До інших метаболічних шляхів відноситься окислення за допомогою ізоферменту CYP3A4. Основним метаболітом в плазмі крові і в сечі є десметилпантопразол, кон'югуючий з сульфатом.
Виведення
Кінцевий період напіввиведення (Т1/2) становить приблизно 1 годину, а кліренс близько 0,1 л/год/кг. Внаслідок специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин Т1/2 не корелює з набагато довшим за тривалістю дії (інгібуванням соляної кислоти).
Основний шлях виведення - через нирки (близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, решта частина виводиться через кишечник. Т1/2 основного метаболіту становить близько 1,5 годин, що ненабагато перевищує Т1/2 пантопразолу.
Особливі групи пацієнтів
У осіб з низькою функціональною активністю ізоферменту CYP2C19 (т.зв. "повільних" метаболізаторів), метаболізм пантопразолу здійснюється, ймовірно, в основному ізоферментом CYP3A4. Після одноразового прийому дози пантопразолу 40 мг середня площа під кривою "концентрація-час" була приблизно в 6 разів більше у "повільних" метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціонально активний ізофермент CYP2C19 ("швидкі" метаболізатори). Середні значення максимальних концентрацій в плазмі підвищені приблизно на 60%. Зазначені особливості не впливають на дозування пантопразолу.
Порушення функції нирок
При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з порушенням функції нирок (включаючи пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі) зниження дози не потрібно. Як і у здорових добровольців T1/2 пантопразолу є коротким.
Діалізується тільки дуже невелика частина препарату. Незважаючи на помірно тривалий Т1/2 основного метаболіту (2-3 години), його виведення відбувається досить швидко, і тому накопичення не відбувається.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з цирозом печінки (класи А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) Т1/2 збільшується до 7-9 годин, значення AUC зростають в 5-7 разів, а Сmах підвищується незначно, лише в 1,5 рази в порівнянні з такою у здорових добровольців.
Пацієнти похилого віку
Невелике підвищення показників AUC і Сmах у пацієнтів похилого віку в порівнянні з відповідними показниками у пацієнтів молодшого віку не є клінічно значущим.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат Пантопразол приймають внутрішньо, до прийому їжі, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Внутрішньо, в/в. Внутрішньовенне застосування рекомендовано тільки в тому випадку, якщо неможливий пероральний прийом. Монотерапія виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальної рефлюксної хвороби — зазвичай 40 мг/добу, можливо (збільшення дози) до 80 мг/добу (особливо при ерозивних і виразкових формах рефлюкс-езофагіту). Тривалість курсу при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки — 14 днів (іноді ще до 2 тижнів), при виразковій хворобі шлунка і гастроезофагеальної рефлюксної хвороби — 4 тижні (в окремих випадках протягом ще до 4 тижнів).
Ерадикація Helicobacter pylory — у складі комплексної терапії відповідно до рекомендованих комбінацій. Тривалість курсу ерадикаційної терапії — 7 днів (максимально до 2 тижнів).
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції печінки
У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза препарату Пантопразол не повинна перевищувати 20 мг на добу. У зв'язку з цим, застосування препарату Пантопразол у дозі 40 мг у даної групи пацієнтів не рекомендується. Слід регулярно контролювати активність "печінкових" трансаміназ під час терапії пантопразолом, особливо при тривалому застосуванні препарату. У разі підвищення активності "печінкових" трансаміназ лікування слід припинити.
Порушення функції нирок і застосування у пацієнтів похилого віку
Не потрібно корекції дози при застосуванні у пацієнтів похилого віку і пацієнтів з нирковою недостатністю.
У зв'язку з відсутністю даних про застосування пантопразолу у складі комбінованої антибактеріальної терапії щодо Helicobacter pylori у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у пацієнтів із середньою і важкою ступенем печінкової недостатності, застосовувати препарат не слід.
Внутрішньо, в/в. Внутрішньовенне застосування рекомендовано тільки в тому випадку, якщо неможливий пероральний прийом. Монотерапія виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальної рефлюксної хвороби — зазвичай 40 мг/добу, можливо (збільшення дози) до 80 мг/добу (особливо при ерозивних і виразкових формах рефлюкс-езофагіту). Тривалість курсу при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки — 14 днів (іноді ще до 2 тижнів), при виразковій хворобі шлунка і гастроезофагеальної рефлюксної хвороби — 4 тижні (в окремих випадках протягом ще до 4 тижнів).
Ерадикація Helicobacter pylory — у складі комплексної терапії відповідно до рекомендованих комбінацій. Тривалість курсу ерадикаційної терапії — 7 днів (максимально до 2 тижнів).
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції печінки
У пацієнтів з вираженими порушеннями функції печінки добова доза препарату Пантопразол не повинна перевищувати 20 мг на добу. У зв'язку з цим, застосування препарату Пантопразол у дозі 40 мг у даної групи пацієнтів не рекомендується. Слід регулярно контролювати активність "печінкових" трансаміназ під час терапії пантопразолом, особливо при тривалому застосуванні препарату. У разі підвищення активності "печінкових" трансаміназ лікування слід припинити.
Порушення функції нирок і застосування у пацієнтів похилого віку
Не потрібно корекції дози при застосуванні у пацієнтів похилого віку і пацієнтів з нирковою недостатністю.
У зв'язку з відсутністю даних про застосування пантопразолу у складі комбінованої антибактеріальної терапії щодо Helicobacter pylori у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у пацієнтів із середньою і важкою ступенем печінкової недостатності, застосовувати препарат не слід.
Показання
Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в фазі загострення, ерозивний гастрит (в т.ч. пов'язаний з прийомом НПЗП), стресові виразки і їх ускладнення (кровотеча, перфорація, пенетрація); синдром Золлінгера-Еллісона; ерадикація Helicobacter pylori (в комбінації з антибактеріальною терапією); гастроезофагеальна рефлюксна хвороба; ерозивний рефлюкс-езофагіт.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до пантопразолу і до будь-якого іншого компонента препарату, а також до заміщених бензімідазолів;
- диспепсія невротичного генезу;
- одночасне застосування інгібіторів ВІЛ-протеази, таких як атазанавір і нелфінавір, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку:
- вік до 18 років;
- вагітність, період грудного вигодовування.
- диспепсія невротичного генезу;
- одночасне застосування інгібіторів ВІЛ-протеази, таких як атазанавір і нелфінавір, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку:
- вік до 18 років;
- вагітність, період грудного вигодовування.
Особливі вказівки
В/в застосування пантопразолу рекомендовано тільки в тому випадку, якщо неможливий його пероральний прийом.
До початку терапії слід виключити можливість злоякісного новоутворення в шлунку і стравоході, оскільки застосування пантопразолу зменшує вираженість симптомів і може відстрочити встановлення правильного діагнозу. Діагноз рефлюкс-езофагіту вимагає обов'язкового ендоскопічного підтвердження.
У пацієнтів похилого віку і при порушенні функції нирок не рекомендується перевищувати дозу 40 мг/добу.
При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки слід регулярно контролювати активність печінкових ферментів в плазмі крові і при її підвищенні відмінити пантопразол.
Інгібітори протонного насоса, особливо при застосуванні високих доз і протягом тривалого часу (більше 1 року), можуть помірно підвищувати ризик виникнення переломів стегнової кістки, кісток зап'ястя і хребта переважно у пацієнтів похилого віку або при наявності інших факторів ризику.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
В період застосування пантопразолу пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
До початку терапії слід виключити можливість злоякісного новоутворення в шлунку і стравоході, оскільки застосування пантопразолу зменшує вираженість симптомів і може відстрочити встановлення правильного діагнозу. Діагноз рефлюкс-езофагіту вимагає обов'язкового ендоскопічного підтвердження.
У пацієнтів похилого віку і при порушенні функції нирок не рекомендується перевищувати дозу 40 мг/добу.
При застосуванні у пацієнтів з порушеннями функції печінки слід регулярно контролювати активність печінкових ферментів в плазмі крові і при її підвищенні відмінити пантопразол.
Інгібітори протонного насоса, особливо при застосуванні високих доз і протягом тривалого часу (більше 1 року), можуть помірно підвищувати ризик виникнення переломів стегнової кістки, кісток зап'ястя і хребта переважно у пацієнтів похилого віку або при наявності інших факторів ризику.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
В період застосування пантопразолу пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку системи кровотворення: рідко - агранулоцитоз; дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія.
З боку нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення; рідко - порушення смаку; частота невідома - парестезії.
З боку психіки: нечасто - порушення сну; рідко - депресія (включаючи загострення наявних розладів); дуже рідко - дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), а також можливе загострення симптомів при їх існуванні до початку терапії.
З боку органу зору: рідко - затуманення зору.
З боку травної системи: часто - поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); нечасто - діарея, нудота, блювання, здуття живота, метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт і болі в животі.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамілтрансферази); рідко - підвищення рівня білірубіну; частота невідома - гепатоцелюлярні пошкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність.
З боку сечовидільної системи: частота невідома - інтерстиціальний нефрит.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - перелом зап'ястя, стегна, хребта; рідко - артралгія, міалгія.
З боку обміну речовин: рідко - гіперліпідемія, зміна маси тіла; частота невідома - гіпонатріємія, гіпомагніємія.
З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості (в т.ч. анафілактичні реакції і анафілактичний шок), ангіоневротичний набряк.
З боку репродуктивної системи: рідко - гінекомастія.
З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - екзантема/висип, свербіж, дерматит; рідко - кропив'янка; частота невідома - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгостра шкірна червона вовчанка.
Загальні реакції: нечасто - слабкість, втомлюваність, загальне нездужання; рідко - підвищення температури тіла, периферичні набряки.
З боку нервової системи: нечасто - головний біль, запаморочення; рідко - порушення смаку; частота невідома - парестезії.
З боку психіки: нечасто - порушення сну; рідко - депресія (включаючи загострення наявних розладів); дуже рідко - дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), а також можливе загострення симптомів при їх існуванні до початку терапії.
З боку органу зору: рідко - затуманення зору.
З боку травної системи: часто - поліпи фундальних залоз шлунка (доброякісні); нечасто - діарея, нудота, блювання, здуття живота, метеоризм, запор, сухість у роті, дискомфорт і болі в животі.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності печінкових ферментів (трансаміназ, γ-глутамілтрансферази); рідко - підвищення рівня білірубіну; частота невідома - гепатоцелюлярні пошкодження, жовтяниця, печінково-клітинна недостатність.
З боку сечовидільної системи: частота невідома - інтерстиціальний нефрит.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто - перелом зап'ястя, стегна, хребта; рідко - артралгія, міалгія.
З боку обміну речовин: рідко - гіперліпідемія, зміна маси тіла; частота невідома - гіпонатріємія, гіпомагніємія.
З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості (в т.ч. анафілактичні реакції і анафілактичний шок), ангіоневротичний набряк.
З боку репродуктивної системи: рідко - гінекомастія.
З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - екзантема/висип, свербіж, дерматит; рідко - кропив'янка; частота невідома - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість, підгостра шкірна червона вовчанка.
Загальні реакції: нечасто - слабкість, втомлюваність, загальне нездужання; рідко - підвищення температури тіла, периферичні набряки.
Передозування
Досвід лікування пацієнтів, які приймають дуже високі дози пантопразолу (більше 240 мг), обмежений. Спонтанні постреєстраційні повідомлення про передозування зазвичай знаходяться в межах відомого профілю безпеки пантопразолу.
Симптоми: одноразові пероральні дози пантопразолу 709, 798 і 887 мг/кг були смертельними для мишей, щурів і собак відповідно. Симптомами гострої токсичності були гіпоактивність, атаксія, згорблена спина, вивих кінцівок, положення лежачи на боці, відокремленість, відсутність вушного рефлексу і тремор.
Лікування: пантопразол не виводиться гемодіалізом. У разі передозування лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючим.
Симптоми: одноразові пероральні дози пантопразолу 709, 798 і 887 мг/кг були смертельними для мишей, щурів і собак відповідно. Симптомами гострої токсичності були гіпоактивність, атаксія, згорблена спина, вивих кінцівок, положення лежачи на боці, відокремленість, відсутність вушного рефлексу і тремор.
Лікування: пантопразол не виводиться гемодіалізом. У разі передозування лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючим.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні пантопразол може змінювати абсорбцію препаратів, всмоктування яких залежить від pH шлункового вмісту (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інших лікарських засобів, таких, як ерлотиніб).
Спільне застосування пантопразолу і інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їх біодоступність.
У зв'язку з тим, що пантопразол метаболізується в печінці ферментною системою цитохрому P450, не можна виключити можливість лікарської взаємодії з препаратами, метаболізуючимися тією ж ферментною системою.
Спільне застосування пантопразолу і інгібіторів ВІЛ-протеази, абсорбція яких залежить від кислотності (pH) шлункового соку, таких як атазанавір, нелфінавір, значно знижує їх біодоступність.
У зв'язку з тим, що пантопразол метаболізується в печінці ферментною системою цитохрому P450, не можна виключити можливість лікарської взаємодії з препаратами, метаболізуючимися тією ж ферментною системою.
Лікарська форма
Таблетки кишковорозчинні, вкриті оболонкою 20 мг і 40 мг.
По 10, 14, 25, 30 або 50 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення, 40 мг.
По 40 мг Пантопразолу у флакони з безбарвного нейтрального скла I гідролітичного класу місткістю 10 мл, герметично закупорені пробками гумовими, обтиснуті алюмінієвими ковпачками або ковпачками алюмінієвими комбінованими або комбінованими ковпачками з алюмінію і пластмаси.
На кожен флакон наклеюють етикетку з паперу для високохудожніх видань або самоклеючу етикетку.
По 1 флакону разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.
По 10, 14, 25, 30 або 50 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення, 40 мг.
По 40 мг Пантопразолу у флакони з безбарвного нейтрального скла I гідролітичного класу місткістю 10 мл, герметично закупорені пробками гумовими, обтиснуті алюмінієвими ковпачками або ковпачками алюмінієвими комбінованими або комбінованими ковпачками з алюмінію і пластмаси.
На кожен флакон наклеюють етикетку з паперу для високохудожніх видань або самоклеючу етикетку.
По 1 флакону разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.
