Рокуронію бромід
Rocuronium bromide
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Круарон, Рокуроній Кабі, Рорелакс, Есмерон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Rocuronii bromidi 0,05 - 5 ml
D.t.d. №. 5 in flac.
S. По 1 флакону внутрішньовенно
D.t.d. №. 5 in flac.
S. По 1 флакону внутрішньовенно
Фармакологічні властивості
Недеполяризуючий міорелаксант з короткою (ближче до середньої) тривалістю дії. Є конкурентним антагоністом ацетилхоліну щодо н-холінорецепторів нервово-м'язових синапсів скелетної мускулатури. Практично не чинить гангліоблокуючої та м-холіноблокуючої дії, у незначній мірі впливає на вивільнення гістаміну. Може викликати тахікардію (в 30% випадків), вплив на ЧСС менш виражений, ніж у панкуронію броміду, і більше, ніж у векуронію броміду.
ED90 (доза, необхідна для пригнічення на 90% скорочувальної здатності м'яза великого пальця на стимуляцію ліктьового нерва) при в/в загальній анестезії становить приблизно 0.3 мг/кг маси тіла. Після в/в введення в дозі 0.6 мг/кг (2 х ED90) повна нервово-м'язова блокада досягається через 60-70 сек; загальне розслаблення скелетної мускулатури, адекватне для будь-яких хірургічних втручань, - протягом 2 хв; клінічна тривалість дії (час до спонтанного відновлення скорочувальної здатності скелетних м'язів до 25% від контрольного рівня) становить 30-40 хв; середній час спонтанного відновлення скорочувальної здатності від 25 до 75% контрольного рівня (індекс відновлення) - 14 хв; загальна тривалість (час до спонтанного відновлення скорочувальної здатності скелетних м'язів до 90% контрольного рівня) - 50 хв.
Час досягнення максимального ефекту залежить від дози, віку та вибору типу анестетика: у пацієнтів 18-64 років при анестезії на фоні опіоїдів/динітроген оксиду в дозі 0.45 мг/кг - 3 хв, при дозі 0.6 мг/кг - 1.8 хв, 0.9 мг/кг - 1.4 хв, 1.2 мг/кг - 1 хв; для пацієнтів старше 65 років при дозі 0.6 мг/кг - 3.7 хв, 0.9 мг/кг - 2.5 хв, 1.2 мг/кг - 1.3 хв.
У дітей віком 3 місяці на фоні галотанової анестезії при дозі 0.6 мг/кг максимальний ефект розвивається через 0.8 хв, при дозі 0.8 мг/кг - через 0.7 хв; у дітей 1-12 років при дозі 0.6 мг/кг - через 1 хв, 0.8 мг/кг - 0.5 хв. Тривалість дії залежить від дози та віку: у пацієнтів 18-64 років при дозі 0.45 мг/кг - 22 хв, 0.6 мг/кг - 31 хв, 0.9 мг/кг - 58 хв, 1.2 мг/кг - 67 хв; у пацієнтів старше 65 років при дозі 0.6 мг/кг - 46 хв, 0.9 мг/кг - 62 хв, 1.2 мг/кг - 94 хв. У дітей 3 міс тривалість дії при дозі 0.6 мг/кг - 41 хв, 0.8 мг/кг - 40 хв; у дітей 1-12 років при дозі 0.6 мг/кг - 26 хв, 0.8 мг/кг - 30 хв. При дозах, що перевищують 3 х ED90, умови інтубації суттєво не покращуються; тривалість дії, однак, збільшується. Дози, що перевищують 4 х ED90, не вивчалися. Тривалість ефекту підтримуючих доз 0.15 мг/кг при використанні енфлуранової та ізофлуранової анестезії у хворих похилого віку та у хворих із захворюваннями печінки та/або нирок може бути дещо більшою (приблизно 20 хв), ніж у хворих без порушень функції печінки та/або нирок (приблизно 13 хв).
ED90 (доза, необхідна для пригнічення на 90% скорочувальної здатності м'яза великого пальця на стимуляцію ліктьового нерва) при в/в загальній анестезії становить приблизно 0.3 мг/кг маси тіла. Після в/в введення в дозі 0.6 мг/кг (2 х ED90) повна нервово-м'язова блокада досягається через 60-70 сек; загальне розслаблення скелетної мускулатури, адекватне для будь-яких хірургічних втручань, - протягом 2 хв; клінічна тривалість дії (час до спонтанного відновлення скорочувальної здатності скелетних м'язів до 25% від контрольного рівня) становить 30-40 хв; середній час спонтанного відновлення скорочувальної здатності від 25 до 75% контрольного рівня (індекс відновлення) - 14 хв; загальна тривалість (час до спонтанного відновлення скорочувальної здатності скелетних м'язів до 90% контрольного рівня) - 50 хв.
Час досягнення максимального ефекту залежить від дози, віку та вибору типу анестетика: у пацієнтів 18-64 років при анестезії на фоні опіоїдів/динітроген оксиду в дозі 0.45 мг/кг - 3 хв, при дозі 0.6 мг/кг - 1.8 хв, 0.9 мг/кг - 1.4 хв, 1.2 мг/кг - 1 хв; для пацієнтів старше 65 років при дозі 0.6 мг/кг - 3.7 хв, 0.9 мг/кг - 2.5 хв, 1.2 мг/кг - 1.3 хв.
У дітей віком 3 місяці на фоні галотанової анестезії при дозі 0.6 мг/кг максимальний ефект розвивається через 0.8 хв, при дозі 0.8 мг/кг - через 0.7 хв; у дітей 1-12 років при дозі 0.6 мг/кг - через 1 хв, 0.8 мг/кг - 0.5 хв. Тривалість дії залежить від дози та віку: у пацієнтів 18-64 років при дозі 0.45 мг/кг - 22 хв, 0.6 мг/кг - 31 хв, 0.9 мг/кг - 58 хв, 1.2 мг/кг - 67 хв; у пацієнтів старше 65 років при дозі 0.6 мг/кг - 46 хв, 0.9 мг/кг - 62 хв, 1.2 мг/кг - 94 хв. У дітей 3 міс тривалість дії при дозі 0.6 мг/кг - 41 хв, 0.8 мг/кг - 40 хв; у дітей 1-12 років при дозі 0.6 мг/кг - 26 хв, 0.8 мг/кг - 30 хв. При дозах, що перевищують 3 х ED90, умови інтубації суттєво не покращуються; тривалість дії, однак, збільшується. Дози, що перевищують 4 х ED90, не вивчалися. Тривалість ефекту підтримуючих доз 0.15 мг/кг при використанні енфлуранової та ізофлуранової анестезії у хворих похилого віку та у хворих із захворюваннями печінки та/або нирок може бути дещо більшою (приблизно 20 хв), ніж у хворих без порушень функції печінки та/або нирок (приблизно 13 хв).
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Тільки в/в. При інтубації, а також для підтримання міорелаксації протягом 30 хв (анестезія опіоїдами та динітроген оксидом) або більш тривалої (на фоні галотана, ізофлурана або енфлурана), в початковій дозі - 0.6 мг/кг. Для зменшення тривалості міорелаксації (22 хв - на фоні опіоїдів/динітроген оксиду та 12-15 хв - на фоні галотана, ізофлурана або енфлурана) - 0.45 мг/кг.
Для досягнення максимального міорелаксуючого ефекту та більшої тривалості дії застосовують дози - 0.9 мг/кг та 1.2 мг/кг на фоні опіоїдів/динітроген оксиду; тривалість ефекту при цьому становить 58 та 67 хв відповідно. Підтримуючі дози (вводять при відновленні м'язової скорочуваності до 25% від контрольного рівня) - 0.1, 0.15 та 0.2 мг/кг забезпечують збільшення тривалості ефекту на 12, 17 та 24 хв відповідно.
При появі ранніх ознак м'язової активності після початкової дози можливе застосування у вигляді безперервної інфузії з початковою швидкістю 0.01-0.012 мг/кг/хв; в окремих випадках для досягнення необхідної міорелаксації допускається болюсне введення.
Швидкість введення та доза підбираються та розраховуються індивідуально, щоб скорочувальна реакція скелетних м'язів знаходилася на рівні 10% від контролю, доза в середньому - 4-16 мкг/кг/хв. У хворих з надмірною масою тіла або ожирінням рекомендується вести розрахунок, виходячи з дози на 1 кг м'язової маси. Якщо маса тіла на 30% і більше перевищує "ідеальну" масу тіла, дозу слід зменшити, перерахувавши на "ідеальну".
Застосування в педіатричній практиці: початкова доза 0.6 мг/кг на фоні загальної анестезії галотаном забезпечує достатню міорелаксацію протягом 41 хв у дітей від 3 до 12 міс та 27 хв - у дітей 1-12 років. Підтримуючі дози, що забезпечують міорелаксацію протягом додаткових 7-10 хв, - болюсно 0.075-0.125 мг/кг або у вигляді безперервної інфузії зі швидкістю 0.012 мг/кг/хв при відновленні 10% м'язової активності (швидкість введення коригують залежно від реакції пацієнта). У дітей до 3 міс дози не встановлені.
У пацієнтів старше 65 років для отримання релаксації протягом 46, 62 або 94 хв застосовують дози 0.6, 0.9 або 1.2 мг/кг відповідно, на фоні опіоїдів/динітроген оксиду. Підтримуючі дози - 0.1-0.15 мг/кг.
Як розчинники можна використовувати 5% розчин декстрози, 0.9% розчин натрію хлориду, розчин Рінгера-лактату або стерильну воду для ін'єкцій. Розчин придатний протягом 24 год після приготування; невикористаний розчин утилізують.
Для досягнення максимального міорелаксуючого ефекту та більшої тривалості дії застосовують дози - 0.9 мг/кг та 1.2 мг/кг на фоні опіоїдів/динітроген оксиду; тривалість ефекту при цьому становить 58 та 67 хв відповідно. Підтримуючі дози (вводять при відновленні м'язової скорочуваності до 25% від контрольного рівня) - 0.1, 0.15 та 0.2 мг/кг забезпечують збільшення тривалості ефекту на 12, 17 та 24 хв відповідно.
При появі ранніх ознак м'язової активності після початкової дози можливе застосування у вигляді безперервної інфузії з початковою швидкістю 0.01-0.012 мг/кг/хв; в окремих випадках для досягнення необхідної міорелаксації допускається болюсне введення.
Швидкість введення та доза підбираються та розраховуються індивідуально, щоб скорочувальна реакція скелетних м'язів знаходилася на рівні 10% від контролю, доза в середньому - 4-16 мкг/кг/хв. У хворих з надмірною масою тіла або ожирінням рекомендується вести розрахунок, виходячи з дози на 1 кг м'язової маси. Якщо маса тіла на 30% і більше перевищує "ідеальну" масу тіла, дозу слід зменшити, перерахувавши на "ідеальну".
Застосування в педіатричній практиці: початкова доза 0.6 мг/кг на фоні загальної анестезії галотаном забезпечує достатню міорелаксацію протягом 41 хв у дітей від 3 до 12 міс та 27 хв - у дітей 1-12 років. Підтримуючі дози, що забезпечують міорелаксацію протягом додаткових 7-10 хв, - болюсно 0.075-0.125 мг/кг або у вигляді безперервної інфузії зі швидкістю 0.012 мг/кг/хв при відновленні 10% м'язової активності (швидкість введення коригують залежно від реакції пацієнта). У дітей до 3 міс дози не встановлені.
У пацієнтів старше 65 років для отримання релаксації протягом 46, 62 або 94 хв застосовують дози 0.6, 0.9 або 1.2 мг/кг відповідно, на фоні опіоїдів/динітроген оксиду. Підтримуючі дози - 0.1-0.15 мг/кг.
Як розчинники можна використовувати 5% розчин декстрози, 0.9% розчин натрію хлориду, розчин Рінгера-лактату або стерильну воду для ін'єкцій. Розчин придатний протягом 24 год після приготування; невикористаний розчин утилізують.
Показання
Для короткочасної міорелаксації (з метою проведення ендотрахеальної інтубації та ШВЛ).
Протипоказання
- Дитячий вік (до 3 міс)
- Підвищена чутливість до рокуронію хлориду.
- Підвищена чутливість до рокуронію хлориду.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку серцево-судинної системи: рідше - зниження або підвищення АТ; рідко - аритмія (в т.ч. тахікардія).
- З боку травної системи: рідко - гикавка, нудота, блювання.
- Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, шкірний висип, бронхоспазм, задишка.
- Місцеві реакції: припухлість та біль у місці введення (при екстравазації).
- З боку травної системи: рідко - гикавка, нудота, блювання.
- Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, шкірний висип, бронхоспазм, задишка.
- Місцеві реакції: припухлість та біль у місці введення (при екстравазації).
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Прозорий водний розчин. Розчин для внутрішньовенного введення 10 мг/мл, 5 мл. 1 мл препарату містить активну речовину - рокуронію бромід 10.0 мг,
Допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, натрію хлорид, кислота оцтова льодяна, вода для ін'єкцій.
Допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, натрію хлорид, кислота оцтова льодяна, вода для ін'єкцій.
